Zilola

Το Zilola είναι ένα συστηματικό αντιισταμινικό φάρμακο, ένα παράγωγο της πιπεραζίνης.

Ενδείξεις Zilola

Ενδείκνυται για την εξάλειψη αλλεργικών μορφών ρινίτιδας (συμπεριλαμβανομένων των ρινίτιδας που διαρκεί όλο το χρόνο), καθώς και της χρόνιας μορφής ιδιοπαθούς κνίδωσης.

Τύπος απελευθέρωσης

Διατίθεται σε δισκία, 7 τεμάχια σε 1 κυψέλη. Μία συσκευασία περιέχει 1 ή 4 ταινίες κυψέλης.

Φαρμακοδυναμική

Η λεβοσετιριζίνη είναι ένα σταθερό ενεργό R-εναντιομερές της ουσίας κετιριζίνη και ανήκει στην κατηγορία των επιλεκτικών ανταγωνιστικών ανταγωνιστών των υποδοχέων (H1) της ισταμίνης. Ταυτόχρονα, η συγγένεια της λεβοσετιριζίνης προς αυτούς τους υποδοχείς είναι διπλάσια από αυτή της ουσίας κετιριζίνη.

Το φάρμακο επηρεάζει το στάδιο της αλλεργικής αντίδρασης που εξαρτάται από την ισταμίνη και ταυτόχρονα μειώνει την κίνηση των ηωσινοφίλων, ενισχύει τα αιμοφόρα αγγεία και εμποδίζει την απελευθέρωση φλεγμονωδών αγωγών. Επιπλέον, εμποδίζει την ανάπτυξη και ανακουφίζει την πορεία των αλλεργικών συμπτωμάτων, έχει αντιαλλεργικές, αντιεξιδρωματικές και αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες. Ταυτόχρονα, δεν έχει σχεδόν καθόλου αντισεροτονινική και χολινολυτική δράση. Σε θεραπευτικές δόσεις, ουσιαστικά δεν έχει ηρεμιστική δράση.

Το ΗΚΓ δεν αποκάλυψε καμία σχετική επίδραση της λεβοσετιριζίνης στο διάστημα QT.

Φαρμακοκινητική

Η φαρμακοκινητική του δραστικού συστατικού αλλάζει γραμμικά. Εξαρτάται από τη δοσολογία, έχει ασθενή ατομική μεταβλητότητα και πρακτικά δεν διαφέρει από τους δείκτες της κετιριζίνης.

Η λεβοσετιριζίνη απορροφάται αρκετά γρήγορα όταν λαμβάνεται από το στόμα. Η λήψη τροφής δεν επηρεάζει τον ρυθμό απορρόφησης, αλλά τον επιβραδύνει. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα παρατηρείται 0,9 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου σε φαρμακευτική δόση και είναι 207 ng/ml (με μία μόνο δόση) και 308 ng/ml (με επαναλαμβανόμενη χρήση του φαρμάκου σε δόση 5 mg). Τα επίπεδα ισορροπίας στον ορό επιτυγχάνονται μετά από 2 ημέρες.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την κατανομή του φαρμάκου στους ιστούς του ανθρώπινου σώματος και, επιπλέον, σχετικά με τη διέλευση της ουσίας μέσω του αιμοσφαιρινο-φορέα (αιματοεγκεφαλικού φραγμού). Κατά τη διάρκεια δοκιμών σε ζώα, ο υψηλότερος δείκτης παρατηρήθηκε στους νεφρούς με το ήπαρ και ο χαμηλότερος - στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Ο όγκος κατανομής είναι 0,4 l / kg και η σύνθεση με πρωτεΐνες πλάσματος φτάνει το 90%.

Περίπου το 14% του δραστικού συστατικού εμπλέκεται στη διαδικασία μεταβολισμού στο εσωτερικό του σώματος. Αυτό περιλαμβάνει την οξείδωση, τη σύνδεση με την ταυρίνη και την Ν- μαζί με την Ο-απαλκυλίωση. Οι τελευταίες διαδικασίες εκτελούνται από την αιμοπρωτεΐνη CYP ZA4 και αρκετές ισομορφές αιμοπρωτεΐνης εμπλέκονται στις οξειδωτικές διεργασίες. Η δραστική ουσία δεν επηρεάζει τη δραστικότητα των ισοενζύμων αιμοπρωτεΐνης 1A2 και 2C9, και επιπλέον των 2C19 με 2D6 και 2E1 με ZA4 στις τιμές τους, οι οποίες υπερβαίνουν το μέγιστο επίπεδο μετά τη λήψη από του στόματος δόσης 5 mg. Δεδομένου ότι η διαδικασία μεταβολισμού είναι χαμηλή και η κατασταλτική δράση δεν ενισχύεται, η πιθανότητα αλληλεπίδρασης του δραστικού συστατικού με άλλες ουσίες είναι εξαιρετικά χαμηλή.

Η απέκκριση του φαρμάκου συχνά πραγματοποιείται μέσω ενεργού σωληναριακής έκκρισης, καθώς και σπειραματικής διήθησης. Ο χρόνος ημιζωής είναι 7,9+1,9 ώρες και ο συνολικός ρυθμός κάθαρσης είναι 0,63 ml/λεπτό/kg. Η ουσία δεν συσσωρεύεται, αποβάλλεται πλήρως εντός 96 ωρών. Η απέκκριση περίπου του 85,4% της δόσης του φαρμάκου πραγματοποιείται με τα ούρα (αμετάβλητη μορφή) και περίπου το 12,9% αποβάλλεται με τα κόπρανα.

Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (με τιμή CC <40 ml/min), ο ρυθμός κάθαρσης του φαρμάκου μειώνεται και ο χρόνος ημιζωής αυξάνεται (σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, ο συνολικός ρυθμός μειώνεται κατά 80%), γι' αυτό και πρέπει να επιλέγουν ένα κατάλληλο δοσολογικό σχήμα. Κατά τη διάρκεια μιας τυπικής διαδικασίας αιμοκάθαρσης (4 ώρες), μόνο ένα μικρό μέρος (λιγότερο από 10%) του δραστικού συστατικού απομακρύνεται.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο μπορεί να λαμβάνεται από παιδιά άνω των 6 ετών και ενήλικες (η ημερήσια δόση είναι μία εφάπαξ δόση 5 mg του φαρμάκου). Το δισκίο μπορεί να ληφθεί είτε με άδειο στομάχι είτε με τροφή, με άφθονο νερό. Δεν μπορεί να μασηθεί.

Για άτομα που πάσχουν από χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, το φάρμακο μπορεί να συνταγογραφηθεί μόνο μετά από διαβούλευση με γιατρό. Η δοσολογία πρέπει να υπολογίζεται σύμφωνα με τον δείκτη CC:

• σε ήπιο στάδιο της διαταραχής (κάθαρση 50-79 ml/λεπτό), τα δισκία λαμβάνονται σε τυπική δόση - 5 mg μία φορά την ημέρα.
• μέτρια μορφή της διαταραχής (κάθαρση εντός 30-49 ml/λεπτό) – 5 mg μία φορά την ημέρα, κάθε 2 ημέρες.
• σοβαρή μορφή της διαταραχής (κάθαρση μικρότερη από 30 ml/λεπτό) – κάθε 3 ημέρες, 5 mg μία φορά την ημέρα.
• Για άτομα με παθολογία τελικού σταδίου που βρίσκονται σε αιμοκάθαρση (κάθαρση μικρότερη από 10 ml/λεπτό), η λήψη του φαρμάκου αντενδείκνυται εντελώς.

Η διάρκεια της θεραπευτικής αγωγής εξαρτάται από τη σοβαρότητα της παθολογίας, τον τύπο της και την ένταση της εκδήλωσης των σημείων της νόσου (αυτές οι παράμετροι καθορίζονται από τον θεράποντα ιατρό). Σε περίπτωση βραχυπρόθεσμης επαφής με ένα αλλεργιογόνο (για παράδειγμα, με γύρη φυτών), αρκεί να χρησιμοποιήσετε το φάρμακο για 1 εβδομάδα. Κατά μέσο όρο, η αγωγή διαρκεί 3-6 εβδομάδες.

Για την εξάλειψη χρόνιων μορφών αλλεργικής ρινίτιδας ή κνίδωσης, το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται για 1 έτος.

Χρήση Zilola κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Zilol δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε έγκυες γυναίκες.

Το δραστικό συστατικό μπορεί να περάσει στο μητρικό γάλα, γι' αυτό και εάν είναι απαραίτητο να χρησιμοποιήσετε το φάρμακο κατά τη διάρκεια της περιόδου γαλουχίας, ο θηλασμός θα πρέπει να διακοπεί για λίγο.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων του φαρμάκου:

• δυσανεξία στη λεβοσετιριζίνη, καθώς και σε άλλα παράγωγα πιπεραζίνης ή σε οποιαδήποτε άλλα στοιχεία του φαρμάκου.
• σοβαρή μορφή νεφρικής ανεπάρκειας, στην οποία η CC είναι μικρότερη από 10 ml/λεπτό.
• κληρονομική μορφή δυσανεξίας στη γαλακτόζη (σοβαρή), ανεπάρκεια του ενζύμου λακτάση (β-γαλακτοσιδάση) ή προβλήματα με την απορρόφηση της γαλακτόζης με γλυκόζη από τον οργανισμό·
• παιδιά κάτω των 6 ετών.

Παρενέργειες Zilola

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη των ακόλουθων παρενεργειών:

• όργανα του νευρικού συστήματος: εμφάνιση πονοκεφάλων, παραισθησίας, σπασμών, ζάλης, δυσγευσίας ή τρόμου, καθώς και λιποθυμίας, σοβαρής κόπωσης, αίσθημα υπνηλίας και εξασθένισης.
• οπτικά όργανα: θολή όραση ή οπτική βλάβη.
• καρδιαγγειακά όργανα: εμφάνιση ταχυκαρδίας ή αλλαγές στον καρδιακό ρυθμό.
• αναπνευστικά όργανα: εμφάνιση δύσπνοιας.
• γαστρεντερικό σωλήνα: έμετος, κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα ή διάρροια, και μαζί με αυτή ναυτία και ξηροστομία.
• όργανα του πεπτικού συστήματος: ανάπτυξη ηπατίτιδας.
• υποδόριος ιστός με δέρμα: φαρμακευτικό εξάνθημα (ανθεκτικός τύπος), οίδημα του Quincke, κνίδωση και επιπλέον άλλα εξανθήματα και κνησμός.
• μυοσκελετικό σύστημα: ανάπτυξη μυϊκού πόνου.
• όργανα του ανοσοποιητικού συστήματος: εκδηλώσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένης της αναφυλαξίας.
• όργανα του ουροποιητικού συστήματος και νεφρά: κατακράτηση ούρων, ανάπτυξη δυσουρίας.
• μεταβολικές διαταραχές: αυξημένη όρεξη;
• γενικές διαταραχές: εμφάνιση οιδήματος.
• εργαστηριακές εξετάσεις: αλλαγές στις δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας και, επιπλέον, αύξηση βάρους.

Η χρήση του φαρμάκου πρέπει να διακόπτεται εάν εμφανιστεί οποιαδήποτε από τις παραπάνω αντιδράσεις, μετά την οποία θα πρέπει να συμβουλευτείτε γιατρό.

Υπερβολική δόση

Ως αποτέλεσμα της υπερβολικής δόσης φαρμάκων, η μέθη μπορεί να εκδηλωθεί με τη μορφή αισθήματος υπνηλίας. Και στα παιδιά, μερικές φορές εκδηλώνεται με τη μορφή ανησυχίας και έντονου ενθουσιασμού, τα οποία στη συνέχεια μετατρέπονται σε υπνηλία.

Εάν ο ασθενής εμφανίσει σημάδια υπερδοσολογίας (ειδικά σε παιδιά), το φάρμακο θα πρέπει να διακοπεί. Στη συνέχεια, θα πρέπει να καλεστεί γιατρός το συντομότερο δυνατό, να γίνει έκπλυση του στομάχου του ασθενούς και να χορηγηθεί ενεργός άνθρακας. Διαφορετικά, η θεραπεία είναι συμπτωματική. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο και η αιμοκάθαρση θα είναι αναποτελεσματική.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με σιμετιδίνη, αζιθρομυκίνη και ψευδοεφεδρίνη, καθώς και με ερυθρομυκίνη, διαζεπάμη, κετοκοναζόλη και γλιπιζίδη, δεν παρατηρούνται σημαντικές αρνητικές φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις.

Σε συνδυασμό με θεοφυλλίνη (σε ημερήσια δόση 400 mg), ο συνολικός ρυθμός κάθαρσης της λεβοσετιριζίνης μειώνεται (-16%), αλλά οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της θεοφυλλίνης παραμένουν αμετάβλητες.

Η λεβοκετιριζίνη δεν ενισχύει τις επιδράσεις των αλκοολούχων ποτών, αλλά σε άτομα με υψηλή ευαισθησία, όταν συνδυάζεται το φάρμακο με αλκοόλ ή άλλα φάρμακα που καταστέλλουν τη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος, μπορεί να αναπτυχθεί ένα τέτοιο αποτέλεσμα.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Zilola, είναι απαραίτητο να διακόψετε τη χρήση ηρεμιστικών.

[ 1 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Αυτό το φάρμακο δεν απαιτεί ειδικές συνθήκες αποθήκευσης ή θερμοκρασίας. Πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.

[ 2 ], [ 3 ]

Διάρκεια ζωής

Το Zilola μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 2 χρόνια από την ημερομηνία κυκλοφορίας του φαρμάκου.