Σιμβαστατίνη

Η σιμβαστατίνη είναι ένα φάρμακο που μειώνει τα τριγλυκερίδια και τη χοληστερόλη στον ορό. Επιπλέον, το φάρμακο επιβραδύνει τη δράση της HMG-CoA αναγωγάσης.

Η σιμβαστατίνη, μια ανενεργή λακτόνη, χορηγούμενη από το στόμα, υφίσταται ενδοηπατική υδρόλυση για να σχηματίσει τον αντίστοιχο τύπο ενεργού β-υδροξυ οξέος (αναστέλλει ισχυρά τη δράση της HMG-CoA αναγωγάσης). Αυτό το ένζυμο καταλύει τον μετασχηματισμό της HMG-CoA σε μεβαλονικό οξύ – ένα πρώιμο στάδιο που περιορίζει τις διαδικασίες βιοσύνθεσης χοληστερόλης. [ 1 ]

Ενδείξεις Σιμβαστατίνη

Χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις πρωτοπαθούς υπερχοληστερολαιμίας ή μικτής δυσλιπιδαιμίας – ως συμπλήρωμα σε ένα διατροφικό σχήμα (σε περιπτώσεις όπου άλλες μη φαρμακευτικές μέθοδοι – όπως η απώλεια βάρους και η άσκηση – δεν παράγουν αποτελέσματα).

Συνιστάται για τη θεραπεία της κληρονομικής μορφής ομόζυγης υπερχοληστερολαιμίας - επιπλέον της δίαιτας και άλλων διαδικασιών μείωσης των λιπιδίων (για παράδειγμα, αφαίρεση LDL) ή σε περιπτώσεις όπου αυτές οι μέθοδοι θεραπείας είναι αναποτελεσματικές.

Πρωτογενής και δευτερογενής πρόληψη επιπλοκών του καρδιαγγειακού συστήματος σε άτομα με στεφανιαία νόσο ή διαβητικούς.

Τύπος απελευθέρωσης

Το θεραπευτικό στοιχείο απελευθερώνεται με τη μορφή δισκίων με όγκο 10, 20 ή 40 mg - 14 τεμάχια μέσα σε συσκευασία κυψέλης. Υπάρχουν 2 τέτοιες συσκευασίες σε μια συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Η σιμβαστατίνη είναι ικανή να μειώσει τις τιμές της χοληστερόλης (τόσο της αυξημένης όσο και της φυσιολογικής) και της LDL. Η αρχή της θεραπευτικής επίδρασης, μειώνοντας το επίπεδο της LDL, συνίσταται στη μείωση των δεικτών χοληστερόλης-LDL, καθώς και των απολήξεων της LDL - αυτό προκαλεί μείωση της παραγωγής και αυξημένο καταβολισμό της χοληστερόλης-LDL.

Η χορήγηση του φαρμάκου μειώνει επίσης σημαντικά τις τιμές της απολιποπρωτεΐνης Β. Ταυτόχρονα, το φάρμακο αυξάνει μέτρια τα επίπεδα της HDL-C και μειώνει τα επίπεδα τριγλυκεριδίων στο πλάσμα. [ 2 ]

Φαρμακοκινητική

Η υδρόλυση της ουσίας συμβαίνει in vivo με το σχηματισμό του αντίστοιχου β-υδροξυ οξέος. Η διαδικασία υδρόλυσης πραγματοποιείται κυρίως εντός του ήπατος. Η ενδοπλασματική ανάπτυξη της υδρόλυσης συμβαίνει με πολύ χαμηλό ρυθμό.

Το φάρμακο απορροφάται καλά στο σώμα. Η δραστική μορφή της ουσίας δρα αρχικά στο ήπαρ. Ο ρυθμός διέλευσης του β-υδροξυ οξέος στο κυκλοφορικό σύστημα μετά τη χορήγηση του φαρμάκου είναι μικρότερος από 5% της δοσολογίας. Το επίπεδο Cmax των αναστολέων με δραστικότητα στο πλάσμα παρατηρείται μετά από 1-2 ώρες από τη στιγμή της χορήγησης του φαρμάκου. Η χρήση με τροφή δεν αλλάζει την ένταση της απορρόφησης. [ 3 ]

Η αύξηση των δόσεων του φαρμάκου δεν προκαλεί συσσώρευση σιμβαστατίνης. Το επίπεδο πρωτεϊνοσύνθεσης του δραστικού στοιχείου με το δραστικό μεταβολικό προϊόν είναι πάνω από 95%.

Ο χρόνος ημιζωής της σιμβαστατίνης είναι εντός 1,3-3 ωρών.

Δοσολογία και χορήγηση

Η ημερήσια δόση κυμαίνεται από 5-80 mg (λαμβάνεται το βράδυ, μία φορά την ημέρα). Εάν απαιτείται αλλαγή στη δοσολογία, αυτή πραγματοποιείται τουλάχιστον μετά από 1 μήνα (σε αυτήν την περίπτωση, δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 80 mg την ημέρα). Για άτομα με σοβαρή υπερχοληστερολαιμία και άτομα με αυξημένη πιθανότητα επιπλοκών από το καρδιαγγειακό σύστημα, χρησιμοποιείται δόση 80 mg.

Υπερχοληστερολαιμία.

Είναι απαραίτητο να ακολουθήσετε μια τυπική δίαιτα που βοηθά στη μείωση των επιπέδων χοληστερόλης (το σχήμα ακολουθείται καθ' όλη τη διάρκεια της θεραπείας). Η αρχική δόση κυμαίνεται από 10-20 mg, μία φορά την ημέρα (λαμβανόμενη το βράδυ).

Τα άτομα που χρειάζονται σημαντική μείωση των επιπέδων LDL-C (πάνω από 45%) μπορούν να ξεκινήσουν με εφάπαξ λήψη την ημέρα (το βράδυ) των 20-40 mg. Εάν είναι απαραίτητο, η δοσολογία μπορεί να αλλάξει σύμφωνα με το σχήμα που αναφέρεται παραπάνω.

Μια κληρονομική μορφή ομόζυγης υπερχοληστερολαιμίας.

Η ημερήσια δόση είναι 40 mg που λαμβάνονται το βράδυ ή 80 mg χορηγούμενα σε 3 δόσεις (20 mg δύο φορές, στη συνέχεια 40 mg το βράδυ).

Η σιμβαστατίνη χρησιμοποιείται ως συμπλήρωμα στη θεραπεία με άλλες μεθόδους μείωσης των λιπιδίων (για παράδειγμα, η διαδικασία αφαίρεσης LDL) ή σε καταστάσεις όπου αυτή η μέθοδος θεραπείας δεν είναι εφικτή.

Πρόληψη της ανάπτυξης καρδιαγγειακών παθήσεων.

Η τυπική ημερήσια δόση του φαρμάκου (20-40 mg) για άτομα με υψηλή πιθανότητα εμφάνισης επιπλοκών στεφανιαίας νόσου (με ή χωρίς υπερλιπιδαιμία) χορηγείται το βράδυ, μία φορά την ημέρα. Η θεραπεία μπορεί να ξεκινήσει ταυτόχρονα με άσκηση ή δίαιτα. Εάν υπάρχει ανάγκη προσαρμογής της δόσης, αυτή πραγματοποιείται σύμφωνα με το σχήμα που περιγράφεται παραπάνω.

Παράλληλα θεραπευτικά μέτρα.

Το φάρμακο είναι αποτελεσματικό σε μονοθεραπεία και σε συνδυασμό με δεσμευτές χολικών οξέων. Θα πρέπει να λαμβάνεται τουλάχιστον 2 ώρες πριν ή τουλάχιστον 4 ώρες μετά τη χορήγηση των δεσμευτών.

Χρήση σε άτομα με νεφρική δυσλειτουργία.

Εάν ένα άτομο με σοβαρό στάδιο της διαταραχής (κάθαρση κρεατινίνης <30 ml ανά λεπτό) χρειάζεται να λάβει το φάρμακο, είναι απαραίτητο να χρησιμοποιούνται ημερήσιες δόσεις μεγαλύτερες από 10 mg με εξαιρετική προσοχή.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με το εάν το φάρμακο είναι ασφαλές και αποτελεσματικό όταν χορηγείται σε παιδιά. Για το λόγο αυτό, δεν χρησιμοποιείται στην παιδιατρική.

Χρήση Σιμβαστατίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, καθώς η ασφάλειά του κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου δεν έχει αποδειχθεί.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή υπερευαισθησία στη σιμβαστατίνη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• ενεργό στάδιο ηπατικής νόσου ή επίμονη αύξηση των τρανσαμινασών στον ορό (ανεξάρτητα από την προέλευση της διαταραχής)
• χορήγηση σε συνδυασμό με ισχυρούς αναστολείς του στοιχείου CYP3A4 (για παράδειγμα, κετοκοναζόλη με ιτρακοναζόλη, νεφαζοδόνη, κλαριθρομυκίνη με ερυθρομυκίνη, ουσίες που αναστέλλουν την πρωτεάση του HIV και τελιθρομυκίνη).

Παρενέργειες Σιμβαστατίνη

Μπορεί να εμφανιστούν ζάλη, πολυνευροπάθεια ή πονοκέφαλοι. Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστεί φούσκωμα, έμετος, δυσπεψία, δυσκοιλιότητα, ναυτία, πόνος στους κοιλιακούς μυς και διάρροια. Μπορεί επίσης να εμφανιστεί αναιμία, κνησμός, αλωπεκία, εξανθήματα, ίκτερος, παγκρεατίτιδα ή ηπατίτιδα. Μπορεί επίσης να εμφανιστεί εξασθένιση, μυοπάθεια, μυαλγία, μυϊκές κράμπες και ενεργός νέκρωση των σκελετικών μυών.

Πολυμυαλγία, αγγειίτιδα, σύνδρομο τύπου λύκου, δερματομυοσίτιδα, φωτοφοβία, κνίδωση και οίδημα Quincke παρατηρούνται περιστασιακά. Επιπλέον, εμφανίζονται υπεραιμία, αρθραλγία, αίσθημα κακουχίας, αρθρίτιδα, δύσπνοια και πυρετός. Η ΤΚΕ, η ηωσινοφιλία και η θρομβοπενία μπορεί να αυξηθούν. Οι τιμές της ALP, της CPK και των τρανσαμινασών (AST με ALT και GGT) μπορεί να αυξηθούν.

Υπερβολική δόση

Με την παρατεταμένη χρήση της σιμβαστατίνης, ο κίνδυνος εμφάνισης αρνητικών συμπτωμάτων αυξάνεται.

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, θα πρέπει να γίνεται πλύση στομάχου και να χρησιμοποιείται ενεργός άνθρακας. Ταυτόχρονα, θα πρέπει να παρακολουθούνται οι τιμές CPK στον ορό.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο πρέπει να συνδυάζεται με ασθενέστερους αναστολείς του CYP3A4 (διλτιαζέμη, κυκλοσπορίνη, αμιωδαρόνη και βεραπαμίλη) με εξαιρετική προσοχή, καθώς αυτό μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο οξείας νέκρωσης των σκελετικών μυών και μυοπάθειας.

Όταν λαμβάνετε σιμβαστατίνη, μην πίνετε χυμό γκρέιπφρουτ.

Η συνδυασμένη χρήση ημερήσιων δόσεων του φαρμάκου που υπερβαίνουν τα 20 mg με βεραπαμίλη ή αμιωδαρόνη θα πρέπει να αποφεύγεται. Η χρήση επιτρέπεται μόνο σε περιπτώσεις όπου το όφελος ενός τέτοιου συνδυασμού είναι πιθανότερο από την πιθανότητα μυοπάθειας.

Τα άτομα που χρησιμοποιούν κουμαρινικά αντιπηκτικά θα πρέπει να προσδιορίζουν τα επίπεδα PT τους πριν από την έναρξη της θεραπείας και στη συνέχεια να παρακολουθούνται τακτικά κατά την αρχική φάση της θεραπείας, ώστε να διασφαλιστεί ότι δεν υπάρχει σημαντική μεταβολή σε αυτά τα επίπεδα.

Συνθήκες αποθήκευσης

Η σιμβαστατίνη πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος, μακριά από μικρά παιδιά. Η θερμοκρασία δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 25 °C.

Διάρκεια ζωής

Η σιμβαστατίνη έχει εγκριθεί για χρήση για περίοδο 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Simvalimit, Vasilip, Simvastol με Zorstat, καθώς και τα Simvageksal, Simgal με Avestatin, Simcard και Ovencor. Η λίστα περιλαμβάνει επίσης τα Simlo, Actalipid, Kholvasim με Zocor, Aterostat, Simvor και Zovatin.

Κριτικές

Η σιμβαστατίνη λαμβάνει γενικά θετικές κριτικές από τους ασθενείς. Βοηθά αποτελεσματικά στη μείωση των επιπέδων χοληστερόλης, είναι εύκολη στη χρήση και έχει χαμηλό κόστος. Ωστόσο, ορισμένα σχόλια σημειώνουν την παρουσία έντονων παρενεργειών και την αδυναμία του θεραπευτικού αποτελέσματος.