Zestra

Το Zestra είναι ένα συστηματικό αντιισταμινικό φάρμακο του οποίου το δραστικό συστατικό είναι η κετιριζίνη.

Ενδείξεις Zestra

Ενδείκνυται για τη θεραπεία της ρινίτιδας, καθώς και της αλλεργικής επιπεφυκίτιδας (τακτικής ή εποχιακής), καθώς και της υποτροπιάζουσας κνίδωσης (χρόνιο στάδιο).

Τύπος απελευθέρωσης

Διατίθεται σε μορφή δισκίου, 10 τεμάχια ανά κυψέλη. Μία συσκευασία περιέχει 1 πλάκα κυψέλης.

Φαρμακοδυναμική

Το Zestra είναι ένα συνδυαστικό φάρμακο, οι ιδιότητές του καθορίζονται από τη δράση των συστατικών που περιλαμβάνονται στη σύνθεσή του.

Η υδροχλωρική κετιριζίνη είναι αντιισταμινικό δεύτερης γενιάς, ένας επιλεκτικός αναστολέας υποδοχέων (H1). Έχει επίσης ασθενείς αντιχολινεργικές ιδιότητες, δεν αλληλεπιδρά με υποδοχείς ντοπαμίνης και σεροτονίνης, καθώς και με υποδοχείς H2 και α-αδρενεργικούς.

Η έντονη σύνθεση με πρωτεΐνες πλάσματος, καθώς και η πολικότητα της κετιριζίνης, είναι ο λόγος που διέρχεται ελάχιστα από το αιμοσφαιριο-φορέα (BBB) και δεν έχει σχεδόν καμία κατασταλτική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα - αυτό είναι που διακρίνει αυτό το φάρμακο από τα αντιισταμινικά 1ης γενιάς. Τέτοιες ιδιότητες οφείλονται κυρίως στη λιποφιλικότητά του.

Το δραστικό συστατικό επηρεάζει το πρώιμο στάδιο ανάπτυξης αλλεργικών εκδηλώσεων που εξαρτάται από την ισταμίνη και, επιπλέον, αναστέλλει τις διαδικασίες απελευθέρωσης ισταμίνης από βασεόφιλα λευκοκύτταρα με λιποκύτταρα και μειώνει τη συχνότητα κίνησης των φλεγμονωδών κυττάρων που συμμετέχουν σε αλλεργικές αντιδράσεις (επιβραδύνει την κίνηση των ηωσινοφίλων και αναστέλλει τις διαδικασίες απελευθέρωσης φλεγμονωδών αγωγών από τα μαστοκύτταρα). Επίσης, αποδυναμώνει την επίδραση των αγωγών της αλλεργικής αντίδρασης (ισταμίνη και PG D2) και ταυτόχρονα αναστέλλει την κίνηση των ηωσινοφίλων σε άτομα με ατοπικές αντιδράσεις. Επιπλέον, μειώνει τη βρογχοσυστολή που προκαλείται από την ισταμίνη (παρουσία βρογχικού άσθματος) και προκαλεί μακροχρόνια επιλεκτική επίδραση στους υποδοχείς (H1).

Η φαρμακευτική δράση αρχίζει 2 ώρες μετά την κατανάλωση και διαρκεί 24 ώρες.

Η υδροχλωρική ψευδοεφεδρίνη είναι ένας β-αγωνιστής με αγγειοσυσπαστικές ιδιότητες. Μειώνει το πρήξιμο της βλεννογόνου μεμβράνης της ανώτερης αναπνευστικής οδού (ιδιαίτερα των παραρρινίων κόλπων και του ρινοφάρυγγα) κατά τη διάρκεια της συμπτωματικής θεραπείας λοιμωδών-φλεγμονωδών και αλλεργικών παθολογιών σε αυτήν την περιοχή.

[ 1 ]

Φαρμακοκινητική

Το δραστικό συστατικό απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η μέγιστη συγκέντρωση στον ορό σε σταθερή κατάσταση είναι 300 ng/ml (παρατηρείται 0,5-1 ώρα μετά την κατάποση). Όταν χορηγείται με άδειο στομάχι, απορροφάται περίπου το 70% της ουσίας. Η λήψη τροφής δεν επηρεάζει τον όγκο απορρόφησης, αλλά επιβραδύνει τον ρυθμό αυτής της διαδικασίας. Η μέγιστη φαρμακευτική δράση ξεκινά μετά από 4-8 ώρες και διαρκεί περίπου 24 ώρες. Περίπου το 93% του δραστικού συστατικού συντίθεται με πρωτεΐνες του πλάσματος.

Ο όγκος κατανομής είναι 0,56-0,8 l/kg (ενήλικες) και 0,7 l/kg (παιδιά). Η ουσία μεταβολίζεται μερικώς. Με την ημερήσια χορήγηση 10 mg του φαρμάκου για 10 ημέρες, δεν ανιχνεύθηκε συσσώρευση κετιριζίνης.

Περίπου το 60% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα τις επόμενες 24 ώρες και στη συνέχεια περίπου το 10% της ουσίας απεκκρίνεται με τον ίδιο τρόπο τις επόμενες 4 ημέρες. Στα παιδιά, μόνο το 40% του φαρμάκου απεκκρίνεται σε 24 ώρες. Σε διάστημα 5 ημερών, περίπου το 10% της δόσης (συμπεριλαμβανομένου του προϊόντος αποσύνθεσης) απεκκρίνεται στα κόπρανα.

Ο χρόνος ημιζωής του δραστικού συστατικού είναι 7,4 ώρες. Σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας στον ασθενή, η αποβολή θα είναι πιο αργή. Σε περίπτωση ήπιας νεφρικής δυσλειτουργίας, αυτή η περίοδος μερικές φορές αυξάνεται σε 19-21 ώρες.

Ο συντελεστής καθαρισμού της ουσίας στα νεφρά είναι 70 ml/λεπτό (με υγιή νεφρική λειτουργία), αλλά εάν υπάρχουν ήπιες διαταραχές της λειτουργίας, αυτός ο αριθμός είναι 7 ml/λεπτό. με μέτρια διαταραχή - 1,5 ml/λεπτό. Η αιμοκάθαρση δεν είναι κατάλληλη για την αποβολή του συστατικού.

Η υδροχλωρική ψευδοεφεδρίνη απορροφάται αρκετά γρήγορα μέσω του πεπτικού σωλήνα, αρχίζοντας να δρα εντός μισής ώρας από τη λήψη του φαρμάκου. Γενικά, η επίδρασή της διαρκεί 4 ώρες.

Ο μερικός μεταβολισμός της ψευδοεφεδρίνης λαμβάνει χώρα μέσω του ήπατος μέσω Ν-απομεθυλίωσης, μετατρέποντάς την στο ενεργό προϊόν διάσπασης, τη νορψευδοεφεδρίνη.

Το συστατικό ψευδοεφεδρίνης, μαζί με τα προϊόντα διάσπασής του, απεκκρίνεται στα ούρα. Περίπου το 55-75% μιας εφάπαξ δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο. Ο ρυθμός απέκκρισης της ουσίας αυξάνεται σε περίπτωση οξείδωσης των ούρων και, αντίθετα, μειώνεται σε περίπτωση αλκαλοποίησής της.

Ο χρόνος ημιζωής είναι 7 ώρες. Ένα μικρό μέρος της ψευδοεφεδρίνης περνά στο μητρικό γάλα (περίπου 0,5-0,7% μιας εφάπαξ δόσης του φαρμάκου που λαμβάνει η μητέρα περνά στο γάλα εντός 24 ωρών).

[ 2 ], [ 3 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα. Για παιδιά άνω των 12 ετών και ενήλικες, η δόση είναι 1 δισκίο την ημέρα, πλένεται με νερό. Η διάρκεια της αγωγής συνταγογραφείται από τον θεράποντα ιατρό - εξαρτάται από τη σοβαρότητα της παθολογίας, καθώς και από την κατάσταση του ασθενούς.

[ 5 ], [ 6 ]

Χρήση Zestra κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η χορήγηση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες, καθώς και κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• δυσανεξία στα συστατικά του φαρμάκου.
• σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 10-10 ml/λεπτό).
• αϋπνία;
• ανεξέλεγκτη αύξηση της αρτηριακής πίεσης, καθώς και ταχυκαρδία.
• αποφρακτική μορφή HCM;
• Ιδιοπαθής αρτηριακή υπέρταση;
• ο ασθενής έχει φαιοχρωμοκύτωμα, υπερθυρεοειδισμό ή σακχαρώδη διαβήτη.
• σοβαρές μορφές ηπατικών παθολογιών.
• κοιλιακή μαρμαρυγή;
• χρήση αναστολέων ΜΑΟ κατά την περίοδο που προηγείται των 2 εβδομάδων χρήσης φαρμάκων·
• ηλικία κάτω των 12 ετών.

Παρενέργειες Zestra

Η χρήση φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες παρενέργειες:

• Όργανα του πεπτικού συστήματος: αύξηση βάρους, δυσπεψία, διαταραχή της γεύσης και επιβράδυνση της γεύσης· περιστασιακά εμφανίζονται ανορεξία, στοματίτιδα, γαστρίτιδα, σακχαρώδης διαβήτης και ηπατική δυσλειτουργία (αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων, της Υ-γλουταμυλτρανσφεράσης και της αλκαλικής φωσφατάσης· καθώς και αυξημένη δραστηριότητα του συστατικού της χολερυθρίνης στο αίμα). Επιπλέον, περιστασιακά εμφανίζονται ξηροστομία, δίψα, πρήξιμο και αποχρωματισμός της γλώσσας, ναυτία, φούσκωμα, κοιλιακό άλγος και έμετος.
• όργανα του νευρικού συστήματος: αίσθημα υπνηλίας και ζάλης. περιστασιακά πονοκεφάλους, τρόμο με ημικρανία, υπεραισθησία και υπεραισθησία με παραισθησία, επιληπτικές κρίσεις και λιποθυμία, καθώς και υπερβολική επιθετικότητα, εξασθένιση, σύγχυση, αίσθημα ενθουσιασμού ή αδιαθεσίας, κατάθλιψη, σοβαρή κόπωση, αϋπνία και εμφάνιση ψευδαισθήσεων.
• καρδιαγγειακό σύστημα: δυστονία, ταχυκαρδία και αυξημένη αρτηριακή πίεση εμφανίζονται περιστασιακά.
• όργανα του αιμοποιητικού συστήματος: ανάπτυξη θρομβοπενίας.
• οπτικά όργανα: θολή όραση, καθώς και διαταραχή προσαρμογής και ακούσιες κινήσεις των ματιών.
• αναπνευστικά όργανα: ρινορραγίες, ρινική καταρροή με βήχα, βρογχικοί σπασμοί, ανάπτυξη φαρυγγίτιδας, πνευμονίας, βρογχίτιδας και δυσφωνίας.
• όργανα του ανοσοποιητικού συστήματος: εξανθήματα και κνησμός, καθώς και κνίδωση, οίδημα, αλλεργικές αντιδράσεις, αναφυλαξία και οίδημα του Quincke παρατηρούνται σποραδικά.
• οστική δομή και μύες: αρθρίτιδα, πόνος στους μύες και τις αρθρώσεις, μυϊκή αδυναμία και δυσκινησία.
• ουροποιητικό σύστημα: δυσουρία, προβλήματα με την ούρηση και ενούρηση.

Παρενέργειες που προκαλούνται από την υδροχλωρική ψευδοεφεδρίνη:

• καρδιαγγειακό σύστημα: ανάπτυξη βραδυκαρδίας, στενώματος ή ταχυκαρδίας, προβλήματα με τον καρδιακό παλμό, αύξηση/μείωση της αρτηριακής πίεσης, εμφάνιση οιδήματος, καρδιακή ανεπάρκεια, αρρυθμία, καθώς και πόνος στο στήθος.
• όργανα του νευρικού συστήματος: ζάλη και πονοκέφαλοι, άγχος, νευρικότητα, διέγερση, ανάπτυξη τρόμου και συναισθηματικής αστάθειας. Επιπλέον, διαταραχές σκέψης ή προσοχής, καθώς και ψυχονευρολογικές διαταραχές (προβλήματα μνήμης, αποπροσανατολισμός, ανάπτυξη ψυχοκινητικής διέγερσης, πανικός ή επιθετικότητα, παράνοια, σχιζοφρενικές διαταραχές, καθώς και εμφάνιση ψευδαισθήσεων (όλα αυτά οφείλονται στην κεντρική δράση της ψευδοεφεδρίνης), μαζί με αυτό - κατάσταση αϋπνίας, διαταραχές ύπνου, εμφάνιση σπασμών και μυϊκών συσπάσεων, υπερκινητικότητα, αισθήματα ευφορίας ή αμνησίας και, επιπλέον, κατάσταση κατάθλιψης).
• πεπτικό σύστημα: αυξημένη όρεξη, δυσκοιλιότητα, αυξημένη σιελόρροια, ναυτία, φούσκωμα, κοιλιακό άλγος, έμετος, διαβήτης και ηπατική δυσλειτουργία.
• ουρογεννητικό σύστημα: πόνος ή δυσκολία κατά την ούρηση (σε περίπτωση υπερπλασίας του προστάτη), καθώς και η καθυστέρησή της, ανάπτυξη κυστίτιδας, πολυουρίας, πυελίτιδας, αιματουρίας ή δυσουρίας. Επιπλέον, εμφάνιση κολπίτιδας ή δυσμηνόρροιας, καθώς και μειωμένη λίμπιντο.
• αλλεργικές εκδηλώσεις: ανάπτυξη πολύμορφου ερυθήματος.
• αισθητήρια όργανα: πόνος στα μάτια ή αιμορραγία σε αυτά, οπτικές διαταραχές, εμφάνιση εμβοών ή γλαυκώματος, ανάπτυξη κώφωσης, πτώση και ξηροφθαλμία.
• Άλλα: ρίγη, αδυναμία, πυρετός, υποκαλιαιμία ή λεμφαδενοπάθεια και αυξημένη εφίδρωση. Αυτά τα συμπτώματα εξαφανίστηκαν μετά τη διακοπή του φαρμάκου.

[ 4 ]

Υπερβολική δόση

Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας συνήθως σχετίζονται με την επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα ή προκαλούνται από τις αντιχολινεργικές ιδιότητες του φαρμάκου. Μεταξύ αυτών είναι: αίσθημα αμηχανίας, ζάλη, ψυχοσυναισθηματική διέγερση, αίσθημα ερεθισμού, νευρικότητα και, επιπλέον, έντονη κόπωση, υπνηλία ή αϋπνία, σοβαροί πονοκέφαλοι και κατάσταση λήθαργου. Επιπλέον, υπάρχουν καθυστερήσεις στην ούρηση, διαταραχές της κυκλοφορίας του αίματος και αυξημένη εφίδρωση. Παράλληλα, μπορεί να εμφανιστούν σπασμοί, τρόμος, ταχυκαρδία και τρόμος των άκρων. Απώλεια όρεξης, έμετος, ξηροστομία, ναυτία και διάρροια, αυξημένη αρτηριακή πίεση, κνησμός με εξανθήματα και μυδρίαση.

Για να απαλλαγεί από αυτά τα συμπτώματα, ο ασθενής πρέπει να ξεπλύνει το στομάχι και στη συνέχεια να λάβει εντεροσφαιρίδια.

Επιπλέον, για την εξάλειψη των παραπάνω περιγραφόμενων εκδηλώσεων, χρησιμοποιούνται μέθοδοι για τη διόρθωση της λειτουργίας του καρδιαγγειακού συστήματος, καθώς και για την υποστήριξη της εξωτερικής αναπνευστικής διαδικασίας. Εάν είναι απαραίτητο, χρησιμοποιούνται αντισπασμωδικά και πραγματοποιείται καθετηριασμός της ουροδόχου κύστης. Μια αποτελεσματική επιλογή για την επιτάχυνση της αποβολής της ψευδοεφεδρίνης είναι η διαδικασία αιμοκάθαρσης ή η οξίνιση των ούρων. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο.

[ 7 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το δραστικό συστατικό του Zestra δεν αλληλεπιδρά με άλλα φάρμακα (όπως σιμετιδίνη, ψευδοεφεδρίνη, καθώς και ερυθρομυκίνη με κετοκοναζόλη και διαζεπάμη με αζιθρομυκίνη). Σε περίπτωση χρήσης με μεγάλες ποσότητες αλκοόλ (δείκτης συγκέντρωσης στο αίμα μεγαλύτερος από 0,8 ‰), είναι πιθανή η καταστολή της λειτουργίας του κεντρικού νευρικού συστήματος. Είναι απαραίτητο να συνδυάζεται με προσοχή με φάρμακα που καταστέλλουν το κεντρικό νευρικό σύστημα.

Η συνδυασμένη χρήση με φάρμακα που έχουν ωτοτοξική δράση (όπως η γενταμικίνη) μπορεί να καλύψει τις εκδηλώσεις ωτοτοξικότητας (ζάλη και εμβοές).

Η ταυτόχρονη χορήγηση με θεοφυλλίνη (ημερήσια δόση - 400 mg μία φορά) μειώνει τον συντελεστή κάθαρσης της κετιριζίνης (-16%), αλλά δεν παρατηρήθηκαν αλλαγές στην αποβολή της θεοφυλλίνης.

Σε περίπτωση χρήσης του Zestra (λόγω της παρουσίας ψευδοεφεδρίνης στη σύνθεσή του), είναι απαραίτητο να απορριφθούν άλλα συμπαθομιμητικά (όπως μεζατόνη ή ναφθυζίνη), τρικυκλικά (συμπεριλαμβανομένης της ιμιπραμίνης με αμιτριπτυλίνη), ανορεξικά φάρμακα (μαζινδόλη με δεσοπιμόνη), αναστολείς ΜΑΟ (πυραζιδόλη με νιαλαμίδη) και φουραζολιδόνη - με έναν τέτοιο συνδυασμό, τα επίπεδα αρτηριακής πίεσης μπορούν να αυξηθούν απότομα.

Η ψευδοεφεδρίνη μπορεί να αποδυναμώσει την επίδραση των συμπαθολυτικών (όπως η οκταδίνη με ρεσερπίνη), καθώς και των αναστολέων των β-αδρενεργικών υποδοχέων (συμπεριλαμβανομένης της πινδολόλης με ναδολόλη).

Στην περίπτωση συνδυασμού ψευδοεφεδρίνης και λεβοντόπα, καθώς και καρδιακών γλυκοσίδων, αυξάνεται η πιθανότητα εμφάνισης σοβαρών κοιλιακών αρρυθμιών.

[ 8 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος προστατευμένο από την υγρασία και τον ήλιο, μακριά από μικρά παιδιά. Η θερμοκρασία αποθήκευσης δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 25 ^° C.

[ 9 ]

Διάρκεια ζωής

Το Zestra είναι κατάλληλο για χρήση εντός 3 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.