Καρδιοδαρόνη

Η καρδιοδαρόνη είναι ένα φάρμακο που έχει αγγειοδιασταλτική, αντιαρρυθμική, αντιστηθαγχική, αντιυπερτασική δράση και δράση αναστολής των α- και β-αδρενεργικών υποδοχέων.

Η χρήση του έχει ως αποτέλεσμα τη μείωση της ζήτησης οξυγόνου του μυοκαρδίου, τη μείωση της ευαισθησίας στην υπερδιέγερση του συμπαθητικού νευρικού συστήματος και τη μείωση του τόνου των στεφανιαίων αγγείων. Ταυτόχρονα, παρατηρείται αύξηση της στεφανιαίας κυκλοφορίας, αύξηση των αποθεμάτων ενέργειας του μυοκαρδίου και μείωση του καρδιακού ρυθμού. [ 1 ]

Ενδείξεις Καρδιοδαρόνη

Χρησιμοποιείται για την πρόληψη και θεραπεία παροξυσμικών διαταραχών του ρυθμού:

• απειλητικές για τη ζωή κοιλιακές αρρυθμίες.
• κοιλιακή ταχυκαρδία;
• στηθάγχη;
• υπερκοιλιακές αρρυθμίες;
• πρόληψη της ανάπτυξης κοιλιακής μαρμαρυγής.
• παροξυσμός κολπικής μαρμαρυγής και πτερυγισμού.
• αρρυθμία που εμφανίζεται με CHF.
• παρασυστολία.

Τύπος απελευθέρωσης

Η φαρμακευτική ουσία απελευθερώνεται σε δισκία - 10 τεμάχια μέσα σε συσκευασία κυψέλης ή 30 τεμάχια μέσα σε δοχείο.

Επιπλέον, πωλείται με τη μορφή υγρού για ενδοφλέβιες ενέσεις.

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο εμφανίζει αντιστηθαγχική και αντιαρρυθμική δράση.

Η αντιαρρυθμική δράση αναπτύσσεται με την παράταση του 3ου σταδίου του δυναμικού επιρροής – με την αποδυνάμωση της διέλευσης του καλίου μέσω των καναλιών εντός των κυτταρικών τοιχωμάτων των καρδιομυοκυττάρων. Επιπλέον, υπάρχει επέκταση του ανερέθιστου τμήματος και μείωση της διεγερσιμότητας του μυοκαρδίου. [ 2 ]

Το φάρμακο έχει μη ανταγωνιστική ανασταλτική δράση στους α- και β-αδρενεργικούς υποδοχείς. Ταυτόχρονα, επιβραδύνει την αγωγιμότητα στους λεμφαδένες, τους κόλπους και τον κόλπο της σπονδυλικής στήλης, χωρίς σχεδόν καμία επίδραση στις διεργασίες αγωγιμότητας εντός των κοιλιών. Επίσης, επιβραδύνει τις διεργασίες αγωγιμότητας των παλμών διέγερσης και παρατείνει την πυρίμαχη διατομή των πρόσθετων αγωγών των κοιλιών και των κόλπων. [ 3 ]

Η αντιστηθαγχική δράση επιτυγχάνεται με τη μείωση του όγκου οξυγόνου που καταναλώνεται από το μυοκάρδιο (μείωση του καρδιακού ρυθμού και εξασθένηση του καρδιακού μεταφορτίου) και, επιπλέον, με την αύξηση της στεφανιαίας κυκλοφορίας μέσω της άμεσης επίδρασης των σχετικά λείων αρτηριακών μυών, διατηρώντας τις καρδιακές διαδικασίες εξώθησης (μέσω της μείωσης της αορτικής πίεσης) και εξασθενώντας την περιφερική αντίσταση.

Φαρμακοκινητική

Όταν χορηγείται από το στόμα, το φάρμακο απορροφάται με χαμηλό ρυθμό στο γαστρεντερικό σωλήνα. Οι τιμές βιοδιαθεσιμότητας κυμαίνονται από 30-80%. Το φάρμακο προσδιορίζεται στο αίμα μετά από 0,5-4 ώρες. Ο δείκτης Cmax στο αίμα για μία εφάπαξ χορήγηση Καρδιοδαρόνης καταγράφεται μετά από 3-7 ώρες.

Οι ενδοηπατικές μεταβολικές διεργασίες πραγματοποιούνται με τον σχηματισμό ενός μεταβολικού στοιχείου (δεκετυλαμιοδαρόνη) με θεραπευτική δράση, καθώς και με αποϊωδίωση.

Η απέκκριση γίνεται με εξαιρετικά χαμηλό ρυθμό· ο χρόνος ημιζωής είναι μεταξύ 20-100 ημερών.

Δοσολογία και χορήγηση

Σε περίπτωση ενεργών φάσεων διαταραχών του ρυθμού, το φάρμακο χορηγείται ενδοφλεβίως στα 5 mg/kg. σε αυτή την περίπτωση, για άτομα με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, η δόση μειώνεται στα 2,5 mg/kg.

Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται με ή μετά το φαγητό, να καταπίνονται ολόκληρα και να πλένονται με σκέτο νερό. Το μέγεθος της μερίδας επιλέγεται από τον γιατρό ξεχωριστά, λαμβάνοντας υπόψη την κατάσταση του ασθενούς. Η αρχική ημερήσια δόση κυμαίνεται συχνά μεταξύ 600-800 mg (πρέπει να διαιρεθεί σε 2-3 δόσεις). Εάν είναι απαραίτητο, η μερίδα μπορεί να αυξηθεί στα 1200 mg την ημέρα.

Τέτοιες δοσολογίες χρησιμοποιούνται για μια περίοδο 8-15 ημερών και στη συνέχεια ο ασθενής μεταφέρεται σε θεραπεία συντήρησης.

Στη θεραπεία συντήρησης, χρησιμοποιείται η ελάχιστη αποτελεσματική δόση για τον ασθενή. Συχνά, το μέγεθός της είναι 100-400 mg καρδιοδαρόνης. Για να αποφευχθεί η συσσώρευση του φαρμάκου, θα πρέπει να λαμβάνεται σε κύκλο 5 ημερών, μετά τον οποίο θα πρέπει να υπάρχει ένα διάστημα 2 ημερών.

Επιπλέον, τα δισκία μπορούν να χρησιμοποιηθούν για μια περίοδο 3 εβδομάδων, μετά την οποία μπορεί να γίνει ένα διάλειμμα 7 ημερών.

• Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο συνταγογραφείται σε άτομα κάτω των 18 ετών με εξαιρετική προσοχή.

Χρήση Καρδιοδαρόνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Επειδή η αμιωδαρόνη μπορεί να διαπεράσει τον πλακούντα, δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• βραδυκαρδία τύπου κόλπου;
• καρδιογενές σοκ;
• σοβαρή δυσανεξία στα συστατικά του φαρμάκου.
• Μπλοκ SA;
• υποκαλιαιμία;
• Κολποκοιλιακός αποκλεισμός 2-3 σταδίων.
• υποθυρεοειδισμός ή υπερθυρεοειδισμός;
• SSSU;
• κατάρρευση;
• διάμεσες πνευμονικές αλλοιώσεις.
• μείωση της αρτηριακής πίεσης;
• χρήση φαρμάκων ΜΑΟΙ.
• θηλασμός.

Το φάρμακο συνταγογραφείται με εξαιρετική προσοχή σε άτομα με ηπατική ανεπάρκεια ή σε ηλικιωμένους.

Παρενέργειες Καρδιοδαρόνη

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• ενίσχυση της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, της φλεβοκομβικής βραδυκαρδίας, της ταχυκαρδίας τύπου πιρουέτας, του κολποκοιλιακού αποκλεισμού, της μείωσης των τιμών της αρτηριακής πίεσης και της ανάπτυξης αρρυθμίας ή της ενίσχυσης μιας υπάρχουσας αρρυθμίας.
• πλευρίτιδα, άπνοια, πνευμονική ίνωση, βήχας και δύσπνοια, πνευμονία, βρογχικός σπασμός, κυψελίτιδα και εμφάνιση υπερ- ή υποθυρεοειδισμού.
• έμετος ή ναυτία, φούσκωμα, δυσκοιλιότητα, απώλεια όρεξης, διάρροια, πόνος και βάρος στην επιγαστρική περιοχή, καθώς και ίκτερος, τοξική ηπατίτιδα, χολόσταση, ενίσχυση της ενδοηπατικής τρανσαμινάσης και κίρρωση του ήπατος.
• ζάλη, κατάθλιψη, προβλήματα μνήμης, πονοκεφάλους και παραισθησία, ακουστικές ψευδαισθήσεις, αδυναμία, τρόμο, πολυνευροπάθεια και διαταραχές ύπνου
• αταξία, αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση, νευρίτιδα που επηρεάζει το οπτικό νεύρο, ραγοειδίτιδα, μικροαποκόλληση αμφιβληστροειδούς, εξωπυραμιδικά συμπτώματα, μυοπάθεια και εναπόθεση λιποφουσκίνης εντός του επιθηλίου του κερατοειδούς.
• αναιμία απλαστικής ή αιμολυτικής φύσης και θρομβοπενία.
• αλωπεκία, απολεπιστική δερματίτιδα, επιδερμικά εξανθήματα, φωτοευαισθησία και γκριζο-μπλε απόχρωση της επιδερμίδας.
• αγγειίτιδα, θρομβοφλεβίτιδα, υπεριδρωσία και πυρετός, καθώς και επιδιδυμίτιδα και στυτική δυσλειτουργία.

Υπερβολική δόση

Σημάδια δηλητηρίασης: βραδυκαρδία, αρρυθμία, μειωμένη αρτηριακή πίεση, διαταραχή της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας και ηπατική δυσλειτουργία.

Χορηγούνται πλύση στομάχου και ενεργός άνθρακας μαζί με αλατούχο καθαρτικό. Δεν υπάρχει αντίδοτο. Μπορούν να ληφθούν συμπτωματικά μέτρα εάν είναι απαραίτητο. Ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται συνεχώς – θα πρέπει να παρακολουθούνται οι μετρήσεις του ΗΚΓ και τα επίπεδα της αρτηριακής πίεσης.

Σε περίπτωση βραδυκαρδίας, χρησιμοποιείται ατροπίνη με β1-αδρενομιμητικά και εγκαθίσταται προσωρινός βηματοδότης. Η αιμοκάθαρση δεν οδηγεί σε απέκκριση της αμιωδαρόνης.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Απαγορεύεται ο συνδυασμός του φαρμάκου με μεμονωμένους αναστολείς διαύλων Ca (διλτιαζέμη ή βεραπαμίλη) και β-αναστολείς, επειδή αυτό μπορεί να οδηγήσει σε διαταραχές αυτοματισμού (με τη μορφή βραδυκαρδίας), καθώς και σε διαταραχές αγωγιμότητας.

Το φάρμακο δεν πρέπει να χορηγείται μαζί με διουρητικά, καθαρτικά, κορτικοστεροειδή και αμφοτερικίνη Β για ενδοφλέβιες ενέσεις, καθώς αυτό μπορεί να προκαλέσει κοιλιακή ταχυκαρδία (πιρουέτα).

Η χρήση μαζί με από του στόματος αντιπηκτικά αυξάνει την πιθανότητα αιμορραγίας (είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται τα επίπεδα προθρομβίνης και να προσαρμόζεται η δόση των αντιπηκτικών).

Η χορήγηση σε συνδυασμό με SG μπορεί να προκαλέσει διαταραχές αυτοματισμού (με τη μορφή σοβαρής βραδυκαρδίας) και διαταραχές αγωγιμότητας εντός των κοιλιών και των κόλπων (το φάρμακο αυξάνει τα επίπεδα διγοξίνης στο πλάσμα, γι' αυτό και πρέπει να παρακολουθούνται συνεχώς και, επιπλέον, πρέπει να πραγματοποιείται ΗΚΓ και, εάν είναι απαραίτητο, να προσαρμόζεται το δοσολογικό τμήμα του φαρμάκου).

Η χρήση με κυκλοσπορίνη και φαινυτοΐνη μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των επιπέδων τους στο πλάσμα.

Σε ασθενείς που λαμβάνουν Καρδιοδαρόνη και υποβάλλονται σε γενική αναισθησία ή οξυγονοθεραπεία, μπορεί να εμφανιστεί βραδυκαρδία (ανθεκτική στην ατροπίνη), διαταραχές αγωγιμότητας, μειωμένη αρτηριακή πίεση και μειωμένη καρδιακή παροχή.

Συνθήκες αποθήκευσης

Η καρδιοδαρόνη πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό και ξηρό μέρος.

Διάρκεια ζωής

Η καρδιοδαρόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 24 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής της φαρμακευτικής ουσίας.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι το Ritmorest, το Amiodarone και το Amiocordin με Cordarone, το Aldarone και το Concor με Anaprilin, καθώς και το Sedacorone και το Ritmiodaron.