Indopres

Το Indopress είναι ένα σουλφανιλαμιδικό διουρητικό φάρμακο με ελάχιστο βαθμό δράσης και ενεργό υποτασικό αποτέλεσμα.

Ενδείξεις Indopresa

Χρησιμοποιείται όταν οι τιμές της αρτηριακής πίεσης αυξάνονται για διάφορους λόγους.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο κυκλοφορεί σε μορφή δισκίου (όγκος 2,5 mg), μέσα σε συσκευασίες κυψέλης, 10 τεμάχια η καθεμία. Υπάρχουν 3 συσκευασίες δισκίων σε ένα κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Σε νεφρικό επίπεδο, το φάρμακο έχει επίδραση στη φλοιώδη ζώνη του ανιόντος άκρου στην περιοχή της θηλιάς του Henle, καθώς και στην αρχική φάση των άπω σωληναρίων.

Η βάση της δομής του φαρμάκου είναι ο δακτύλιος ινδόλης. Το φάρμακο έχει κυρίως τη λειτουργία της αγγειοδιαστολής των περιφερειακών αρτηριών, γεγονός που οδηγεί στην ανάπτυξη υποτασικής δράσης. Έχει υψηλό βαθμό λιποφιλικότητας, λόγω του οποίου διεισδύει καλά σε πολλούς ιστούς με όργανα.

Υποτασική επίδραση:

• μια αλλαγή στην διαμεμβρανική κίνηση του στοιχείου Ca προκαλεί μείωση του αριθμού των συσπάσεων των αγγειακών λείων μυών, λόγω των οποίων συμβαίνει αγγειοδιαστολή.
• συμμετοχή σε διαδικασίες που διεγείρουν την παραγωγή προστακυκλινών, καθώς και PG E2 - αυτά τα συστατικά έχουν επίσης αγγειοδιασταλτική δράση.
• ανάπτυξη ανταγωνισμού σε σχέση με τα κανάλια καλίου του λείου μυϊκού στρώματος του αγγείου, λόγω του οποίου αναπτύσσεται και ένα αντιυπερτασικό αποτέλεσμα.

Το διουρητικό αποτέλεσμα αναπτύσσεται όταν η επαναπορρόφηση ιόντων νατρίου μπλοκάρεται, καθώς και η απέκκριση ιόντων καλίου, νατρίου, χλωρίου και νερού.

Αντιαθηρογόνο δράση – είναι το μόνο διουρητικό φάρμακο που μπορεί να αυξήσει ελαφρώς τα επίπεδα HDL επηρεάζοντας τη δέσμευση της προστακυκλίνης, η οποία οδηγεί σε μείωση της συσσωμάτωσης των αιμοπεταλίων και, ταυτόχρονα, στην ανάπτυξη αντιοξειδωτικής δράσης (μειώνοντας την καταστροφή και αυξάνοντας το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας του ΝΟ).

Επιδεικνύει υποτασική δράση τόσο σε άτομα με υγιή νεφρική λειτουργία όσο και σε άτομα με μειωμένη νεφρική λειτουργία, αυξάνοντας ελαφρώς τις τιμές του SCF όταν χρησιμοποιούνται μέσες φαρμακευτικές δόσεις.

Το φάρμακο δεν διέρχεται από τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Η μέγιστη δραστικότητα του φαρμάκου αναπτύσσεται σε περίπτωση παρατεταμένης χρήσης ινδαπαμίδης.

Φαρμακοκινητική

Η ινδοπρέζη απορροφάται καλά στο γαστρεντερικό σωλήνα και οι τιμές Cmax καταγράφονται 2 ώρες μετά τη χορήγηση. Ο χρόνος ημιζωής είναι 14-18 ώρες. Η σύνθεση με πρωτεΐνες του αίματος είναι 70-80%. Το υψηλό επίπεδο λιποφιλικότητας συμβάλλει στην καλή κατανομή της ουσίας στους ιστούς με όργανα (εκτός από το κεντρικό νευρικό σύστημα). Οι μεταβολικές διεργασίες λαμβάνουν χώρα στο ήπαρ και η απέκκριση πραγματοποιείται μέσω των νεφρών (κατά 75%) και με τα κόπρανα (20% των μεταβολικών προϊόντων).

Όταν λαμβάνεται σε ελάχιστες δόσεις, το φάρμακο προκαλεί αγγειακή διαστολή στις αρτηρίες. Το απαιτούμενο φαρμακευτικό αποτέλεσμα αναπτύσσεται μετά από 3 μήνες τακτικής χρήσης ινδαπαμίδης.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα – καθημερινά, μία φορά την ημέρα, το πρωί, σε δόση 2,5 mg της ουσίας.

Η δράση του φαρμάκου αναπτύσσεται σταδιακά. Εάν η μονοθεραπεία δεν παράγει το επιθυμητό αποτέλεσμα, χρησιμοποιείται σύνθετη θεραπεία σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα. Δεν είναι απαραίτητο να αυξηθεί η δόση για να επιτευχθεί πιο έντονο αποτέλεσμα, επειδή η χρήση μεγάλων δόσεων δεν οδηγεί σε αυξημένη υποτασική δράση.

Η διάρκεια του κύκλου θεραπείας καθορίζεται ξεχωριστά για κάθε ασθενή. Η διακοπή του φαρμάκου δεν προκαλεί υποτροπή της υπέρτασης.

[ 1 ]

Χρήση Indopresa κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία σοβαρής δυσανεξίας που σχετίζεται με την ινδαπαμίδη ή άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• προβλήματα με τη λειτουργία του ήπατος.
• σοβαρή χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (τιμές SCF κάτω από 30 ml/λεπτό)
• υποκαλιαιμία;
• ανεπάρκεια λακτάσης, δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης ή υπολακτασία.

Παρενέργειες Indopresa

Όταν χρησιμοποιούνται τυπικές δόσεις, οι ασθενείς δεν εμφανίζουν καμία επιπλοκή. Η ανάπτυξη παρενεργειών παρατηρείται συνήθως όταν το φάρμακο χορηγείται σε μεγάλες δόσεις:

• αλλαγές στις παραμέτρους του EBV: υπονατριαιμία ή β-καλιαιμία, καθώς και υπερασβεστιαιμία, που προκαλούν ορθοστατική κατάρρευση. Λόγω της απώλειας ιόντων χλωρίου μετά τη χορήγηση ινδαπαμίδης, μπορεί περιστασιακά να αναπτυχθεί μεταβολική αλκάλωση.
• είναι πιθανή μια ασθενής επίδραση του φαρμάκου στα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα και μια αύξηση στα επίπεδα ουρικού οξέος σε άτομα με ουρική αρθρίτιδα ή σακχαρώδη διαβήτη.
• διαταραχές που σχετίζονται με τη λειτουργία του αίματος: μείωση του αριθμού των λευκοκυττάρων και των αιμοπεταλίων με ουδετερόφιλα, καθώς και ανάπτυξη αιμολυτικής ή απλαστικής αναιμίας.
• διαταραχές του νευρικού συστήματος: πονοκέφαλοι, κατάθλιψη, παραισθησία, ζάλη, καθώς και αίσθημα υπνηλίας, εξασθένισης και συναισθηματικής αστάθειας.
• προβλήματα που σχετίζονται με τη δραστηριότητα του καρδιαγγειακού συστήματος: μειωμένη αρτηριακή πίεση ή αρρυθμία.
• συμπτώματα που επηρεάζουν το γαστρεντερικό σωλήνα: ξηροστομία, ναυτία, εντερικές διαταραχές, έμετος και φλεγμονή του παγκρέατος. Επιπλέον, προβλήματα με το ήπαρ ή τη φλεγμονή του, καθώς και εγκεφαλοπάθεια.
• δυσλειτουργία του ουροποιητικού συστήματος: αυξημένη συχνότητα ούρησης με μεγάλη ποσότητα ούρων που αποβάλλεται, καθώς και προβλήματα με τη νεφρική λειτουργία.
• διαταραχές που επηρεάζουν το αναπνευστικό σύστημα: ερεθισμός στην τραχεία, τον ρινικό βλεννογόνο και τους βρόγχους, καθώς και φλεγμονή που σχετίζεται με τις πνευμονικές κυψελίδες και είναι μη ειδικής φύσης·
• σημάδια αλλεργίας: εξανθήματα, δερματίτιδα ή κνίδωση, καθώς και συμπτώματα τοξικο-αλλεργικής φύσης (TEN ή σύνδρομο Stevens-Johnson). Περιστασιακά εμφανίζεται φωτοευαισθησία.
• Άλλα: ανικανότητα, διαταραχή της αντίληψης των χρωμάτων, αγγειίτιδα, επιδείνωση του ΣΕΛ και επιπεφυκίτιδα.

Υπερβολική δόση

Κατά την κατανάλωση μεγάλων δόσεων Indopres (40+ mg), παρατηρείται διαταραχή του επιπέδου EBV, συνοδευόμενη από συμπτώματα υπονατριαιμίας και β-καλιαιμίας. Εμφανίζονται επίσης έμετος, κοιλιακός πόνος, ναυτία και σπασμωδικό σύνδρομο (μπορεί να συνοδεύεται από καταστολή του αναπνευστικού κέντρου) και μειώνεται ο δείκτης αρτηριακής πίεσης. Όταν πέσει το επίπεδο αρτηριακής πίεσης, εμφανίζεται αίσθημα σύγχυσης ή υπνηλίας, καθώς και ζάλη. Σε σοβαρές διαταραχές, εμφανίζονται προβλήματα με τα νεφρά με σημάδια ανουρίας και ολιγουρίας.

Για την εξάλειψη των διαταραχών, πραγματοποιείται γαστρική πλύση, συνταγογραφούνται ροφητικά, διορθώνονται ηλεκτρολυτικές διαταραχές και λαμβάνονται συμπτωματικά μέτρα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Όταν η ινδαπαμίδη συνδυάζεται με αντιυπερτασικά φάρμακα, παρατηρείται αύξηση της θεραπευτικής δράσης.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με λίθιο προκαλεί εξασθένηση της επαναρρόφησης του λιθίου και αυξάνει τους όγκους του στο αίμα, οδηγώντας στην ανάπτυξη τοξικών επιδράσεων. Κατά τη χρήση φαρμάκων μαζί, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται προσεκτικά οι τιμές λιθίου στο πλάσμα.

Τα σαλικυλικά, ουσίες που αναστέλλουν τη δράση της COX-2, και τα ΜΣΑΦ αποδυναμώνουν τις φαρμακευτικές ιδιότητες της ινδαπαμίδης.

Σε άτομα με υπονατριαιμία, η χρήση αναστολέων ΜΕΑ μαζί με το φάρμακο οδηγεί σε απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης ή στην ανάπτυξη οξείας νεφρικής ανεπάρκειας. Εξαιτίας αυτού, με έναν τέτοιο συνδυασμό φαρμάκων, είναι απαραίτητο να διακοπεί η χορήγηση του διουρητικού που προκάλεσε υπονατριαιμία πριν από την έναρξη της χρήσης του αναστολέα ΜΕΑ και στη συνέχεια, μετά από 3 ημέρες, να ξεκινήσει σταδιακά η λήψη του αναστολέα ΜΕΑ (ξεκινώντας με μικρές δόσεις και φτάνοντας στην απαιτούμενη φαρμακευτική δοσολογία). Παρόμοια τακτική με έναν τέτοιο συνδυασμό θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε περίπτωση στένωσης που επηρεάζει τις αρτηρίες στο εσωτερικό των νεφρών, καθώς και καρδιακής ανεπάρκειας.

Σε περίπτωση νεφρικής νόσου, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται οι τιμές κρεατινίνης στο αρχικό στάδιο της θεραπείας με την ταυτόχρονη χορήγηση Indopres και αναστολέων ΜΕΑ.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με βακλοφαίνη μπορεί να προκαλέσει αύξηση της υποτασικής δράσης. Εάν αναπτυχθεί μια τέτοια κατάσταση, είναι απαραίτητο να πραγματοποιηθεί ενυδάτωση, παρακολουθώντας απαραίτητα τις τιμές της ουρίας και της κρεατινίνης.

Η χορήγηση του φαρμάκου με SG οδηγεί σε ενίσχυση των τοξικών ιδιοτήτων των γλυκοζιτών. Είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται οι τιμές του ΗΚΓ και τα επίπεδα καλίου στο αίμα.

Η τριαμτερένη, η σπιρονολακτόνη και η αμιλορίδη μπορούν να μεταβάλουν τα επίπεδα καλίου στο αίμα (είτε μειώνοντάς τα είτε αυξάνοντας τα). Αυτό ισχύει ιδιαίτερα για άτομα με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια ή διαβήτη.

Η χρήση του φαρμάκου με μετφορμίνη οδηγεί στην ανάπτυξη γαλακτικής οξέωσης, επειδή επηρεάζει τη λειτουργία των νεφρών.

Τα ιωδιούχα σκιαγραφικά μέσα, όταν χρησιμοποιούνται με ινδαπαμίδη σε άτομα με αφυδάτωση, αυξάνουν τον κίνδυνο εμφάνισης ΟΝΑ (εάν υπάρχει και υποκαλιαιμία).

Η χορήγηση μαζί με άλατα ασβεστίου οδηγεί σε μείωση της απέκκρισης του στοιχείου Ca στα ούρα και επίσης αυξάνει τις τιμές του στο αίμα.

Τα αντικαταθλιπτικά και τα νευροληπτικά που μοιάζουν με ιμιπραμίνη σε συνδυασμό με το φάρμακο προκαλούν την ανάπτυξη ορθοστατικής κατάρρευσης.

Η ταυτόχρονη χρήση με κυκλοσπορίνες αυξάνει τα επίπεδα κρεατινίνης στο αίμα.

Τα οιστρογόνα και τα στεροειδή μειώνουν την αντιυπερτασική δράση επειδή έχουν την ικανότητα να συγκρατούν νάτριο και νερό στο σώμα.

Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με μεγάλη προσοχή μαζί με φαινοθειαζίνες, αντιαρρυθμικά φάρμακα υποτύπων IA και III, βουτυροφαινόνες, αστεμιζόλη και βενζαμίδια, καθώς και με ερυθρομυκίνη, τερφεναδίνη, σισαπρίδη και βεπριδίλη. Ο κατάλογος περιλαμβάνει επίσης διφεμανίλη, βινκαμίνη με πενταμιδίνη, μιζολαστίνη με αλοφαντρίνη και μοξιφλοξασίνη με σπαρφλοξασίνη. Τέτοιοι συνδυασμοί φαρμάκων μπορούν να οδηγήσουν σε αρρυθμίες ή κοιλιακή ταχυκαρδία εάν το Indopres προκαλέσει την ανάπτυξη υποκαλιαιμίας.

[ 2 ], [ 3 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Indopress πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για μικρά παιδιά. Η θερμοκρασία δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Indopres μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 4 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του θεραπευτικού παράγοντα.

Αίτηση για παιδιά

Το Indopres δεν χρησιμοποιείται στην παιδιατρική.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Inapen, Ravel SR, Indapamide, Ionic με Arifon Retard και Enzix.