Dilasidom

Το Dilasid είναι ένα αντιστηθαγχικό φάρμακο που ανήκει στην υποομάδα της ιμίνης της σιδνόνης.

Το ενεργό συστατικό της είναι η μολσιδομίνη και το ενεργό μεταβολικό της στοιχείο είναι η λινσιδομίνη (SIN1A). Η τελευταία έχει αντιαιμοπεταλιακή δράση και μειώνει τον τόνο των λείων μυών των αγγειακών τοιχωμάτων. Η αντιαιμοπεταλιακή δράση της μολσιδομίνης έχει κλινική σημασία στη θεραπεία της στεφανιαίας νόσου. Η μολσιδομίνη δεν οδηγεί στην ανάπτυξη ταχυκαρδίας, γεγονός που τη διακρίνει από τα νιτρικά. [ 1 ]

Ενδείξεις Dilasidom

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της CHF (σε συνδυασμό με διουρητικά και SG), καθώς και για την πρόληψη της εμφάνισης κρίσεων στηθάγχης.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται με τη μορφή δισκίων - 30 τεμάχια σε συσκευασία κυψελών. 1 συσκευασία σε κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Όταν οι λείοι μύες χαλαρώνουν, ο φλεβικός όγκος αυξάνεται, γεγονός που αυξάνει την χωρητικότητα της αγγειακής κοίτης και μειώνει την φλεβική επιστροφή - ως αποτέλεσμα, μειώνεται η πίεση πλήρωσης και των δύο κοιλιών. Ταυτόχρονα, μειώνεται το καρδιακό φορτίο και βελτιώνονται οι αιμοδυναμικές ιδιότητες της στεφανιαίας ροής αίματος.

Όταν οι μεγάλες στεφανιαίες αρτηρίες διαστέλλονται, το OPSS εξασθενεί, η τάση του μυοκαρδιακού τοιχώματος και το καρδιακό φορτίο μειώνονται, γεγονός που μειώνει τη ζήτηση οξυγόνου του μυοκαρδίου. Ταυτόχρονα, η μολσιδομίνη διαστέλλει τους μεγάλους κλάδους των στεφανιαίων αρτηριών και εξασθενεί τον σπασμό τους. [ 2 ]

Η δράση της μολσιδομίνης αναπτύσσεται περίπου 20 λεπτά μετά την από του στόματος χορήγηση. Η μέγιστη δράση επιτυγχάνεται μετά από 0,5-1 ώρα. Η διάρκεια του θεραπευτικού αποτελέσματος είναι εντός 4-6 ωρών. [ 3 ]

Φαρμακοκινητική

Διαδικασίες απορρόφησης και κατανομής.

Όταν χορηγείται από το στόμα, η μολσιδομίνη απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα κατά περίπου 90%. Ο δείκτης βιοδιαθεσιμότητας είναι περίπου 65%. Η πρωτεϊνοσύνθεση είναι 11%.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με το εάν η μολσιδομίνη ή τα μεταβολικά της συστατικά μπορούν να απεκκριθούν στο ανθρώπινο γάλα. Η μολσιδομίνη δεν συσσωρεύεται στον οργανισμό.

Διαδικασίες ανταλλαγής.

Ο ενδοηπατικός βιομετασχηματισμός της μολσιδομίνης λαμβάνει χώρα ενζυματικά, με το σχηματισμό του ενεργού μεταβολικού στοιχείου συδνονιμίνη-1 (SIN-1), από το οποίο σχηματίζεται μη ενζυματικά η SIN-1A – λινσιδομίνη.

Απέκκριση.

Η μολσιδομίνη απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών (90-95%· 2% απεκκρίνεται αμετάβλητο) και των εντέρων (3-4%). Ο συστηματικός ρυθμός κάθαρσης της μολσιδομίνης είναι 40-80 l/ώρα και της SIN-1 είναι 170 l/ώρα. Ο χρόνος ημιζωής της μολσιδομίνης είναι 1,6 ώρες και της λινσιδομίνης εντός 1-2 ωρών.

Σε σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, ο χρόνος ημιζωής της μολσιδομίνης αυξάνεται – στην κίρρωση του ήπατος, για παράδειγμα, είναι περίπου 13,1 ώρες. Ο χρόνος ημιζωής της λινσιδομίνης αυξάνεται επίσης σε περίπου 7,5 ώρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Για την πρόληψη της εμφάνισης κρίσης στηθάγχης, είναι απαραίτητο να χρησιμοποιείτε 2-4 mg του φαρμάκου, 1-2 φορές την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 12-16 mg την ημέρα (1 δισκίο των 4 mg, 3-4 φορές την ημέρα).

Για ηλικιωμένους, άτομα με ηπατική/νεφρική ανεπάρκεια ή χαμηλή αρτηριακή πίεση, η δόση του φαρμάκου θα πρέπει να μειωθεί.

Τα δισκία λαμβάνονται σε ίσα χρονικά διαστήματα, πλένονται με σκέτο νερό (περίπου 0,5 ποτήρι). Το φάρμακο χρησιμοποιείται ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής.

• Αίτηση για παιδιά

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση σε παιδιά κάτω των 18 ετών, καθώς δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια και τη θεραπευτική δράση του φαρμάκου για αυτήν την ομάδα.

Χρήση Dilasidom κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Dilasid δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης (ειδικά κατά το πρώτο τρίμηνο) ή του θηλασμού.

Εάν είναι απαραίτητο να χρησιμοποιήσετε το φάρμακο κατά τη διάρκεια του θηλασμού, ο θηλασμός θα πρέπει να διακοπεί.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• κατάρρευση ή σοκ;
• μια ισχυρή μείωση της αρτηριακής πίεσης (μετρήσεις συστολικής αρτηριακής πίεσης μικρότερες από 100 mm Hg).
• μείωση των τιμών της κεντρικής φλεβικής πίεσης.
• ασθενής πίεση πλήρωσης της αριστερής κοιλίας.
• ενεργός μορφή εμφράγματος του μυοκαρδίου.
• χρήση μαζί με ουσίες που επιβραδύνουν την PDE-5, συμπεριλαμβανομένης της ταδαλαφίλης και της σιλδεναφίλης με βαρδεναφίλη (καθώς αυτό αυξάνει την πιθανότητα μείωσης της αρτηριακής πίεσης).
• σοβαρή δυσανεξία στη μολσιδομίνη.

Απαιτείται προσοχή κατά τη χρήση του φαρμάκου σε περιπτώσεις γλαυκώματος (ιδιαίτερα κλειστής γωνίας), διαταραχών της εγκεφαλικής ροής αίματος, αυξημένης ενδοκρανιακής πίεσης και, επιπλέον, σε άτομα με τάση μείωσης της αρτηριακής πίεσης, σε ηλικιωμένους, με ηπατική/νεφρική ανεπάρκεια και μετά από ενεργό μορφή εμφράγματος του μυοκαρδίου.

Παρενέργειες Dilasidom

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• δυσλειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος: απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης, που μερικές φορές οδηγεί σε κατάρρευση, καθώς και ορθοστατική υπόταση.
• προβλήματα με το κεντρικό νευρικό σύστημα: στην αρχή της θεραπείας, εμφανίζεται μερικές φορές κεφαλαλγία, περιστασιακά παρατηρείται ζάλη. Οι κινητικές και νοητικές αντιδράσεις μπορεί να επιβραδυνθούν (κυρίως στην αρχή της θεραπείας).
• πεπτικές διαταραχές: ναυτία;
• Συμπτώματα αλλεργίας: κνησμός, υπεραιμία του προσώπου, βρογχικός σπασμός. Σποραδικά παρατηρούνται επιδερμικά εξανθήματα και αναφυλακτικό σοκ.

Υπερβολική δόση

Εκδηλώσεις δηλητηρίασης: ταχυκαρδία, σοβαρός πονοκέφαλος και σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Εάν έχουν περάσει λιγότερο από 60 λεπτά από τη λήψη αυξημένης δόσης του φαρμάκου, θα πρέπει να εξεταστεί η δυνατότητα πλύσης στομάχου. Επιπλέον, πραγματοποιούνται συμπτωματικές διαδικασίες.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Όταν η μολσιδομίνη συνδυάζεται με παράγοντες που μπλοκάρουν τους αργούς διαύλους Ca, περιφερικά αγγειοδιασταλτικά, αιθυλική αλκοόλη και αντιυπερτασικούς παράγοντες, η υποτασική δράση ενισχύεται.

Ο συνδυασμός Dilasidom και ασπιρίνης ενισχύει την αντιαιμοπεταλιακή δράση.

Υπάρχει υψηλός κίνδυνος μείωσης των τιμών της αρτηριακής πίεσης όταν συνδυάζεται το φάρμακο με αναστολείς PDE-5 (π.χ. ταδαλαφίλη, σιλδεναφίλη ή βαρδεναφίλη), επομένως δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται μαζί.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Dilasid πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό και ξηρό μέρος, μακριά από μικρά παιδιά. Οι δείκτες θερμοκρασίας είναι μεταξύ 15-25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Dilasid μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής της φαρμακευτικής ουσίας.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Sidocard, Advocard, Sidnofarm με Molsicor, Solmidon και Sidnocard.