Simvalimit

Το Simvalymit είναι ένα φάρμακο από την υποομάδα των μονοσυστατικών φαρμάκων με υπολιπιδαιμική δράση· επιβραδύνει έναν από τους υποτύπους της αναγωγάσης. Το κύριο δραστικό συστατικό είναι η σιμβαστατίνη.

Η χορήγηση του φαρμάκου βοηθά στη μείωση του επιπέδου της HDL-C και των απολιποπρωτεινών, και επίσης αποδυναμώνει τον καταβολισμό και την παραγωγή της LDL-C, ενώ παράλληλα επηρεάζει τα επίπεδα αυτών των συστατικών στο αίμα, αλλάζοντας τις αναλογίες των λιποπρωτεϊνών με διαφορετικές πυκνότητες. [ 1 ]

Ενδείξεις Simvalimit

Χρησιμοποιείται για κληρονομικές μορφές πρωτοπαθούς υπερχοληστερολαιμίας ομοζυγωτικού ή ετερόζυγου τύπου, καθώς και για τη συνδυασμένη μορφή υπερλιπιδαιμίας, η οποία δεν μπορεί να διορθωθεί με δίαιτα ή άλλες μη φαρμακευτικές μεθόδους.

Συνταγογραφείται για στεφανιαία νόσο με συμπτώματα υπερχοληστερολαιμίας για τη μείωση της πιθανότητας στεφανιαίου θανάτου, εμφράγματος του μυοκαρδίου (μη θανατηφόρου), εγκεφαλικού επεισοδίου και κινδύνων κατά τη διάρκεια διαδικασιών επαναγγείωσης του μυοκαρδίου, και επιπλέον για την επιβράδυνση της εξέλιξης της στεφανιαίας αθηροσκλήρωσης.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φαρμακευτικό προϊόν παράγεται με τη μορφή δισκίων - 10 τεμάχια σε συσκευασία κυψελών · υπάρχουν 3 τέτοιες συσκευασίες σε ένα κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Η σιμβαστατίνη είναι μια ουσία που ρυθμίζει τα επίπεδα λιπιδίων. Ανήκει σε μια υποομάδα στοιχείων που αναστέλλουν την HMG-CoA αναγωγάση (που ονομάζονται επίσης στατίνες). Ο αποκλεισμός της δράσης της HMG-CoA αναγωγάσης επιβραδύνει τον μετασχηματισμό της HMG-CoA σε μεβαλονικό οξύ (πρόδρομο της χοληστερόλης· οι διαδικασίες δέσμευσης χοληστερόλης πραγματοποιούνται κυρίως στο ήπαρ).

Στο πλάσμα, οι στατίνες μειώνουν το επίπεδο της ολικής χοληστερόλης, καθώς και της LDL-C και της VLDL-C. Ταυτόχρονα, μπορούν να μειώσουν τις τιμές των τριγλυκεριδίων και να αυξήσουν ελαφρώς το επίπεδο της HDL-C. Ταυτόχρονα, η υπολιπιδαιμική δράση των φαρμάκων αυτής της κατηγορίας πραγματοποιείται μέσω ενός άλλου μηχανισμού. [ 2 ]

Η μείωση των ενδοκυτταρικών αποθεμάτων χοληστερόλης εντός του τοιχώματος των ηπατοκυττάρων οδηγεί σε αντισταθμιστική αύξηση του αριθμού των απολήξεων LDL και επίσης προάγει την απέκκριση της LDL από το αίμα. [ 3 ]

Φαρμακοκινητική

Η σιμβαστατίνη απορροφάται στο γαστρεντερικό σωλήνα και μετά από διεργασίες υδρόλυσης μετατρέπεται σε ένα ενεργό στοιχείο - β-υδροξυοξύ. Απελευθερώνονται επίσης και άλλα μεταβολικά προϊόντα (ενεργά και ανενεργά). Το φάρμακο επιτυγχάνει τιμές Cmax στο πλάσμα σε 1,3-2,4 ώρες.

Η σιμβαστατίνη έχει έντονες μεταβολικές διεργασίες κατά την πρώτη ενδοηπατική διέλευση. Λιγότερο από το 5% του από του στόματος χορηγούμενου μέρους διεισδύει στην κυκλοφορία του αίματος με τη μορφή μεταβολικά ενεργών συστατικών. Η πρωτεϊνοσύνθεση της σιμβαστατίνης με β-υδροξυοξύ είναι 95%.

Το φάρμακο εισέρχεται στο γαστρεντερικό σωλήνα με τη μορφή μεταβολικών προϊόντων με τη χολή και απεκκρίνεται κυρίως με τα κόπρανα. Περίπου το 10-15% της δόσης απεκκρίνεται με τα ούρα (το μεγαλύτερο μέρος της με τη μορφή ανενεργών μεταβολιτών). Ο χρόνος ημιζωής των ενεργών μεταβολικών στοιχείων είναι 1,9 ώρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Πριν από την έναρξη της χρήσης του φαρμάκου, ο ασθενής θα πρέπει να ξεκινήσει να ακολουθεί μια τυπική δίαιτα με μειωμένα επίπεδα χοληστερόλης (το σχήμα θα πρέπει να ακολουθείται καθ' όλη τη διάρκεια του κύκλου θεραπείας). Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται το βράδυ - πριν από το δείπνο ή μαζί με αυτό.

Χρήση σε άτομα με συνδυασμένο τύπο υπερλιπιδαιμίας, πρωτοπαθούς υπερχοληστερολαιμίας και κληρονομικής ετερόζυγης υπερχοληστερολαιμίας.

Χρησιμοποιήστε 10 mg της ουσίας μία φορά την ημέρα (το βράδυ). Η μερίδα προσαρμόζεται τουλάχιστον μία φορά το μήνα. Μπορείτε να χρησιμοποιείτε 10-80 mg του φαρμάκου την ημέρα. Δεν μπορείτε να υπερβείτε την ημερήσια δόση των 80 mg.

Μια κληρονομική μορφή ομόζυγης υπερχοληστερολαιμίας.

Λάβετε 40 mg μία φορά την ημέρα (το βράδυ) ή χρησιμοποιήστε ένα σχήμα 80 mg διαιρεμένο σε 3 δόσεις (20 mg το πρωί και το απόγευμα και τα υπόλοιπα 40 mg το βράδυ).

Εισαγωγή στη στεφανιαία νόσο.

Αρχικά, είναι απαραίτητο να λαμβάνετε 20 mg μία φορά την ημέρα, το βράδυ. Στη συνέχεια, η μερίδα αλλάζει (τουλάχιστον μία φορά το μήνα). Δεν μπορούν να καταναλωθούν περισσότερα από 80 mg την ημέρα (σε 1 δόση).

Σε περίπτωση συνδυασμένης χρήσης με φιβράτες, κυκλοσπορίνη ή νιασίνη, η οποία χρησιμοποιείται ως υπολιπιδαιμική ουσία, το Simvalymit μπορεί να ληφθεί σε δόση που δεν υπερβαίνει τα 10 mg την ημέρα.

Νεφρική ανεπάρκεια.

Σε σοβαρές περιπτώσεις της διαταραχής (επίπεδο CC <30 ml ανά λεπτό), η αρχική δόση είναι 5 mg την ημέρα. Αυτοί οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά. Δεν λαμβάνονται περισσότερα από 10 mg του φαρμάκου την ημέρα.

• Αίτηση για παιδιά

Η χρήση στην παιδιατρική απαγορεύεται επειδή δεν υπάρχουν αξιόπιστες πληροφορίες σχετικά με τις φαρμακευτικές επιδράσεις και την ασφάλεια.

Χρήση Simvalimit κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χοληστερόλη, μαζί με άλλα ενδιάμεσα για τη σύνδεσή της, είναι συστατικά που είναι απαραίτητα για την ανάπτυξη του εμβρύου (μεταξύ άλλων, για τη σύνδεση με τα κυτταρικά τοιχώματα και τα στεροειδή). Επειδή οι στατίνες επιβραδύνουν τη σύνδεση της χοληστερόλης και άλλων βιοδραστικών παραγώγων της χοληστερόλης, μπορούν να προκαλέσουν διαταραχές στην ανάπτυξη του εμβρύου όταν χορηγούνται σε έγκυες γυναίκες. Για αυτόν τον λόγο, οι στατίνες δεν χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Η θεραπεία με στατίνες σε γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας απαιτεί τη χρήση αντισύλληψης κατά τη διάρκεια της θεραπείας και για 1 μήνα μετά την ολοκλήρωσή της. Εάν εμφανιστεί εγκυμοσύνη κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να διακοπεί η λήψη του φαρμάκου.

Απαγορεύεται η χρήση του Simvalimit κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Εάν υπάρχει ζωτική ανάγκη χρήσης του φαρμάκου, ο θηλασμός θα πρέπει να διακοπεί για όλη τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• σοβαρή δυσανεξία που σχετίζεται με τη σιμβαστατίνη ή άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• ενεργή μορφή ηπατικής παθολογίας ή αύξηση της δραστηριότητας των ενδοορικών αμινοτρανσφερασών (άγνωστης προέλευσης).
• πορφυρία.

Παρενέργειες Simvalimit

Συχνά, οι παρενέργειες του φαρμάκου περιλαμβάνουν γαστρεντερικές διαταραχές: κοιλιακό άλγος, έμετο, φούσκωμα, διάρροια ή δυσκοιλιότητα και ναυτία.

Μερικές φορές μπορεί να εμφανιστούν εξανθήματα, θολή όραση, ζάλη, δυσγευσία, πονοκέφαλοι και αϋπνία.

Περιστασιακά παρατηρούνται αρνητικές επιδράσεις στους μύες και το ήπαρ. Είναι πιθανή αυξημένη δραστηριότητα των αμινοτρανσφερασών στον ορό.

Υπάρχουν αναφορές για την εμφάνιση ηπατίτιδας, ίκτερου ή παγκρεατίτιδας, καθώς και συνδρόμου δυσανεξίας με την ανάπτυξη οιδήματος του Quincke.

Μπορεί να αναπτυχθεί μυοπάθεια, η οποία εκδηλώνεται ως μυοσίτιδα, μυαλγία και μυϊκή αδυναμία, μαζί με ταυτόχρονη αύξηση της δραστικότητας της CPK, ειδικά σε άτομα που χρησιμοποιούν σιμβαστατίνη σε συνδυασμό με φιβράτες, ερυθρομυκίνη, ανοσοκατασταλτικά, νιασίνη και ιτρακοναζόλη.

Μπορεί να εμφανιστεί πολυνευροπάθεια και παραισθησία.

Υπάρχουν ενδείξεις ανάπτυξης δευτεροπαθούς νεφρικής ανεπάρκειας και ραβδομυόλυσης.

Υπερβολική δόση

Υπάρχουν μεμονωμένες περιπτώσεις δηλητηρίασης με Simvalimit, αλλά δεν εντοπίστηκαν συγκεκριμένα συμπτώματα. Η κατάσταση των ασθενών σταθεροποιήθηκε πάντα μετά από συμπτωματικές διαδικασίες.

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, λαμβάνονται τα συνήθη μέτρα (πρόκληση εμέτου, χορήγηση ενεργού άνθρακα, παρακολούθηση ζωτικών οργάνων). Επιπλέον, θα πρέπει να παρακολουθείται η νεφρική/ηπατική λειτουργία και οι τιμές της κρεατινικής κινάσης στον ορό.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ο χυμός γκρέιπφρουτ αυξάνει τα επίπεδα σιμβαστατίνης στο πλάσμα.

Τα αντιβιοτικά ερυθρομυκίνη με κλαριθρομυκίνη, η νεφαζοδόνη, η οποία είναι αντικαταθλιπτικό, τα αντιμυκητιασικά κετοκοναζόλη με ιτρακοναζόλη και άλλα παράγωγα τριαζόλης με ιμιδαζόλη, η κυκλοσπορίνη (ανοσοκατασταλτικό), τα αντιιικά φάρμακα (που επιβραδύνουν τη δράση των ιικών πρωτεασών) και άλλες ουσίες που μειώνουν τα επίπεδα λιπιδίων (νιασίνη με φιβράτες) μπορούν να αυξήσουν την πιθανότητα μυοπάθειας.

Ο συνδυασμός στατινών με αντιπηκτικά που είναι παράγωγα της οξυκουμαρίνης (για παράδειγμα, βαρφαρίνη με ασενοκουμαρόλη) μπορεί να προκαλέσει αύξηση της πιθανότητας αιμορραγίας και του δείκτη PT.

Ο συνδυασμός του Simvalymit με κουμαρινικά αντιπηκτικά (για παράδειγμα, βαρφαρίνη ή ασενοκουμαρόλη) ή η αλλαγή της δόσης της σιμβαστατίνης απαιτεί συνεχή παρακολούθηση του επιπέδου PTT πριν από την έναρξη της θεραπείας και κατά τη διάρκεια του κύκλου θεραπείας. Μόλις επιτευχθούν σταθερές τιμές, αυτό παρακολουθείται σε διαστήματα που έχουν συνταγογραφηθεί σε άτομα που λαμβάνουν αντιπηκτικά.

Η χρήση του φαρμάκου μαζί με διγοξίνη μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση του επιπέδου της τελευταίας στο πλάσμα, η οποία μπορεί να προκαλέσει έμετο, ναυτία και αρρυθμία.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Simvalimit πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος, προστατευμένο από την υγρασία και τα μικρά παιδιά. Θερμοκρασία – όχι μεγαλύτερη από 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Simvalimit μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 24 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι οι ουσίες Simvor, Simgal με σιμβαστατίνη, Simvastol και Vasilip με Ovencor, καθώς και Simvageksal, Zocor και Actalipide.