Οξική ρετινόλη

Η οξική ρετινόλη είναι ένα ανάλογο της φυσικής ρετινόλης (ανήκει στην υποομάδα των λιποδιαλυτών βιταμινών). Το φάρμακο βοηθά στην αποκατάσταση του φυσιολογικού επιπέδου βιταμίνης Α στον οργανισμό.

Η ρετινόλη είναι εξαιρετικά σημαντική για τη σύνδεση πρωτεϊνών, βλεννοπολυσακχαριτών και λιπιδίων και, επιπλέον, σταθεροποιεί την ισορροπία των μετάλλων. Η πιο συγκεκριμένη λειτουργία της ρετινόλης είναι η διασφάλιση της οπτικής δραστηριότητας (φωτοαντίληψη). Επιπλέον, η βιταμίνη συμμετέχει στις διαδικασίες σύνδεσης της ροδοψίνης - αυτή είναι η οπτική μωβ που βρίσκεται μέσα στις ράβδους του αμφιβληστροειδούς. [ 1 ]

Ενδείξεις Οξική ρετινόλη

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υποβιταμίνωσης ή της αβιταμίνωσης του υποτύπου Α, καθώς και των οφθαλμικών παθολογιών (συμπεριλαμβανομένης της επιπεφυκίτιδας, της κερατίτιδας, η οποία έχει επιφανειακή μορφή, της ξηροφθαλμίας ή των βλαβών στον κερατοειδή, καθώς και της μελαγχρωστικής μορφής αμφιβληστροειδίτιδας, του πυοδερμικού με αιμαληροπία, καθώς και του εκζέματος στην περιοχή των βλεφάρων).

Χρησιμοποιείται επίσης στη συνδυασμένη θεραπεία τέτοιων διαταραχών:

• υποτροφία;
• ραχιτισμός;
• κολλαγονώσεις;
• που αναπτύσσεται σε σχέση με τη διάθεση του εξιδρωματικού τύπου οξείας αναπνευστικής ιογενούς λοίμωξης.
• βρογχοπνευμονικές παθολογίες σε χρόνια ή ενεργή μορφή.
• επιδερμικές αλλοιώσεις (συμπεριλαμβανομένης της δερματικής φυματίωσης, της ψωρίασης, των τραυμάτων από κρυοπαγήματα, της ιχθύωσης, των εγκαυμάτων, της γεροντικής κεράτωσης, της θυλακικής δυσκεράτωσης και ορισμένων τύπων εκζέματος)·
• εντερικές αλλοιώσεις ελκώδους-διαβρωτικής ή φλεγμονώδους φύσης.
• κίρρωση του ήπατος.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται με τη μορφή διαλύματος ελαίου για χορήγηση από το στόμα - σε φιάλες (μπορεί να έχουν ειδικά πώματα με τη μορφή σταγονόμετρου), με όγκο 10 ml. Μέσα στο κουτί - 1 τέτοια φιάλη.

Φαρμακοδυναμική

Η ρετινόλη ρυθμίζει τις διαδικασίες διαφοροποίησης των επιθηλιακών κυττάρων, εμπλέκεται στην κερατινοποίηση, στην ανάπτυξη των εκκριτικών αδένων, καθώς και στην επούλωση της επιδερμίδας και των βλεννογόνων μεμβρανών.

Η ρετινόλη είναι απαραίτητη για την υγιή λειτουργία των ενδοκρινών αδένων, καθώς και για την ανάπτυξη του σώματος - αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι αυτή η βιταμίνη δρα ως συνεργιστής των σωματομεδινών. [ 2 ]

Επιπλέον, η βιταμίνη προάγει τη διαίρεση των ανοσοεπαρκών κυττάρων και τη σύνδεση προστατευτικών παραγόντων ειδικού (ανοσοσφαιρίνη) και μη ειδικού (λυσοζύμη με ιντερφερόνη) τύπου (σε μολυσματικές και άλλες μορφές ασθενειών)· διεγείρει επίσης τις διεργασίες μυελοποίησης. [ 3 ]

Η ρετινόλη αυξάνει τον ενδοηπατικό δείκτη γλυκογόνου, διεγείρει την παραγωγή λιπάσης με τρυψίνη στο πεπτικό σύστημα. Η ουσία επιβραδύνει την οξείδωση της κυστεΐνης μαζί με τη φωτοχημική απόκριση των ελεύθερων ριζών. Το φάρμακο ενεργοποιεί τις διαδικασίες διείσδυσης θειικών αλάτων σε χόνδρους, στοιχεία συνδετικού ιστού και οστά.

Η βιταμίνη ικανοποιεί επίσης την ανάγκη του οργανισμού για μυελίνη με σουλφοκερεβροσίδες, διευκολύνοντας τη μετάδοση και την αγωγή των νευρικών ερεθισμάτων.

Φαρμακοκινητική

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η οξική ρετινόλη απορροφάται καλά στο άνω μέρος του λεπτού εντέρου. Στη συνέχεια, μαζί με τα χυλομικρά, μετακινείται από τα εντερικά τοιχώματα στη λέμφο και μέσω του θωρακικού πόρου διεισδύει στην κυκλοφορία του αίματος. Η μετακίνηση των εστέρων ρετινόλης στο αίμα πραγματοποιείται με τη βοήθεια β-λιποπρωτεϊνών. Οι τιμές της Cmax στον ορό σημειώνονται μετά από 3 ώρες από τη στιγμή της χρήσης.

Η ρετινόλη εναποτίθεται στο παρέγχυμα του ήπατος, όπου συσσωρεύεται σε σταθερή αιθερική μορφή. Ταυτόχρονα, παρατηρείται υψηλός δείκτης ρετινόλης στο εσωτερικό του μελάγχρουν επιθηλίου του αμφιβληστροειδούς. Μια τέτοια αποθήκη απαιτείται για τη συνεχή παροχή ρετινόλης στα εξωτερικά τμήματα των κώνων με ραβδία.

Η ρετινόλη μετατρέπεται στο ήπαρ και στη συνέχεια απεκκρίνεται μέσω των νεφρών ως μεταβολικά συστατικά που δεν έχουν θεραπευτική δράση.

Μέρος του φαρμάκου μπορεί να απεκκρίνεται με τη χολή και επίσης να συμμετέχει σε διαδικασίες ενδοηπατικής κυκλοφορίας. Η αποβολή της βιταμίνης πραγματοποιείται με χαμηλό ρυθμό - το 34% του χορηγούμενου μέρους του φαρμάκου απεκκρίνεται από τον οργανισμό σε διάστημα 3 εβδομάδων.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, 10-15 λεπτά μετά το φαγητό. Χρησιμοποιείται επίσης εξωτερικά.

1 ml LS περιέχει 100.000 IU (σε 25 σταγόνες) ρετινόλης. 1 σταγόνα που λαμβάνεται μέσω σταγονόμετρου περιέχει περίπου 4.000 IU ρετινόλης.

Κατά την επιλογή δόσεων φαρμάκου, λαμβάνονται υπόψη οι ακόλουθες αναλογίες:

• ένας ενήλικας μπορεί να λάβει το πολύ 50 χιλιάδες IU κάθε φορά (12 σταγόνες της ουσίας περιέχουν 48 χιλιάδες IU).
• για ένα παιδί άνω των 7 ετών - όχι περισσότερο από 5 χιλιάδες IU (1 σταγόνα φαρμάκου περιέχει 4 χιλιάδες IU).
• Ένας ενήλικας μπορεί να λάβει το πολύ 100 χιλιάδες IU οξικής ρετινόλης (25 σταγόνες) την ημέρα.
• Ένα παιδί άνω των 7 ετών δεν λαμβάνει περισσότερες από 20 χιλιάδες IU (5 σταγόνες) την ημέρα.

Σε περίπτωση ήπιας ή μέτριας αβιταμίνωσης, το μέγεθος της θεραπευτικής δόσης του φαρμάκου είναι ίσο με μέγιστο 33 χιλιάδες IU την ημέρα (8 σταγόνες (ισοδύναμες με 32 χιλιάδες IU)).

Για επιδερμικές παθήσεις, ξηροφθαλμία, μελαγχρωστική αμφιβληστροειδοπάθεια και αιμαλαροψία, η ημερήσια δόση ρετινόλης είναι 50-100 χιλιάδες IU (12-25 σταγόνες του φαρμάκου (ισοδύναμο με 48-100 χιλιάδες IU)).

Για ένα παιδί άνω των 7 ετών, χρησιμοποιούνται 3-6 χιλιάδες IU (σε 1 σταγόνα - 4 χιλιάδες IU) την ημέρα, λαμβάνοντας υπόψη την πορεία και τη φύση της παθολογίας.

Σε περίπτωση επιδερμικών βλαβών (εγκαύματα, έλκη ή κρυοπαγήματα), οι περιοχές αυτές μετά από υγιεινό καθαρισμό υποβάλλονται σε επεξεργασία με φαρμακευτικό υγρό και καλύπτονται με επίδεσμο γάζας (5-6 φορές την ημέρα, με μείωση του αριθμού των εφαρμογών σε 1 φορά, λαμβάνοντας υπόψη την επιθηλιοποίηση).

• Αίτηση για παιδιά

Η οξική ρετινόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί από άτομα άνω των 7 ετών.

Χρήση Οξική ρετινόλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Λόγω της υψηλής περιεκτικότητας σε ρετινόλη στην ενδεικνυόμενη μορφή του φαρμάκου, δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια του θηλασμού ή της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• σοβαρή ευαισθησία που σχετίζεται με στοιχεία του φαρμάκου.
• νεφρίτιδα, ενεργή ή χρόνια;
• απορρυθμισμένος τύπος καρδιακής ανεπάρκειας.
• υπερλιπιδαιμία;
• χολολιθίαση;
• χρόνια παγκρεατίτιδα;
• υπερβιταμίνωση Α;
• δηλητηρίαση από ρετινοειδή;
• ευσαρκία;
• αλκοολισμός χρόνιας φύσης.
• σαρκοείδωση (υπάρχει επίσης στο ιστορικό).

Παρενέργειες Οξική ρετινόλη

Με παρατεταμένη χορήγηση ρετινόλης σε μεγάλες δόσεις, αναπτύσσεται υπερβιταμίνωση τύπου Α. Μεταξύ άλλων παρενεργειών:

• διαταραχές που σχετίζονται με τη λειτουργία του νευρικού συστήματος και των αισθητηρίων οργάνων: υπνηλία, πονοκέφαλοι, δυσφορία, κόπωση, κράμπες και λήθαργος, καθώς και ευερεθιστότητα, απώλεια ύπνου, οπτικές διαταραχές και αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση.
• προβλήματα που επηρεάζουν το πεπτικό σύστημα: απώλεια βάρους, απώλεια όρεξης και ναυτία. Έμετος μπορεί να εμφανίζεται σποραδικά. Μπορεί να παρατηρηθεί επιδείνωση ηπατικών παθολογιών, καθώς και αύξηση των τιμών της αλκαλικής φωσφατάσης και της δραστικότητας των τρανσαμινασών.
• διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος: νυκτουρία, πολλακιουρία και πολυουρία
• βλάβη στην αιματοποιητική δραστηριότητα: αιμολυτικός τύπος αναιμίας.
• σημεία που σχετίζονται με τη λειτουργία του μυοσκελετικού συστήματος: διαταραχή βάδισης, οστικές αλλαγές σε εικόνες ακτίνων Χ, πόνος στα οστά των ποδιών.
• συμπτώματα αλλεργίας: πρήξιμο κάτω από το δέρμα, ρωγμές που επηρεάζουν το δέρμα στα χείλη, καθώς και εμφάνιση κιτρινοπορτοκαλί κηλίδων στις παλάμες, τα πέλματα και στο ρινοχειλικό τρίγωνο. Μερικές φορές κατά την 1η ημέρα λήψης του φαρμάκου, εμφανίζονται κνησμώδη εξανθήματα κηλιδοβλατιδώδους τύπου, οπότε το φάρμακο πρέπει να διακοπεί. Μπορεί να παρατηρηθεί ερύθημα, ξηροστομία, κνησμός με εξανθήματα, ξηρή επιδερμίδα, αυξημένη θερμοκρασία και υπεραιμία του προσώπου που συνοδεύεται από ξεφλούδισμα.
• Άλλα: διαταραχή του εμμηνορροϊκού κύκλου, φωτοφοβία, αλωπεκία, άφθες, υπερασβεστιαιμία και κοιλιακό άλγος.

Η μείωση της δοσολογίας ή η προσωρινή διακοπή του φαρμάκου μπορεί να εξαλείψει τις προαναφερθείσες διαταραχές.

Σε περίπτωση επιδερμικών βλαβών, η χρήση μεγάλων δόσεων του φαρμάκου μετά από 7-10 ημέρες θεραπείας μπορεί να οδηγήσει σε επιδείνωση της τοπικής φλεγμονής (δεν απαιτεί πρόσθετη θεραπεία, υποχωρεί σύντομα από μόνη της). Μια τέτοια αντίδραση προκαλείται από την ανοσο- και μυελοδιεγερτική δράση του φαρμάκου.

Υπερβολική δόση

Σημάδια δηλητηρίασης: σύγχυση, ζάλη, ευερεθιστότητα, αφυδάτωση, διάρροια και γενικευμένα εξανθήματα με περαιτέρω ανάπτυξη απολέπισης (σε μεγάλο στρώμα), ξεκινώντας από το πρόσωπο. Επιπλέον, παρατηρούνται ξηροστομία, έλκος του στοματικού βλεννογόνου, αιμορραγία στα ούλα, απολέπιση των χειλιών και έντονος πόνος κατά την ψηλάφηση των σωληνοειδών οστών (λόγω αιμορραγιών στην υποπεριοστική περιοχή).

Στην περίπτωση χρόνιας ή ενεργού υπερβιταμίνωσης τύπου Α, εμφανίζονται υπνηλία, πόνος στην περιοχή των μυών και των αρθρώσεων, έμετος, σοβαροί πονοκέφαλοι και οπτικές διαταραχές (διπλωπία). Αυξάνεται επίσης η θερμοκρασία, εμφανίζονται κηλίδες, αναπτύσσεται ξηρότητα επιδερμίδας ή ίκτερος, αυξάνεται το μέγεθος του σπλήνα και του ήπατος, υπάρχει απώλεια όρεξης και δύναμης και αλλαγή στην αιματολογική εικόνα. Με σοβαρή ένταση της διαταραχής, εμφανίζονται υδροκέφαλος και καρδιακή αδυναμία, ενώ εμφανίζονται και επιληπτικές κρίσεις.

Εκτελούνται συμπτωματικές ενέργειες.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Τα οιστρογόνα αυξάνουν την πιθανότητα εμφάνισης υπερβιταμίνωσης Α.

Το φάρμακο αποδυναμώνει την αντιφλεγμονώδη δράση των GCS.

Το φάρμακο απαγορεύεται να συνδυάζεται με χολεστυραμίνη, καθώς και με νιτρώδη, καθώς παρεμβαίνουν στις διαδικασίες απορρόφησής του.

Η οξική ρετινόλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα παράγωγα ρετινόλης, καθώς αυτό μπορεί να οδηγήσει σε δηλητηρίαση ή στην ανάπτυξη υπερβιταμίνωσης υποτύπου Α.

Η χορήγηση μαζί με τοκοφερόλη βοηθά στη διατήρηση της δράσης του φαρμάκου και επίσης προάγει την εντερική απορρόφηση και την ανάπτυξη αναβολικών συμπτωμάτων.

Η χρήση με έλαιο βαζελίνης μπορεί να επηρεάσει την εντερική απορρόφηση του φαρμάκου.

Η χρήση ρετινόλης με αντιπηκτικά αυξάνει την τάση για αιμορραγία.

Συνθήκες αποθήκευσης

Η οξική ρετινόλη πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για μικρά παιδιά. Οι τιμές θερμοκρασίας κυμαίνονται μεταξύ 2-8ºC.

Διάρκεια ζωής

Η χρήση οξικής ρετινόλης επιτρέπεται εντός 2 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι οι ουσίες Videstim και παλμιτική ρετινόλη.