Zerodol

Το Zerodol είναι ένα ΜΣΑΦ με αντιρευματικές ιδιότητες.

Ενδείξεις Zerodol

Ενδείκνυται για την εξάλειψη των συμπτωμάτων πόνου και των φλεγμονωδών διεργασιών που αναπτύσσονται στη ρευματοειδή αρθρίτιδα, την οστεοαρθρίτιδα και τη νόσο του Bechterew. Επιπλέον, χρησιμοποιείται επίσης για μυοσκελετικές παθολογίες που συνοδεύονται από πόνο (για παράδειγμα, στον εξωαρθρικό τύπο ρευματισμού ή στον ωμοβραχιόνιο τύπο περιαρθρίτιδας).

Ως αναλγητικό, το φάρμακο χρησιμοποιείται για την εξάλειψη των συμπτωμάτων του πόνου (πονόδοντος, πόνος στην οσφυϊκή περιοχή, καθώς και πόνος στην πρωτοπαθή δυσμηνόρροια).

[ 1 ], [ 2 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Διατίθεται σε μορφή δισκίου, 10 τεμάχια ανά κυψέλη. Μία συσκευασία περιέχει 1 ή 3 ταινίες κυψέλης.

[ 3 ], [ 4 ]

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο είναι ένα αντιρευματικό ΜΣΑΦ, ένα παράγωγο του α-τολουϊκού οξέος, παρόμοιο σε σύνθεση με τη δικλοφενάκη. Η ουσία ακεκοφενάκη έχει αντιφλεγμονώδεις, αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες.

Το συστατικό επιβραδύνει τη δράση της COX και επίσης αναστέλλει τη σύνθεση της PG, επηρεάζοντας έτσι την παθογένεση της φλεγμονώδους διαδικασίας, καθώς και την ανάπτυξη πόνου και πυρετού.

Στη θεραπεία ρευματικών παθολογιών, οι αναλγητικές και αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες του δραστικού συστατικού βοηθούν στην ανακούφιση από τον πόνο και στη μείωση του οιδήματος και της δυσκαμψίας στις αρθρώσεις που εμφανίζονται το πρωί. Αυτό βοηθά στη βελτίωση της λειτουργικής κατάστασης του ασθενούς.

[ 5 ], [ 6 ]

Φαρμακοκινητική

Η ακεκλοφενάκη απορροφάται ταχέως μετά από χορήγηση από το στόμα και ο δείκτης βιοδιαθεσιμότητας είναι σχεδόν 100%. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα εμφανίζεται 1,25-3 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου. Το χρονικό διάστημα που απαιτείται για την επίτευξη της μέγιστης συγκέντρωσης παρατείνεται εάν το φάρμακο συνδυάζεται με τροφή, αλλά αυτό το γεγονός δεν επηρεάζει τον βαθμό απορρόφησης.

Η σύνθεση της ακεκλοφενάκης με πρωτεΐνη είναι >99,7. Το φάρμακο εισέρχεται στον αρθρικό υμένα και η συγκέντρωσή του σε αυτόν φτάνει το 60% του δείκτη πλάσματος. Ο όγκος κατανομής είναι περίπου 30 λίτρα.

Ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα είναι 4-4,3 ώρες και ο ρυθμός κάθαρσης εκτιμάται σε 5 L/ώρα. Περίπου τα 2/3 της δόσης απεκκρίνονται στα ούρα ως συζευγμένοι υδροξυμεταβολίτες. Μόνο το 1% μιας εφάπαξ δόσης του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο.

Το δραστικό συστατικό μεταβολίζεται στο ήπαρ, με αποτέλεσμα τη μετατροπή του σε 4-υδροξυακεκλοφενάκη, καθώς και σε άλλα προϊόντα διάσπασης, συμπεριλαμβανομένης της δικλοφενάκης.

Πιθανότατα, ο μεταβολισμός της ουσίας συμβαίνει με τη συμμετοχή του στοιχείου CYP2C9, το οποίο επηρεάζει το κύριο προϊόν διάσπασης 4-OH-ακεκοφενάκη, οι κλινικές ιδιότητες του οποίου είναι αρκετά ασήμαντες. Η δικλοφενάκη μαζί με την 4-OH-δικλοφενάκη παρατηρούνται μεταξύ των πολλών προϊόντων διάσπασης.

[ 7 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Η τυπική δοσολογία του φαρμάκου είναι 100 mg δύο φορές την ημέρα - 1 δισκίο το πρωί και ένα βράδυ.

Για άτομα με ηπατικά προβλήματα, η δόση πρέπει να μειωθεί στα 100 mg μία φορά την ημέρα.

Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα, χωρίς μάσημα, με νερό. Η λήψη δεν εξαρτάται από την πρόσληψη τροφής. Η διάρκεια της αγωγής συνταγογραφείται από τον γιατρό για κάθε άτομο ξεχωριστά.

[ 8 ]

Χρήση Zerodol κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες. Ο θηλασμός θα πρέπει επίσης να διακόπτεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Zerodol.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων του φαρμάκου:

• ιστορικό γαστρεντερικής αιμορραγίας ή διάτρησης έλκους (που σχετίζονται με τη λήψη ΜΣΑΦ)
• ταυτόχρονη αιμορραγία ή έλκος, που υπάρχει στον ασθενή ή στο παρελθόν (2+ αποδεδειγμένα ξεχωριστά επεισόδια με την παρουσία αυτών των διαταραχών)·
• προβλήματα με την πήξη του αίματος ή την ενεργό αιμορραγία.
• σοβαρή καρδιακή, νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια.
• ο ασθενής έχει δυσανεξία στην ακεκοφενάκη ή σε άλλο βοηθητικό στοιχείο του φαρμάκου και, επιπλέον, υπερευαισθησία στα ΜΣΑΦ (προκαλώντας οξεία ρινίτιδα, κρίσεις άσθματος, καθώς και κνίδωση ή οίδημα του Quincke) ή ασπιρίνη.
• συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (NYHA II-IV)
• Στεφανιαία νόσος (ΙΣΝ) σε άτομα με στηθάγχη ή ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου.
• εγκεφαλοαγγειακές παθολογίες σε άτομα μετά από εγκεφαλικό επεισόδιο ή σε άτομα που έχουν βιώσει επεισόδια μικροεγκεφαλικών επεισοδίων.
• παθολογίες που σχετίζονται με τις περιφερειακές αρτηρίες.
• ηλικία κάτω των 18 ετών.

Παρενέργειες Zerodol

Η λήψη των χαπιών μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες παρενέργειες:

• Μη φυσιολογικά όργανα: οπτικές διαταραχές, πονοκέφαλοι, ανάπτυξη παραισθησίας, νευρίτιδα στην περιοχή του οπτικού νεύρου και, επιπλέον, περιπτώσεις άσηπτης μηνιγγίτιδας (συχνά αναπτύσσεται σε άτομα με αυτοάνοσες διαταραχές - μικτός τύπος παθολογίας του συνδετικού ιστού ή νόσος Libman-Sachs). Επίσης, πιθανές εκδηλώσεις περιλαμβάνουν δυσκαμψία των μυών του αυχένα, έμετο, πυρετό, ναυτία και αποπροσανατολισμό. Μπορεί να εμφανιστούν εμβοές, παραισθήσεις, σύγχυση, κατάθλιψη, ίλιγγος, υπνηλία, σοβαρή κόπωση, αδιαθεσία και ζάλη. Τα συμπτώματα περιλαμβάνουν επίσης τρόμο με δυσγευσία.
• νεφρά: ανάπτυξη νεφροτοξικότητας (σωληναριακή διάμεση νεφρίτιδα), νεφρική ανεπάρκεια και, επιπλέον, νεφρωσικό σύνδρομο.
• ήπαρ: ανάπτυξη ίκτερου ή ηπατίτιδας, ηπατική δυσλειτουργία.
• όργανα των λεμφικών και αιμοποιητικών συστημάτων: καταστολή της δραστηριότητας του μυελού των οστών, ανάπτυξη αναιμίας (καθώς και των αιμολυτικών ή απλαστικών μορφών της), θρομβοκυτταροπενία, κοκκιοκυτταροπενία και ουδετεροπενία, καθώς και ακοκκιοκυτταραιμία.
• όργανα του ανοσοποιητικού συστήματος: αυξημένη ευαισθησία (τα συμπτώματα περιλαμβάνουν μη ειδικές αλλεργικές αντιδράσεις, αναφυλαξία, σοκ, αντιδραστική απόκριση των αναπνευστικών οργάνων (άσθμα)) και, επιπλέον, επιδείνωση του άσθματος, δύσπνοια, βρογχικούς σπασμούς και οίδημα του Quincke.
• μεταβολικές διεργασίες: ανάπτυξη υπερκαλιαιμίας.
• ψυχικές καταστάσεις: παράξενα όνειρα, κατάθλιψη, ανάπτυξη αϋπνίας.
• οπτικά όργανα: οπτικές διαταραχές;
• όργανα ακοής: εμφάνιση κουδουνίσματος στα αυτιά, ανάπτυξη ιλίγγου.
• καρδιαγγειακό σύστημα: ανάπτυξη ταχυκαρδίας, αγγειίτιδας, καρδιακής ανεπάρκειας, καθώς και αυξημένης αρτηριακής πίεσης, υπεραιμίας, οιδήματος, εξάψεων. Ορισμένα ΜΣΑΦ (επίσης με παρατεταμένη χρήση υψηλών δόσεων) μπορούν να αυξήσουν την πιθανότητα θρομβοεμβολικών επιπλοκών (για παράδειγμα, έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο). Οι περισσότερες από αυτές τις αντιδράσεις είναι αναστρέψιμες και ήπιες.
• αναπνευστικό σύστημα: εμφάνιση αναπνοής με στριδοφόρο τρόπο.
• πεπτικό σύστημα: κοιλιακό άλγος, δυσπεπτικά συμπτώματα, διάρροια, ναυτία, γαστρίτιδα, φούσκωμα, καθώς και έμετος (μερικές φορές με αίμα) και δυσκοιλιότητα. Μπορεί να αναπτυχθεί στοματίτιδα (συμπεριλαμβανομένης της ελκώδους μορφής), μη ειδική μορφή ελκώδους κολίτιδας, περιφερειακή εντερίτιδα, γαστρικό έλκος, παγκρεατίτιδα με γαστρίτιδα, καθώς και έλκη στο γαστρεντερικό σωλήνα. Επιπλέον, είναι πιθανή η επιδείνωση της κολίτιδας και η διάτρηση ή η αιμορραγία στο γαστρεντερικό σωλήνα.
• δέρμα: εμφάνιση εξανθήματος ή εξανθήματος στο δέρμα, καθώς και κνησμός, πρήξιμο του προσώπου, ανάπτυξη κνίδωσης ή δερματίτιδας. Επιπλέον, αιμορραγικό εξάνθημα και πορφύρα, φυλλώδης ή πομφολυγώδης δερματίτιδα, φωτοευαισθησία, πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Lyell και σύνδρομο Stevens-Johnson.
• ουροποιητικό σύστημα και νεφρά: νεφρική ανεπάρκεια ή ανάπτυξη νεφρωσικού συνδρόμου.
• τοπικές εκδηλώσεις και γενικές διαταραχές: κράμπες στους μύες των μοσχαριών, καθώς και αυξημένη κόπωση.
• αποτελέσματα εργαστηριακών εξετάσεων: αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων και αλκαλικής φωσφατάσης, καθώς και ουρίας και κρεατινίνης αίματος, και αύξηση βάρους.

Υπερβολική δόση

Τα κύρια συμπτώματα υπερδοσολογίας είναι έμετος, πονοκέφαλοι, ναυτία, διάρροια, ερεθισμός, επιγαστρικός πόνος και γαστρεντερική αιμορραγία. Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστεί αποπροσανατολισμός, αίσθημα υπνηλίας ή διέγερσης, εμβοές και ζάλη. Μπορεί να αναπτυχθεί κωματώδης κατάσταση, μπορεί να μειωθεί η αρτηριακή πίεση και να διαταραχθεί η αναπνευστική διαδικασία. Μπορεί να εμφανιστεί απώλεια συνείδησης, σπασμοί ή αυξημένα συμπτώματα άλλων αρνητικών επιδράσεων. Σε σοβαρή δηλητηρίαση, μπορεί να διαταραχθεί η ηπατική λειτουργία ή να αναπτυχθεί οξεία νεφρική ανεπάρκεια.

Για την εξάλειψη των εκδηλώσεων, απαιτείται θεραπεία που στοχεύει στην ανακούφιση των συμπτωμάτων, καθώς και υποστηρικτική θεραπεία σύμφωνα με τις ενδείξεις.

Εντός 1 ώρας από τη λήψη μιας μεγάλης δόσης του φαρμάκου, μπορείτε να πιείτε ενεργό άνθρακα. Εναλλακτικά, μπορείτε να κάνετε πλύση στομάχου κατά την ίδια χρονική περίοδο.

Συγκεκριμένες φαρμακευτικές μέθοδοι όπως η αιμοδιήθηση ή η αιμοκάθαρση δεν είναι αρκετά αποτελεσματικές στην απέκκριση των ΜΣΑΦ, επειδή αυτά τα φάρμακα έχουν υψηλό ρυθμό πρωτεϊνοσύνθεσης και εκτεταμένες μεταβολικές διεργασίες.

Η θεραπεία απαιτεί επαρκή διούρηση, καθώς και προσεκτική παρακολούθηση της ηπατικής και νεφρικής λειτουργίας.

Ο ασθενής πρέπει να παραμείνει υπό ιατρική παρακολούθηση για τουλάχιστον 4 ώρες μετά τη λήψη υπερβολικής δόσης του φαρμάκου. Σε περίπτωση παρατεταμένων και συχνών σπασμών, στον ασθενή πρέπει να χορηγηθεί διαζεπάμη.

Άλλα θεραπευτικά μέτρα εξαρτώνται από την κλινική κατάσταση του ασθενούς.

[ 9 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η αλληλεπίδραση του δραστικού συστατικού του Zerodol με άλλα φάρμακα είναι παρόμοια στις ιδιότητές του με τη δράση άλλων ΜΣΑΦ.

Η ακεκλοφενάκη είναι ικανή να αυξήσει τα επίπεδα διγοξίνης στο πλάσμα με λίθιο και μεθοτρεξάτη και, επιπλέον, μπορεί να ενισχύσει τη δράση των αντιπηκτικών και, αντίστροφα, να τη μειώσει στα διουρητικά. Αυξάνει επίσης τη νεφροτοξικότητα της κυκλοσπορίνης και καταστέλλει τις κρίσεις όταν συνδυάζεται με κινολόνες.

Σε περίπτωση συνδυασμένης χρήσης με φάρμακα καλίου, είναι απαραίτητο να προστεθούν σε αυτά ασθενή διουρητικά και επίσης να παρακολουθούνται τακτικά τα επίπεδα καλίου στο πλάσμα.

Ο συνδυασμός της δραστικής ουσίας με υπογλυκαιμικά φάρμακα μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη υπερ- ή υπογλυκαιμίας.

Η ταυτόχρονη χρήση ακεκοφενάκης και άλλων ΜΣΑΦ, καθώς και κορτικοστεροειδών, μπορεί να αυξήσει τη συχνότητα εμφάνισης αρνητικών επιδράσεων.

Η μεθοτρεξάτη και τα ΜΣΑΦ πρέπει να συνταγογραφούνται με προσοχή, επειδή τα τελευταία αυξάνουν τα επίπεδα μεθοτρεξάτης στο πλάσμα, αυξάνοντας έτσι την τοξικότητά της. Είναι απαραίτητο να λαμβάνετε τέτοια φάρμακα με ένα διάστημα 2-4 ωρών μεταξύ των δόσεων.

[ 10 ], [ 11 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από μικρά παιδιά, υπό κανονικές συνθήκες. Θερμοκρασία – μέγιστη 25ºC.

[ 12 ], [ 13 ]

Διάρκεια ζωής

Το Zerodol επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για 2 χρόνια από την ημερομηνία κυκλοφορίας του φαρμάκου.