Ρεταρπένιο

Το Retarpen είναι ένα φυσικό αντιβιοτικό από την υποομάδα της β-λακταμικής πενικιλίνης. Το δραστικό στοιχείο του φαρμάκου είναι η βενζυλπενικιλλίνη βενζαθίνη (υπότυπος πενικιλίνης G), η οποία έχει παρατεταμένη θεραπευτική δράση.

Το συγκεκριμένο φαρμακευτικό συστατικό (βενζυλοπενικιλλίνη βενζαθίνη) εκχυλίζεται από μύκητες μούχλας. Το φάρμακο έχει βακτηριοκτόνο δράση στα κύτταρα των παθογόνων βακτηρίων. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία διαφόρων μορφών βακτηριακών λοιμώξεων. [ 1 ]

Ενδείξεις Ρεταρπένιο

Χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις ασθενειών που προκαλούνται από τη δράση του χλωμού τρεπονήματος και των στρεπτόκοκκων: οστρακιά, ερυσίπελα, ενεργός αμυγδαλίτιδα, καθώς και ρευματισμοί και σύφιλη.

Το φάρμακο μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη της εμφάνισης επιπλοκών μετά από χειρουργική επέμβαση.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του θεραπευτικού στοιχείου πραγματοποιείται με τη μορφή εναιωρήματος για ενδομυϊκές ενέσεις (λυοφιλοποιημένο προϊόν εντός φιαλιδίων). Η συσκευασία περιέχει 50 τέτοια φιαλίδια.

Φαρμακοδυναμική

Η αρχή της θεραπευτικής δράσης του αντιβιοτικού πραγματοποιείται με την αναστολή των διεργασιών σύνδεσης της βακτηριακής κυτταρικής μεμβράνης. Το φάρμακο έχει μακράς διαρκείας δράση. Επιδεικνύει υψηλή δραστικότητα έναντι Gram-αρνητικών και Gram-θετικών μικροβίων, τρεπονημάτων, αναερόβιων και σποριογενών βακτηρίων. [ 2 ]

Το ρεταρπένιο δεν έχει καμία επίδραση έναντι των σταφυλόκοκκων που παράγουν πενικιλλινάση. [ 3 ]

Φαρμακοκινητική

Μετά τη χορήγηση βενζαθίνης βενζυλοπενικιλλίνης, αυτή απορροφάται από το σημείο της ένεσης με εξαιρετικά χαμηλό ρυθμό, γεγονός που επιτρέπει την ανάπτυξη παρατεταμένης δράσης.

Οι τιμές Cmax στον ορό παρατηρούνται μετά από 12-24 ώρες από τη στιγμή της χορήγησης. Ο μακρύς χρόνος ημιζωής οδηγεί στην καθιέρωση μακροπρόθεσμων και σταθερών τιμών του φαρμάκου στο αίμα: μέχρι την 14η ημέρα από τη στιγμή της χορήγησης 2400000 IU, το επίπεδο στον ορό είναι 0,12 μg/ml. Ο ρυθμός πρωτεϊνοσύνθεσης είναι περίπου 55%.

Η φαρμακευτική ουσία σε μικρές ποσότητες διαπερνά τον πλακούντα και εισέρχεται στο μητρικό γάλα. Οι μεταβολικές διεργασίες του φαρμάκου είναι αρκετά ασθενείς.

Η απέκκριση γίνεται κυρίως μέσω των νεφρών, αμετάβλητη· έως και 33% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται σε διάστημα 8 ημερών.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται μόνο ενδομυϊκά. Εάν απαιτούνται δύο ενέσεις, θα πρέπει να χορηγούνται σε διαφορετικούς γλουτούς.

Κατά τη θεραπεία της συγγενούς σύφιλης σε νεογνά ή μικρά παιδιά, απαιτείται μία εφάπαξ δόση 1,2 εκατομμυρίων IU (ή η δόση διαιρείται σε 2 ενέσεις).

Για οροαρνητική πρωτοπαθή σύφιλη: ενδομυϊκή χορήγηση του φαρμάκου σε δόση 2,4 εκατομμυρίων IU.

Σε περίπτωση νέας μορφής δευτερογενούς σύφιλης ή οροθετικής μορφής πρωτοπαθούς σύφιλης: χορήγηση 2,4 εκατομμυρίων IU, με επαναλαμβανόμενη ένεση μετά από 1 εβδομάδα.

Για τριτογενή σύφιλη: χρησιμοποιήστε 2,4 εκατομμύρια IU. η θεραπεία συνεχίζεται για περίοδο 3-5 εβδομάδων.

Στα άτομα με φλαμπέζια χορηγούνται 1-2 ενέσεις σε δόση 1,2 εκατομμυρίων μονάδων.

Στην ενεργό μορφή της αμυγδαλίτιδας, των λοιμώξεων τραυμάτων, της οστρακιάς ή της ερυσίπελας, η θεραπεία ξεκινά με τη χρήση βενζυλοπενικιλλίνης και στη συνέχεια χορηγείται το Retarpen.

Πρόληψη της ανάπτυξης ρευματικών κρίσεων στην περιοχή των αρθρώσεων: ενδομυϊκή χορήγηση 2,4 εκατομμυρίων IU σε διαστήματα 15 ημερών.

• Αίτηση για παιδιά

Το Retarpen δεν χρησιμοποιείται στην παιδιατρική.

Χρήση Ρεταρπένιο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεδομένου ότι η βενζυλοπενικιλλίνη βενζαθίνη διαπερνά τον πλακούντα, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο μετά από προσεκτική αξιολόγηση όλων των κινδύνων και των οφελών.

Μια μικρή ποσότητα του φαρμάκου απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα (αυτά τα ποσοστά κυμαίνονται από 2-15% της ποσότητας του φαρμάκου στο πλάσμα της γυναίκας). Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την εμφάνιση αρνητικών συμπτωμάτων σε βρέφη, αλλά είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη ότι μπορεί να παρατηρηθεί ευαισθητοποίηση ή παρεμβολή στην εντερική χλωρίδα. Ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται εάν το βρέφος εμφανίσει καντιντίαση, διάρροια ή εξάνθημα.

Τα παιδιά που λαμβάνουν συνδυασμένη σίτιση θα πρέπει να μετατρέπονται σε βρεφικό γάλα για όλη τη διάρκεια της θεραπείας της μητέρας. Ο θηλασμός μπορεί να συνεχιστεί 24 ώρες μετά τη διακοπή της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία στη βενζυλοπενικιλίνη.
• αλλεργική ρινίτιδα;
• ΒΑ.

Παρενέργειες Ρεταρπένιο

Η μακροχρόνια χορήγηση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση επιλοίμωξης. Η θεραπεία μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση γλωσσίτιδας, στοματίτιδας, πονοκεφάλων, αρθραλγίας, αναιμίας, καθώς και σημείων αλλεργίας, πυρετού, απολεπιστικής δερματίτιδας, υποπηξίας, αναφυλαξίας και λευκοπενίας.

Υπερβολική δόση

Μπορεί να εμφανιστούν κινητικές διαταραχές, εγκεφαλοπάθεια, επιληπτικές κρίσεις, σύγχυση και νευρομυϊκή διεγερσιμότητα.

Λαμβάνονται συμπτωματικά και υποστηρικτικά μέτρα, καθώς και διαδικασίες αιμοκάθαρσης. Το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η ριφαμπικίνη, η κυκλοσερίνη με αμινογλυκοσίδες, οι κεφαλοσπορίνες με βανκομυκίνη και άλλοι βακτηριοκτόνοι αντιβακτηριακοί παράγοντες έχουν συνεργιστική δράση σε σχέση με τα φάρμακα.

Οι λινκοσαμίδες, η χλωραμφενικόλη, οι τετρακυκλίνες με μακρολίδες και άλλα βακτηριοστατικά φάρμακα έχουν ισχυρό ανταγωνιστικό αποτέλεσμα.

Το Retarpen μειώνει τις τιμές του PTI, αυξάνει την επίδραση των έμμεσων αντιπηκτικών, αναστέλλει την εντερική μικροχλωρίδα και έχει μικρή επίδραση στη θεραπευτική αποτελεσματικότητα της ορμονικής αντισύλληψης.

Τα διουρητικά, τα ΜΣΑΦ, η αλλοπουρινόλη με φαινυλοβουταζόνη και οι παράγοντες που αναστέλλουν την σωληναριακή έκκριση αυξάνουν τις τιμές της πενικιλίνης. Ο συνδυασμός με αλλοπουρινόλη αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης αλλεργικών συμπτωμάτων με τη μορφή επιδερμικών εξανθημάτων.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Retarpen πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος προστατευμένο από μικρά παιδιά και ηλιακό φως. Οι μέγιστες τιμές θερμοκρασίας είναι 30°C.

Διάρκεια ζωής

Το Retarpen επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για περίοδο 4 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι το Amosin, το Ospen με αμπικιλλίνη, το Bicillin και το Ospamox.

Κριτικές

Το Retarpen λαμβάνει καλές κριτικές από τους ασθενείς - είναι ένα ισχυρό αντιβιοτικό που επιδεικνύει υψηλή αποτελεσματικότητα όταν χρησιμοποιείται σύμφωνα με τις ενδείξεις. Πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η θεραπεία μπορεί να πραγματοποιηθεί μόνο υπό ιατρική παρακολούθηση.