Zidolam

Η ζιδόλαμη είναι ένα αντιιικό φάρμακο. Ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων της αντίστροφης μεταγραφάσης νουκλεοτιδίων και νουκλεοσιδών.

Ενδείξεις Zidolama

Ενδείκνυται για τη θεραπεία του HIV – για παιδιά 12+ ετών, καθώς και για ενήλικες (με προοδευτικές μορφές ανοσοανεπάρκειας).

Τύπος απελευθέρωσης

Διατίθεται σε δισκία - 10 τεμάχια σε 1 πλάκα κυψέλης. Μία συσκευασία του φαρμάκου περιέχει 10 κυψέλες με δισκία.

Το Zidolam-n χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του HIV σε εφήβους ηλικίας 16 ετών και άνω (βάρους 50+ kg), καθώς και σε ενήλικες.

Ως σταθερός συνδυασμός, το φάρμακο μπορεί να συνταγογραφηθεί εάν ο ασθενής έχει υπάρχουσα ανοχή στα δραστικά συστατικά του (ζιδοβουδίνη, λαμιβουδίνη και νεβιραπίνη). Η ανεκτικότητα αξιολογείται μετά από μια πορεία συνδυασμένης αντιρετροϊκής θεραπείας με νεβιραπίνη σε δόση συντήρησης 200 mg δύο φορές την ημέρα, που χρησιμοποιείται για τουλάχιστον 6-8 εβδομάδες. Η συνταγογράφηση δόσης συντήρησης του φαρμάκου επιτρέπεται μόνο 2 εβδομάδες μετά τη χρήση του στην αρχική ποσότητα - 200 mg την ημέρα μία φορά.

Φαρμακοδυναμική

Η λαμιβουδίνη και η ζιδοβουδίνη έχουν συνεργιστική επιβραδυντική δράση στην ιική αντιγραφή των τύπων HIV-1 και HIV-2. Τα δραστικά συστατικά του φαρμάκου μετατρέπονται σταδιακά μέσα στο κύτταρο σε τριφωσφορικές ουσίες. Αυτά τα στοιχεία είναι ανταγωνιστικοί επιλεκτικοί αναστολείς της αναστροφάσης του HIV. Κλινικές δοκιμές έχουν επιβεβαιώσει ότι ένας τέτοιος συνδυασμός είναι σε θέση να αποτρέψει την εμφάνιση αντοχής στη ζιδοβουδίνη σε άτομα που δεν έχουν υποβληθεί προηγουμένως σε αντιρετροϊκή αγωγή.

Ο συνδυασμός λαμιβουδίνης και ζιδοβουδίνης είναι πιο αποτελεσματικός από τον συνδυασμό ζιδοβουδίνης και διδανοσίνης ή ζιδοβουδίνης και ζαλκιταβίνης. Πρόσθετες ιδιότητες αυτών των συνδυασμένων ουσιών περιλαμβάνουν την καλή ανεκτικότητα ενός τέτοιου συνδυασμού. Επιπλέον, προάγει την μη βέλτιστη καταστολή της αναπαραγωγής του ιού και μειώνει το επίπεδο συγκέντρωσης της ουσίας.

Φαρμακοκινητική

Η ζιδοβουδίνη και η λαμιβουδίνη απορροφώνται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα, με δείκτη βιοδιαθεσιμότητας 80-85% (λαμιβουδίνη) και 60-70% (ζιδοβουδίνη). Τα μέγιστα επίπεδα αυτών των στοιχείων στο πλάσμα είναι 1,3-1,8 mg/mmol (λαμιβουδίνη) και 1,5-2,2 mg/mmol (ζιδοβουδίνη) και επιτυγχάνονται μετά από 0,5-2 ώρες και 0,25-2 ώρες, αντίστοιχα.

Σε όλο το εύρος φαρμακευτικής δοσολογίας, η λαμιβουδίνη εμφανίζει γραμμική φαρμακοκινητική με ασθενή σύνδεση με τις λευκωματίνες του πλάσματος (λιγότερο από 36% in vitro). Ο ρυθμός σύνθεσης ζιδοβουδίνης με πρωτεΐνες είναι 34-38%.

Και οι δύο ουσίες είναι ικανές να περάσουν στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό, καθώς και στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

2-4 ώρες μετά τη λήψη του Zidolam, οι αναλογίες μεταξύ των επιπέδων ζιδοβουδίνης και λαμιβουδίνης στο πλάσμα και, μαζί με αυτό, στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό είναι ίσες με 0,5 και 0,12, αντίστοιχα.

Το κύριο προϊόν διάσπασης της ζιδοβουδίνης στα ούρα και το πλάσμα είναι το 5-γλυκουρονίδιο. Δοκιμές in vitro έχουν δείξει ότι η λαμιβουδίνη φωσφορυλιώνεται ενδοκυτταρικά και στη συνέχεια μετατρέπεται στο ενεργό προϊόν διάσπασης, το 5-τριφωσφορικό.

Η λαμιβουδίνη απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών και η ουσία απεκκρίνεται αμετάβλητη. Ο χρόνος ημιζωής της ουσίας είναι 10,5-15,5 ώρες.

Ο χρόνος ημιζωής της ζιδοβουδίνης είναι περίπου 1,1 ώρες. Περίπου το 50-80% της ουσίας απεκκρίνεται μέσω των νεφρών με τη μορφή 5-γλυκουρονιδίου. Επιπλέον, η ζιδοβουδίνη μπορεί να απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα. Για παιδιά άνω των 12 ετών και ενήλικες, η δόση του φαρμάκου είναι 1 δισκίο δύο φορές την ημέρα. Επιτρέπεται η λήψη του φαρμάκου ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής.

[ 1 ]

Χρήση Zidolama κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Αυτό το φάρμακο αντενδείκνυται για έγκυες γυναίκες.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων του φαρμάκου:

• δυσανεξία στα συστατικά του φαρμάκου.
• σοβαρό στάδιο ουδετεροπενίας (με αριθμό ουδετερόφιλων μικρότερο από 0,75 x 10 9/l) ή αναιμία (επίπεδα αιμοσφαιρίνης μικρότερα από 7,5 g/dl ή 4,65 mmol/l)·
• πολυνευροπάθεια;
• μειωμένη νεφρική λειτουργία (το επίπεδο του συντελεστή κάθαρσης κρεατινίνης είναι μικρότερο από 50 χιλιοστόλιτρα/λεπτό).
• περίοδος γαλουχίας;
• παιδιά κάτω των 12 ετών.

Παρενέργειες Zidolama

Ως αποτέλεσμα της χρήσης του φαρμάκου, μπορεί να εμφανιστούν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες: αίσθημα κόπωσης και αδιαθεσίας, πονοκέφαλοι, διάρροια, έμετος, ζάλη και ναυτία. Επιπλέον, κατάσταση πυρετού, ανάπτυξη νευροπάθειας, ανορεξία, εμφάνιση αϋπνίας ή ρίγη. Συμπτώματα βλάβης του ρινικού βλεννογόνου, πόνος στην μυοσκελετική περιοχή, ανάπτυξη ουδετεροπενίας ή φαλάκρας, εμφάνιση εξανθήματος ή βήχα και, επιπλέον, αύξηση της χολερυθρίνης και των ηπατικών ενζύμων.

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας φαρμάκου, είναι απαραίτητη η υποστηρικτική θεραπεία, καθώς και οι διαδικασίες που αποσκοπούν στην εξάλειψη των συμπτωμάτων. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο για τη θεραπεία της υπερδοσολογίας Zidolam.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Δεδομένου ότι το φάρμακο περιέχει 2 δραστικές ουσίες (ζιδοβουδίνη και λαμιβουδίνη), είναι ικανό να αλληλεπιδρά σύμφωνα με τα χαρακτηριστικά και των δύο.

Σε περίπτωση συνδυασμού του φαρμάκου με μυελοκατασταλτικά ή νεφροτοξικά φάρμακα (συμπεριλαμβανομένης της συστηματικής χρήσης πενταμιδίνης με πυριμεθαμίνη, καθώς και δαψόνης, φλουκυτοσίνης, κο-τριμοξαζόλης και ιντερφερόνης, καθώς και αμφοτερικίνης Β, γκανσικλοβίρης με δοξορουβικίνη και βινβλαστίνης με βινκριστίνη), απαιτείται συνεχής παρακολούθηση του αιματολογικού επιπέδου και της νεφρικής λειτουργίας. Η δοσολογία μειώνεται εάν είναι απαραίτητο.

Είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται τα επίπεδα της ουσίας φαινυτοΐνη στο αίμα όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με Zidolam.

Η κωδεΐνη με ασπιρίνη και μορφίνη, καθώς και η οξαζεπάμη με κετοπροφαίνη, η ινδομεθακίνη με ναπροξένη και σιμετιδίνη, καθώς και η δαψόνη με οξαζεπάμη και ισοπρινοσίνη μπορούν να επηρεάσουν τη διαδικασία μεταβολισμού της ζιδοβουδίνης (ανταγωνιστικά επιβραδύνοντας τις διαδικασίες σχηματισμού του γλυκουρονιδίου της ή καταστέλλοντας άμεσα τον μεταβολισμό της ουσίας με τη βοήθεια μικροσωμικών ηπατικών ενζύμων).

Η προβενεσίδη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα ζιδοβουδίνης αναστέλλοντας τη διαδικασία γλυκουρονιδίωσης ή μειώνοντας τον ρυθμό απέκκρισης της ουσίας μέσω των νεφρών.

Ο μεταβολισμός και ο ρυθμός κάθαρσης της ζιδοβουδίνης επηρεάζονται από τη χρήση φλουκοναζόλης.

Το βαλπροϊκό οξύ επιβραδύνει την πρώτη φάση του ηπατικού μεταβολισμού της ζιδοβουδίνης, αυξάνοντας έτσι τη βιοδιαθεσιμότητα της τελευταίας. Εξαιτίας αυτού, κατά τη χρήση αυτών των ουσιών σε συνδυασμό, συνιστάται η παρακολούθηση της υγείας των ασθενών, προκειμένου να ανιχνευθεί άμεσα η αύξηση της συχνότητας εμφάνισης αρνητικών αντιδράσεων στη χρήση ζιδοβουδίνης.

Ορισμένα φάρμακα ανάλογα νουκλεοσιδών μπορούν να επηρεάσουν τη λειτουργία και τον αριθμό των λευκοκυττάρων/ερυθροκυττάρων, να ενισχύσουν τις τοξικές ιδιότητες της ζιδοβουδίνης σε σχέση με τα κύτταρα του αίματος και, επιπλέον, τη διαδικασία αντιγραφής του DNA.

Η ριμπαβιρίνη ανταγωνίζεται την αντιιική δράση της ζιδοβουδίνης έναντι του ιού HIV (in vitro).

Οι ουσίες πυριμεθαμίνη, τριμεθοπρίμη, καθώς και ακυκλοβίρη με σουλφαμεθοξαζόλη επιτρέπεται να χρησιμοποιούνται στη διαδικασία πρόληψης ή θεραπείας μολυσματικών διεργασιών που προκαλούνται από ευκαιριακούς οργανισμούς, επειδή με περιορισμένη χρήση αυτών των φαρμάκων, οι τοξικές τους ιδιότητες δεν ενισχύονται.

[ 2 ], [ 3 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Zidolam πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος που δεν είναι προσβάσιμο σε παιδιά και πρέπει να συμμορφώνεται με τις τυπικές συνθήκες αποθήκευσης φαρμάκων. Η θερμοκρασία πρέπει να είναι: 15-30°C.

Διάρκεια ζωής

Το Zidolam πρέπει να χρησιμοποιηθεί εντός 2 ετών από την ημερομηνία κυκλοφορίας του φαρμάκου.