Μεδομυκίνη

Η μεδομυκίνη είναι μια ημισυνθετική τετρακυκλίνη, είναι βακτηριοστατικό αντιβιοτικό και έχει ευρύ φάσμα θεραπευτικής δράσης.

[ 1 ]

Ενδείξεις Μεδομυκίνη

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ορισμένων μολυσματικών και φλεγμονωδών ασθενειών που προκύπτουν υπό την επίδραση ευαίσθητων βακτηρίων:

• αναπνευστικό σύστημα (τραχειίτιδα με φαρυγγίτιδα, πνευμονικό απόστημα, βρογχίτιδα, οξεία ή χρόνια, λοβώδης πνευμονία, βρογχοπνευμονία και πυοθώρακας)
• όργανα ΩΡΛ (για παράδειγμα, ιγμορίτιδα με ωτίτιδα, καθώς και αμυγδαλίτιδα, κ.λπ.).
• ουρογεννητικό σύστημα (πυελονεφρίτιδα ή ουρηθρίτιδα, ενδομητρίτιδα με κυστίτιδα, γονόρροια, προστατίτιδα, ενδοτραχηλίτιδα και ουρηθροκυστίτιδα, καθώς και η ουρογεννητική μορφή μυκοπλάσμωσης και ορχειεπιδιδυμίτιδας στο οξεικό στάδιο).
• Γαστρεντερική οδός και χοληφόρος οδός (χολαγγειίτιδα με χολοκυστίτιδα, καθώς και γαστρεντεροκολίτιδα, σιγκέλλωση και διάρροια των ταξιδιωτών).
• μαλακοί ιστοί και επιδερμίδα (αποστήματα και παναρίτια με φλέγμα και φουρουλκίαση, καθώς και τραύματα και εγκαύματα μολυσμένης φύσης κ.λπ.)
• οφθαλμικές μολύνσεις;
• σύφιλη, ρικετσιόζη με γερσινίωση, καθώς και λεγιονέλλωση και χλαμύδια, τα οποία έχουν διαφορετικές εντοπίσεις (αυτό περιλαμβάνει πρωκτίτιδα με προστατίτιδα).
• κοξιλίωση, ταυροπάθεια και τύφος (αυτό περιλαμβάνει τις κροτωνογενείς, εξανθηματικές και υποτροπιάζουσες μορφές του), μπορελίωση Lyme σταδίου 1, καθώς και ελονοσία, σιγκέλλωση, αμοιβάδωση, τουλαραιμία, ακτινομυκητίαση και χολέρα·
• για σύνθετη θεραπεία χρησιμοποιείται για πυρετό νερού, τράχωμα, ορνίθωση και κοκκιοκυτταρική ερλιχίωση.
• οστεομυελίτιδα και βρουκέλλωση με κοκκύτη.
• περιτονίτιδα, σήψη, καθώς και σηπτική μορφή ενδοκαρδίτιδας στο υποξεία στάδιο.

Χρησιμοποιείται επίσης για την πρόληψη της εμφάνισης:

• πυώδεις επιπλοκές μετά από χειρουργικές επεμβάσεις.
• ελονοσία που προκαλείται από τη δράση του Plasmodium falciparum.
• ασθένειες κατά τη διάρκεια βραχυπρόθεσμων ταξιδιών (λιγότερο από 4 μήνες) σε περιοχές όπου είναι ευρέως διαδεδομένα στελέχη ανθεκτικά στην πυριμεθαμίνη-σουλφαδοξίνη ή τη χλωροκίνη.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται σε κάψουλες των 0,1 g, σε ποσότητα 10 τεμαχίων, συσκευασμένες σε πλάκα κυψέλης. Μέσα στο κουτί υπάρχει 1 τέτοια πλάκα.

Φαρμακοδυναμική

Αφού το φάρμακο εισέλθει στο κύτταρο, επηρεάζει τη δραστηριότητα των παθογόνων που βρίσκονται εκεί. Αναστέλλει τις διεργασίες δέσμευσης πρωτεϊνών μέσα στα βακτηριακά κύτταρα και καταστρέφει τις αλυσίδες του μεταφορικού RNA-αμινοακυλίου με τη μεμβράνη της υπομονάδας ριβοσώματος 30S.

Τα ακόλουθα είναι ιδιαίτερα ευαίσθητα στο φάρμακο:

• Gram-θετικά βακτήρια: σταφυλόκοκκοι (συμπεριλαμβανομένων των επιδερμικών και των χρυσών), στρεπτόκοκκοι (συμπεριλαμβανομένων των πνευμονιόκοκκων), καθώς και λιστέρια και κλωστρίδια.
• Gram-αρνητικά βακτήρια: Haemophilus influenzae, μηνιγγιτιδόκοκκος, γονόκοκκος, Escherichia coli, Klebsiella, Shigella, Salmonella με εντεροβακτήρια, Yersinia, αμοιβάδα δυσεντερίας, βακτηριοειδή και τρεπόνεμα (συμπεριλαμβανομένων στελεχών που είναι ανθεκτικά σε άλλα αντιβιοτικά (όπως οι σύγχρονες κεφαλοσπορίνες με πενικιλίνες)). Ο Haemophilus influenzae (91-96%) και τα ενδοκυτταρικά παθογόνα μικρόβια έχουν την υψηλότερη ευαισθησία.

Η δοξυκυκλίνη επιδεικνύει θεραπευτική δράση έναντι των περισσότερων βακτηρίων που προκαλούν επικίνδυνες μολυσματικές ασθένειες: μικροοργανισμούς λεγιονέλλας με ρικέτσια, άνθρακα, πανώλης και τουλαραιμίας, δονάκιο χολέρας με βρουκέλλες, καθώς και βακτήρια που προκαλούν μάλι και χλαμύδια (μικρόβια που προκαλούν τράχωμα, ορνίθωση ή αφροδίσιο κοκκίωμα). Ταυτόχρονα, δεν επηρεάζει τα περισσότερα στελέχη του Proteus, μύκητες και Pseudomonas aeruginosa.

Το φάρμακο καταστέλλει την εντερική χλωρίδα λιγότερο από άλλα αντιβιοτικά τετρακυκλίνης και έχει επίσης πληρέστερη απορρόφηση και μεγαλύτερη διάρκεια δράσης. Η αντιβακτηριακή δράση της δοξυκυκλίνης είναι υψηλότερη από αυτή των φυσικών τετρακυκλινών. Σε σύγκριση με την οξυτετρακυκλίνη και την τετρακυκλίνη, το φάρμακο έχει πιο έντονο φαρμακευτικό αποτέλεσμα και μακράς διαρκείας αποτέλεσμα, τα οποία αναπτύσσονται ακόμη και με θεραπεία με δόσεις δέκα φορές μικρότερες σε μέγεθος. Το φάρμακο έχει διασταυρούμενη αντοχή στις πενικιλίνες και σε άλλες τετρακυκλίνες.

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, το φάρμακο απορροφάται σχεδόν πλήρως στο γαστρεντερικό σωλήνα. Η λήψη τροφής έχει μικρή επίδραση στους ρυθμούς απορρόφησης της δοξυκυκλίνης.

Κατανέμεται ευρέως στα υγρά των ιστών. Η πρωτεϊνοσύνθεση στο πλάσμα είναι 80-95%. Ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 12-22 ώρες.

Η απέκκριση της αμετάβλητης ουσίας είναι 40% μέσω των ούρων. Ωστόσο, το μεγαλύτερο μέρος της δόσης απεκκρίνεται μέσω της χολής με τα κόπρανα.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο χορηγείται ενδοφλεβίως σε σοβαρά στάδια ασθενειών πυώδους-σηπτικής φύσης, όταν είναι απαραίτητο να επιτευχθούν γρήγορα υψηλά επίπεδα φαρμάκου στο αίμα, καθώς και σε καταστάσεις όπου είναι δύσκολο να χορηγηθεί το φάρμακο από το στόμα. Είναι απαραίτητο να μεταφερθεί ο ασθενής στη χρήση φαρμάκων από το στόμα το συντομότερο δυνατό.

Το φάρμακο χορηγείται ενδοφλεβίως μέσω σταγονόμετρου - χρησιμοποιείται διάλυμα που παρασκευάζεται ex tempore. Σε αυτή την περίπτωση, 0,1 ή 0,2 g της ουσίας αραιώνονται σε νερό ένεσης (5-10 ml), μετά το οποίο αυτό το υγρό προστίθεται σε διάλυμα NaCl 0,9% ή διάλυμα δεξτρόζης 5% (0,25 ή 0,5 l). Η περιεκτικότητα της ουσίας στο υγρό έγχυσης δεν πρέπει να υπερβαίνει το 1 mg / ml ή να είναι μικρότερη από 0,1 mg / ml. Η διάρκεια της έγχυσης εξαρτάται από το μέγεθος της δόσης (0,1 ή 0,2 g) και είναι εντός 1-2 ωρών (ρυθμός - 60-80 σταγόνες / λεπτό). Κατά τη διάρκεια της έγχυσης, το διάλυμα πρέπει να προστατεύεται από οποιοδήποτε φως (τόσο ηλεκτρικό όσο και ηλιακό φως). Αυτός ο τύπος θεραπείας με ενδοφλέβια χορήγηση πρέπει να διαρκεί 3-5 ημέρες και, σε περίπτωση καλής ανοχής, μπορεί να διαρκέσει έως και 7 ημέρες, μετά τις οποίες ο ασθενής μεταφέρεται (εάν είναι απαραίτητο) σε από του στόματος χρήση.

Για τη θεραπεία φλεγμονών που αναπτύσσονται σε γυναίκες στην περιοχή της πυέλου (οξεία μορφή), χορηγούνται 0,1 g του φαρμάκου σε διαστήματα 12 ωρών (συχνά η μεδομυκίνη συνδυάζεται με κεφαλοσπορίνες 3ης γενιάς). Στη συνέχεια, η θεραπεία συνεχίζεται με από του στόματος χρήση δοξυκυκλίνης - σε δόση 0,1 g 2 φορές την ημέρα, για 14 ημέρες.

Από το στόμα, τα παιδιά που ζυγίζουν περισσότερο από 45 kg και οι ενήλικες πρέπει να λαμβάνουν κατά μέσο όρο 0,2 g την ημέρα (διαιρούμενα σε 2 δόσεις - 0,1 g 2 φορές την ημέρα) και στη συνέχεια να μεταβαίνουν σε λήψη 0,1 g την ημέρα (σε 1-2 δόσεις). Σε περίπτωση λοιμώξεων που επηρεάζουν τα ουροποιητικά όργανα και έχουν χρόνια μορφή, είναι απαραίτητο να λαμβάνετε 0,2 g του φαρμάκου την ημέρα καθ' όλη τη διάρκεια της θεραπείας.

Κατά τη θεραπεία της γονόρροιας, χρησιμοποιείται μία από τις ακόλουθες μεθόδους:

• σε περίπτωση οξείας ουρηθρίτιδας, που εμφανίζεται χωρίς επιπλοκές - λαμβάνονται 500 mg της ουσίας ανά πορεία (για την 1η δόση - 300 mg, και για τη 2η και 3η - 100 mg με διάστημα 6 ωρών). Μπορεί να χρησιμοποιηθεί μια μέθοδος με τη χρήση του φαρμάκου στα 0,1 g την ημέρα μέχρι την πλήρη ανάρρωση (για γυναίκες) ή 0,1 g 2 φορές την ημέρα για 7 ημέρες (για άνδρες).
• για τη γονόρροια με επιπλοκές, λαμβάνονται 800-900 mg για ολόκληρο τον κύκλο, διαιρούμενα σε 6-7 δόσεις (300 mg για την πρώτη δόση και στη συνέχεια τα υπόλοιπα 6, με διαστήματα 6 ωρών).

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας για σύφιλη, λαμβάνονται 300 mg του φαρμάκου ημερησίως για περίοδο τουλάχιστον 10 ημερών (από το στόμα ή ενδοφλεβίως).

Σε περίπτωση λοιμώξεων (που προκαλούνται από τη δράση του Chlamydia trachomatis) που επηρεάζουν το ορθό, το ουροποιητικό σύστημα και τον τράχηλο και εμφανίζονται χωρίς επιπλοκές, είναι απαραίτητο να χρησιμοποιείτε 0,1 g του φαρμάκου 2 φορές την ημέρα για τουλάχιστον 1 εβδομάδα.

Για λοιμώξεις που επηρεάζουν τα ανδρικά γεννητικά όργανα, πρέπει να λαμβάνετε 100 mg του φαρμάκου (2 φορές την ημέρα) για 4 εβδομάδες.

Κατά τη θεραπεία της ανθεκτικής στη χλωροκίνη ελονοσίας, λαμβάνονται 200 mg του φαρμάκου ημερησίως για 7 ημέρες (σε συνδυασμό με σχιζοντοκτόνα φάρμακα (κινίνη)). Για την πρόληψη της ελονοσίας, λαμβάνονται 100 mg του φαρμάκου μία φορά την ημέρα 1-2 ημέρες πριν από το ταξίδι και στη συνέχεια καθημερινά κατά τη διάρκεια αυτού και για 4 εβδομάδες μετά την ολοκλήρωσή του. Για ένα παιδί άνω των 8 ετών, η ημερήσια δόση είναι 2 mg/kg.

Για την πρόληψη της διάρροιας των ταξιδιωτών, λάβετε 200 mg Μεδομυκίνης την πρώτη ημέρα του ταξιδιού (1 ή 2 φορές (σε δόση 100 mg) την ημέρα) και αργότερα 100 mg 1 φορά την ημέρα για όλη τη διάρκεια της παραμονής σας στην επικίνδυνη περιοχή (μέγιστο 21 ημέρες).

Στη θεραπεία του πυρετού του νερού, το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα σε δόση 100 mg, 2 φορές την ημέρα για 1 εβδομάδα. Για την πρόληψη της ανάπτυξης αυτής της παθολογίας, χρησιμοποιούνται 200 mg του φαρμάκου 1 φορά την εβδομάδα καθ' όλη τη διάρκεια της παρουσίας στην επικίνδυνη περιοχή και στη συνέχεια άλλα 200 mg στο τέλος του ταξιδιού.

Για την πρόληψη λοιμώξεων μετά από ιατρική έκτρωση, πρέπει να πάρετε 100 mg της ουσίας 60 λεπτά πριν από την έκτρωση και στη συνέχεια άλλα 200 mg μισή ώρα μετά τη διαδικασία.

Για τη θεραπεία της ακμής, λάβετε 100 mg του φαρμάκου ημερησίως σε έναν κύκλο 6-12 εβδομάδων.

Οι ενήλικες επιτρέπεται να λαμβάνουν όχι περισσότερο από 300 mg της ουσίας την ημέρα. Σε περίπτωση σοβαρών λοιμώξεων που προκαλούνται από γονοκόκκους, μπορούν να ληφθούν έως και 600 mg του φαρμάκου την ημέρα.

Τα παιδιά που ζυγίζουν λιγότερο από 45 kg (9-12 ετών) μπορούν να λαμβάνουν κατά μέσο όρο 4 mg/kg την πρώτη ημέρα και αργότερα - 2 mg/kg την ημέρα (1-2 δόσεις). Εάν οι λοιμώξεις είναι σοβαρές, το φάρμακο πρέπει να συνταγογραφείται σε δόση 4 mg/kg σε διαστήματα 12 ωρών.

Εάν ο ασθενής έχει σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, είναι απαραίτητο να μειωθεί η ημερήσια δόση του φαρμάκου, επειδή με τέτοιες διαταραχές η δοξυκυκλίνη συσσωρεύεται σταδιακά στο σώμα, γεγονός που προκαλεί τον κίνδυνο ανάπτυξης ηπατοτοξικότητας.

Χρήση Μεδομυκίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η μεδομυκίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας ή της εγκυμοσύνης, επειδή η δοξυκυκλίνη αναστέλλει τη διαδικασία της οστεογένεσης, αποδυναμώνει την αντοχή των οστών στο έμβρυο και καταστρέφει τις διαδικασίες υγιούς οδοντικής ανάπτυξης (υποπλασία που επηρεάζει το σμάλτο και ανίατες αλλαγές στη σκιά των δοντιών).

Εάν απαιτείται θεραπεία κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται για όλη τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• παρουσία δυσανεξίας στις τετρακυκλίνες.
• σοβαρή νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία.
• λευκοπενία ή πορφυρία.
• μυασθένεια (με ενδοφλέβια ένεση).

Παρενέργειες Μεδομυκίνη

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη παρενεργειών:

• σημεία από την πεπτική λειτουργία: ναυτία, γλωσσίτιδα, ανορεξία, διάρροια, εντεροκολίτιδα, έμετος, καθώς και δυσφαγία ή ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα.
• συμπτώματα αλλεργικής ή δερματολογικής φύσης: οίδημα Quincke, επιδείνωση του ΣΕΛ, κνίδωση, αναφυλακτικές αντιδράσεις, φωτοευαισθησία, απολεπιστική δερματίτιδα, κηλιδοβλατιδώδη ή ερυθηματώδη εξανθήματα και περικαρδίτιδα.
• ηπατική δυσλειτουργία: ηπατική δυσλειτουργία (μετά από παρατεταμένη χρήση φαρμάκων ή σε άτομα με ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια).
• διαταραχές που επηρεάζουν τη νεφρική λειτουργία: αυξημένα επίπεδα υπολειμματικού αζώτου ουρίας που προκαλούνται από την αντιαναβολική δράση των φαρμάκων·
• βλάβες που επηρεάζουν το αιμοποιητικό σύστημα: ουδετερο- ή θρομβοπενία, ηωσινοφιλία και αιμολυτική αναιμία, καθώς και μειωμένα επίπεδα προθρομβίνης.
• δυσλειτουργία του νευρικού συστήματος: καλοήθης αύξηση των τιμών της ενδοκρανιακής πίεσης (έμετος, ανορεξία, οίδημα στην περιοχή του οπτικού νεύρου και πονοκέφαλοι) και αιθουσαίες διαταραχές (αίσθημα αστάθειας ή ζάλης).
• Προβλήματα θυρεοειδούς: Άτομα που έχουν χρησιμοποιήσει δοξυκυκλίνη για μεγάλο χρονικό διάστημα μπορεί να εμφανίσουν έναν θεραπεύσιμο σκούρο καφέ αποχρωματισμό του θυρεοειδούς ιστού.
• αλλοιώσεις της επιδερμίδας και των δοντιών: αναστολή των διεργασιών οστεογένεσης και διαταραχή της υγιούς ανάπτυξης των δοντιών σε ένα παιδί (μη αναστρέψιμη αλλαγή στη σκιά των δοντιών και εμφάνιση υποπλασίας στην περιοχή του σμάλτου).
• άλλα: ανάπτυξη καντιντίασης (γλωσσίτιδα, κολπίτιδα, στοματίτιδα ή πρωκτίτιδα) ως ένδειξη επιλοίμωξης.

[ 2 ]

Υπερβολική δόση

Εκδηλώσεις δηλητηρίασης: ενίσχυση των αρνητικών συμπτωμάτων που προκαλούνται από ηπατική βλάβη - πυρετός, αζωθαιμία, έμετος, αυξημένη δραστικότητα τρανσαμινασών, ίκτερος και αυξημένες τιμές PT.

Για την εξάλειψη των διαταραχών, πραγματοποιείται πλύση στομάχου. Ο ασθενής πρέπει επίσης να πίνει πολλά υγρά. Εάν είναι απαραίτητο, προκαλείται έμετος, χορηγούνται ενεργός άνθρακας και οσμωτικά καθαρτικά. Λαμβάνονται επίσης συμπτωματικά μέτρα. Οι συνεδρίες περιτοναϊκής κάθαρσης ή αιμοκάθαρσης θα είναι αναποτελεσματικές.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Τα αντιόξινα που περιέχουν μαγνήσιο, αλουμίνιο και ασβέστιο, η μαγειρική σόδα, τα φάρμακα σιδήρου και τα καθαρτικά που περιέχουν μαγνήσιο αποδυναμώνουν την απορρόφηση της δοξυκυκλίνης, γι' αυτό και τα φάρμακα αυτά πρέπει να λαμβάνονται σε διαστήματα 3 ωρών.

Όταν συνδυάζονται με αντιπηκτικά, η δοσολογία τους μερικές φορές χρειάζεται να μειωθεί, επειδή οι τετρακυκλίνες αναστέλλουν τη δράση της προθρομβίνης στο πλάσμα.

Η συνδυασμένη χρήση της Μεδομυκίνης με αντιβιοτικά από την βακτηριοκτόνο ομάδα (κεφαλοσπορίνη ή πενικιλίνη) που καταστρέφουν τη σύνδεση των κυτταρικών μεμβρανών οδηγεί σε εξασθένηση της φαρμακευτικής αποτελεσματικότητας των τελευταίων.

Όταν χρησιμοποιείται μαζί με δοξυκυκλίνη, η αξιοπιστία της ορμονικής αντισύλληψης για χορήγηση από το στόμα εξασθενεί. Επιπλέον, η συχνότητα της ακυκλικής αιμορραγίας αυξάνεται (εάν χρησιμοποιούνται αντισυλληπτικά που περιέχουν οιστρογόνα).

Όταν το φάρμακο συνδυάζεται με βαρβιτουρικά, φαινυτοΐνη, αιθυλική αλκοόλη, καρβαμαζεπίνη, ριφαμπικίνη, πριμιδόνη και άλλα φάρμακα που διεγείρουν την οξείδωση των μικροσωμάτων, ο μεταβολισμός του επιταχύνεται, ενώ οι τιμές στο πλάσμα του αίματος μειώνονται.

Ο συνδυασμός με φάρμακα βισμούθιου μπορεί να προκαλέσει μειωμένη απορρόφηση του φαρμάκου.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με κυκλοσπορίνη αυξάνει τα επίπεδα της τελευταίας στο πλάσμα.

Η λήψη μεθοξυφλουρανίου με τετρακυκλίνες μπορεί να προκαλέσει θανατηφόρα νεφρική τοξικότητα.

Ο ψευδάργυρος μειώνει την απορρόφηση φαρμάκων.

Ο συνδυασμός με ρετινόλη οδηγεί σε αύξηση της ενδοκρανιακής πίεσης.

[ 3 ], [ 4 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η μεδομυκίνη πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό και ξηρό μέρος σε θερμοκρασία μέγιστης των 25°C.

Διάρκεια ζωής

Η μεδομυκίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 4 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση δοξυκυκλίνης στην παιδιατρική (παιδιά κάτω των 8 ετών), επειδή οι τετρακυκλίνες (στις οποίες περιλαμβάνεται η δοξυκυκλίνη) οδηγούν σε μακροχρόνιες αλλαγές στη σκιά των δοντιών, αναστολή της διαμήκους ανάπτυξης των σκελετικών οστών και υποπλασία του σμάλτου σε αυτήν την ομάδα ασθενών.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι η Vibramycin, η Oletetrin, η Unidox με δοξυκυκλίνη, η τετρακυκλίνη και η Doxy, καθώς και η Doxibene, η υδροχλωρική τετρακυκλίνη, η υδροχλωρική δοξυκυκλίνη και η υδροχλωρική μετακυκλίνη.