Ξεκούραστο

Το Restful είναι ένα φάρμακο της ομάδας των αντιψυχωσικών. Το δραστικό του συστατικό (σουλπιρίδη) ως μιμητικός παράγοντας της ντοπαμίνης επηρεάζει την ντοπαμινεργική νευρωνική διαβίβαση εντός του εγκεφάλου, με αποτέλεσμα την ενεργοποίησή του. Όταν χρησιμοποιείται σε μεγάλες δόσεις, η σουλπιρίδη εμφανίζει αντιαναπαραγωγική δράση.

Έχει μέτρια νευροληπτική δράση και ταυτόχρονα διεγερτική και θυμοληπτική δράση. Το φάρμακο είναι ένας επιλεκτικός ανταγωνιστής σεροτονίνης και ντοπαμίνης. Επιπλέον, επιδεικνύει αντιεμετική δράση. [ 1 ]

Ενδείξεις Ξεκούραστο

Χρησιμοποιείται για βραχυπρόθεσμη θεραπεία για επιθετικότητα και διέγερση σε άτομα με ψυχικές διαταραχές σε χρόνια ή ενεργό μορφή ( σχιζοφρένεια ή χρόνιες μορφές μη σχιζοφρενικών διαταραχών - παραισθησιογόνος μορφή ψύχωσης σε χρόνιο στάδιο ή παρανοϊκή κατάσταση).

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της θεραπευτικής ουσίας πραγματοποιείται με τη μορφή υγρού ένεσης - μέσα σε αμπούλες όγκου 2 ml. Μέσα στην κυψελοειδή συσκευασία υπάρχουν 6 αμπούλες. μέσα στο κουτί - 1 ή 6 τέτοιες συσκευασίες.

Φαρμακοκινητική

Όταν χρησιμοποιείται δόση 0,1 g, οι τιμές Cmax της σουλπιρίδης στο πλάσμα είναι ίσες με 2,2 mg/l και παρατηρούνται μετά από μισή ώρα.

Η σουλπιρίδη κατανέμεται γρήγορα στους ιστούς: ο φαινομενικός όγκος κατανομής υπό συνθήκες σταθερής κατάστασης είναι 0,94 l/kg. Η σύνθεση πρωτεϊνών στο πλάσμα είναι 40%. Μικρές ποσότητες της ουσίας απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα και μπορούν να διαπεράσουν τον πλακούντα. [ 2 ]

Η σουλπιρίδη σχεδόν δεν εμπλέκεται στις μεταβολικές διεργασίες. Το 92% της χρησιμοποιούμενης δόσης του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα αμετάβλητο. [ 3 ]

Η απέκκριση πραγματοποιείται κυρίως μέσω των νεφρών μέσω των διεργασιών KF. Ο ρυθμός ενδονεφρικής κάθαρσης του Restful είναι 126 ml/λεπτό. Ο χρόνος ημιζωής είναι 7 ώρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο χορηγείται ενδομυϊκά, το φάρμακο μπορεί να συνταγογραφηθεί μόνο σε ενήλικες.

Είναι πάντα απαραίτητο να χρησιμοποιείται η ελάχιστη αποτελεσματική δόση. Εάν η κλινική κατάσταση του ασθενούς επιτρέπει ένα τέτοιο σχήμα, η θεραπεία ξεκινά με δόση 0,1 g και στη συνέχεια επιτρέπεται η σταδιακή τιτλοποίηση της. Η ημερήσια δόση είναι 0,4-0,8 g. η θεραπεία αυτή διαρκεί 14 ημέρες.

• Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο με τη συγκεκριμένη μορφή απελευθέρωσης δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί στην παιδιατρική.

Χρήση Ξεκούραστο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Πειράματα σε ζώα έχουν δείξει μειωμένη γονιμότητα λόγω των φαρμακολογικών παραμέτρων του φαρμάκου (επιδράσεις που προκαλούνται από την προλακτίνη). Δεδομένα δοκιμών σε ζώα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις στην εγκυμοσύνη, την εμβρυϊκή ανάπτυξη ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη.

Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες διαθέσιμες σε ανθρώπους σχετικά με τις επιδράσεις των φαρμάκων κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Σχεδόν πάντα, όταν αναφέρθηκαν εμβρυϊκές ή μεταγεννητικές αναπτυξιακές διαταραχές σε περιπτώσεις χρήσης σουλπιρίδης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, δόθηκαν εναλλακτικές αιτίες που φάνηκαν πιο κατάλληλες.

Το Restful δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Η χορήγηση αντιψυχωσικών, συμπεριλαμβανομένου αυτού του φαρμάκου, στο 3ο τρίμηνο μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου στέρησης, καθώς και του εξωπυραμιδικού συνδρόμου, το οποίο μπορεί να αλλάξει τη διάρκεια και τη σοβαρότητα των παρενεργειών στην μεταγεννητική περίοδο στα νεογνά. Υπάρχουν αναφορές για υπέρταση, σύνδρομο RDS, τρόμο, διέγερση, υπνηλία και υπόταση. Εξαιτίας αυτού, η κατάσταση των νεογνών πρέπει να παρακολουθείται στενά.

Επειδή η σουλπιρίδη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία που σχετίζεται με σουλπιρίδη ή οποιοδήποτε από τα βοηθητικά συστατικά του φαρμάκου.
• νεοπλάσματα που σχετίζονται με την προλακτίνη (για παράδειγμα, προλακτίνωμα ή καρκίνωμα του μαστού)
• υποψία για την ανάπτυξη φαιοχρωμοκυτώματος ή τη διαγνωσμένη παρουσία του.
• ενεργή πορφυρία;
• συνδυασμένη χρήση με μη αντιπαρκινσονικούς αγωνιστές ντοπαμίνης (αυτό περιλαμβάνει ροτιγοτίνη με καβεργολίνη και κιναγολίδη), μεχιταζίνη, εσιταλοπράμη, σιταλοπράμη, λεβοντόπα ή αντιπαρκινσονικά φάρμακα (συμπεριλαμβανομένης της ροπινορόλης).

Παρενέργειες Ξεκούραστο

Μεταξύ των διαταραχών που σχετίζονται με τη δραστηριότητα του νευρικού συστήματος: πρώιμο στάδιο ανάπτυξης δυσκινησίας (τραχηλική δυστονία, OGC και τρισμός), το οποίο εξασθενεί στην περίπτωση χρήσης αντιχολινεργικών αντιπαρκινσονικών ουσιών, καθώς και εξωπυραμιδικών διαταραχών και σχετικών εκδηλώσεων:

• ακαθησία;
• Παρκινσονισμός και τα συμπτώματα που προκύπτουν στο πλαίσιο του: υποκινησία, τρόμος, υπερσιελόρροια και υπέρταση.
• ακινητικές εκδηλώσεις, στις οποίες παρατηρείται (ή όχι) ανάπτυξη υπερτονίας. Η σοβαρότητά τους μπορεί να μειωθεί εν μέρει με τη χρήση αντιχολινεργικών αντιπαρκινσονικών φαρμάκων.
• κινητική δραστηριότητα διεγερτικού τύπου που έχει υπερκινητικό-υπερτονικό χαρακτήρα.
• δυσκινησία σε προχωρημένο στάδιο, στην οποία παρατηρούνται ρυθμικές κινήσεις ακούσιου τύπου (για παράδειγμα, του προσώπου ή της γλώσσας), που παρατηρούνται κατά τη διάρκεια μακροχρόνιων κύκλων θεραπείας με χρήση οποιωνδήποτε νευροληπτικών. σε αυτή την περίπτωση, τα αντιχολινεργικά αντιπαρκινσονικά φάρμακα θα είναι αναποτελεσματικά και μπορεί ακόμη και να επιδεινώσουν τα κλινικά συμπτώματα.
• ηρεμιστική δράση ή υπνηλία, καθώς και αϋπνία.
• σπασμοί.

Συστηματικές διαταραχές: αύξηση βάρους ή δυνητικά θανατηφόρο ΝΜΣ.

Προβλήματα που σχετίζονται με το ενδοκρινικό σύστημα: βραχυπρόθεσμη υπερπρολακτιναιμία, η οποία εξαφανίζεται με τη διακοπή της θεραπείας· η νόσος μπορεί να προκαλέσει γυναικομαστία, ψυχρότητα, αμηνόρροια, ανικανότητα και γαλακτόρροια, καθώς και πόνο και διόγκωση των μαστικών αδένων.

Καρδιακή δυσλειτουργία: παράταση του διαστήματος QT, κοιλιακές αρρυθμίες, συμπεριλαμβανομένης της ταχυκαρδίας τύπου torsades de pointes, και επιπλέον κοιλιακή ταχυκαρδία, η οποία μπορεί να προκαλέσει κοιλιακή μαρμαρυγή ή καρδιακή ανακοπή, και αιφνίδιο θάνατο.

Αγγειακές διαταραχές: ορθοστατική κατάρρευση.

Βλάβες που επηρεάζουν τη λέμφο με το αιμοποιητικό σύστημα: ουδετεροπενία ή λευκοπενία και ακοκκιοκυτταραιμία. Η χορήγηση αντιψυχωσικών έχει περιστασιακά προκαλέσει την ανάπτυξη φλεβικής θρομβοεμβολής (μερικές φορές θανατηφόρας), βαθιάς φλεβικής θρόμβωσης και πνευμονικής εμβολής.

Συμπτώματα που σχετίζονται με την πεπτική δραστηριότητα: αυξημένη δραστηριότητα ενδοηπατικών ενζύμων.

Ασθένειες των υποδόριων στρωμάτων και της επιδερμίδας: κνίδωση ή κηλιδοβλατιδώδη εξανθήματα.

Παθήσεις που σχετίζονται με την εγκυμοσύνη, την περιγεννητική και μεταγεννητική περίοδο: ανάπτυξη συνδρόμου στέρησης στο νεογνό.

Υπάρχουν αναφορές αναφυλαξίας, με την ανάπτυξη αίσθημα παλμών, δύσπνοιας, σπασμωδικού συνδρόμου και μειωμένης αρτηριακής πίεσης, καθώς και αίσθημα δύσπνοιας και εμφάνισης αιμορραγιών στάγδην και ερυθρότητας στην περιοχή της ένεσης.

Υπερβολική δόση

Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα σχετικά με τη δηλητηρίαση από σουλπιρίδη. Μπορεί να εμφανιστούν δυσκινητικές διαταραχές με τρισμό, αυχενική δυστονία και προεξοχή της γλώσσας. Σε ορισμένους ασθενείς μπορεί να αναπτυχθεί απειλητικός για τη ζωή παρκινσονισμός ή κώμα.

Μέρος του φαρμάκου απεκκρίνεται μέσω αιμοκάθαρσης. Η σουλπιρίδη δεν έχει αντίδοτο.

Εκτελούνται συμπτωματικές διαδικασίες. Εάν είναι απαραίτητο, πραγματοποιείται ανάνηψη, κατά την οποία παρακολουθείται στενά η καρδιακή και αναπνευστική δραστηριότητα (υπάρχει κίνδυνος παράτασης του διαστήματος QT και εμφάνισης κοιλιακών αρρυθμιών) - αυτό πρέπει να γίνει μέχρι να αναρρώσει πλήρως ο ασθενής. Εάν το εξωπυραμιδικό σύνδρομο εμφανιστεί σε σοβαρό βαθμό, απαιτείται η χορήγηση αντιχολινεργικών παραγόντων.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Κατά τη χρήση του φαρμάκου, απαγορεύεται η κατανάλωση αλκοολούχων ποτών ή ουσιών που περιέχουν αλκοόλ (αυτό αυξάνει την ηρεμιστική του δράση).

Η λεβοντόπα εμφανίζει ανταγωνιστική δράση σε σχέση με τα νευροληπτικά και αντίστροφα. Απαγορεύεται η χορήγηση λεβοντόπας σε άτομα με εξωπυραμιδικά συμπτώματα που χρησιμοποιούν Restful.

Όταν συνδυάζεται με αντιυπερτασικά φάρμακα, η πιθανότητα εμφάνισης ορθοστατικής κατάρρευσης αυξάνεται.

Τα παράγωγα μορφίνης (αντιβηχικά φάρμακα με κεντρικό τύπο δράσης και αναλγητικά), ουσίες που μπλοκάρουν τη δράση των H1-τελικών ισταμίνης, καθώς και η κλονιδίνη, τα βαρβιτουρικά με βενζοδιαζεπίνες και άλλα ηρεμιστικά φάρμακα ενισχύουν την κατασταλτική δράση του φαρμάκου στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Restful πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος, μακριά από μικρά παιδιά. Οι δείκτες θερμοκρασίας δεν πρέπει να υπερβαίνουν τους 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Restful μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 5 ετών από την ημερομηνία πώλησης του φαρμακευτικού προϊόντος.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Tiaprilan, Betamax και Sulpiride με Solex, καθώς και Solian με Eglonil και Soleron.