Zosin

Το Zosin είναι ένα φάρμακο από την κατηγορία των μακρολιδικών αντιβιοτικών.

Ενδείξεις Zosina

Χρησιμοποιείται για λοιμώξεις που εμφανίζονται υπό την επίδραση βακτηρίων που είναι ευαίσθητα στο φάρμακο:

• ανώτερη αναπνευστική οδός: φαρυγγίτιδα με ιγμορίτιδα ή αμυγδαλίτιδα με λαρυγγίτιδα.
• κατώτερη αναπνευστική οδός: βρογχίτιδα, οξεία ή χρόνια, καθώς και πνευμονία.
• μέση ωτίτιδα;
• διάχυτες μυκοβακτηριακές λοιμώξεις (Mycobacterium intracellulare ή Mycobacterium avium)·
• αλλοιώσεις του υποδόριου ιστού και της επιδερμίδας: φουρουλκίαση ή θυλακίτιδα, καθώς και πληγές.
• συνδυαστική θεραπεία για την καταστροφή του Helicobacter pylori σε άτομα με γαστρεντερικά έλκη.
• τοξοπλάσμωση ή λέπρα.

[ 1 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Παράγεται σε μορφή δισκίου.

Φαρμακοδυναμική

Η κλαριθρομυκίνη επιδεικνύει αντιβακτηριακή δράση αναστέλλοντας τη σύνδεση με πρωτεΐνες και συνθέτοντας με την υπομονάδα 50s των ριβοσωμάτων μικροβίων με ευαισθησία σε φάρμακα. Η ουσία επιδεικνύει δράση έναντι ενός ευρέος φάσματος Gram-θετικών και Gram-αρνητικών αερόβιων μικροοργανισμών με αναερόβια. Οι τιμές MIC της κλαριθρομυκίνης είναι συχνά δύο φορές χαμηλότερες από τις τιμές MIC της ερυθρομυκίνης. Το μεταβολικό προϊόν της κλαριθρομυκίνης (συστατικό 14-υδροξυκλαριθρομυκίνη) έχει επίσης αντιβακτηριακή δράση.

Το φάρμακο έχει αποτελεσματικότητα in vitro έναντι των ακόλουθων βακτηρίων:

• Gram-θετικά μικρόβια: Staphylococcus aureus (έχουν προστεθεί στελέχη ευαίσθητα στη μεθικιλλίνη), πνευμονιόκοκκος, πυογόνος στρεπτόκοκκος με Streptococcus agalactiae και Listeria monocytogenes.
• Gram-αρνητικοί μικροοργανισμοί: Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae με Haemophilus parainfluenzae, καθώς και γονοκόκκοι, Helicobacter pylori και βακτήρια κοκκύτη.
• μυκοπλάσματα: ουρεόπλασμα urealyticum και μυκόπλασμα pneumoniae·
• άλλα βακτήρια: Chlamydia trachomatis, βάκιλος Hansen, Mycobacterium avium, Mycobacterium fortuitum και Mycobacterium kansasi.
• αναερόβια: είδη Peptostreptococcus, μεμονωμένα στελέχη Bacteroides fragilis, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens και είδη Peptococcus.

Η κλαριθρομυκίνη δεν ήταν καρκινογόνος ή μεταλλαξιογόνος στις δοκιμές. Η δοκιμή Ames για τους μεταβολίτες της κλαριθρομυκίνης ήταν αρνητική.

[ 2 ], [ 3 ]

Φαρμακοκινητική

Η κλαριθρομυκίνη απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από χορήγηση από το στόμα. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 55%. Η τροφή δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου.

Το δραστικό στοιχείο με το μεταβολικό του προϊόν (14-υδροξυκλαριθρομυκίνη) κατανέμεται σε μεγάλο αριθμό ιστών και υγρών. Το φάρμακο υφίσταται εκτεταμένες μεταβολικές διεργασίες στο ήπαρ και στη συνέχεια απεκκρίνεται με τη χολή.

Οι τιμές Cmax στον ορό αναπτύσσονται μετά από 120 λεπτά. Σταθερά επίπεδα Cmax κλαριθρομυκίνης στο πλάσμα καταγράφονται μετά από 2-3 ημέρες και είναι περίπου 1 mcg/ml μετά από χορήγηση 0,25 g της ουσίας σε διαστήματα 12 ωρών και 3-4 mcg/ml μετά από χορήγηση 0,5 g του φαρμάκου σε διαστήματα 8 ωρών.

Ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου είναι περίπου 3-4 ώρες όταν χρησιμοποιείται η πρώτη από τις παραπάνω μεθόδους και 5-7 ώρες όταν χρησιμοποιείται η δεύτερη. Όταν χρησιμοποιούνται 0,25 g του φαρμάκου σε διαστήματα 12 ωρών, η 14-υδροξυκλαριθρομυκίνη αποκτά σταθερή τιμή Cmax περίπου 0,6 mcg/ml και χρόνο ημιζωής περίπου 5-6 ωρών. Όταν χρησιμοποιούνται 0,5 g του φαρμάκου σε διαστήματα 8-12 ωρών, το επίπεδο Cmax της 14-υδροξυκλαριθρομυκίνης είναι περίπου 1 mcg/ml, με χρόνο ημιζωής περίπου 7-9 ωρών.

Όταν χορηγούνται 0,25 g κλαριθρομυκίνης σε διαστήματα 12 ωρών, το 20% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα (σε αμετάβλητη κατάσταση) και όταν χρησιμοποιούνται 0,5 g της ουσίας σε διαστήματα 12 ωρών, το ποσοστό αυτό είναι περίπου 30%. Η απέκκριση της 14-υδροξυκλαριθρομυκίνης είναι 10% ή 15% (χρήση, αντίστοιχα, 0,25 ή 0,5 g του φαρμάκου σε διαστήματα 12 ωρών).

Η κλαριθρομυκίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Ο χρόνος ημιζωής αυξάνεται σε άτομα με νεφρική δυσλειτουργία.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Οι έφηβοι ηλικίας 12 ετών και άνω και οι ενήλικες πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο δύο φορές την ημέρα, σε δόση 0,25 g, με μεσοδιάστημα 12 ωρών. Είναι δυνατή η αύξηση της δόσης σε 0,5 g δύο φορές την ημέρα (σε σοβαρές μορφές της νόσου). Ο κύκλος θεραπείας είναι 7-14 ημέρες.

Για έλκη που επηρεάζουν το έντερο, είναι απαραίτητο να χορηγούνται 0,5 g του φαρμάκου 3 φορές την ημέρα, σε συνδυασμό με 40 mg ομεπραζόλης (μία φορά την ημέρα). Ο κύκλος διαρκεί 2 εβδομάδες.

Τα παιδιά ηλικίας 0,5-12 ετών θα πρέπει να λαμβάνουν 7,5 mg/kg της ουσίας σε διαστήματα 12 ωρών σε μια αγωγή 5-10 ημερών.

Άτομα με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια χρειάζονται προσαρμογή της δόσης. Για τιμές CC μικρότερες από 30 ml/min, η δοσολογία είναι 0,25 g, 1 φορά (ήπια ή μέτρια βλάβη) ή 2 φορές την ημέρα (σοβαρά στάδια).

[ 9 ]

Χρήση Zosina κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η χρήση του Zosin κατά τη διάρκεια του θηλασμού ή της εγκυμοσύνης. Οι μόνες εξαιρέσεις είναι οι περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος από τη θεραπεία είναι μεγαλύτερο από τον αναμενόμενο κίνδυνο επιπλοκών.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται για χρήση σε άτομα με σοβαρή δυσανεξία στην κλαριθρομυκίνη ή σε άλλα μακρολίδια.

Απαγορεύεται ο συνδυασμός του φαρμάκου με τερφεναδίνη, αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας, πιμοζίδη ή σισαπρίδη.

Παρενέργειες Zosina

Συχνά το φάρμακο γίνεται ανεκτό χωρίς επιπλοκές.

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν πονοκεφάλους, διάρροια, έμετο, στοματίτιδα, κοιλιακό άλγος και ναυτία.

Περιστασιακά, παρατηρούνται σημάδια αλλεργίας, που κυμαίνονται από ήπιο επιδερμικό εξάνθημα και κνίδωση έως αναφυλαξία. Μπορεί να εμφανιστεί θρομβοπενία ή σύνδρομο Stevens-Johnson. Είναι επίσης πιθανή δυσλειτουργία των γευστικών καλύκων.

Μπορεί να εμφανιστούν παροδικά αρνητικά συμπτώματα που επηρεάζουν τη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος, όπως ζάλη, παραισθήσεις, αισθήματα σύγχυσης ή άγχους και αϋπνία.

Υπάρχουν αναφορές ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας που αναπτύσσεται ως αποτέλεσμα της χρήσης κλαριθρομυκίνης, η οποία μπορεί να κυμαίνεται από ήπια έως απειλητική για τη ζωή.

Μπορεί επίσης να αναπτυχθεί ηπατική δυσλειτουργία, χολόσταση (με ή χωρίς ίκτερο) ή ηπατίτιδα, και τα αποτελέσματα των εργαστηριακών εξετάσεων μπορεί να αλλάξουν.

[ 8 ]

Υπερβολική δόση

Η μέθη οδηγεί στην ενίσχυση των αρνητικών εκδηλώσεων.

Θα πρέπει να πραγματοποιείται γαστρική πλύση και συμπτωματικές διαδικασίες.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η συνδυασμένη χρήση του φαρμάκου με θεοφυλλίνη μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των επιπέδων στον ορό και πιθανή τοξικότητα της τελευταίας.

Οι θεραπευτικές ιδιότητες της βαρφαρίνης με διγοξίνη μπορούν να ενισχυθούν όταν συνδυάζονται με Zosin.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με ζιδοβουδίνη σε ενήλικες με HIV μπορεί να προκαλέσει μείωση των χρόνιων επιπέδων ζιδοβουδίνης.

Υπάρχουν ενδείξεις ότι οι μακρολίδες μπορούν να επηρεάσουν τις μεταβολικές διεργασίες της τερφεναδίνης, αυξάνοντας έτσι τα επίπεδά της στο πλάσμα, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε καρδιακή αρρυθμία. Συνεπώς, πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη χρήση του φαρμάκου μαζί με τερφεναδίνη ή άλλα μη ηρεμιστικά αντιισταμινικά.

Παρόμοιες επιδράσεις έχουν παρατηρηθεί όταν η κλαριθρομυκίνη χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με πιμοζίδη ή σισαπρίδη.

Η ζοσίνη είναι σε θέση να ενισχύσει τη δράση της καρβαζεπίνης επιβραδύνοντας τις διαδικασίες αποβολής της.

[ 10 ], [ 11 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Zosin πρέπει να φυλάσσεται σε ξηρό μέρος, μακριά από παιδιά. Θερμοκρασία – τυπική.

[ 12 ]

Διάρκεια ζωής

Το Zosin επιτρέπεται να χρησιμοποιείται εντός περιόδου 36 μηνών από την ημερομηνία κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος.

Αίτηση για παιδιά

Δεν έχουν διεξαχθεί κλινικές δοκιμές σε βρέφη κάτω των έξι μηνών. Τα μεγαλύτερα παιδιά ανέχονται το φάρμακο χωρίς επιπλοκές.