Zirid

Το Ziride είναι ένα φάρμακο που διεγείρει την περισταλτική.

Ενδείξεις Zirida

Χρησιμοποιείται στη θεραπεία δυσπεπτικών συμπτωμάτων και γαστρεντερικής δυσλειτουργίας: αίσθημα πληρότητας στο στομάχι, μετεωρισμός, δυσφορία ή πόνος στην άνω κοιλιακή χώρα, καθώς και καούρα, έμετος και απώλεια όρεξης με ναυτία.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση γίνεται σε δισκία, σε ποσότητα 10 τεμαχίων μέσα σε μια κυψέλη. Μια ξεχωριστή συσκευασία περιέχει 4 ή 10 συσκευασίες κυψέλης με δισκία.

Φαρμακοδυναμική

Η υδροχλωρική ιτοπρίδη προάγει την ενεργοποίηση της γαστρεντερικής κινητικότητας – ανταγωνιζόμενη την επίδραση στους υποδοχείς ντοπαμίνης D2 και επιβραδύνοντας την ακετυλοχολινεστεράση. Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου ενεργοποιεί τη διαδικασία απελευθέρωσης του στοιχείου ακετυλοχολίνης και επιβραδύνει την αποδόμησή του.

Επιπλέον, το φάρμακο έχει αντιεμετικές ιδιότητες - λόγω της αλληλεπίδρασης με υποδοχείς D2 που βρίσκονται μέσα στην περιοχή ενεργοποίησης χημειοϋποδοχέα. Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου προάγει την γαστρική κένωση (επιτυγχάνεται λόγω της ειδικής επίδρασης στο ανώτερο τμήμα του γαστρεντερικού σωλήνα).

Η υδροχλωρική ιτοπρίδη δεν έχει καμία επίδραση στα επίπεδα γαστρίνης στον ορό.

Φαρμακοκινητική

Το φάρμακο απορροφάται σχεδόν πλήρως και αρκετά γρήγορα στο γαστρεντερικό σωλήνα. Το επίπεδο σχετικής βιοδιαθεσιμότητας είναι περίπου 60% (λόγω της επίδρασης της πρώτης ηπατικής διέλευσης - του λεγόμενου προσυστημικού μεταβολισμού). Η πρόσληψη τροφής δεν επηρεάζει τους δείκτες βιοδιαθεσιμότητας. Στο πλάσμα, οι μέγιστες τιμές του φαρμάκου παρατηρούνται μετά από 30-45 λεπτά (στην περίπτωση λήψης 50 mg του φαρμάκου).

Με την επαναλαμβανόμενη χρήση του φαρμάκου σε δόσεις εντός 50-200 mg (λαμβανόμενες τρεις φορές την ημέρα), διαπιστώθηκε γραμμικότητα των φαρμακοκινητικών ιδιοτήτων του δραστικού συστατικού με τα προϊόντα αποσύνθεσής του (κατά τη διάρκεια μιας 7ήμερης θεραπείας) με ελάχιστους ρυθμούς συσσώρευσης της ουσίας.

Η πρωτεϊνοσύνθεση στο πλάσμα του αίματος είναι περίπου 96%. Η διαδικασία πραγματοποιείται κυρίως με τη βοήθεια αλβουμινών. Το φάρμακο συντίθεται επίσης με α-1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη (λιγότερο από 15%).

Το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου κατανέμεται σε διάφορους ιστούς (δείκτης όγκου κατανομής: 6,1 l/kg), εξαιρουμένου του κεντρικού νευρικού συστήματος. Η ουσία φτάνει σε υψηλές τιμές στο λεπτό έντερο, στα νεφρά, στο στομάχι και στα επινεφρίδια με το ήπαρ. Μόνο ένα μικρό μέρος του φαρμάκου διεισδύει στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Η υδροχλωρική ιτοπρίδη απεκκρίνεται επίσης στο μητρικό γάλα.

Το φάρμακο υφίσταται εντατικό ηπατικό μεταβολισμό. Ανιχνεύθηκαν τρία προϊόντα διάσπασης του φαρμάκου, εκ των οποίων μόνο το ένα έχει ασθενή δράση, η οποία δεν έχει φαρμακευτική σημασία (περίπου 2-3% της φαρμακευτικής δράσης της δραστικής ουσίας). Το κύριο προϊόν διάσπασης είναι το Ν-οξείδιο, που σχηματίζεται με οξείδωση της τριτοταγούς κατηγορίας των αμινο-Ν-διμεθυλίων.

Το φάρμακο μεταβολίζεται από τη μονοοξυγενάση που περιέχει φλαβίνη (FMO). Η ισχύς και η ποσότητα των ανθρώπινων ισοενζύμων FMO μπορεί να ποικίλλουν λόγω γενετικού πολυμορφισμού, ο οποίος μπορεί να οδηγήσει στη σπάνια αυτοσωμική υπολειπόμενη διαταραχή τριμεθυλαμινουρία. Ο χρόνος ημιζωής της ουσίας μπορεί να είναι μεγαλύτερος σε άτομα με αυτή τη διαταραχή.

Φαρμακοκινητικές δοκιμές in vivo χρησιμοποιώντας αντιδράσεις που προκαλούνται από CYP αποκάλυψαν ότι το δραστικό συστατικό του φαρμάκου δεν έχει ούτε επαγωγική ούτε ανασταλτική δράση στα στοιχεία του CYP2C19 ούτε στο CYP2E1. Επιπλέον, η χρήση υδροχλωρικής ιτοπρίδης δεν επηρέασε την περιεκτικότητα των ενζύμων CYP και τη δραστικότητα του στοιχείου UGT1A1.

Το μεγαλύτερο μέρος της δραστικής ουσίας του φαρμάκου και των προϊόντων διάσπασής του απεκκρίνονται στα ούρα. Όταν οι εθελοντές χρησιμοποίησαν το φάρμακο σε μία μόνο τυπική δόση, η απέκκρισή του (υπό τη μορφή της δραστικής φαρμακευτικής ουσίας και του Ν-οξειδίου) ήταν 3,7% και 75,4% αντίστοιχα.

Ο χρόνος ημιζωής της ιτοπρίδης είναι περίπου 6 ώρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Η συνολική ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 150 mg (1 δισκίο τρεις φορές την ημέρα πριν από τα γεύματα). Επιτρέπεται επίσης η μείωση αυτής της δόσης σε 0,5 δισκία τρεις φορές την ημέρα (λαμβάνοντας υπόψη την πορεία της νόσου). Γενικά, τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται σε περίπου ίσα διαστήματα. Το φάρμακο λαμβάνεται χωρίς μάσημα και πλένεται με νερό.

Η διάρκεια του μαθήματος καθορίζεται από τον θεράποντα ιατρό, λαμβάνοντας υπόψη τη σοβαρότητα της νόσου. Ωστόσο, δεν μπορεί να διαρκέσει περισσότερο από 2 μήνες.

[ 1 ]

Χρήση Zirida κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με το εάν είναι ασφαλές να λαμβάνετε το Zirid κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Επομένως, είναι απαραίτητο να διακόψετε τη χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου. Επίσης, πριν ξεκινήσετε τη λήψη του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να βεβαιωθείτε ότι η ασθενής δεν είναι έγκυος.

Δεν υπάρχουν επίσης πληροφορίες σχετικά με τη χρήση φαρμάκων κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, γι' αυτό και οι θηλάζουσες γυναίκες συμβουλεύονται να απέχουν από τη χρήση των δισκίων.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• δυσανεξία στο δραστικό συστατικό του φαρμάκου, καθώς και σε οποιοδήποτε από τα πρόσθετα στοιχεία του.
• προβλήματα στο γαστρεντερικό σωλήνα – διάτρηση, απόφραξη ή ανάπτυξη αιμορραγίας.

Παρενέργειες Zirida

Η λήψη του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει ορισμένες παρενέργειες:

• Δυσλειτουργία του αίματος και του λεμφικού συστήματος: μερικές φορές αναπτύσσεται λευκοπενία. Σπάνια - ουδετεροπενία. Μπορεί να αναπτυχθεί θρομβοπενία.
• ανοσολογικές διαταραχές: μπορεί να εμφανιστούν αναφυλακτοειδή συμπτώματα.
• εκδηλώσεις από το νευρικό σύστημα: μερικές φορές εμφανίζεται ζάλη και, επιπλέον, διαταραχές ύπνου και πονοκεφάλους. Μπορεί να αναπτυχθεί τρόμος.
• αντιδράσεις από το γαστρεντερικό σωλήνα: μερικές φορές εμφανίζονται κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, υπερσιελόρροια και διάρροια. Μπορεί να εμφανιστεί ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου και ναυτία.
• διαταραχές στη λειτουργία του ηπατοχολικού συστήματος: μπορεί να αναπτυχθεί ίκτερος.
• διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος και των νεφρών: μερικές φορές παρατηρούνται προβλήματα με την ούρηση σε άτομα με υπερτροφία του προστάτη και αυξάνεται επίσης το επίπεδο κρεατινίνης με άζωτο ουρίας.
• βλάβη στο υποδόριο στρώμα και το δέρμα: περιστασιακά εμφανίζονται κνησμός, ερυθρότητα και εξάνθημα.
• δυσλειτουργία του μυοσκελετικού συστήματος και των συνδετικών ιστών: μερικές φορές υπάρχει πόνος στην πλάτη ή στο στέρνο.
• προβλήματα με το ενδοκρινικό σύστημα: μερικές φορές υπάρχει αύξηση των επιπέδων προλακτίνης. Είναι δυνατή η ανάπτυξη γαλακτόρροιας ή γυναικομαστίας.
• συστηματικές διαταραχές: μερικές φορές υπάρχει αίσθημα κόπωσης.
• ψυχικές διαταραχές: μερικές φορές εμφανίζεται ένα αίσθημα ευερεθιστότητας.

Αποτελέσματα εργαστηριακών εξετάσεων: πιθανή αύξηση των επιπέδων ALT, AST, GGT, χολερυθρίνης και αλκαλικής φωσφατάσης.

Υπερβολική δόση

Δεν υπάρχουν προς το παρόν αναφορές για περιπτώσεις δηλητηρίασης από το φάρμακο.

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, είναι απαραίτητο να πραγματοποιηθούν οι τυπικές διαδικασίες για τέτοιες καταστάσεις - πλύση στομάχου και εξάλειψη των συμπτωμάτων των διαταραχών.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Όταν το φάρμακο συνδυάστηκε με διαζεπάμη, νιφεδιπίνη και βαφαρίνη, καθώς και με τις ουσίες τικλοπιδίνη, χλωριούχο νικαρδιπίνη και δικλοφενάκη, δεν παρατηρήθηκαν φαρμακολογικές αλληλεπιδράσεις.

Στο επίπεδο της αιμοπρωτεΐνης P450, δεν θα πρέπει επίσης να αναμένονται αλληλεπιδράσεις επειδή το φάρμακο μεταβολίζεται από το στοιχείο FMO.

Η ιτοπρίδη έχει γαστροκινητική δράση που μπορεί να επηρεάσει την απορρόφηση των από του στόματος χορηγούμενων φαρμάκων που λαμβάνονται με το Ziride. Σε αυτή την περίπτωση, είναι ιδιαίτερα απαραίτητο να παρακολουθούνται προσεκτικά οι δείκτες των φαρμάκων με στενό φάσμα φαρμακευτικής δράσης, των φαρμάκων με αργή διαδικασία απελευθέρωσης του δραστικού συστατικού και των φαρμάκων των οποίων η δοσολογική μορφή έχει κέλυφος διαλυτό στο στομάχι.

Τα αντιχολινεργικά φάρμακα μπορούν να μειώσουν την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.

Τα στοιχεία ρανιτιδίνη, κετραξάτη, καθώς και σιμετιδίνη με τεπρενόνη δεν επηρεάζουν τις προκινητικές ιδιότητες της ιτοπρίδης.

[ 2 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Δεν απαιτούνται ειδικές συνθήκες για την αποθήκευση του φαρμακευτικού προϊόντος. Πρέπει να φυλάσσεται μακριά από μικρά παιδιά.

[ 3 ]

Ειδικές Οδηγίες

Κριτικές

Το Zirid έχει αρκετά καλές κριτικές σχετικά με την φαρμακευτική του αποτελεσματικότητα. Οι ασθενείς σημειώνουν ότι το φάρμακο λειτουργεί καλύτερα όταν αισθάνονται βάρος και πληρότητα στο στομάχι, καθώς και μετεωρισμό. Επίσης, εξαλείφει γρήγορα την καούρα - μετά από λίγες ημέρες λήψης των δισκίων. Παρατηρείται επίσης ταχεία ομαλοποίηση της εντερικής περισταλτικής και επιστροφή της όρεξης.

Διάρκεια ζωής

Το Ziride μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 3 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.