Πεντιλλίνη

Η πεντιλίνη είναι ένα φάρμακο που διαστέλλει τα περιφερικά αιμοφόρα αγγεία. Περιέχει το στοιχείο πεντοξυφυλλίνη (παράγωγο μεθυλοξανθίνης).

Η αρχή της επίδρασης του ενεργού στοιχείου σχετίζεται με την καταστολή της δράσης των PDE και τη συσσώρευση cAMP μέσα στα λεία μυϊκά αγγεία και τα αιμοσφαίρια, καθώς και μέσα σε άλλους ιστούς με όργανα. Η πεντοξυφυλλίνη επιβραδύνει τη συσσωμάτωση αιμοπεταλίων και ερυθροκυττάρων και αυξάνει την ευελιξία αυτών των στοιχείων. Ταυτόχρονα, μειώνει τα αυξημένα επίπεδα ινωδογόνου στο πλάσμα και ενισχύει την ινωδόλυση, βελτιώνοντας έτσι τις ρεολογικές παραμέτρους του αίματος και μειώνοντας το ιξώδες του αίματος. [ 1 ]

Ενδείξεις Πεντιλλίνη

Χρησιμοποιείται σε περίπτωση τέτοιων παραβιάσεων:

• εγκεφαλοπάθεια αθηροσκληρωτικής ή κυκλοφορικής αιτιολογίας, ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο και διαταραχές της περιφερικής ροής του αίματος που σχετίζονται με φλεγμονή, αθηροσκλήρωση ή σακχαρώδη διαβήτη (αυτό περιλαμβάνει επίσης αγγειοπάθεια διαβητικής αιτιολογίας)·
• αγγειονευροπάθεια ( σύνδρομο Raynaud );
• τροφικές αλλοιώσεις ιστών που προκαλούνται από διαταραχές μικροκυκλοφορίας ή προβλήματα με τις φλέβες (τροφικά έλκη, κρυοπαγήματα, μεταθρομβοφλεβιτικό σύνδρομο ή γάγγραινα).
• εξουδετερωτική ενδαρτηρίτιδα;
• διαταραχή της ενδοφθάλμιας ροής αίματος (ανεπαρκής ροή αίματος εντός της αγγειακής μεμβράνης του οφθαλμού και του αμφιβληστροειδούς, η οποία μπορεί να είναι υποξεία, οξεία ή χρόνια).
• προβλήματα με τη λειτουργία του εσωτερικού αυτιού, τα οποία είναι αγγειακής φύσης (αυτό έχει ως αποτέλεσμα την απώλεια ακοής).

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του φαρμακευτικού στοιχείου πραγματοποιείται με τη μορφή υγρού ένεσης - μέσα σε αμπούλες χωρητικότητας 5 ml (0,1 g). Μέσα στην κυψελοειδή συσκευασία υπάρχουν 5 τέτοιες αμπούλες. μέσα στο κουτί - 1 τέτοια συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Η πεντοξυφυλλίνη μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη ασθενούς μυοτροπικού αγγειοδιασταλτικού αποτελέσματος, το οποίο αποδυναμώνει ελαφρώς τη συστηματική αντίσταση των περιφερικών αγγείων και έχει θετική ινοτροπική δράση. Η χορήγηση πεντοξυφυλλίνης βελτιώνει τη μικροκυκλοφορία μαζί με την παροχή οξυγόνου στους ιστούς (η μεγαλύτερη δράση παρατηρείται στο κεντρικό νευρικό σύστημα και τα άκρα, δρα μέτρια στους νεφρούς).

Το φάρμακο έχει ασθενή αγγειοδιασταλτική δράση στα στεφανιαία αγγεία. [ 2 ]

Φαρμακοκινητική

Το κύριο μεταβολικό στοιχείο που ασκεί θεραπευτική δράση (1-(5-υδροξυεξυλ)-3,7-διμεθυλοξανθίνη) βρίσκεται στο πλάσμα του αίματος σε ποσότητες που υπερβαίνουν το αμετάβλητο συστατικό κατά δύο φορές και υπάρχει επίσης με τη μορφή αντίστροφης βιοχημικής ισορροπίας με αυτό. Για το λόγο αυτό, η πεντοξυφυλλίνη με το μεταβολικό της στοιχείο θεωρείται ως μία μόνο δραστική ουσία.

Ο χρόνος ημιζωής της πεντοξυφυλλίνης είναι 1,6 ώρες.

Η ουσία συμμετέχει πλήρως στις μεταβολικές διεργασίες και περισσότερο από το 90% αυτής απεκκρίνεται μέσω των νεφρών με τη μορφή υδατοδιαλυτών πολικών μεταβολικών συστατικών που δεν υπόκεινται σε σύζευξη. Λιγότερο από το 4% του εφαρμοζόμενου τμήματος απεκκρίνεται με τα κόπρανα.

Σε άτομα με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, η διαδικασία απομάκρυνσης των μεταβολικών συστατικών επιβραδύνεται.

Σε άτομα με ηπατική δυσλειτουργία, παρατηρείται παράταση του χρόνου ημιζωής της πεντοξυφυλλίνης.

Δοσολογία και χορήγηση

Οι ενδοφλέβιες εγχύσεις θεωρούνται οι πιο αποτελεσματικές παρεντερικές μέθοδοι χορήγησης και έχουν την καλύτερη ανεκτικότητα. Το δοσολογικό σχήμα επιλέγεται από τον γιατρό, λαμβάνοντας υπόψη το βάρος, τη σοβαρότητα των κυκλοφορικών διαταραχών και την ανεκτικότητα της θεραπείας. Για την έγχυση χρησιμοποιείται μόνο πλήρως διαφανές φαρμακευτικό διάλυμα.

Τα ακόλουθα θεραπευτικά σχήματα συνήθως συνταγογραφούνται:

• χορήγηση μέσω έγχυσης 0,1-0,6 g πεντοξυφυλλίνης (διαλυμένης σε 0,9% NaCl (0,1-0,5 l)), 1-2 φορές την ημέρα. Η διάρκεια της ενδοφλέβιας χορήγησης της ουσίας είναι 1-6 ώρες (0,1 g πεντοξυφυλλίνης πρέπει να χορηγείται εντός τουλάχιστον 1 ώρας). Εκτός από την έγχυση, το Pentilin λαμβάνεται από το στόμα (δόση 0,4 g, υποθέτοντας ότι η υψηλότερη ημερήσια δόση, συμπεριλαμβανομένης της από του στόματος χορήγησης και της έγχυσης, είναι 1,2 g).
• Σε περίπτωση πολύ σοβαρής πορείας της νόσου (ειδικά με τακτικό πόνο, τροφικά έλκη ή γάγγραινα), η έγχυση του φαρμάκου μπορεί να χορηγηθεί σε διάστημα 24 ωρών. Στην περίπτωση του καθορισμένου σχήματος εφαρμογής, το μέγεθος της μερίδας επιλέγεται σε αναλογία 0,6 mg / kg / ώρα. Με αυτόν τον υπολογισμό, η ημερήσια δόση για ένα άτομο βάρους 70 kg θα είναι ίση με 1 g και για ένα άτομο βάρους 80 kg - 1150 mg. Ταυτόχρονα, ανεξάρτητα από το βάρος του ασθενούς, απαγορεύεται η χορήγηση περισσότερων από 1,2 g του φαρμάκου την ημέρα. Ο όγκος του υγρού έγχυσης προσδιορίζεται ξεχωριστά, λαμβάνοντας υπόψη τις συνυπάρχουσες παθολογίες και την κατάσταση του ασθενούς (κατά μέσο όρο, 1-1,5 l την ημέρα).
• Μερικές φορές το φάρμακο μπορεί να χορηγηθεί μέσω ενδοφλέβιας ένεσης (σε δόση 5 ml (0,1 g)). Η διαδικασία εκτελείται σε χαμηλή ταχύτητα, για 5 λεπτά. Ο ασθενής πρέπει να βρίσκεται σε ύπτια θέση.

Η διάρκεια του παρεντερικού θεραπευτικού κύκλου επιλέγεται από τον θεράποντα ιατρό. Όταν η κατάσταση του ασθενούς βελτιωθεί, είναι απαραίτητο να μεταφερθεί στη λήψη των δισκίων του φαρμάκου.

Δοσολογικές ποσότητες σε περίπτωση νεφρικής δυσλειτουργίας.

Εάν το επίπεδο CC είναι κάτω από 30 ml ανά λεπτό (0,5 ml/δευτερόλεπτο), η δόση καθορίζεται ξεχωριστά, μειώνοντάς την κατά περίπου 30-50% σε σύγκριση με την τυπική δοσολογία.

Δοσολογικά μεγέθη σε περίπτωση ηπατικής δυσλειτουργίας.

Εάν παρατηρηθεί σημαντική διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας, η δόση του Pentilin μειώνεται, λαμβάνοντας υπόψη την προσωπική ανοχή στο φάρμακο.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχει εμπειρία χρήσης φαρμάκων στην παιδιατρική.

Χρήση Πεντιλλίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Υπάρχουν μόνο περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του Pentilin κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, γι' αυτό και δεν συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου.

Μικρές ποσότητες πεντοξυφυλλίνης απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Εάν χρειαστεί να χρησιμοποιήσετε το φάρμακο, θα πρέπει να διακόψετε προσωρινά τον θηλασμό.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• σοβαρή δυσανεξία που σχετίζεται με την πεντοξυφυλλίνη, άλλα συστατικά του φαρμάκου ή άλλες ουσίες από την υποομάδα μεθυλοξανθίνης (συμπεριλαμβανομένης της χολίνης θεοφυλλίνης, της θεοβρωμίνης και της καφεΐνης με θεοφυλλίνη, καθώς και της αμινοφυλλίνης).
• πολύ βαριά αιμορραγία (υπάρχει πιθανότητα αυξημένης αιμορραγίας).
• αιμορραγίες στην περιοχή του αμφιβληστροειδούς ή του εγκεφάλου (πιθανότητα ενίσχυσης της αιμορραγίας). Εάν εμφανιστεί αιμορραγία στην περιοχή του αμφιβληστροειδούς κατά τη χρήση πεντοξυφυλλίνης, το φάρμακο πρέπει να διακοπεί αμέσως.
• ενεργός φάση εμφράγματος του μυοκαρδίου.
• ελκωτικές αλλοιώσεις στο γαστρεντερικό σωλήνα.
• διάθεση που έχει αιμορραγική μορφή.

Παρενέργειες Πεντιλλίνη

Κύριες παρενέργειες:

• αλλαγές στα αποτελέσματα των εξετάσεων: αύξηση των επιπέδων τρανσαμινάσης.
• διαταραχές στη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος: ταχυκαρδία, αύξηση ή μείωση της αρτηριακής πίεσης, αρρυθμία και στηθάγχη.
• προβλήματα με τη λειτουργία του αίματος και του λεμφικού συστήματος: αναιμία, η οποία έχει πλαστική μορφή, θρομβοπενική πορφύρα ή θρομβοπενία, καθώς και πανκυτταροπενία, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε θάνατο.
• διαταραχές του νευρικού συστήματος: πονοκέφαλοι, σπασμοί, ζάλη, τρόμος, ασηπτική μηνιγγίτιδα και παραισθησία.
• βλάβες που επηρεάζουν το γαστρεντερικό σωλήνα: πίεση στην περιοχή του στομάχου, ναυτία, γαστρεντερική δυσλειτουργία, διάρροια, φούσκωμα και έμετος
• διαταραχές στο υποδόριο στρώμα και την επιδερμίδα: επιδερμική ερυθρότητα, κνησμός, TEN, κνίδωση και SJS.
• αγγειακή δυσλειτουργία: αιμορραγία, εξάψεις, περιφερικό οίδημα.
• ανοσολογική βλάβη: αναφυλακτοειδή ή αναφυλακτικά συμπτώματα, αναφυλαξία, οίδημα του Quincke και βρογχικός σπασμός.
• προβλήματα που σχετίζονται με τη λειτουργία της χοληδόχου κύστης και του ήπατος: ενδοηπατική χολόσταση.
• ψυχικές διαταραχές: διαταραχές ύπνου, διέγερση και παραισθήσεις.
• βλάβη στα οπτικά όργανα: επιπεφυκίτιδα, αποκόλληση αμφιβληστροειδούς ή αιμορραγία στην περιοχή του, καθώς και όραση.
• Άλλα: υπογλυκαιμία, αυξημένη θερμοκρασία ή υπεριδρωσία.

Υπερβολική δόση

Τα πρώιμα σημάδια οξείας δηλητηρίασης από πεντοξυφυλλίνη περιλαμβάνουν ζάλη, ναυτία, μειωμένη αρτηριακή πίεση και ταχυκαρδία. Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστούν διέγερση, αρεφλεξία, εξάψεις, πυρετός και τονικοκλονικές κρίσεις, καθώς και απώλεια συνείδησης και σκούρος καφέ έμετος (ένδειξη αιμορραγίας στο γαστρεντερικό σωλήνα).

Για την εξάλειψη της οξείας δηλητηρίασης και την πρόληψη της εμφάνισης επιπλοκών, απαιτείται εντατική ιατρική παρακολούθηση (ειδική και συστηματική) και θεραπευτικές διαδικασίες.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η ένταση της μείωσης των τιμών σακχάρου στο αίμα που παρατηρείται κατά τη χρήση υπογλυκαιμικών παραγόντων ή ινσουλίνης μπορεί να ενισχυθεί με την εισαγωγή του Pentilin. Για το λόγο αυτό, η κατάσταση των ατόμων που χρησιμοποιούν φάρμακα για τη θεραπεία του σακχαρώδη διαβήτη θα πρέπει να παρακολουθείται στενά.

Οι δοκιμές μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου στην αγορά έχουν δείξει αύξηση των αντιπηκτικών ιδιοτήτων σε άτομα που χρησιμοποιούν το φάρμακο σε συνδυασμό με αντιβιταμίνες Κ. Κατά τη συνταγογράφηση πεντοξυφυλλίνης ή την αλλαγή της δοσολογίας της, οι αντιπηκτικές επιδράσεις σε αυτούς τους ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται.

Το φάρμακο είναι ικανό να ενισχύσει την αντιυπερτασική δράση των αντιυπερτασικών φαρμάκων και άλλων ουσιών που μπορούν να μειώσουν την αρτηριακή πίεση.

Η συνδυασμένη χρήση φαρμάκων με θεοφυλλίνη προκαλεί αύξηση των επιπέδων της τελευταίας στο αίμα σε ορισμένα άτομα. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της συχνότητας εμφάνισης και ενίσχυση των αρνητικών επιδράσεων της θεοφυλλίνης.

Η χορήγηση μαζί με κετορολάκη μπορεί να παρατείνει τους δείκτες PT και να αυξήσει την πιθανότητα αιμορραγίας. Αυξημένη πιθανότητα αιμορραγίας παρατηρείται επίσης κατά τη χρήση του φαρμάκου μαζί με μελοξικάμη. Για το λόγο αυτό, αυτά τα φάρμακα δεν πρέπει να συνδυάζονται.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Pentilin πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος που δεν είναι προσβάσιμο σε μικρά παιδιά. Θερμοκρασία – όχι μεγαλύτερη από 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Pentilin μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 5 ετών από την ημερομηνία παραγωγής της φαρμακευτικής ουσίας.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Trental, Pentoxifarm και Flexital με νικοτινικό ξανθινόλη, καθώς και τα Agapurin, Trentan, Latren και Vazonit με πεντοξυφυλλίνη.

Κριτικές

Το Pentilin λαμβάνει διαφορετικές κριτικές, αλλά ως επί το πλείστον είναι θετικές. Το φάρμακο χρησιμοποιείται συχνά στη θεραπεία ασθενειών στις οποίες παρατηρούνται διαταραχές της ροής του αίματος. Το φάρμακο έχει υψηλή θεραπευτική δράση και έχει αρκετά χαμηλή τιμή.

Οι γιατροί προειδοποιούν για την υψηλή πιθανότητα εμφάνισης αρνητικών συμπτωμάτων, γι' αυτό και το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο με τη συνταγή του θεράποντος ιατρού.