Heptavir

Η επταβίρη είναι ένα αντιιικό φάρμακο με άμεση θεραπευτική δράση. Ανήκει στην ομάδα των νουκλεοσιδικών φαρμάκων που επιβραδύνουν τη δράση της αντίστροφης μεταγραφάσης.

Μόλις εισέλθει στο κύτταρο, η λαμιβουδίνη υφίσταται φωσφορυλίωση για να σχηματίσει το ενεργό μεταβολικό στοιχείο 5-3-φωσφορικής λαμιβουδίνης-3-φωσφορικής, το οποίο είναι υπόστρωμα για την πολυμεράση της ηπατίτιδας Β. Αυτό το συστατικό επιβραδύνει τη δράση της αντίστροφης μεταγραφάσης του HIV. Η λαμιβουδίνη-3-φωσφορικής δεν επηρεάζει τις φυσιολογικές διεργασίες μεταβολισμού του κυτταρικού DNA. [ 1 ]

Ενδείξεις Heptavir

Χρησιμοποιείται σε συνδυαστική θεραπεία με άλλους αντιρετροϊκούς παράγοντες σε άτομα με λοίμωξη HIV.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται σε μορφή δισκίων - 10 τεμάχια μέσα σε συσκευασίες κυψέλης. ένα κουτί περιέχει 10 τέτοιες συσκευασίες.

Φαρμακοκινητική

Η λαμιβουδίνη απορροφάται καλά στο πεπτικό σύστημα. Μετά από χορήγηση από το στόμα, οι τιμές βιοδιαθεσιμότητας στους ενήλικες είναι 80-85%. Ο ρυθμός πρωτεϊνοσύνθεσης είναι 36%. Η Cmax στον ορό παρατηρείται μετά από 60 λεπτά. Στην περίπτωση χορήγησης θεραπευτικών δόσεων, είναι περίπου 1,1-1,5 μg/ml. Οι ελάχιστες τιμές είναι 0,015-0,02 μg/ml.

Επίπεδο όγκου κατανομής – 1,3±0,4 l/kg.

Η λήψη λαμιβουδίνης με τροφή παρατείνει την περίοδο που απαιτείται για την επίτευξη της Cmax και των τιμών της (έως και 47%), αλλά δεν αλλάζει τη συνολική τιμή του απορροφούμενου στοιχείου, γεγονός που επιτρέπει τη λήψη του φαρμάκου με τροφή.

Οι μέσες τιμές της συνολικής κάθαρσης της λαμιβουδίνης είναι 0,3 l/ώρα/kg. Ο χρόνος ημιζωής κυμαίνεται από 5-7 ώρες. Η ουσία απεκκρίνεται στα ούρα ως επί το πλείστον αμετάβλητη – μέσω ενεργού απέκκρισης και κυστικής ίνωσης. Τα ποσοστά ενδονεφρικής κάθαρσης είναι περίπου το 70% της απεκκρινόμενης λαμιβουδίνης.

Δοσολογία και χορήγηση

Οι ενήλικες πρέπει να λαμβάνουν 0,15 g του φαρμάκου από το στόμα δύο φορές την ημέρα. Η θεραπεία πραγματοποιείται σε συνδυασμό με άλλους αντιρετροϊκούς παράγοντες.

Στην περίπτωση της θεραπείας με Heptavir σε άτομα που έχουν μολυνθεί ταυτόχρονα με δύο ιούς – HBV και HIV – η συνιστώμενη δόση για τη θεραπεία του HIV θα πρέπει να χρησιμοποιείται ως μέρος του επιλεγμένου σχήματος σύνθετης θεραπείας.

• Αίτηση για παιδιά

Για ένα παιδί που ζυγίζει λιγότερο από 40 κιλά, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται άλλες μορφές αυτού του φαρμάκου.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται η συνταγογράφηση του φαρμάκου σε άτομα με διαγνωσμένη κλινική δυσανεξία στα συστατικά του φαρμάκου.

Οι γυναίκες που έχουν μολυνθεί με HIV απαγορεύεται να θηλάζουν επειδή μπορεί να οδηγήσει σε μόλυνση του μωρού.

Παρενέργειες Heptavir

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• προβλήματα με την πεπτική λειτουργία: διάρροια, δυσφορία και πόνος στην επιγαστρική περιοχή, έμετος, απώλεια ή εξασθένηση της όρεξης, ναυτία, καθώς και παγκρεατίτιδα και αύξηση των επιπέδων αμυλάσης στο πλάσμα ή της ενδοηπατικής δραστηριότητας τρανσαμινάσης.
• διαταραχές της αιματοποίησης: θρομβοκυτταροπενία ή ουδετεροπενία, καθώς και αναιμία.
• διαταραχές που σχετίζονται με το κεντρικό νευρικό σύστημα: πονοκέφαλοι, πολυνευροπάθεια, κόπωση και παραισθησία.
• Άλλα: πυρετός, αλωπεκία και λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος.

Υπερβολική δόση

Ένα σημάδι δηλητηρίασης από φάρμακα είναι η ενίσχυση των παρενεργειών.

Πραγματοποιείται πλύση στομάχου, αναγκαστική διούρηση και χορήγηση ενεργού άνθρακα. Επιπλέον, εκτελούνται συμπτωματικές ενέργειες.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η συνδυασμένη χρήση του φαρμάκου με ιντερφερόνη οδηγεί σε ελαφρά μείωση της AUC της λαμιβουδίνης (κατά 10%). η φαρμακοκινητική της ιντερφερόνης παραμένει αμετάβλητη. Δεν έχουν καταγραφεί αλληλεπιδράσεις μεταξύ των αναφερόμενων φαρμάκων.

Ο συνδυασμός Heptavir με σουλφοναμίδες, διδανοσίνη ή ζαλκιταβίνη αυξάνει τον κίνδυνο παγκρεατίτιδας.

Η χορήγηση με μυελοκατασταλτικά (σουλφοναμίδες, αμφοτερικίνη με γκανσικλοβίρη, τριμετρεξάτη φλουκυτοκίνης και πυριμεθαμίνη με δαψόνη) ή κυτταροτοξικούς παράγοντες μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη αιματοτοξικότητας.

Ο συνδυασμός με φάρμακα που έχουν νεφροτοξική δράση (αμινογλυκοσίδες, πενταμιδίνη με αμφοτερικίνη και φοσκαρνέτη με κιδοφοβίρη) αυξάνει τις τιμές της λαμιβουδίνης.

Η χρήση με διδανοσίνη, ζαλκιταβίνη, καθώς και με ισονιαζίδη, δαψόνη και σταβουδίνη αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης πολυνευροπάθειας.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Heptavir πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος που δεν είναι προσβάσιμο σε μικρά παιδιά. Θερμοκρασία – στην περιοχή των 15-30°C.

Διάρκεια ζωής

Το Heptavir μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός περιόδου 2 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του θεραπευτικού προϊόντος.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Sebivo, Baraclude και Stag με Zeffix, και επιπλέον τα Retrovir, Viread με Tenofovir-tl, Azidothymin και Ziagen με Emtricitabine.