Diltiazem

Η διλτιαζέμη είναι ένα φάρμακο με αντιυπερτασικές, αντιστηθαγχικές και αντιαρρυθμικές ιδιότητες. Το δραστικό συστατικό του είναι η διλτιαζέμη. Το φάρμακο μπορεί να μπλοκάρει τη δραστηριότητα των διαύλων Ca, να καταστείλει τον σχηματισμό δυναμικού δράσης και επίσης να αποσυνδέσει τη δραστηριότητα της «διέγερσης-συστολής».

Μπορεί επίσης να μειώσει τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου, την ταχύτητα της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας και τον αριθμό των μυοκαρδιακών συσπάσεων. Αυξάνει σημαντικά τη διάρκεια του φλεβοκομβικού κύκλου και αποκαθιστά τον φλεβοκομβικό ρυθμό κατά τη διάρκεια της ταχυκαρδίας. [ 1 ]

Ενδείξεις Diltiazem

Χρησιμοποιείται στη θεραπεία των ακόλουθων καρδιαγγειακών παθήσεων:

• ισχαιμική νόσος (ΙΣΝ), συμπεριλαμβανομένης της στηθάγχης.
• αυξημένη αρτηριακή πίεση (μονοθεραπεία ή συνδυασμός με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα)
• ΣΒΤ;
• πνευμονική υπέρταση.
• Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη της ανάπτυξης στεφανιαίου σπασμού κατά τη διάρκεια παράκαμψης στεφανιαίας αρτηρίας ή κατά τη διάρκεια στεφανιογραφίας.

Χρησιμοποιείται σε συνδυαστική θεραπεία:

• μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου (εάν υπάρχουν αντενδείξεις για τη χρήση β-αναστολέων).
• διαβητική μορφή νεφροπάθειας.
• σε περίπτωση κοιλιακού πτερυγισμού και μαρμαρυγής, καθώς και για την εξάλειψη των παροξυσμών κολπικής μαρμαρυγής.

Συνιστάται στη μεταμοσχευτική θεραπεία, μετά από μεταμόσχευση νεφρού, για την πρόληψη της ανάπτυξης αποτυχίας μεταμόσχευσης, καθώς και κατά την εκτέλεση ανοσοκατασταλτικής θεραπείας.

Τύπος απελευθέρωσης

Η θεραπευτική ουσία απελευθερώνεται με τη μορφή δισκίων των 60 mg, 30 τεμάχια ανά κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Η διλτιαζέμη είναι ικανή να χαλαρώσει τους λείους μύες των στεφανιαίων αγγείων, δρώντας σε συγκεντρώσεις που δεν οδηγούν σε αρνητική ινότροπη δράση. Μειώνει τον κοιλιακό ρυθμό σε άτομα με αυξημένο κοιλιακό ρυθμό, στα οποία παρατηρείται κολπικός πτερυγισμός και μαρμαρυγή. [ 2 ]

Το φάρμακο έχει χαλαρωτική δράση στον αγγειακό λείο μυ, η οποία μειώνει τη συστηματική περιφερική αγγειακή αντίσταση και εξασθενεί τις περιφερικές και νεφρικές επιδράσεις της αγγειοτενσίνης-2. [ 3 ]

Φαρμακοκινητική

Μετά την από του στόματος χορήγηση, το φάρμακο απορροφάται σχεδόν πλήρως στο γαστρεντερικό σωλήνα. Συμμετέχει σε εντατικές μεταβολικές διεργασίες κατά την πρώτη ενδοηπατική διέλευση. Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας είναι περίπου 40%. Οι παράμετροι στο πλάσμα είναι μεταβλητές.

Πρωτεϊνοσύνθεση – περίπου 80%. Η διλτιαζέμη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Οι ενδοηπατικές μεταβολικές διεργασίες λαμβάνουν χώρα με τη βοήθεια του ενζυμικού συστήματος της αιμοπρωτεΐνης P450. Το μεταβολικό συστατικό δεσακετυλοδιλτιαζέμη έχει το 25-50% της δράσης του αμετάβλητου στοιχείου.

Ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου είναι εντός 3-5 ωρών. Απεκκρίνεται κυρίως με τη μορφή προϊόντων αποσύνθεσης με τα ούρα και τη χολή. περίπου το 2-4% απεκκρίνεται αμετάβλητο με τα ούρα. Η απέκκριση της ουσίας είναι περιορισμένη με την αιμοκάθαρση.

Δοσολογία και χορήγηση

Συχνά το φάρμακο λαμβάνεται σε ποσότητα 1 δισκίου 2-3 φορές την ημέρα (λαμβάνοντας υπόψη την αντίδραση του ασθενούς στη διλτιαζέμη και τις ενδείξεις). Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 2 δισκία 2 φορές την ημέρα. Αλλαγές στη δοσολογία μπορούν να γίνουν μετά από τουλάχιστον 14 ημέρες.

Δεν μπορείτε να λαμβάνετε περισσότερο από 0,36 g της ουσίας την ημέρα. Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται με άδειο στομάχι, να καταπίνονται ολόκληρα και να πλένονται με σκέτο νερό.

Με παρατεταμένη χρήση και επίτευξη μακροπρόθεσμου θετικού φαρμακευτικού αποτελέσματος, η δόση μπορεί να μειωθεί στο ελάχιστο.

Όταν χορηγείται σε συνδυασμό με άλλο αντιυπερτασικό φάρμακο, μπορεί επίσης να χρειαστεί να αλλάξει η δοσολογία του τελευταίου.

• Αίτηση για παιδιά

Μην χορηγείτε σε άτομα κάτω των 18 ετών.

Χρήση Diltiazem κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η διλτιαζέμη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Εάν χρειάζεται να πάρετε το φάρμακο κατά τη διάρκεια του θηλασμού, θα πρέπει να διακόψετε τον θηλασμό.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• σοβαρή δυσανεξία σε ένα από τα συστατικά του φαρμάκου.
• καρδιογενές σοκ;
• βραδυκαρδία τύπου κόλπου;
• συστολική δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας (επίσης σε περίπτωση εμφράγματος του μυοκαρδίου)
• σοβαρή μορφή αορτικής στένωσης.
• νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία.
• SSSU.

Απαγορεύεται η χρήση του με β-αναστολείς. Είναι απαραίτητο να χρησιμοποιείται με προσοχή κατά τη σταθεροποίηση του καρδιακού ρυθμού σε άτομα που πάσχουν από αιμοδυναμικές διαταραχές.

Παρενέργειες Diltiazem

Κύριες παρενέργειες:

• προσωρινή υπόταση.
• διαταραχή αγωγιμότητας και βραδυκαρδία.
• ταχυκαρδία και μείωση της καρδιακής παροχής.
• ηωσινοφιλία, αδυναμία, λιποθυμία, ζάλη, εμβοές και κεφαλαλγία.
• διαταραχές ισχύος, περιφερικό οίδημα, αστάθεια διάθεσης.
• υπερπλασία στην περιοχή των βλεννογόνων ούλων και δυσπεψία.
• υπεργλυκαιμία, υπεραιμία και υπερθερμία.
• σημεία αλλεργίας (κνησμός και επιδερμικά εξανθήματα), πολύμορφο ερύθημα.
• πολυουρία ή νυκτουρία.

Υπερβολική δόση

Σε περιπτώσεις δηλητηρίασης με διλτιαζέμη, παρατηρείται μείωση της αρτηριακής πίεσης, ενδοκαρδιακός αποκλεισμός, βραδυκαρδία και καρδιακή ανεπάρκεια.

Απαιτείται γαστρική πλύση και εντερορροφητικά. Επιπλέον, πραγματοποιείται αιμοδιήθηση και πλασμαφαίρεση. Χορηγούνται ενδοφλεβίως ασβεστούχες ουσίες ως αντίδοτο και χρησιμοποιούνται επίσης ισοπροτερενόλη, ατροπίνη, δοβουταμίνη ή ντοπαμίνη. Μπορεί να πραγματοποιηθεί αναγκαστική διούρηση.

Εάν παρατηρηθεί σοβαρός κολποκοιλιακός αποκλεισμός, θα πρέπει να πραγματοποιηθεί καρδιακή βηματοδότηση.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η χρήση του φαρμάκου μαζί με ουσίες που μπλοκάρουν τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς μπορεί να προκαλέσει διαταραχές αγωγιμότητας κολποκοιλιακών αγγείων και εξέλιξη της βραδυκαρδίας.

Το φάρμακο είναι ικανό να αυξήσει τα επίπεδα διγοξίνης στον ορό (κατά 20-60%).

Η διλτιαζέμη ενισχύει την αντιυπερτασική δράση των διουρητικών και άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων και ενισχύει την αρνητική επίδραση του φθοροθανίου στην καρδιά.

Το φάρμακο μειώνει τα επίπεδα διαζεπάμης στο αίμα.

Οι αναστολείς των υποδοχέων H2 (π.χ. σιμετιδίνη) μπορεί να αυξήσουν τα επίπεδα διλτιαζέμης στον ορό.

Συνθήκες αποθήκευσης

Η διλτιαζέμη πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασίες που δεν υπερβαίνουν τους 25°C.

Διάρκεια ζωής

Η διλτιαζέμη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 24 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Blokaltsin, Dilren, Aldizem με Dilcardia, Tiakem με Dilcem και Cardil. Επιπλέον, η λίστα περιλαμβάνει τα Diacordin, Cortiazem και Zilden.