Δικλονικό n

Το δικλονικό P είναι παράγωγο του α-τολουϊκού οξέος και έχει αναλγητική, αντιφλεγμονώδη και αντιπυρετική δράση.

Περιέχει το στοιχείο δικλοφενάκη, το οποίο βοηθά στη μείωση της έντασης του πόνου (που εμφανίζεται κατά την κίνηση ή σε ηρεμία), στη μείωση του οιδήματος που επηρεάζει τις αρθρώσεις και στη μείωση της πρωινής δυσκαμψίας που εμφανίζεται σε ρευματικές παθήσεις. Όπως και άλλα ΜΣΑΦ, το φάρμακο παρουσιάζει αντιαιμοπεταλιακή δράση. [ 1 ]

Ενδείξεις Δικλονικό n

Χρησιμοποιείται για ενδομυϊκές ενέσεις στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• φλεγμονές που επηρεάζουν το μυοσκελετικό σύστημα ( αρθρίτιδα ψωριασικής, ρευματοειδούς ή χρόνιας νεανικής προέλευσης, καθώς και αρθρίτιδα ουρικής αρθρίτιδας στην ενεργό φάση και νόσος του Bechterew).
• φλεγμονή στην περιοχή της πυέλου, καθώς και πρωκτίτιδα με αδενοειδίτιδα, κολικό χολικής ή νεφρικής φύσης και πρωτοπαθή αλγονομηνόρροια.
• παθολογίες του μυοσκελετικού συστήματος που είναι εκφυλιστικής φύσης (οστεοχονδρωσία ή παραμορφωτική μορφή οστεοαρθρίτιδας).
• συνδυασμένη θεραπεία σε περίπτωση φλεγμονωδών λοιμώξεων στο λαιμό, τα αυτιά και τη μύτη, οι οποίες συνοδεύονται από έντονο πόνο (αμυγδαλίτιδα ή ωτίτιδα με φαρυγγίτιδα).
• διάφοροι πόνοι (ρευματισμοί στην περιοχή των μαλακών ιστών, ισχιαλγία, θυλακίτιδα και οσφυαλγία με νευραλγία και τενοντοβαγκίτιδα, μυαλγία, πονοκέφαλοι, πονόδοντοι ή ημικρανίες, καθώς και μέτριος πόνος άλλης αιτιολογίας).
• πόνος που σχετίζεται με τραυματισμούς, στο πλαίσιο του οποίου αναπτύσσεται φλεγμονή.
• μετεγχειρητικός πόνος;
• πυρετώδες σύνδρομο.

Οι ενδοφλέβιες εγχύσεις μέσω στάγδην έγχυσης πραγματοποιούνται για την εξάλειψη ή την πρόληψη του μετεγχειρητικού πόνου.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του φαρμακευτικού στοιχείου πραγματοποιείται με τη μορφή υγρού για ενδοφλέβιες ή ενδομυϊκές ενέσεις. μέσα στο κουτί υπάρχουν 5 αμπούλες με όγκο 3 ml.

Δικλονικό p-retard 100

Το Diclonat p retard 100 παράγεται σε δισκία (όγκος 0,1 g) - 10 τεμάχια μέσα σε συσκευασία κυψέλης. Υπάρχουν 2 τέτοιες συσκευασίες σε ένα κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Η δικλοφενάκη αναστέλλει μη επιλεκτικά τα συστατικά της COX-1 και της COX-2, καταστρέφοντας έτσι τις μεταβολικές διεργασίες που παράγονται με το αραχιδονικό οξύ. Επιπλέον, αναστέλλει τη βιοσύνθεση των PGs, οι οποίες δρουν ως μεσολαβητές φλεγμονής και πόνου, και επίσης αυξάνουν τη θερμοκρασία. [ 2 ]

Φαρμακοκινητική

Όταν 75 mg του φαρμάκου χορηγούνται ενδομυϊκά, οι τιμές Cmax στο πλάσμα είναι ίσες με 2,5 μg/ml και καταγράφονται μετά από 20 λεπτά. Αυτές οι τιμές σχετίζονται γραμμικά με το μέγεθος της χορηγούμενης δόσης.

Η ενδοφλέβια έγχυση 75 mg μέσω στάγδην έγχυσης (διάρκειας άνω των 2 ωρών) έχει ως αποτέλεσμα τιμές Cmax στο πλάσμα ίσες με 1,9 μg/ml. Οι τιμές LS εξαρτώνται αντιστρόφως από τη διάρκεια της έγχυσης. [ 3 ]

Η πρωτεϊνοσύνθεση του φαρμάκου είναι αρκετά υψηλή – 99% (συντίθεται κυρίως με αλβουμίνες). Ο χρόνος ημιζωής ενδοπλάσματος κυμαίνεται από 1-2 ώρες.

Εάν τηρηθεί το καθορισμένο διάστημα μεταξύ των δόσεων, το φάρμακο δεν συσσωρεύεται. Κατανέμεται καλά στα υγρά μαζί με τους ιστούς. Διέρχεται στον αρθρικό υμένα, φτάνοντας στο επίπεδο Cmax μετά από 3-6 ώρες.

Συμμετέχει σε ενδοηπατικές μεταβολικές διεργασίες: κατά 50% κατά την πρώτη διέλευση. Οι τιμές AUC είναι διπλάσιες όταν το φάρμακο χορηγείται από το στόμα (σε σύγκριση με την παρεντερική χρήση παρόμοιας δοσολογίας). Οι μεταβολικές διεργασίες λαμβάνουν χώρα με μονή ή πολλαπλή σύζευξη με υδροξυλίωση. Οι μεταβολικές διεργασίες πραγματοποιούνται χρησιμοποιώντας την ενζυμική δομή P450 CYP2C9. Η φαρμακευτική δράση των μεταβολικών συστατικών είναι ασθενέστερη από αυτή της δικλοφενάκης.

Το μεγαλύτερο μέρος του Diclonat P απεκκρίνεται από τους νεφρούς. Οι συνολικές τιμές κάθαρσης είναι 260 ml ανά λεπτό. Το 60% απεκκρίνεται από τους νεφρούς με τη μορφή μεταβολικών στοιχείων. λιγότερο από 1% είναι αμετάβλητο. Τα υπόλοιπα μεταβολικά συστατικά απεκκρίνονται με τη χολή.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο χορηγείται ενδοφλεβίως μέσω στάγδην έγχυσης ή ενδομυϊκά. Το Diclonat P πρέπει να χρησιμοποιείται για μέγιστο διάστημα 2 ημερών. Εάν η θεραπεία χρειάζεται να συνεχιστεί, το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με τη μορφή υπόθετων ή δισκίων.

Διεξαγωγή ενδομυϊκών ενέσεων: σε άτομα με οξύ πόνο χορηγούνται 75 mg του φαρμάκου ημερησίως. Εάν είναι απαραίτητο (κατά την ανάπτυξη νεφρικού ή χοληφόρου κολικού), η ημερήσια δόση αυξάνεται στα 0,15 g (1 αμπούλα 2 φορές την ημέρα).

Εκτέλεση ενδοφλέβιων εγχύσεων μέσω σταγονόμετρου: πριν από τη χρήση του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να διαλυθούν 75 mg της ουσίας (1 φύσιγγα) σε 0,1-0,5 l δεξτρόζης 5% ή 0,9% NaCl (πριν από αυτό, πρέπει να προστεθεί 8,4% διττανθρακικό νάτριο (0,5 ml) στο υγρό έγχυσης). Τα τελικά υγρά έγχυσης πρέπει να είναι διαφανή.

Κατά τη θεραπεία του μετεγχειρητικού πόνου (μέτριου ή σοβαρού), το φάρμακο χρησιμοποιείται σε διάστημα 0,5-2 ωρών σε δόση 75 mg. Εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να χρησιμοποιηθεί ξανά μετά από λίγες ώρες, αλλά η δοσολογία του φαρμάκου δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 0,15 g την ημέρα.

Για την πρόληψη της εμφάνισης μετεγχειρητικού πόνου, πραγματοποιείται έγχυση 25-50 mg Diclonat P διάρκειας 15-60 λεπτών. Στη συνέχεια, η έγχυση συνεχίζεται με ρυθμό 5 mg/ώρα μέχρι να επιτευχθεί η ημερήσια δόση των 0,15 g.

• Αίτηση για παιδιά

Το Diclonat P δεν χρησιμοποιείται σε άτομα κάτω των 15 ετών.

Χρήση Δικλονικό n κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Μην το χρησιμοποιείτε κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• σοβαρή δυσανεξία στα ΜΣΑΦ (επίσης στην ασπιρίνη) ή η παρουσία άσθματος «ασπιρίνης» στον ασθενή.
• αιμορραγία ή ενεργές φάσεις διαβρωτικών και ελκωτικών αλλοιώσεων στο εσωτερικό του γαστρεντερικού σωλήνα.
• καταστολή των αιματοποιητικών διεργασιών εντός του μυελού των οστών.
• διάφορες διαταραχές αιμόστασης (συμπεριλαμβανομένης της αιμορροφιλίας).
• καταστάσεις που σχετίζονται με υψηλή πιθανότητα εμφάνισης αιμορραγίας (επίσης η παρουσία τους στο ιστορικό).

Παρενέργειες Δικλονικό n

Κύριες παρενέργειες:

• Βλάβες του γαστρεντερικού σωλήνα: Συχνά παρατηρείται γαστροπαιμία από ΜΣΑΦ (επιγαστρική δυσφορία και γαστραλγία, φούσκωμα, έμετος, ρέψιμο, έντονη καούρα, κοιλιακό άλγος, ναυτία, γαστρική πληρότητα και διάρροια), γαστρεντερική αιμορραγία (μέλαινα ή αιματέμεση), γαστρεντερικές βλάβες διαβρωτικής και ελκωτικής φύσης (πεπτικά έλκη, βλάβες στομάχου ή οισοφάγου και πολλαπλές γαστρεντερικές διαταραχές) και διάτρηση του εντερικού τοιχώματος (αιματηρά κόπρανα, έντονος πόνος από κοπή, μέλαινα, κάψιμο στην επιγαστρική περιοχή και αιματέμεση), καθώς και παγκρεατίτιδα που συνοδεύεται από αιμορραγία ή μη ειδική κολίτιδα, δυσκοιλιότητα, ξηροστομία και τοξική ηπατίτιδα. Μερικές φορές εμφανίζεται κολίτιδα ή επιδείνωσή της, ανορεξία ή απώλεια όρεξης, έμετος, σπασμοί, πόνος που επηρεάζει τον στοματικό βλεννογόνο και αφθώδης στοματίτιδα (έλκη και διαβρώσεις, καθώς και λευκή πλάκα στον στοματικό βλεννογόνο).
• διαταραχές που σχετίζονται με τη δραστηριότητα του νευρικού συστήματος: συχνά εμφανίζονται ζάλη ή πονοκέφαλοι. Μερικές φορές μπορεί να παρατηρηθεί κατάθλιψη, υπνηλία, σπασμοί, σοβαρή κόπωση, νευρικότητα με ευερεθιστότητα, καθώς και μηνιγγίτιδα ασηπτικής γένεσης, πολυνευροπάθεια (τρόμος και υπαισθησία, καθώς και αδυναμία ή πόνος στους μύες των ποδιών και των χεριών), αϋπνία, εξασθένηση της μνήμης, φόβος και ψυχωτικά συμπτώματα.
• προβλήματα με τη λειτουργία των αισθητηρίων οργάνων: συχνά παρατηρούνται αμβλυωπία τοξικής προέλευσης, επιδείνωση της οπτικής οξύτητας, διπλωπία, σκότωμα, απώλεια ακοής και άλλες διαταραχές, καθώς και εμβοές.
• Επιδερμικές αλλοιώσεις: συχνά παρατηρούνται επιδερμική υπεραιμία, κνησμός ή εξανθήματα (κυρίως κνιδωτικά ή ερυθηματώδη). Μερικές φορές εμφανίζονται πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο SJS, TEN και φωτοδερματίτιδα (εξανθήματα, σοβαρό ηλιακό έγκαυμα και διαταραχές της μελάγχρωσης). Σπάνια, με ενδομυϊκή ένεση, μπορεί να εμφανιστεί διήθηση, κάψιμο, νέκρωση λιπώδους ιστού και ασηπτική νέκρωση. Είναι επίσης πιθανή η νέκρωση στην περιοχή της επέμβασης.
• Διαταραχές του ουρογεννητικού συστήματος: συχνά εμφανίζεται κατακράτηση υγρών. Μερικές φορές εμφανίζονται δυσμηνόρροια, πρωτεϊνουρία, αιματουρία, υποτροπιάζων κολπικός πόνος άγνωστης αιτιολογίας, κυστίτιδα, ανουρία ή ολιγουρία, καθώς και πολλακιουρία, σωληναριοδιάμεση νεφρίτιδα, επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας ή επιδείνωση υπαρχουσών διαταραχών, καθώς και νεφρωσικό σύνδρομο και περιφερικό οίδημα.
• προβλήματα με την αιμοποιητική δραστηριότητα: μερικές φορές παρατηρούνται αναιμία (απλαστική, αιμολυτική ή που προκαλείται από ενδογενή αιμορραγία), ακοκκιοκυτταραιμία, ουδετεροπενία, λευκοπενία ή θρομβοπενία (συνοδευόμενη από πορφύρα ή όχι) και εκχύμωση.
• αναπνευστική δυσλειτουργία: παρατηρείται μερικές φορές δύσπνοια.
• βλάβη στο καρδιαγγειακό σύστημα: η αρτηριακή πίεση συχνά αυξάνεται. Μερικές φορές εμφανίζεται κατάρρευση, αρρυθμία ή καρδιαλγία. Περιστασιακά, η συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια επιδεινώνεται ή εμφανίζεται πόνος στην περιοχή του θώρακα.
• ενδοκρινικές διαταραχές: περιστασιακή απώλεια βάρους.
• Συμπτώματα αλλεργίας: περιστασιακά εμφανίζονται αναφυλακτοειδή συμπτώματα (κνίδωση, δύσπνοια, επιδερμικός κνησμός, εστιακή υπεραιμία, οίδημα Quincke που επηρεάζει τη γλώσσα και τα χείλη, τη γλωττίδα, τα βλέφαρα ή τους παρακογχικούς ιστούς, καθώς και συριγμός και πιεστικός πόνος στην περιοχή του στέρνου) και αναφυλαξία, καθώς και εκδηλώσεις βρογχοσπαστικής αλλεργίας.

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, εμφανίζονται συμπτώματα που σχετίζονται με τη λειτουργία του γαστρεντερικού σωλήνα, διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος (από υπνηλία με λήθαργο έως ανάπτυξη επιληπτικών κρίσεων με κωματώδη κατάσταση), νεφροτοξικότητα (μπορεί να φτάσει σε οξεία νεφρική ανεπάρκεια) και υπόταση.

Λαμβάνονται συμπτωματικά και υποστηρικτικά μέτρα για την εξάλειψη των σημείων των διαταραχών. Οι διαδικασίες αιμοκάθαρσης ή αναγκαστικής διούρησης θα είναι αναποτελεσματικές.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο αυξάνει τα επίπεδα μεθοτρεξάτης, κυκλοσπορίνης με ουσίες λιθίου και διγοξίνης στο πλάσμα.

Αποδυναμώνει την επίδραση των διουρητικών φαρμάκων.

Όταν χρησιμοποιείται με καλιοσυντηρητικά διουρητικά, η πιθανότητα υπερκαλιαιμίας αυξάνεται.

Η χορήγηση με θρομβολυτικά (στρεπτοκινάση και αλτεπλάση με ουροκινάση) και αντιπηκτικά αυξάνει την πιθανότητα αιμορραγίας (κυρίως εντός του γαστρεντερικού σωλήνα).

Το φάρμακο μειώνει τη θεραπευτική δράση των υπνωτικών χαπιών και των αντιυπερτασικών φαρμάκων.

Ο συνδυασμός με το Diclonat P αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης αρνητικών συμπτωμάτων άλλων ΜΣΑΦ και GCS (αιμορραγία στο γαστρεντερικό σωλήνα), τις νεφροτοξικές ιδιότητες της κυκλοσπορίνης και την τοξική δράση της μεθοτρεξάτης.

Η ασπιρίνη μειώνει τα επίπεδα δικλοφενάκης στο αίμα.

Όταν συνδυάζεται με παρακεταμόλη, αυξάνεται η πιθανότητα εμφάνισης νεφροτοξικών ιδιοτήτων από τη δικλοφενάκη.

Το φάρμακο αποδυναμώνει την υπογλυκαιμική δράση των αντιδιαβητικών φαρμάκων.

Η κεφοτετάνη, η πλικαμυκίνη με βαλπροϊκό οξύ, καθώς και η κεφοπεραζόνη με κεφαμανδόλη, αυξάνουν τη συχνότητα εμφάνισης υποπροθρομβιναιμίας.

Οι χρυσές ουσίες και η κυκλοσπορίνη αυξάνουν την επίδραση της δικλοφενάκης στην ενδονεφρική σύνδεση των PG, με αποτέλεσμα αυξημένη νεφροτοξικότητα.

Ο συνδυασμός του Diclonat P με κολχικίνη, αιθυλική αλκοόλη, βαλσαμόχορτο ή κορτικοτροπίνη αυξάνει την πιθανότητα αιμορραγίας εντός του γαστρεντερικού σωλήνα.

Τα φάρμακα που προκαλούν την ανάπτυξη φωτοευαισθησίας αυξάνουν την ευαισθητοποιητική δράση της δικλοφενάκης σε σχέση με την υπεριώδη ακτινοβολία.

Οι ουσίες που μπλοκάρουν τις διαδικασίες σωληναριακής έκκρισης αυξάνουν το επίπεδο της δικλοφενάκης στο πλάσμα, γεγονός που ενισχύει την τοξικότητα και τη θεραπευτική της δράση.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Diclonat P πρέπει να φυλάσσεται σε μέρη κλειστά για μικρά παιδιά. Θερμοκρασία – μεταξύ 15-25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Diclonat P μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 5 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του θεραπευτικού παράγοντα.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι το Diclobene με Voltaren Emulgel, καθώς και το Dicloran με Diclofenac Sandoz.