
Όλα τα περιεχόμενα του iLive ελέγχονται ιατρικά ή ελέγχονται για να διασφαλιστεί η όσο το δυνατόν ακριβέστερη ακρίβεια.
Έχουμε αυστηρές κατευθυντήριες γραμμές προμήθειας και συνδέουμε μόνο με αξιόπιστους δικτυακούς τόπους πολυμέσων, ακαδημαϊκά ερευνητικά ιδρύματα και, όπου είναι δυνατόν, ιατρικά επισκοπικά μελέτες. Σημειώστε ότι οι αριθμοί στις παρενθέσεις ([1], [2], κλπ.) Είναι σύνδεσμοι με τις οποίες μπορείτε να κάνετε κλικ σε αυτές τις μελέτες.
Εάν πιστεύετε ότι κάποιο από το περιεχόμενό μας είναι ανακριβές, παρωχημένο ή αμφισβητήσιμο, παρακαλώ επιλέξτε το και πατήστε Ctrl + Enter.
Zolafren
Ιατρικός εμπειρογνώμονας του άρθρου
Τελευταία επισκόπηση: 04.07.2025

Η ζολαφρένη είναι ένα ψυχοληπτικό φάρμακο από την κατηγορία των αντιψυχωσικών φαρμάκων.
Ταξινόμηση ATC
Ενεργά συστατικά
Φαρμακολογική ομάδα
Φαρμακολογικό αποτέλεσμα
Ενδείξεις Zolafrena
Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας σε άτομα που έχουν προηγουμένως δείξει ότι ανταποκρίνονται στη φαρμακευτική αγωγή κατά τη διάρκεια της ενεργού φάσης της θεραπείας.
Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία διαφόρων παροξύνσεων, καθώς και σε μακροχρόνια θεραπεία συντήρησης για την πρόληψη υποτροπών σε άτομα με σχιζοφρένεια και άλλες ψυχωσικές διαταραχές που έχουν έντονα παραγωγικά (εμφάνιση αυτοματισμών και παραισθήσεων) ή αρνητικά συμπτώματα (εξασθένηση της συναισθηματικότητας, επιδείνωση της κοινωνικής δραστηριότητας, φτώχεια ομιλίας) και, επιπλέον, με ταυτόχρονες διαταραχές συναισθηματικής φύσης.
Συνταγογραφείται επίσης για διπολική διαταραχή – για τη θεραπεία μικτών ή μανιακών (οξέων) κρίσεων (μπορεί να συνοδεύονται/να μην συνοδεύονται από ψυχωτικά συμπτώματα και ταχεία αλλαγή σταδίων).
Τύπος απελευθέρωσης
Το φάρμακο κυκλοφορεί σε δισκία, τα οποία συσκευάζονται σε 30 τεμάχια μέσα σε συσκευασία κυψέλης. Υπάρχει 1 συσκευασία δισκίων σε κάθε συσκευασία.
Φαρμακοδυναμική
Η ολανζαπίνη είναι ένα άτυπο αντιψυχωσικό (νευροληπτικό), το οποίο είναι ένας επιλεκτικός ανταγωνιστής μονοαμινεργικών στοιχείων και έχει συγγένεια για τις ακόλουθες απολήξεις: σεροτονίνη (5HT2a/2c, καθώς και 5HT3 και 5HT6), ντοπαμίνη (D1 και D2, καθώς και D3, D4 και D5), χολινεργική μουσκαρίνη (M1-5), ισταμίνη (H1), καθώς και α1-αδρενεργική. Η ολανζαπίνη επηρεάζει επιλεκτικά το μεσολομυϊκό σύστημα, χωρίς να έχει αισθητή επίδραση στο εξωπυραμιδικό σύστημα.
Το ακριβές πρότυπο ανάπτυξης της θεραπευτικής δράσης της ολανζαπίνης, καθώς και άλλων φαρμάκων που χρησιμοποιούνται στη σχιζοφρένεια, παραμένει άγνωστο. Το συμπέρασμα ήταν ότι η δράση του φαρμάκου στη σχιζοφρένεια παρέχεται από έναν συνδυασμό ενός ανταγωνιστή ντοπαμίνης και σεροτονίνης της κατηγορίας 5HT2.
Η ολανζαπίνη επιδεικνύει ισχυρότερη σύνδεση με τις απολήξεις 5HT2 (σε σύγκριση με τη σύνθεση με τις απολήξεις D2). Το φάρμακο συνδέεται με την τελευταία απόληξη χειρότερα από τα απλά νευροληπτικά. Αυτό το θεραπευτικό προφίλ εξηγεί τη θετική επίδραση του φαρμάκου στα παθολογικά συμπτώματα και έχει επίσης μία μόνο επίδραση στην εμφάνιση εξωπυραμιδικών διαταραχών και δυσκινησίας όψιμου τύπου που σχετίζονται με τη θεραπεία στην οποία χρησιμοποιείται ολανζαπίνη.
Οι ανταγωνιστικές επιδράσεις σε άλλες απολήξεις εκτός από την ντοπαμίνη και τις 5HT2 εξηγούν άλλες μεμονωμένες επιδράσεις του φαρμάκου και την αρνητική επίδραση της ολανζαπίνης. Οι ανταγωνιστικές επιδράσεις στις μουσκαρινικές απολήξεις M1-5 μπορεί να εξηγήσουν τις αντιχολινεργικές της ιδιότητες. Ο ανταγωνισμός της ουσίας στις ισταμινικές απολήξεις H1 μπορεί να προκαλέσει αίσθημα υπνηλίας και ο ανταγωνισμός στις α1-αδρενεργικές απολήξεις εξηγεί την ανάπτυξη ορθοστατικής κατάρρευσης.
Φαρμακοκινητική
Η από του στόματος χορηγούμενη ολανζαπίνη απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα, φτάνοντας σε μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα μετά από 5-8 ώρες. Η λήψη τροφής δεν επηρεάζει την απορρόφηση.
Το φάρμακο μεταβολίζεται στο ήπαρ - με σύνθεση με οξείδωση (40% του μέρους). Το κύριο προϊόν αποσύνθεσης είναι το στοιχείο 10-N-γλυκουρονίδιο, το οποίο δεν έχει την ικανότητα να διέρχεται από το αιμοσφαιριοεγκεφαλικό φραγμό. Ως επί το πλείστον, η θεραπευτική δράση του Zolafren εξαρτάται από τη δράση της ολανζαπίνης, η οποία δεν έχει υποστεί βιομετατροπή.
Ο χρόνος ημιζωής είναι εντός 21-54 ωρών (η μέση τιμή είναι 30 ώρες) και ο ρυθμός κάθαρσης από το πλάσμα είναι 12-47 l/ώρα (η μέση τιμή είναι 25 l/ώρα).
Η ολανζαπίνη απεκκρίνεται κυρίως με τη μορφή προϊόντων διάσπασης - περίπου 57% στα ούρα και ένα άλλο 30% στα κόπρανα.
Οι δείκτες του φαρμάκου στο πλάσμα αίματος έχουν γραμμική εξάρτηση από το μέγεθος της χρησιμοποιούμενης δόσης του φαρμάκου. Με μία μόνο χρήση του φαρμάκου την ημέρα για 7 ημέρες, δημιουργείται ένας σταθερός δείκτης στο πλάσμα αίματος, που αντιστοιχεί στη διπλάσια τιμή μετά από μία εφάπαξ δόση.
Οι παράμετροι στο πλάσμα, ο χρόνος ημιζωής και ο ρυθμός κάθαρσης της ουσίας μπορεί να διαφέρουν ανάλογα με την ηλικία και το φύλο των ασθενών, καθώς και το κάπνισμα. Οι τιμές κάθαρσης του φαρμάκου στο πλάσμα είναι χαμηλότερες στις γυναίκες, τους ηλικιωμένους και τους μη καπνιστές. Ωστόσο, πρέπει να σημειωθεί ότι όλοι αυτοί οι παράγοντες δεν έχουν ιδιαίτερη σημασία στη θεραπεία.
Δοσολογία και χορήγηση
Το φάρμακο λαμβάνεται μία φορά την ημέρα, ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής. Αρχικά, η ημερήσια δόση του φαρμάκου πρέπει να είναι 10 mg και αργότερα μπορεί να κυμαίνεται μεταξύ 5-20 mg. Η βέλτιστη δόση για τον ασθενή επιλέγεται λαμβάνοντας υπόψη την κατάστασή του και η αύξησή της κατά περισσότερο από 10 mg/ημέρα θα πρέπει να δικαιολογείται από κλινικές ενδείξεις. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση θα πρέπει να αυξάνεται ή να μειώνεται κατά 5 mg.
Επιτρέπεται η κατανάλωση όχι περισσότερο από 20 mg του φαρμάκου την ημέρα (η αύξηση της δόσης σε περισσότερο από 15 mg/ημέρα επιτρέπεται μετά από τουλάχιστον 4 ημέρες θεραπείας).
Σε ηλικιωμένα άτομα ή άτομα με χαμηλό βάρος συνιστάται να λαμβάνουν αρχικά 5 mg του φαρμάκου την ημέρα, αλλά μόνο εάν αυτή η δόση επαρκεί για τη βελτίωση της πάθησης. Παρόμοια δοσολογία θα πρέπει επίσης να λαμβάνεται από άτομα με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια.
[ 5 ]
Χρήση Zolafrena κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης
Το Zolafren δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού.
Αντενδείξεις
Μεταξύ των αντενδείξεων:
- η παρουσία ισχυρής ευαισθησίας στα φαρμακευτικά στοιχεία.
- γλαύκωμα κλειστής γωνίας.
Παρενέργειες Zolafrena
Τις περισσότερες φορές, η χρήση φαρμάκων οδηγεί στην εμφάνιση των ακόλουθων συμπτωμάτων: αύξηση βάρους, υπνηλία, εξασθένιση (αίσθημα αδυναμίας), ορθοστατική κατάρρευση, ζάλη. Επιπλέον, υπάρχει αυξημένη όρεξη, ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, κατακράτηση υγρών (εμφάνιση περιφερικού οιδήματος), διαταραχή προσωπικότητας, άγχος και ακαθησία (αδυναμία να ξαπλώνει ή να κάθεται σε ένα μέρος).
Περιστασιακά εμφανίζονται οι ακόλουθες εκδηλώσεις: παρκινσονισμός, οπτικές διαταραχές, έμετος, δυσκινησία (προβλήματα με ακριβείς κινήσεις, ιδιαίτερα στα δάχτυλα και τα χέρια), πονοκέφαλοι και δυστονία (μειωμένος μυϊκός τόνος).
Στο αρχικό στάδιο της θεραπείας, μπορεί να παρατηρηθεί αύξηση των επιπέδων προλακτίνης στο πλάσμα του αίματος, αλλά στους περισσότερους ασθενείς επιστρέφουν στο αρχικό επίπεδο χωρίς διακοπή της θεραπευτικής αγωγής.
Με παρατεταμένο θεραπευτικό κύκλο, μπορεί να καταγραφεί γαλακτόρροια, εξαφάνιση της εμμήνου ρύσεως ή διαταραχή του κύκλου, καθώς και γυναικομαστία και διόγκωση των μαστικών αδένων. Δεν αποκαλύφθηκε αισθητή επίδραση της ολανζαπίνης στη διάρκεια του διαστήματος QT στο ΗΚΓ. Παρατηρήθηκε παροδική, αντιμετωπίσιμη αύξηση της δραστικότητας των ηπατικών τρανσαμινασών (ALT με AST).
Αυξήσεις στα επίπεδα CPK έχουν επίσης αναφερθεί σποραδικά. Όπως και με άλλα νευροληπτικά, έχουν καταγραφεί αλλαγές στις τιμές του αίματος. Σοβαρή φωτοφοβία έχει αναφερθεί σπάνια.
Μπορεί επίσης να αναπτυχθεί Νευρικό Σύνδρομο (ΝΜΣ), τα συμπτώματα του οποίου περιλαμβάνουν φυτικές (ταχυκαρδία, υπεριδρωσία, διάρροια, διαταραχή του καρδιακού ρυθμού και μεταβολή της αρτηριακής πίεσης) και κινητικές διαταραχές (σπασμοί και μυϊκή ακαμψία), καθώς και μειωμένη συνείδηση, αυξημένα επίπεδα CPK, ανάπτυξη μυοσφαιριναρίας (εμφάνιση μυοσφαιρίνης στα ούρα) ή οξεία νεφρική ανεπάρκεια. Σε περίπτωση ΝΜΣ, όπου δεν συνταγογραφείται ειδική θεραπεία, είναι απαραίτητο να διακοπεί αμέσως η χρήση του αντιψυχωσικού, καθώς και να παρακολουθείται η κατάσταση του ασθενούς και να λαμβάνονται εντατικά συμπτωματικά μέτρα.
Οι δυσκινησίες όψιμου σταδίου είναι ένα δυνητικά ανίατο σύμπλεγμα μη φυσιολογικών κινήσεων του κορμού και των άκρων που δεν μπορούν να ελεγχθούν. Ο κίνδυνος τέτοιων συμπτωμάτων είναι υψηλός σε ηλικιωμένους (ειδικά στις γυναίκες). Δεν υπάρχει ειδική θεραπεία για τις δυσκινησίες όψιμου σταδίου, αλλά υπάρχει η πιθανότητα το σύνδρομο να υποχωρήσει πλήρως ή εν μέρει μετά τη διακοπή του αντιψυχωσικού.
Υπερβολική δόση
Τα σημάδια δηλητηρίασης περιλαμβάνουν διαταραχή ομιλίας, υπνηλία, προβλήματα όρασης, διασταλμένες κόρες, αναπνευστικά προβλήματα, εξωπυραμιδικά συμπτώματα και μειωμένη αρτηριακή πίεση.
Στο οξύ στάδιο της δηλητηρίασης, είναι απαραίτητο να διασφαλιστεί η ελεύθερη διέλευση της αναπνευστικής οδού και η παροχή οξυγόνου, καθώς και να παρακολουθούνται οι αναπνευστικές διαδικασίες του ασθενούς. Είναι επίσης απαραίτητο να προσδιοριστεί εάν χρειάζεται ενεργό άνθρακα και γαστρική πλύση.
Εάν αναπτυχθεί κατάρρευση με υπόταση, θα πρέπει να χορηγηθεί ενδοφλέβια ένεση υγρού ή νορεπινεφρίνης. Μετά από δηλητηρίαση με το φάρμακο, το θύμα θα πρέπει να βρίσκεται υπό συνεχή παρακολούθηση ειδικών μέχρι την πλήρη ανάρρωση.
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα
Επειδή η ολανζαπίνη επηρεάζει κυρίως το κεντρικό νευρικό σύστημα, το φάρμακο πρέπει να συνδυάζεται με προσοχή με άλλα φάρμακα που έχουν επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
Δεδομένου ότι το Zolafren μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της αρτηριακής πίεσης, μπορεί να ενισχύσει την επίδραση ορισμένων αντιυπερτασικών φαρμάκων.
Το φάρμακο έχει ανταγωνιστική δράση σε σχέση με τη θεραπευτική δράση των ανταγωνιστών της ντοπαμίνης και της λεβοντόπα.
Ο συνδυασμός με φλουοξετίνη μειώνει το επίπεδο κάθαρσης του φαρμάκου. Η καρβαμαζεπίνη έχει το αντίθετο αποτέλεσμα - αυξάνει τις τιμές κάθαρσης του Zolafren, όπως και η ριφαμπικίνη και η ομεπραζόλη.
Οι εφάπαξ δόσεις σιμετιδίνης, καθώς και τα από του στόματος αντιόξινα που περιέχουν μαγνήσιο ή αλουμίνιο, δεν επηρεάζουν το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας του φαρμάκου που λαμβάνεται από το στόμα.
Κλινικά δεδομένα και δοκιμές in vitro υποδηλώνουν ότι το φάρμακο δεν επηρεάζει τις μεταβολικές διεργασίες των περισσότερων θεραπευτικών φαρμάκων.
Συνθήκες αποθήκευσης
Το Zolafren πρέπει να φυλάσσεται σε ξηρό και σκοτεινό μέρος, μακριά από μικρά παιδιά. Οι τιμές θερμοκρασίας κυμαίνονται μεταξύ 15-25°C.
[ 10 ]
Διάρκεια ζωής
Το Zolafren μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.
Αίτηση για παιδιά
Απαγορεύεται η συνταγογράφηση του φαρμάκου σε άτομα κάτω των 18 ετών.
Ανάλογα
Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Adagio, Azapin με Zyprexa, Azaleptin και Ketilept, και επιπλέον σε αυτό Azaleptol με Gedonin, Clozapine με Zyprexa adera και Quetiron. Επίσης στη λίστα είναι τα Olan, Leponex, Seroquel και Nantarid, και επιπλέον τα Skizoril, Olanzapine, Egolanza και Parnasan.
Δημοφιλείς κατασκευαστές
Προσοχή!
Για να απλουστευθεί η αντίληψη των πληροφοριών, αυτή η οδηγία για τη χρήση του φαρμάκου "Zolafren" μεταφράστηκε και παρουσιάστηκε σε ειδικό έντυπο με βάση τις επίσημες οδηγίες για ιατρική χρήση του φαρμάκου. Πριν από τη χρήση, διαβάστε το σχόλιο που έρχεται απευθείας στο φάρμακο.
Η περιγραφή παρέχεται για ενημερωτικούς σκοπούς και δεν αποτελεί οδηγό για αυτοθεραπεία. Η ανάγκη για αυτό το φάρμακο, ο σκοπός του θεραπευτικού σχήματος, οι μέθοδοι και η δόση του φαρμάκου καθορίζονται αποκλειστικά από τον θεράποντα ιατρό. Η αυτοθεραπεία είναι επικίνδυνη για την υγεία σας.