Retrovir

Το Retrovir περιέχει τη δραστική ουσία ζιδοβουδίνη.

Αυτό το συστατικό, διεισδύοντας στο κύτταρο, συμμετέχει σε μεταβολικές διεργασίες με τη βοήθεια των κινασών που υπάρχουν σε αυτό, μετατρέποντας το σε 5-τριφωσφορικό (TF). Η ζιδοβουδίνη-TF είναι μια ουσία που επιβραδύνει ανταγωνιστικά την αντίστροφη ιική μεταγραφάση του HIV. Η αντιιική δράση του φαρμάκου αναπτύσσεται σύμφωνα με την αρχή της διέλευσής του με τη μορφή μονοφωσφορικού στο DNA της ιικής αλυσίδας και την επακόλουθη επιβράδυνση των διεργασιών αντιγραφής. [ 1 ]

Ενδείξεις Retrovir

Χρησιμοποιείται στη διαδικασία της αντιρετροϊκής θεραπείας σε άτομα που έχουν μολυνθεί από τον ιό HIV. Επιπλέον, μπορεί να συνταγογραφηθεί σε γυναίκες με HIV+ κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης πέραν των 14 εβδομάδων.

Τύπος απελευθέρωσης

Η φαρμακευτική ουσία απελευθερώνεται σε κάψουλες - 100 τεμάχια σε ένα μπουκάλι. σε μια συσκευασία - 1 τέτοιο μπουκάλι. Επιπλέον, οι κάψουλες μπορούν να συσκευαστούν σε κυψελωτές πλάκες - 10 τεμάχια η καθεμία. μέσα στο κουτί - 10 τέτοιες πλάκες.

Φαρμακοκινητική

Η ζιδοβουδίνη έχει καλή απορρόφηση στο γαστρεντερικό σωλήνα, το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας κυμαίνεται μεταξύ 60-70%. Οι ενδοπλασματικές τιμές Cmax μετά από χορήγηση από το στόμα του φαρμάκου σε δόση 5 mg/kg σε διαστήματα 4 ωρών είναι ίσες με 7,1 μικρά.

Μετά από ενδοφλέβια ένεση του φαρμάκου, ο χρόνος ημιζωής είναι 1,1 ώρες και η μέση συνολική κάθαρση είναι 27,1 ml/λεπτό/kg. Ο όγκος κατανομής είναι 1,61/kg. Ο ρυθμός κάθαρσης της ζιδοβουδίνης είναι σημαντικά υψηλότερος από την τιμή CC, γεγονός που καταδεικνύει τον σημαντικό ρόλο της σωληναριακής έκκρισης στις διαδικασίες απέκκρισης. [ 2 ]

Η ζιδοβουδίνη είναι ικανή να διαπεράσει τον πλακούντα και καταγράφεται στο εμβρυϊκό αίμα με το αμνιακό υγρό. Η πρωτεϊνοσύνθεση είναι αρκετά ασθενής – εντός 34-38%. [ 3 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Η θεραπεία με Retrovir είναι δυνατή μόνο υπό την επίβλεψη γιατρού με εμπειρία στη θεραπεία ατόμων που έχουν οροθετικό προφίλ HIV.

Για έναν ενήλικα και ένα παιδί βάρους άνω των 30 kg, η συνταγογραφούμενη δόση είναι 0,5-0,6 g της ουσίας (η δόση διαιρείται σε 2 δόσεις).

Ένα παιδί με βάρος μεταξύ 21-30 kg πρέπει να λαμβάνει 0,2 g του φαρμάκου 2 φορές την ημέρα, μαζί με άλλους αντιρετροϊκούς παράγοντες.

Σε άτομα που ζυγίζουν 14-21 kg συνταγογραφούνται 0,1 g του φαρμάκου (1 κάψουλα το πρωί) και 0,2 g (2 κάψουλες το βράδυ).

Για ένα παιδί βάρους 8-14 kg, η απαιτούμενη δόση είναι 0,1 g (1 κάψουλα 2 φορές την ημέρα).

Για βρέφη που ζυγίζουν λιγότερο από 8 kg, καθώς και για εκείνα που δεν μπορούν να καταπιούν μια κάψουλα, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με τη μορφή διαλύματος για χορήγηση από το στόμα.

Χρήση Retrovir κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η ζιδοβουδίνη είναι σε θέση να ξεπεράσει τον αιματοπλακουντιακό φραγμό, γι' αυτό και το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο μετά την 14η εβδομάδα. Μπορεί να χορηγηθεί νωρίτερα μόνο εάν υπάρχουν ζωτικές ενδείξεις.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• χορήγηση σε άτομα με διαγνωσμένη δυσανεξία στη ζιδοβουδίνη·
• χρήση σε άτομα με ασυνήθιστα χαμηλό αριθμό ουδετερόφιλων (λιγότερο από 0,75x109/l) ή παθολογικά χαμηλά επίπεδα αιμοσφαιρίνης (λιγότερο από 7,5 g/l)·
• ραντεβού κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Παρενέργειες Retrovir

Όταν χορηγείται Retrovir, μπορεί να εμφανιστούν διαταραχές του κυκλοφορικού συστήματος, όπως λευκοπενία, ουδετεροπενία, θρομβοπενία ή πανκυτταροπενία, γαλακτική οξέωση και απλαστική αναιμία.

Επιπλέον, οι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν τις ακόλουθες παρενέργειες:

• κατάθλιψη, επιληπτικές κρίσεις, πονοκεφάλους, σοβαρό άγχος, μειωμένη νοητική απόδοση, διαταραχές ύπνου και παραισθησία.
• καρδιομυοπάθεια;
• δύσπνοια ή βήχας.
• δυσπεπτικές διαταραχές, φούσκωμα, αλλαγές γεύσης και παγκρεατίτιδα.
• συμπτώματα αλλεργίας και κνίδωση.

Υπερβολική δόση

Η εισαγωγή φαρμάκων σε αυξημένες δόσεις οδηγεί στην ενίσχυση των παρενεργειών.

Για να σταθεροποιηθεί η κατάσταση του ασθενούς, είναι απαραίτητο να πραγματοποιηθεί γαστρική πλύση και να ληφθούν συμπτωματικά μέτρα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η λαμιβουδίνη προκαλεί μέτρια αύξηση στη Cmax της ζιδοβουδίνης (28%) χωρίς να επηρεάζει την AUC. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της λαμιβουδίνης δεν μεταβάλλονται από τη ζιδοβουδίνη.

Η προβενεσίδη μειώνει τη γλυκουρονιδίωση και αυξάνει την AUC με τον χρόνο ημιζωής της ζιδοβουδίνης. Η χρήση προβενεσίδης έχει ως αποτέλεσμα μειωμένη ενδονεφρική απέκκριση γλυκουρονιδίου με ζιδοβουδίνη.

Επειδή η ριμπαβιρίνη είναι ανταγωνιστής της ζιδοβουδίνης, αυτά τα φάρμακα δεν χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό.

Η συγχορήγηση με ριφαμπικίνη προκαλεί μείωση της AUC της ζιδοβουδίνης κατά περίπου 48±34% (δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την κλινική σημασία αυτής της αλλαγής).

Η ζιδοβουδίνη αναστέλλει τις διαδικασίες φωσφορυλίωσης της σταβουδίνης μέσα στα κύτταρα.

Το φάρμακο μειώνει το επίπεδο φαινυτοΐνης στο αίμα (εάν συνδυάζονται, τα επίπεδα της τελευταίας στο πλάσμα θα πρέπει να παρακολουθούνται).

Η ασπιρίνη, η λοραζεπάμη, η κωδεΐνη με παρακεταμόλη, η ναπροξένη και η μορφίνη, καθώς και η σιμετιδίνη, η ισοπρινοσίνη με ινδομεθακίνη, η οξαζεπάμη και η κετοπροφαίνη με δαψόνη και κλοφιβράτη μπορούν να επηρεάσουν τις μεταβολικές διεργασίες της ζιδοβουδίνης (ανταγωνιστικά επιβραδύνουν τη γλυκουρονιδίωση ή αναστέλλουν τις ενδοηπατικές μικροσωμικές μεταβολικές διεργασίες). Επομένως, τέτοιοι συνδυασμοί πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή.

Η ταυτόχρονη χορήγηση Retrovir και νεφροτοξικών ή μυελοτοξικών παραγόντων (ειδικά σε επείγουσες περιπτώσεις), συμπεριλαμβανομένων της φλουκυτοσίνης, της βινκριστίνης και της πενταμιδίνης με γκανσικλοβίρη, καθώς και της αμοτερικίνης, της δοξορουβικίνης και της δαψόνης με βινβλαστίνη, ιντερφερόνη, κο-τριμοξαζόλη και πυριμεθαμίνη, αυξάνει την πιθανότητα ανεπιθύμητων ενεργειών του πρώτου (είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η νεφρική λειτουργία και οι αιματολογικές εξετάσεις και να μειώνεται η δοσολογία εάν είναι απαραίτητο).

Η ακτινοθεραπεία ενισχύει τη μυελοκατασταλτική δράση της ζιδοβουδίνης.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Retrovir πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για μικρά παιδιά, μακριά από φως και υγρασία. Οι τιμές θερμοκρασίας δεν πρέπει να υπερβαίνουν τους 30°C.

Διάρκεια ζωής

Το Retrovir έχει εγκριθεί για χρήση για περίοδο 5 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Lazid, Zidolam και Virocomb με Lamihop Z, καθώς και τα Duovir, Lamivudine, Zovilam και Combivudine. Η λίστα περιλαμβάνει επίσης τα Zidovir, Trizivir, Combivir με Zidovudine, Nardin και Lazivudine.