Zomax

Το Zomax είναι μια μακρολίδη αζαλίδης που έχει ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δράσης.

Ενδείξεις Zomaxa

Χρησιμοποιείται σε φλεγμονώδεις και μολυσματικές διεργασίες που προκαλούνται από την επίδραση παθογόνων που είναι ευαίσθητα στην αζιθρομυκίνη:

• ασθένειες που επηρεάζουν τους πνεύμονες με βρόγχους και όργανα ΩΡΛ.
• παθολογίες που επηρεάζουν τους υποδόριους ιστούς και την επιδερμίδα.
• ασθένειες που σχετίζονται με το ουρογεννητικό σύστημα και δεν έχουν επιπλοκές.
• ως ένα σύνθετο στοιχείο στην καταστροφή των βακτηρίων Helicobacter.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Η ουσία απελευθερώνεται σε δισκία των 0,5 g, 2-3 τεμάχια μέσα σε μια συσκευασία, και επιπλέον - σε κάψουλες των 0,25 g, 6 τεμάχια μέσα σε πλάκες κυψελών. Υπάρχει 1 πλάκα σε ένα κουτί.

[ 4 ]

Φαρμακοδυναμική

Οι ελάχιστες δόσεις αζιθρομυκίνης έχουν βακτηριοστατική δράση, ενώ οι υψηλότερες δόσεις οδηγούν στην ανάπτυξη βακτηριοκτόνου δράσης. Το φάρμακο αναστέλλει μη αναστρέψιμα τη δέσμευση πρωτεϊνών μέσα στα ριβοσώματα των βακτηρίων, γεγονός που καταστρέφει τη δέσμευση λειτουργικών πρωτεϊνών, με αποτέλεσμα την αναστολή της αναπαραγωγής και της ανάπτυξής τους.

Το Zomax καταδεικνύει την επίδραση σχετικά αρνητικών κατά Gram και θετικών μικροβίων: πνευμονιόκοκκοι, βάκιλοι γρίπης, Staphylococcus aureus με πυογόνους στρεπτόκοκκους, βάκιλοι Ducrey, βακτηριοειδή με στρεπτόκοκκους agalactiae, H.parainfluenzae, Escherichia coli και Moraxella catarrhalis, καθώς και βάκιλοι παρακόκκου και κοκκύτη, σπειροχαίτες Borrelia burgdorferi, καθώς και χλαμύδια και γονοκόκκους.

Το φάρμακο δρα επίσης στα χλαμύδια της πνευμονίας, το μυκόπλασμα της πνευμονίας και τη λεγιονέλλα της πνευμονίας. Η βακτηριοκτόνος δράση αναπτύσσεται σε σχέση με τα παθογόνα ουρεόπλασμα με τοξοπλάσμωση και ελικοβακτηρίδιο.

Ταυτόχρονα, η αζιθρομυκίνη παρουσιάζει αντιφλεγμονώδη δράση – καταστέλλει τον σχηματισμό προφλεγμονωδών κυτοκινών, με αποτέλεσμα την καταστολή του οξειδωτικού στρες και τη μείωση της παραγωγής λευκοτριενίων PG και θρομβοξάνης.

Οι αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες του φαρμάκου είναι συγκρίσιμες με την επίδραση που ασκούν τα ΜΣΑΦ.

Το φάρμακο διεισδύει γρήγορα στα λευκοκύτταρα, μετά το οποίο απελευθερώνεται με χαμηλή ταχύτητα εντός της μολυσματικής περιοχής, γεγονός που δημιουργεί τις προϋποθέσεις για τοπική επίδραση στην φλεγμονώδη-μολυσματική περιοχή.

Η αζιθρομυκίνη μπορεί να διεγείρει την ανοσολογική δραστηριότητα και επίσης να ενεργοποιήσει την απόπτωση των ουδετερόφιλων μετά τη διαδικασία απολύμανσης της προσβεβλημένης περιοχής, επιβραδύνοντας έτσι την τοπική βλάβη και μειώνοντας τον κίνδυνο πιθανής εμπλοκής των κυττάρων του ξενιστή στην ανοσολογική δραστηριότητα.

[ 5 ], [ 6 ]

Φαρμακοκινητική

Το φάρμακο συνεχίζει να διατηρεί τη δραστηριότητά του στο όξινο περιβάλλον του στομάχου, λόγω του οποίου αναπτύσσεται το θεραπευτικό του αποτέλεσμα.

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, τα επίπεδα του φαρμάκου στο αίμα καταγράφονται μετά από 2-3 ώρες. Η ενδοκυτταρική συσσώρευση υψηλών επιπέδων αζιθρομυκίνης στους προσβεβλημένους ιστούς συμβαίνει με τη συμμετοχή μακροφάγων με λευκοκύτταρα, τα οποία μεταφέρουν το φάρμακο στην προσβεβλημένη περιοχή, απελευθερώνοντάς το εκεί. Σε αυτή την περίπτωση, σχηματίζονται υψηλά επίπεδα μέσα στους ιστούς, υπερβαίνοντας σημαντικά τα επίπεδα του φαρμάκου στον ορό.

Ο χρόνος ημιζωής είναι 54 ώρες. Η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) προσδιορίζεται 2,5-2,96 ώρες μετά τη χορήγηση 0,5 g αζιθρομυκίνης (η ουσία στο πλάσμα του αίματος είναι 0,4 mg/l).

Οι τιμές βιοδιαθεσιμότητας είναι 37%. Οι μεταβολικές διεργασίες αναπτύσσονται εντός των ηπατοχολικών οργάνων. Το φάρμακο απεκκρίνεται κατά 50% με τη χολή (αμετάβλητη ουσία) και ένα άλλο 6% αποβάλλεται με τα ούρα.

Δοσολογία και χορήγηση

Το Zomax χορηγείται από το στόμα. Συνταγογραφείται σε σύντομες αγωγές 3-5 ημερών, με 1 χρήση την ημέρα. Απαγορεύεται η χρήση του φαρμάκου σε συνδυασμό με τροφή, επειδή αυτό διαταράσσει την απορρόφησή του στο γαστρεντερικό σωλήνα. Πρέπει να λαμβάνεται 1 ώρα πριν από το γεύμα ή 2 ώρες μετά.

Για παιδιά βάρους άνω των 45 κιλών, καθώς και για ενήλικες, το φάρμακο χρησιμοποιείται σύμφωνα με τα ακόλουθα σχήματα:

• ασθένειες που επηρεάζουν τα όργανα της ΩΡΛ και τους πνεύμονες με βρόγχους, καθώς και επιδερμικές λοιμώξεις: 1 δόση ανά ημέρα 0,5 g της ουσίας. Ο κύκλος διαρκεί 3 ημέρες.
• χρόνια μορφή ερυθήματος μεταναστευτικής φύσης: την 1η ημέρα - 1000 mg αζιθρομυκίνης, κατά την περίοδο 2-5 ημερών - 0,5 g.
• βλάβες του ουρογεννητικού συστήματος (χωρίς επιπλοκές): πάρτε 1000 mg του φαρμάκου μία φορά την ημέρα.
• καταστροφή του Helicobacter: 1000 mg του φαρμάκου σε έναν κύκλο 3 ημερών, σε συνδυασμό με ουσίες συνδυασμού.
• άλλες φλεγμονές και λοιμώξεις: χρησιμοποιήστε 0,5 g του φαρμάκου μία φορά την ημέρα. Ο κύκλος είναι 3 ημέρες.

Εάν παραλειφθεί μια δόση του φαρμάκου, η θεραπεία θα πρέπει να συνεχιστεί εντός των επόμενων 24 ωρών. Οι περαιτέρω δόσεις χορηγούνται σε διαστήματα 24 ωρών.

Σε περίπτωση χρόνιας νεφρικής ανεπάρκειας (οι τιμές SCF είναι εντός 10-80 ml/λεπτό), δεν απαιτείται αλλαγή δοσολογίας.

Εάν οι τιμές SCF είναι κάτω από 10 ml/λεπτό, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή.

[ 11 ], [ 12 ]

Χρήση Zomaxa κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η αζιθρομυκίνη χρησιμοποιείται σε θηλάζουσες ή έγκυες γυναίκες μόνο εάν υπάρχει μεγάλη πιθανότητα να βοηθήσει τη μητέρα.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• διορισμός σε άτομα με δυσανεξία στην αζιθρομυκίνη, τα μακρολίδια ή τα συστατικά του φαρμάκου.
• χρήση σε ασθενείς με βάρος μικρότερο από 45 kg.

[ 7 ], [ 8 ]

Παρενέργειες Zomaxa

Πιστεύεται ότι η αζιθρομυκίνη είναι μία από τις ασφαλέστερες αντιβακτηριακές ουσίες, επειδή η χρήση της μόνο περιστασιακά οδηγεί στην εμφάνιση απειλητικών για τη ζωή ανεπιθύμητων ενεργειών φαρμάκων.

Μπορεί να παρατηρηθούν επιδερμικές αλλοιώσεις με τη μορφή δερματίτιδας. Σπάνια, έχουν καταγραφεί συμπτώματα οιδήματος Quincke, κνίδωσης, φωτοφοβίας, καθώς και TEN και συνδρόμου Stevens-Johnson.

Περιστασιακά, εμφανίζονται διαταραχές που σχετίζονται με τη λειτουργία του νευρικού συστήματος: αίσθημα άγχους, υπνηλία ή νευρικότητα, ζάλη ή πονοκέφαλοι, διαταραχές γεύσης ή όσφρησης, σημάδια επιληπτικών κρίσεων, παραισθησία και διαταραχές ύπνου.

Οι μακρολίδες προκαλούν περιστασιακά απώλεια ακοής ή εμβοές, ειδικά με παρατεταμένη χρήση υψηλών δόσεων του φαρμάκου. Αυτά τα συμπτώματα μπορούν να αντιστραφούν μετά τη διακοπή της αζιθρομυκίνης.

Τα μακρολίδια μπορούν να παρατείνουν το διάστημα QT, γεγονός που αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης καρδιακού παλμού ή διαταραχών του ρυθμού, την ανάπτυξη κοιλιακής ταχυκαρδίας και τη μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Η χρήση αζιθρομυκίνης προκαλεί δυσπεψία πολύ λιγότερο συχνά από τη χρήση άλλων αντιβακτηριακών φαρμάκων. Σπάνια, εμφανίζονται εντερικές διαταραχές, εντερικός μετεωρισμός, γλωσσίτιδα, ηπατίτιδα και ενδοηπατική χολόσταση. Περιστασιακά παρατηρούνται παγκρεατίτιδα, στοματική καντιντίαση, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα και απώλεια όρεξης.

Τα συμπτώματα μπορεί να εμφανιστούν με τη μορφή εξασθένισης, κολπίτιδας, σωληναριοδιάμεσης νεφρίτιδας, καθώς και αρθραλγίας και καντιντίασης.

Περιστασιακά καταγράφονται αλλαγές στα αποτελέσματα των εξετάσεων: μία μόνο μείωση στις τιμές των λευκοκυττάρων και των αιμοπεταλίων με ουδετερόφιλα. Συχνότερα, εμφανίζονται συμπτώματα μείωσης των επιπέδων διττανθρακικών και λεμφοκυττάρων στο αίμα, αύξησης του επιπέδου της ουρίας στο αίμα, των ηωσινοφίλων, της χολερυθρίνης, της AST με ALT και της κρεατινίνης. Περιστασιακά εμφανίζεται υπεργλυκαιμία.

[ 9 ], [ 10 ]

Υπερβολική δόση

Η χορήγηση μεγάλων δόσεων Zomax μπορεί να προκαλέσει ναυτία με έμετο, εντερικές διαταραχές και απώλεια ακοής, η οποία είναι θεραπεύσιμη.

Όταν αναπτύσσονται τέτοιες διαταραχές, πραγματοποιείται πρώτα γαστρική πλύση και στη συνέχεια λαμβάνονται συμπτωματικά μέτρα.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Είναι απαραίτητο να συνδυάζεται το φάρμακο πολύ προσεκτικά με κετοκοναζόλη, αλοπεριδόλη και κινιδίνη, καθώς και με λίθιο, αλοπεριδόλη και τερφεναδίνη, επειδή αυτές οι ουσίες παρατείνουν τις τιμές QT, γεγονός που ενισχύει τα συμπτώματα της μυοκαρδιακής επαναπόλωσης.

Τα αντιόξινα δεν επηρεάζουν τις παραμέτρους απορρόφησης του Zomax.

Ο συνδυασμός κετιριζίνης με το φάρμακο ενισχύει ελαφρώς την επαναπόλωση που εμφανίζεται στο μυοκάρδιο.

Το φάρμακο δεν επηρεάζει ουσίες που απενεργοποιούνται από το αιμοπρωτεϊνικό σύστημα.

Η χρήση μαζί με αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας οδηγεί στην εμφάνιση συμπτωμάτων εργοτισμού.

Η θεραπευτική δράση της διγοξίνης μπορεί να ενισχυθεί όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με αζιθρομυκίνη, επειδή η τελευταία αυξάνει το επίπεδο Cmax της διγοξίνης.

Η δράση των κουμαρινικών αντιπηκτικών για χορήγηση από το στόμα ενισχύεται όταν χρησιμοποιούνται μαζί με το φάρμακο.

Η ζιδοβουδίνη, όταν συνδυάζεται με το φάρμακο, μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα του ενεργού μεταβολικού προϊόντος εντός των μονοπύρηνων κυττάρων, αν και αυτό δεν έχει κλινικές συνέπειες.

Οι μέγιστοι ρυθμοί απορρόφησης της κυκλοσπορίνης αυξάνονται όταν χορηγείται μαζί με αζιθρομυκίνη, γεγονός που μπορεί να μεταβάλει τις φαρμακευτικές ιδιότητες της πρώτης. Συνεπώς, η δοσολογία αυτής της ουσίας πρέπει να προσαρμόζεται.

Η φλουκοναζόλη μειώνει τις τιμές Cmax της αζιθρομυκίνης κατά 18%, αλλά αυτό δεν επηρεάζει την κλινική εικόνα.

Η νελφιναβίρη αυξάνει σημαντικά τα επίπεδα αζιθρομυκίνης στο πλάσμα, γεγονός που αυξάνει τις ανεπιθύμητες ενέργειες της τελευταίας.

Ο συνδυασμός του Zomax με ριφαμπουτίνη σπάνια οδηγεί σε ουδετεροπενία, η οποία θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά την παρακολούθηση του ασθενούς.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Zomax πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασίες που κυμαίνονται από 15-25°C.

[ 23 ]

Διάρκεια ζωής

Το Zomax μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 36 μηνών από την ημερομηνία κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος.

[ 24 ]

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Azithromycin, Azitrus, Azitral και Sumamed με Zitrox και Azaks, καθώς και τα Zitrolide, Azitrox, AzitroSandoz, Hemomycin με Azitsin και Zetamax με Zi-factor.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]