Herpeval

Το Gerpeval είναι ένα αντιιικό φάρμακο. Το δραστικό του συστατικό είναι η βαλακυκλοβίρη (η ουσία είναι ένας εστέρας L-βαλίνης της ακυκλοβίρης, η οποία είναι ένα ανάλογο του νουκλεοζίτη των πουρινών (γουανίνη)).

Μέσα στο ήπαρ, το δραστικό συστατικό του φαρμάκου, με τη συμμετοχή του στοιχείου υδρολάσης βαλακυκλοβίρης, μετατρέπεται σε δύο ουσίες - βαλίνη και ακυκλοβίρη. Η θεραπευτική εκλεκτικότητα της ακυκλοβίρης μπορεί να εξηγηθεί κυρίως από το γεγονός ότι ενεργοποιείται από ένα συγκεκριμένο ένζυμο του ιού. [ 1 ]

Ενδείξεις Herpeval

Χρησιμοποιείται στη θεραπεία των ακόλουθων ασθενειών:

• έρπης ζωστήρας;
• αλλοιώσεις των βλεννογόνων και της επιδερμίδας που σχετίζονται με τον ιό του απλού έρπητα (αυτό περιλαμβάνει επίσης τη γεννητική μορφή του έρπητα του πρωτογενούς και επαναλαμβανόμενου τύπου).
• πυρετός στα χείλη.

Χρησιμοποιείται για την προληπτική θεραπεία υποτροπιαζουσών λοιμώξεων της επιδερμίδας και των βλεννογόνων που προκαλούνται από τον κοινό έρπητα (επίσης τη γεννητική του μορφή). Μπορεί να συνταγογραφηθεί για τη μείωση της πιθανότητας μετάδοσης του έρπητα των γεννητικών οργάνων σε έναν υγιή σύντροφο κατά τη σεξουαλική επαφή.

Συνταγογραφείται για την πρόληψη της λοίμωξης από CMV και την ανάπτυξη παθολογιών μετά από μεταμόσχευση οργάνων.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φαρμακευτικό προϊόν απελευθερώνεται σε δισκία - 10 τεμάχια σε συσκευασία κυψελών · σε κουτί - 1, 2 ή 4 τέτοιες συσκευασίες.

Φαρμακοδυναμική

Η ακυκλοβίρη επιβραδύνει ειδικά την ιική δράση του έρπητα in vitro (όσον αφορά τους κοινούς τύπους έρπητα 1 και 2, τον CMV, τον έρπητα ζωστήρα, τον EBV και τον ιό του έρπητα τύπου 5). Η ενεργή της μορφή είναι η 3-φωσφορική ακυκλοβίρη, η οποία σχηματίζεται κατά τη διάρκεια των διεργασιών φωσφορυλίωσης με τη βοήθεια κυτταρικών κινασών (θυμιδινική κινάση του ιού). Αυτό το στοιχείο επιβραδύνει ανταγωνιστικά την DNA πολυμεράση του ιού και ενσωματώνεται στο DNA του.

Η αντοχή σχετίζεται με ανεπάρκεια της ιικής θυμιδινικής κινάσης, η οποία επιτρέπει στον ιό να εξαπλωθεί υπερβολικά μέσα στο σώμα. Μερικές φορές, η μειωμένη ευαισθησία στην ακυκλοβίρη σχετίζεται με την εμφάνιση ιικών στελεχών στα οποία η ακεραιότητα της DNA πολυμεράσης ή της δομής της ιικής ΤΚ έχει διαταραχθεί. [ 2 ]

Σε άτομα με υγιή ανοσία, ένας ιός με εξασθενημένη ευαισθησία στην ακυκλοβίρη παρατηρείται σποραδικά και μερικές φορές αναπτύσσεται μόνο σε άτομα με σοβαρές ανοσολογικές διαταραχές. [ 3 ]

Φαρμακοκινητική

Η βαλακυκλοβίρη έχει καλή απορρόφηση, σχεδόν πλήρως μετατρέπεται με υψηλή ταχύτητα σε βαλίνη με την ακυκλοβίρη. Ο δείκτης βιοδιαθεσιμότητας της ακυκλοβίρης σε περίπτωση λήψης 1 g βαλακυκλοβίρης είναι 54% (χωρίς αναφορά στην πρόσληψη τροφής). Οι τιμές Cmax της ακυκλοβίρης είναι 10-37 μmol όταν χορηγείται μία δόση 0,25-2 g (μετά από 1-2 ώρες από τη στιγμή της λήψης του φαρμάκου). Το επίπεδο της βαλακυκλοβίρης στο πλάσμα είναι 4% των τιμών της ακυκλοβίρης και καταγράφεται μετά από 30-100 λεπτά (κατά μέσο όρο). μετά από 3 ώρες μειώνεται σε ένα σημείο κάτω από το ανιχνεύσιμο όριο.

Η πρωτεϊνοσύνθεση της βαλακυκλοβίρης είναι εξαιρετικά χαμηλή - 15%.

Ο χρόνος ημιζωής της ακυκλοβίρης είναι περίπου 3 ώρες. σε άτομα με νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου, είναι περίπου 14 ώρες. Η βαλακυκλοβίρη απεκκρίνεται στα ούρα, κυρίως ως ακυκλοβίρη (πάνω από το 80% της δόσης) και η μεταβολική της μονάδα 9-καρβοξυμεθοξυμεθυλγουανίνη.

Δοσολογία και χορήγηση

Για τον έρπητα ζωστήρα: λάβετε 2 δισκία (1 g) του φαρμάκου, 3 φορές την ημέρα, κατά τη διάρκεια της πρώτης εβδομάδας.

Θεραπεία για λοιμώξεις που σχετίζονται με τον ιό του απλού έρπητα.

Για άτομα με υγιή ανοσία – 1 δισκίο (0,5 g), 2 φορές την ημέρα.

Σε περίπτωση υποτροπών, η θεραπεία διαρκεί 3-5 ημέρες. Σε περίπτωση πρωτογενούς θεραπείας, η οποία μπορεί να είναι πιο περίπλοκη, η διάρκεια είναι 10 ημέρες. Η θεραπεία για υποτροπές του ιού του απλού έρπητα πρέπει να ξεκινά το συντομότερο δυνατό - ο βέλτιστος χρόνος λήψης του φαρμάκου είναι κατά το προδρομικό στάδιο ή αμέσως μετά την εμφάνιση των πρώτων συμπτωμάτων. Το φάρμακο μπορεί να αποτρέψει την εμφάνιση αλλοιώσεων κατά τη διάρκεια μιας υποτροπής εάν η θεραπεία ξεκινήσει αμέσως μετά την ανάπτυξη των πρώτων εκδηλώσεων της νόσου.

Εναλλακτικά, για τη θεραπεία του χειλικού πυρετού, η δοσολογία είναι 4 δισκία (2 g), 2 φορές την ημέρα. Η δεύτερη δόση πρέπει να λαμβάνεται περίπου 12 ώρες αργότερα (τουλάχιστον 6 ώρες αργότερα) από τη στιγμή λήψης της πρώτης δόσης. Στις ενδεικνυόμενες δόσεις, η διάρκεια της θεραπείας πρέπει να είναι το πολύ 1 ημέρα, καθώς έχει διαπιστωθεί ότι η μεγαλύτερη χρήση δεν αυξάνει την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου. Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά αμέσως μετά την εμφάνιση πρώιμων σημείων χειλικού πυρετού (κνησμός, μυρμήγκιασμα ή κάψιμο στα χείλη).

Καταστολή της υποτροπής λοιμώξεων που σχετίζονται με τον ιό του απλού έρπητα:

• σε άτομα με υγιή ανοσία συνταγογραφείται 1 δισκίο του φαρμάκου (0,5 g), 1 φορά την ημέρα.
• Σε περίπτωση ανοσοανεπάρκειας, είναι απαραίτητο να λαμβάνετε 1 δισκίο (0,5 g) 2 φορές την ημέρα.

Μείωση της πιθανότητας μετάδοσης του έρπητα των γεννητικών οργάνων.

Για υγιή ανοσία σε άτομα με εννέα ή λιγότερες παροξύνσεις της νόσου ετησίως, το Gerpeval συνταγογραφείται σε δόση 0,5 g μία φορά την ημέρα.

Πρόληψη της ανάπτυξης CMV και παθολογιών μετά από μεταμόσχευση οργάνων.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται σε δόση 4 δισκίων (2 g), 4 φορές την ημέρα, το συντομότερο δυνατό μετά τη μεταμόσχευση. Σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας, οι δόσεις μειώνονται. Η θεραπεία διαρκεί συνήθως 3 μήνες, αλλά μπορεί να παραταθεί σε άτομα με αυξημένο κίνδυνο.

• Αίτηση για παιδιά

Συνταγογραφείται σε παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω για την πρόληψη της ανάπτυξης CMV ή παθολογιών μετά από μεταμόσχευση.

Χρήση Herpeval κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση του Gerpeval κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης επιτρέπεται μόνο σε περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος από αυτό είναι πιθανότερο από τους κινδύνους επιπλοκών για το έμβρυο.

Κατά τη διάρκεια του θηλασμού, το φάρμακο συνταγογραφείται με προσοχή, μόνο εάν είναι απολύτως απαραίτητο. Ταυτόχρονα, η βαλακυκλοβίρη μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία νεογνών.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται για χρήση σε περιπτώσεις σοβαρής δυσανεξίας στην ακυκλοβίρη και σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.

Παρενέργειες Herpeval

Κύριες παρενέργειες:

• διαταραχές στο νευρικό σύστημα και την ψυχή: ζάλη, παραισθήσεις, πονοκέφαλος, διέγερση, σύγχυση, μειωμένες νοητικές ικανότητες και αταξία, καθώς και σπασμοί, τρόμος, δυσαρθρία, εγκεφαλοπάθεια, ψυχωτικά συμπτώματα και κωματώδης κατάσταση.
• προβλήματα με το γαστρεντερικό σωλήνα: διάρροια, ναυτία, κοιλιακή δυσφορία και έμετος.
• διαταραχές που σχετίζονται με το ηπατοχολικό σύστημα: προσωρινή αύξηση στις δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας (μερικές φορές περιγράφεται ως ηπατίτιδα).
• σημεία στο λεμφικό και αιμοποιητικό σύστημα: θρομβοπενία ή λευκοπενία (η τελευταία παρατηρείται κυρίως σε άτομα με ανοσοανεπάρκεια).
• ανοσοποιητική βλάβη: η αναφυλαξία εμφανίζεται περιστασιακά.
• διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος και των οργάνων του στέρνου: δύσπνοια;
• συμπτώματα που επηρεάζουν το υποδόριο στρώμα και την επιδερμίδα: εξάνθημα, το οποίο περιλαμβάνει σημάδια φωτοευαισθησίας, οίδημα του Quincke, κνίδωση και κνησμό.
• διαταραχές του νεφρικού και του ουροποιητικού συστήματος: οξεία νεφρική ανεπάρκεια, νεφρική δυσλειτουργία, οσφυϊκός πόνος και αιματουρία (συχνά σχετίζονται με άλλες νεφρικές δυσλειτουργίες). Ο νεφρικός πόνος μπορεί να σχετίζεται με νεφρική ανεπάρκεια.
• Άλλα: υπάρχουν αναφορές νεφρικής ανεπάρκειας, αιμολυτικής αναιμίας μικροαγγειοπαθητικού τύπου και θρομβοπενίας (μερικές φορές σε συνδυασμό) σε άτομα με σοβαρή ανοσοανεπάρκεια, ειδικά σε άτομα με HIV σε προχωρημένο στάδιο, τα οποία έχουν χρησιμοποιήσει βαλακυκλοβίρη σε μεγάλες δόσεις (8 g την ημέρα) για μεγάλο χρονικό διάστημα. Παρόμοια συμπτώματα έχουν επίσης παρατηρηθεί σε άτομα με παρόμοιες παθολογίες που δεν έχουν χρησιμοποιήσει βαλακυκλοβίρη.

Υπερβολική δόση

Σημάδια δηλητηρίασης: έμετος, οξεία νεφρική ανεπάρκεια, ναυτία, νευρολογικές εκδηλώσεις συμπεριλαμβανομένων παραισθήσεων, σύγχυση, απώλεια συνείδησης, διέγερση και κώμα.

Διεξάγονται συμπτωματικά μέτρα και αιμοκάθαρση.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η βαλακυκλοβίρη απεκκρίνεται στα ούρα μέσω ενεργού σωληναριακής έκκρισης και άλλα φάρμακα που ανταγωνίζονται αυτήν την οδό απέκκρισης μπορεί να αυξήσουν τα επίπεδα στο πλάσμα ενός ή και των δύο φαρμάκων και των μεταβολιτών τους.

Η χορήγηση σε συνδυασμό με μυκοφαινολάτη μοφετίλ (ένα ανοσοκατασταλτικό που χρησιμοποιείται στη μεταμόσχευση οργάνων) αυξάνει τα επίπεδα ακυκλοβίρης στο πλάσμα και του ανενεργού μεταβολικού συστατικού της μυκοφαινολάτης μοφετίλ.

Είναι απαραίτητο να συνδυάσετε προσεκτικά μεγάλες δόσεις Gerpeval (4+ g) με άλλα φάρμακα που αλλάζουν τη νεφρική λειτουργία (για παράδειγμα, τακρόλιμους ή κυκλοσπορίνη).

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Gerpeval πρέπει να φυλάσσεται μακριά από μικρά παιδιά. Οι μετρήσεις θερμοκρασίας δεν πρέπει να υπερβαίνουν τους 30°C.

Διάρκεια ζωής

Το Herpeval μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 24 μηνών από την ημερομηνία παραγωγής της θεραπευτικής ουσίας.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Vairowa, Vacirex, Valcicon με Valavir, Valmik και Valmax με Valacitek. Επιπλέον, η λίστα περιλαμβάνει τα Valogard, Valtrovir με Herpacivir, Valcik και Virdel.