Melperon

Η μελπερόνη είναι ένα φάρμακο από την υποομάδα βουτυροφαινονών και εμφανίζει νευροληπτικά αποτελέσματα που χαρακτηρίζουν αυτές.

Το φάρμακο μπλοκάρει τη δράση των απολήξεων της ντοπαμίνης, γεγονός που οδηγεί σε εξασθένηση της έντασης του νευροδιαβιβαστή ντοπαμίνης. Ταυτόχρονα, το φάρμακο επιδεικνύει ισχυρή αντισεροτονινεργική δράση, ενώ η αντιψυχωσική δράση αναπτύσσεται μόνο με την εισαγωγή μεγάλων δόσεων του φαρμάκου. [ 1 ]

Η μελπερόνη μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη αντιαρρυθμικής δράσης και μυϊκής χαλάρωσης. [ 2 ]

Ενδείξεις Melperon

Χρησιμοποιείται για τις ακόλουθες διαταραχές:

• δυσυπνία, ψυχοκινητική διέγερση ή διέγερση και σύγχυση σε ηλικιωμένους και άτομα με ψυχικές διαταραχές·
• άνοια, νευρώσεις ή ψυχώσεις, καθώς και ολιγοφρένεια που σχετίζεται με οργανική εγκεφαλική βλάβη.

Τύπος απελευθέρωσης

Η φαρμακευτική ουσία απελευθερώνεται με τη μορφή υγρού για χορήγηση από το στόμα - 5 mg/ml σε φιαλίδια με όγκο 0,2 ή 0,3 l. Μέσα στη συσκευασία - 1 τέτοιο φιαλίδιο και ένα δοσομετρικό κύπελλο.

Φαρμακοδυναμική

Η υδροχλωρική μελπερόνη είναι βουτυροφαίνη. Ο ρυθμός σύνθεσής της με τις D2 απολήξεις είναι σχεδόν 200 φορές χαμηλότερος από αυτόν της αλοπεριδόλης. Εκτός από την ντοπαμινεργική δράση, το φάρμακο επιδεικνύει επίσης ισχυρή αντισεροτονεργική δράση.

Μετά τη χορήγηση μελπερόνης, παρατηρείται συναισθηματική χαλάρωση, η οποία συνδέεται με το μέγεθος της δόσης του φαρμάκου και έχει την τάση να μειώνει την υπνηλία. Η αντιψυχωσική δράση κατά του παραληρήματος, των ψευδαισθήσεων και του αυτισμού αναπτύσσεται μόνο όταν χρησιμοποιούνται μεγάλες δόσεις του φαρμάκου.

Εκτός από τις παραπάνω περιγραφόμενες βασικές ιδιότητες, οι οποίες είναι χαρακτηριστικές των νευροληπτικών με ασθενή δράση, το φάρμακο έχει αντιαρρυθμικά και μυοχαλαρωτικά αποτελέσματα.

Η μελπερόνη διαφέρει από άλλα νευροληπτικά στο ότι σε θεραπευτικές δόσεις δεν έχει καμία επίδραση στο όριο εγκεφαλικών σπασμών. Μπορεί να παρατηρηθεί μια μικρή αύξηση σε αυτό το όριο όταν χρησιμοποιούνται μέσες θεραπευτικές δόσεις του φαρμάκου.

Η δράση του φαρμάκου σε σχέση με την εξωπυραμιδική κινητική δραστηριότητα είναι μάλλον ασθενής.

Φαρμακοκινητική

Όταν χορηγείται από το στόμα, το φάρμακο απορροφάται πλήρως και ταχέως, υποβάλλοντας σε εντατικές μεταβολικές διεργασίες κατά την πρώτη ενδοηπατική διέλευση.

Η Cmax στο πλάσμα παρατηρείται μετά από 60-90 λεπτά από τη στιγμή της χορήγησης του φαρμάκου.

Σε περίπτωση αύξησης της δοσολογίας, παρατηρείται μη γραμμική αύξηση των τιμών Cmax της μελπερόνης στο πλάσμα λόγω των ιδιαιτεροτήτων των ενδοηπατικών μεταβολικών διεργασιών.

Το επίπεδο πρωτεϊνοσύνθεσης είναι 50% (το 18% συντίθεται με ενδοορική αλβουμίνη).

Η λήψη τροφής δεν μεταβάλλει την απορρόφηση του φαρμάκου ή τα επίπεδά του στο αίμα.

Η μελπερόνη μεταβολίζεται ενδοηπατικά σε μεγάλο βαθμό, σχεδόν πλήρως. Το 5-10% του αμετάβλητου δραστικού συστατικού απεκκρίνεται μέσω των νεφρών. Ο χρόνος ημιζωής μιας εφάπαξ δόσης είναι περίπου 4-6 ώρες. Σε περίπτωση επαναλαμβανόμενης χορήγησης, αυτή η τιμή αυξάνεται σε περίπου 6-8 ώρες.

Οι μεταβολικές διεργασίες του φαρμάκου δεν μεταβάλλονται από ουσίες που επάγουν ενδοηπατικά ένζυμα (φαινυτοΐνη με φαινοβαρβιτάλη και καρβαμαζεπίνη), γεγονός που το διακρίνει από άλλα παράγωγα βουτυροφαινόνης.

Δοσολογία και χορήγηση

Η δοσολογία επιλέγεται λαμβάνοντας υπόψη την ηλικία, την προσωπική ευαισθησία, το βάρος και τη σοβαρότητα της νόσου.

Για να επιτευχθεί ένα ήπιο ηρεμιστικό αποτέλεσμα, το οποίο συνοδεύεται από βελτίωση της διάθεσης, το φάρμακο χρησιμοποιείται σε ημερήσια δόση 20-75 mg.

Άτομα με σύγχυση και διέγερση θα πρέπει αρχικά να λαμβάνουν το φάρμακο σε δόση 0,05-0,1 g την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, με ιατρική συνταγή, η δόση αυτή μπορεί να αυξηθεί στα 0,2 g. Η μέγιστη επιτρεπόμενη ημερήσια δόση είναι 0,4 g.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν προορίζεται για χρήση σε άτομα κάτω των 12 ετών.

Χρήση Melperon κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η μελπερόνη δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε έγκυες γυναίκες.

Εάν υπάρχει ανάγκη χρήσης του κατά τη διάρκεια του θηλασμού, ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• σοβαρή δυσανεξία στη μελπερόνη, σε άλλες βουτυροφαινόνες ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• οξεία δηλητηρίαση ή κώμα που προκαλείται από οπιοειδή, αλκοόλ, υπνωτικά χάπια και άλλα ψυχοτρόπα φάρμακα που αποδυναμώνουν το κεντρικό νευρικό σύστημα (αντικαταθλιπτικά με νευροληπτικά και άλατα λιθίου).
• σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
• ιστορικό του ΚΝΣ.

Παρενέργειες Melperon

Κύριες παρενέργειες:

• μειωμένη αρτηριακή πίεση, κόπωση, αντανακλαστική αύξηση του καρδιακού ρυθμού, καθώς και ορθοστατική δυσλειτουργία.
• σημεία τρεμάμενης παράλυσης (ακαμψία και τρόμος), διαταραχές των εκούσιων κινήσεων (εξωπυραμιδικές εκδηλώσεις) και υπερκινησία.
• αποδυνάμωση των διαδικασιών εκροής της χολής, προσωρινή αύξηση της δραστηριότητας των ηπατικών ενζύμων και ίκτερου.
• επιδερμικά σημάδια αλλεργίας.
• θρομβοκυτταροπενία, λευκο- ή πανκυτταροπενία.

Υπερβολική δόση

Η δηλητηρίαση από φάρμακα μπορεί να οδηγήσει σε ενίσχυση των αρνητικών συμπτωμάτων.

Εκτελούνται συμπτωματικές ενέργειες.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η χρήση του φαρμάκου μαζί με αιθυλική αλκοόλη προκαλεί αύξηση της δραστικότητας του τελευταίου.

Η χορήγηση σε συνδυασμό με ουσίες που καταστέλλουν τη δραστηριότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος (συμπεριλαμβανομένων αναλγητικών, αντιισταμινικών, υπνωτικών χαπιών και άλλων ψυχοτρόπων φαρμάκων) μπορεί να προκαλέσει αύξηση της ηρεμιστικής δράσης ή αναπνευστική καταστολή.

Η χρήση φαρμάκων μαζί με τρικυκλικά μπορεί να προκαλέσει αμοιβαία ενίσχυση της δράσης του φαρμάκου.

Ο συνδυασμός με το φάρμακο μπορεί να ενισχύσει τη δράση των αντιυπερτασικών φαρμάκων.

Η χρήση με ανταγωνιστές ντοπαμίνης (π.χ. λεβοντόπα) μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της θεραπευτικής δράσης του αγωνιστή ντοπαμίνης.

Η χρήση νευροληπτικών σε συνδυασμό με άλλους ανταγωνιστές ντοπαμίνης (για παράδειγμα, με μετοκλοπραμίδη) μπορεί να προκαλέσει αύξηση της έντασης των εξωπυραμιδικών διαταραχών.

Η ταυτόχρονη χρήση της Μελπερόνης με ουσίες που έχουν χολινολυτική δράση (για παράδειγμα, ατροπίνη) μπορεί να ενισχύσει τη χολινολυτική δράση. Σε αυτή την περίπτωση, μπορεί να εμφανιστούν οπτικές διαταραχές, αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, δυσκοιλιότητα, ξηροστομία, αυξημένος καρδιακός ρυθμός, σιελόρροια, διαταραχή ούρησης, υποιδρωσία, δυσκολίες στην ομιλία και μερική αμνησία. Η ένταση της δράσης της Μελπερόνης μπορεί να αποδυναμωθεί με τη μείωση της απορρόφησής της στο γαστρεντερικό σωλήνα.

Οι βουτυροφαινόνες μπορούν να σχηματίσουν ενώσεις με το τσάι, τον καφέ και το γάλα, οι οποίες μειώνουν τη διαλυτότητά τους· αυτό δυσχεραίνει την απορρόφηση του φαρμάκου.

Δεδομένου ότι η μελπερόνη προκαλεί μόνο μια μάλλον ασθενή και βραχυπρόθεσμη αύξηση των επιπέδων προλακτίνης, η επίδραση παραγόντων που αναστέλλουν τη δράση της προλακτίνης (για παράδειγμα, γοναδορελίνη) μπορεί να μειωθεί. Μια τέτοια αλληλεπίδραση δεν έχει αναπτυχθεί μέχρι σήμερα, αλλά δεν θα πρέπει να αποκλειστεί εντελώς.

Τα διεγερτικά αμφεταμίνης μπορεί να αποδυναμώσουν τις αντιψυχωσικές επιδράσεις του φαρμάκου.

Η επινεφρίνη μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη ταχυκαρδίας και μια παράδοξη μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Η χορήγηση μαζί με μελπερόνη μπορεί να μειώσει τη φαρμακευτική δράση της φαινυλεφρίνης.

Ο συνδυασμός με ντοπαμίνη μπορεί να προκαλέσει ανταγωνιστική δράση όσον αφορά την περιφερική αγγειοδιαστολή (για παράδειγμα, τις νεφρικές αρτηρίες) ή, όταν χορηγείται μεγάλη δόση ντοπαμίνης, αγγειοσύσπαση.

Είναι απαραίτητο να αποκλειστεί η συνδυασμένη χρήση φαρμάκων που μπορούν να παρατείνουν το διάστημα QT (συμπεριλαμβανομένων μακρολιδίων, αντιαρρυθμικών φαρμάκων τύπου IA ή III, καθώς και αντιισταμινικών), να οδηγήσουν στην ανάπτυξη υποκαλιαιμίας (για παράδειγμα, διουρητικά) ή να επιβραδύνουν την ενδοηπατική διάσπαση του φαρμάκου (συμπεριλαμβανομένης της φλουοξετίνης με σιμετιδίνη).

Συνθήκες αποθήκευσης

Η μελπερόνη πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος μακριά από παιδιά. Θερμοκρασία – όχι μεγαλύτερη από 25°C.

Διάρκεια ζωής

Η χρήση της μελπερόνης επιτρέπεται εντός 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος. Ένα ανοιγμένο μπουκάλι έχει διάρκεια ζωής 2 μήνες.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι οι ουσίες Halopril με Halomond, Senorm και Haloperidol με Droperidol.