Μετοκλοπραμίδη

Η μετοκλοπραμίδη είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μιας ποικιλίας γαστρεντερικών διαταραχών και μιας σειράς άλλων παθήσεων.

Το φάρμακο έχει αρκετές φαρμακολογικές ιδιότητες:

1. Προκινητική δράση: Η μετοκλοπραμίδη διεγείρει την κίνηση της τροφής μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα, βελτιώνοντας την κινητικότητα του στομάχου και του εντέρου. Αυτό μπορεί να είναι χρήσιμο για την αντιμετώπιση συμπτωμάτων εμέτου, ναυτίας, καούρας και άλλων γαστρεντερικών διαταραχών.
2. Αντιεμετική δράση: Η μετοκλοπραμίδη βοηθά στη μείωση της ναυτίας και του εμέτου αναστέλλοντας τη δράση της ντοπαμίνης στο κέντρο εμέτου του εγκεφάλου.
3. Μείωση της παλινδρόμησης: Το φάρμακο μπορεί να είναι αποτελεσματικό στη μείωση της παλινδρόμησης οξέος από το στομάχι στον οισοφάγο, γεγονός που βοηθά στη μείωση της καούρας και άλλων συμπτωμάτων της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης (GERD).

Η μετοκλοπραμίδη λαμβάνεται συνήθως από το στόμα σε μορφή δισκίου ή σιροπιού. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί σε ενέσιμη μορφή σε νοσοκομεία για επείγουσα ανακούφιση από ναυτία και έμετο.

Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι η μετοκλοπραμίδη μπορεί να έχει παρενέργειες, όπως υπνηλία, ζάλη, κινητικές διαταραχές και άλλες. Επομένως, η χρήση αυτού του φαρμάκου πρέπει να γίνεται υπό την επίβλεψη γιατρού και να τηρούνται οι συνιστώμενες δοσολογίες. Δεν πρέπει να λαμβάνετε μετοκλοπραμίδη χωρίς να συμβουλευτείτε τον γιατρό σας, ειδικά εάν έχετε οποιαδήποτε άλλη ιατρική πάθηση ή λαμβάνετε άλλα φάρμακα.

Ενδείξεις Μετοκλοπραμίδη

1. Ναυτία και έμετος: Η μετοκλοπραμίδη χρησιμοποιείται για τη συμπτωματική θεραπεία της ναυτίας και του εμέτου που οφείλονται σε διάφορες αιτίες, όπως χειρουργική επέμβαση, φαρμακευτική θεραπεία, ακτινοθεραπεία ή γαστρεντερικές παθήσεις.
2. Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (ΓΟΠ): Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία συμπτωμάτων ΓΟΠ, όπως καούρα, έμετος, δυσφαγία (δυσκολία στην κατάποση) κ.λπ.
3. Υπερέμεση κύησης: Σε περιπτώσεις σοβαρής ναυτίας και εμέτου, συμπεριλαμβανομένης της υπερέμεσης κύησης, μπορεί να συνταγογραφηθεί μετοκλοπραμίδη για την ανακούφιση των συμπτωμάτων.
4. Υποστήριξη της κινητικότητας του γαστρεντερικού σωλήνα: Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την τόνωση της γαστρικής και εντερικής κινητικότητας σε ασθενείς με γαστροπάρεση ή άλλες διαταραχές της γαστρεντερικής κινητικότητας.
5. Υποστήριξη χημειοθεραπείας: Η μετοκλοπραμίδη χρησιμοποιείται μερικές φορές ως μέρος ενός αντιεμετικού πρωτοκόλλου κατά τη χορήγηση χημειοθεραπείας.

Τύπος απελευθέρωσης

1. Δισκία: Η πιο συχνά χρησιμοποιούμενη μορφή, που προορίζεται για χορήγηση από το στόμα. Τα δισκία μετοκλοπραμίδης μπορεί να είναι τυπικής δράσης ή τροποποιημένης αποδέσμευσης για παρατεταμένη δράση.
2. Πόσιμο διάλυμα (σιρόπι): Αυτή η μορφή είναι κατάλληλη για ασθενείς που δυσκολεύονται να καταπιούν δισκία, συμπεριλαμβανομένων των παιδιών και των ηλικιωμένων. Το διάλυμα διευκολύνει τη δοσολογία και τη λήψη του φαρμάκου.
3. Ενέσεις: Η μετοκλοπραμίδη με τη μορφή ενέσεων χρησιμοποιείται για την ταχεία ανακούφιση των συμπτωμάτων όταν η χορήγηση από το στόμα δεν είναι εφικτή ή επιθυμητή. Οι ενέσεις μπορούν να χορηγηθούν ενδομυϊκά (IM) ή ενδοφλεβίως (IV).
4. Πρωκτικά υπόθετα: Αν και λιγότερο συνηθισμένα, τα υπόθετα μπορούν να χρησιμοποιηθούν για την ανακούφιση της ναυτίας και του εμέτου όταν άλλες οδοί χορήγησης είναι ακατάλληλες ή αναποτελεσματικές.

Φαρμακοδυναμική

1. Αντιεμετική δράση:

   • Η μετοκλοπραμίδη είναι ένα αποτελεσματικό αντιεμετικό λόγω της επίδρασής της στους υποδοχείς ντοπαμίνης D2 στην περιοχή του μόνιμου κέντρου εμέτου στην παρεγκεφαλίδα. Μειώνει το αντανακλαστικό εμέτου και διεγείρει τη γαστρική κινητική δραστηριότητα, η οποία βοηθά στην επιτάχυνση της πέψης και της κυκλοφορίας της τροφής μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα.

2. Προκινητική δράση:

   • Η μετοκλοπραμίδη διεγείρει την κινητική δραστηριότητα του ανώτερου γαστρεντερικού σωλήνα αυξάνοντας την απελευθέρωση ακετυλοχολίνης και καταστέλλοντας την αναστολή της ντοπαμίνης. Αυτό μπορεί να είναι χρήσιμο στη θεραπεία λειτουργικών και οργανικών διαταραχών της κινητικότητας του πεπτικού συστήματος, όπως η γαστροπάρεση και η οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση.

3. Μειωμένη έκκριση προλακτίνης:

   • Η μετοκλοπραμίδη ασκεί εκκριτική δράση προλακτίνης αναστέλλοντας τους υποδοχείς ντοπαμίνης D2 στον πρόσθιο λοβό της υπόφυσης. Αυτό μπορεί να είναι χρήσιμο στη θεραπεία της υπερπρολακτιναιμίας και των συναφών συμπτωμάτων της, όπως η υπερπρολακτιναιμική αμηνόρροια και η γαλακτόρροια.

4. Κεντρική Δράση:

   • Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να έχει κεντρικές ηρεμιστικές και αγχολυτικές επιδράσεις που σχετίζονται με τις επιδράσεις της στους υποδοχείς ντοπαμίνης και σεροτονίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

5. Επιπλέον εφέ:

   • Σε ορισμένες περιπτώσεις, η μετοκλοπραμίδη μπορεί να έχει αντικαταθλιπτικές, αντιφλεγμονώδεις και αντιοξειδωτικές επιδράσεις, αν και οι μηχανισμοί αυτών των επιδράσεων απαιτούν περαιτέρω διερεύνηση.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να απορροφηθεί αποτελεσματικά από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από χορήγηση από το στόμα. Η τροφή μπορεί να επιβραδύνει τον ρυθμό απορρόφησης, αλλά συνήθως δεν επηρεάζει τη συνολική απορρόφηση.
2. Κατανομή: Κατανέμεται καλά στο σώμα και μπορεί να διαπεράσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, επιτρέποντάς του να επηρεάσει το κεντρικό νευρικό σύστημα και να μειώσει τη ναυτία και τον έμετο.
3. Μεταβολισμός: Η μετοκλοπραμίδη μεταβολίζεται στο ήπαρ, κυρίως μέσω υδροξυλίωσης και σύζευξης. Ο κύριος μεταβολίτης είναι το σουλφοξείδιο της μετοκλοπραμίδης.
4. Απέκκριση: Η απέκκριση της μετοκλοπραμίδης από τον οργανισμό γίνεται κυρίως μέσω των νεφρών. Περίπου το 85-95% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο εντός των πρώτων 24 ωρών μετά τη χορήγηση.
5. Χρόνος ημιζωής: Ο χρόνος ημιζωής της μετοκλοπραμίδης είναι περίπου 5-6 ώρες στους ενήλικες και έως 15 ώρες στα νεογνά.
6. Μηχανισμός δράσης: Η μετοκλοπραμίδη είναι ανταγωνιστής των υποδοχέων ντοπαμίνης D2 στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Έχει επίσης διεγερτική δράση στην κινητικότητα του γαστρεντερικού σωλήνα αυξάνοντας την απελευθέρωση ακετυλοχολίνης.

Δοσολογία και χορήγηση

Ενήλικες

• Από του στόματος (κατάποση): Η τυπική δόση είναι 10 mg 30 λεπτά πριν από τα γεύματα και πριν από τον ύπνο, έως και 4 φορές την ημέρα, ανάλογα με τα συμπτώματα και την ανταπόκριση στη θεραπεία. Η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 40 mg.
• Ενδοφλέβια και ενδομυϊκή χορήγηση: Η δόση για ένεση είναι συνήθως 10 mg έως 4 φορές την ημέρα. Η ενδοφλέβια χορήγηση πρέπει να γίνεται αργά, για τουλάχιστον 1-2 λεπτά, για την αποφυγή παρενεργειών.

Παιδιά

Η δοσολογία της μετοκλοπραμίδης για παιδιά υπολογίζεται ξεχωριστά, με βάση το σωματικό βάρος, και θα πρέπει να καθορίζεται από γιατρό. Γενικά, είναι 0,1-0,15 mg ανά κιλό σωματικού βάρους 30 λεπτά πριν από τα γεύματα και πριν τον ύπνο, έως και 3-4 φορές την ημέρα.

Ειδικές οδηγίες

• Η διάρκεια της θεραπείας με μετοκλοπραμίδη δεν πρέπει συνήθως να υπερβαίνει τις 12 εβδομάδες λόγω του κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών, συμπεριλαμβανομένων των κινητικών διαταραχών.
• Ακολουθήστε προσεκτικά τις οδηγίες του γιατρού σας σχετικά με τη διάρκεια της θεραπείας και μην διακόψετε τη λήψη του απότομα χωρίς να συμβουλευτείτε έναν ειδικό, ειδικά για μακροχρόνια χρήση.
• Όταν η μετοκλοπραμίδη χορηγείται ενδοφλεβίως, θα πρέπει να χορηγείται αργά για να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος παρενεργειών όπως η ορθοστατική υπόταση.

Χρήση Μετοκλοπραμίδη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Όταν η μετοκλοπραμίδη χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, πρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι πιθανοί κίνδυνοι και τα οφέλη για τη μητέρα και το έμβρυο. Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα που να υποστηρίζουν την ασφάλειά της κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ειδικά στα αρχικά στάδια. Συνεπώς, συνιστάται γενικά η αποφυγή της χρήσης μετοκλοπραμίδης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ειδικά χωρίς τη συμβουλή γιατρού.

Ωστόσο, σε ορισμένες περιπτώσεις, όταν τα πιθανά οφέλη για τη μητέρα υπερτερούν των πιθανών κινδύνων για το έμβρυο, ο γιατρός μπορεί να αποφασίσει να συνταγογραφήσει μετοκλοπραμίδη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Αυτό μπορεί να είναι απαραίτητο σε περιπτώσεις σοβαρής ναυτίας και εμέτου που σχετίζονται με την εγκυμοσύνη (που ονομάζεται υπερέμεση της κύησης).

Αντενδείξεις

1. Υπερευαισθησία: Άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στη μετοκλοπραμίδη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου δεν πρέπει να το χρησιμοποιούν, καθώς μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις.
2. Όγκοι υπόφυσης: Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να διεγείρει την παραγωγή προλακτίνης και μπορεί να αντενδείκνυται σε ασθενείς με όγκους υπόφυσης όπως προλακτινώματα.
3. Μηχανική ή διάτρητη εντερική απόφραξη: Η χρήση μετοκλοπραμίδης μπορεί να αντενδείκνυται σε περίπτωση μηχανικής ή διάτρητης εντερικής απόφραξης, καθώς μπορεί να επιδεινώσει τα συμπτώματα και να περιπλέξει την πάθηση.
4. Φαιοχρωμοκύττωμα: Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να επιδεινώσει τα συμπτώματα του φαιοχρωμοκυττώματος, συμπεριλαμβανομένης της υψηλής αρτηριακής πίεσης, και ως εκ τούτου αντενδείκνυται σε ασθενείς με αυτή την πάθηση.
5. Επιληψία: Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να επιδεινώσει το όριο των σπασμών, επομένως η χρήση της μπορεί να αντενδείκνυται σε ασθενείς με επιληψία ή άλλες διαταραχές που σχετίζονται με την εμφάνιση σπασμών.
6. Εγκυμοσύνη και θηλασμός: Τα δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια της μετοκλοπραμίδης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού είναι περιορισμένα και η χρήση της θα πρέπει να αξιολογείται και να συνιστάται από γιατρό.
7. Παιδιά: Η χρήση μετοκλοπραμίδης σε παιδιά πρέπει να γίνεται με προσοχή και να συνταγογραφείται μόνο από γιατρό, ειδικά σε παιδιά με ορισμένες ιατρικές παθήσεις.

Παρενέργειες Μετοκλοπραμίδη

1. Νωθρότητα και κόπωση: Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να προκαλέσει υπνηλία ή κόπωση, ειδικά στην αρχή της θεραπείας ή με την αύξηση της δοσολογίας.
2. Αϋπνία: Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να προκαλέσει αϋπνία ή διαταραχές ύπνου σε ορισμένα άτομα.
3. Ζάλη: Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν ζάλη ή αίσθημα αστάθειας.
4. Αίσθημα παλμών ή αλλαγές στον καρδιακό ρυθμό: Σπάνια, η μετοκλοπραμίδη μπορεί να προκαλέσει αλλαγές στον καρδιακό ρυθμό, όπως αίσθημα παλμών ή αρρυθμίες.
5. Ξηροστομία: Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να προκαλέσει ξηροστομία σε ορισμένα άτομα.
6. Πεπτικές διαταραχές: Αυτές μπορεί να περιλαμβάνουν διάρροια, δυσκοιλιότητα, ναυτία ή έμετο.
7. Κάλυψη των συμπτωμάτων της όψιμης δυσκινησίας: Πρόκειται για μια σπάνια αλλά σοβαρή παρενέργεια στην οποία η μετοκλοπραμίδη μπορεί να καλύψει τα συμπτώματα της όψιμης δυσκινησίας, μιας πάθησης που χαρακτηρίζεται από ακούσιες κινήσεις που μπορεί να γίνουν μη αναστρέψιμες.
8. Αύξηση της προλακτίνης: Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα προλακτίνης στο αίμα, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε ανεπιθύμητες ενέργειες στους άνδρες (π.χ. γυναικομαστία) και στις γυναίκες (π.χ. υπερπρολακτιναιμική αμηνόρροια).

Υπερβολική δόση

1. Εξωπυραμιδικά συμπτώματα: Περιλαμβάνουν δυσκινησίες, δυστονία, ψυχοκινητική διέγερση, μυϊκούς σπασμούς και τρόμο. Αυτά τα συμπτώματα σχετίζονται με την απόφραξη των υποδοχέων ντοπαμίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
2. Καταστολή και υπνηλία: Η υπερβολική δόση μετοκλοπραμίδης μπορεί να προκαλέσει υπνηλία, λήθαργο, γενική αδυναμία, ακόμη και απώλεια συνείδησης.
3. Καρδιοτοξικότητα: Σε ορισμένες περιπτώσεις, η υπερδοσολογία μπορεί να οδηγήσει σε διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, συμπεριλαμβανομένων αρρυθμιών και παράτασης του διαστήματος QT.
4. Αντιχολινεργικά συμπτώματα: Περιλαμβάνουν ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, θολή όραση, διαταραχές ούρησης κ.λπ.
5. Νευροληπτικό σύνδρομο: Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να αναπτυχθεί νευροληπτικό σύνδρομο, το οποίο εκδηλώνεται ως υπερθερμία, σπασμούς, μειωμένη συνείδηση και άλλα συμπτώματα.
6. Άλλα συμπτώματα: Μπορεί επίσης να εμφανιστούν ναυτία, έμετος, διάρροια, υπέρταση, υπόταση και άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Αντιεμετικά: Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να ενισχύσει τις επιδράσεις άλλων αντιεμετικών, όπως τα κεντρικά δρώντα αντιεμετικά (π.χ. Διμενυδρινάτη), γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη καταστολή.
2. Φάρμακα που επηρεάζουν το καρδιαγγειακό σύστημα: Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να αυξήσει την επίδραση αντιυπερτασικών παραγόντων, όπως αντιυπερτασικών φαρμάκων ή φαρμάκων που μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό (π.χ. βήτα-αδρενοαναστολείς), γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης.
3. Φάρμακα που επηρεάζουν το κεντρικό νευρικό σύστημα: Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να αυξήσει τις ηρεμιστικές και αντιχολινεργικές επιδράσεις άλλων φαρμάκων όπως οι βενζοδιαζεπίνες ή τα αντικαταθλιπτικά, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη υπνηλία και μειωμένη ανταπόκριση.
4. Φάρμακα που προκαλούν παράταση του διαστήματος QT: Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αρρυθμιών όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλλα φάρμακα που προκαλούν παράταση του διαστήματος QT, όπως αντιαρρυθμικά φάρμακα ή αντιβιοτικά από την ομάδα των μακρολιδίων.
5. Φάρμακα που αυξάνουν την έκκριση μεσολαβητών: Τα φάρμακα που αυξάνουν την έκκριση μεσολαβητών (π.χ. αντιισταμινικά) μπορεί να μειώσουν την αποτελεσματικότητα της μετοκλοπραμίδης.
6. Φάρμακα που προκαλούν εξωπυραμιδικά συμπτώματα: Η χρήση μετοκλοπραμίδης με άλλα φάρμακα που μπορεί να προκαλέσουν εξωπυραμιδικά συμπτώματα (π.χ. νευροληπτικά) μπορεί να αυξήσει αυτή την παρενέργεια.