Βιοφουροξίμη

Η βιοφουροξίμη είναι ένα συστηματικό αντιβακτηριακό φάρμακο από την υποομάδα κεφαλοσπορινών. Περιέχει το δραστικό συστατικό κεφουροξίμη.

Η κεφουροξίμη είναι μια ημι-τεχνητή κεφαλοσπορίνη 2ης γενιάς, η οποία έχει ένα ευρύ φάσμα βακτηριοκτόνου δράσης. Είναι αποτελεσματική έναντι Gram-θετικών και Gram-αρνητικών μικροβίων, συμπεριλαμβανομένων στελεχών που παράγουν β-λακταμάση και συχνά είναι ανθεκτικά στη δράση της αμοξικιλλίνης και της αμπικιλλίνης. [ 1 ]

Η βακτηριοκτόνος δράση του φαρμάκου αναπτύσσεται μέσω της αναστολής των διεργασιών σύνδεσης των μικροβιακών μεμβρανών.

Ενδείξεις Βιοφουροξίμη

Χρησιμοποιείται για τις ακόλουθες διαταραχές:

• λοιμώξεις της αναπνευστικής οδού (πνευμονικό απόστημα, βρογχίτιδα ή βρογχεκτασίες μολυσμένου τύπου, λοιμώξεις των οργάνων του στέρνου που σχετίζονται με χειρουργικές επεμβάσεις, καθώς και πνευμονία βακτηριακής αιτιολογίας).
• βλάβες της μύτης ή του λαιμού ( αμυγδαλίτιδα, ιγμορίτιδα ή πανιγμορίτιδα, καθώς και φαρυγγίτιδα).
• λοιμώξεις που επηρεάζουν το ουροποιητικό σύστημα (κυστίτιδα ή πυελονεφρίτιδα, καθώς και ασυμπτωματική βακτηριουρία).
• υποδόριες αλλοιώσεις (ερυσιπελοειδής, κυτταρίτιδα και λοιμώξεις που σχετίζονται με τραύματα)
• προβλήματα με τις αρθρώσεις ή τα οστά (οστεομυελίτιδα ή σηπτική αρθρίτιδα)
• λοιμώξεις μαιευτικής-γυναικολογικής φύσης (γονόρροια ή αλλοιώσεις των πυελικών οργάνων).
• άλλες λοιμώξεις (μηνιγγίτιδα ή σηψαιμία)
• πρόληψη επιπλοκών μετά από ορθοπεδικές, κοιλιακές, πρωκτολογικές, αγγειακές, καθώς και θωρακικές ή γυναικολογικές χειρουργικές επεμβάσεις.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται με τη μορφή λυοφιλοποιημένου προϊόντος για την παρασκευή υγρού ένεσης - μέσα σε γυάλινα φιαλίδια χωρητικότητας 17 ή 26 ml (που περιέχουν 0,75 g ή 1,5 g λυοφιλοποιημένου προϊόντος). Υπάρχει 1 τέτοιο φιαλίδιο μέσα στη συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Οι ακόλουθοι μικροοργανισμοί είναι ευαίσθητοι στην κεφουροξίμη:

• αρνητικά κατά Gram - Proteus mirabilis, Klebsiella (συμπεριλαμβανομένης της Klebsiella pneumoniae), Haemophilus influenzae και Escherichia coli, Shigella με Moraxella catarrhalis, Salmonella και γονόκοκκοι με Providencia, καθώς και Providencia Rettgerii, μηνιγγιτιδόκοκκοι (συμπεριλαμβανομένων στελεχών που παράγουν πενικιλλινάση) και Haemophilus parainfluenzae (αυτό περιλαμβάνει στελέχη που παρουσιάζουν αντοχή στην αμπικιλλίνη).
• Gram-θετικοί - πυογόνοι στρεπτόκοκκοι, επιδερμικοί σταφυλόκοκκοι (μεταξύ αυτών είναι βακτήρια που παράγουν πενικιλλινάση - οι ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκοι δεν είναι ευαίσθητοι στην κεφουροξίμη), Staphylococcus aureus και πνευμονιόκοκκοι.
• αναερόβια - από gram-θετικά στοιχεία: πεπτοστρεπτόκοκκοι με πεπτόκοκκους, καθώς και τα περισσότερα στελέχη κλωστριδίων. από gram-αρνητικά: φουζοβακτήρια και μεμονωμένα βακτηριοειδή.

Η κεφουροξίμη δεν παρουσιάζει καμία επίδραση στους ακόλουθους μικροοργανισμούς: Clostridium difficile, Legionella με εντερόκοκκο, Campylobacter και Mycoplasma, καθώς και Acinetobacter, Listeria monocytogenes, Chlamydia με Bacteroides fragilis και Pseudomonas aeruginosa. [ 2 ]

Οι ανθεκτικοί στην πενικιλίνη πνευμονιόκοκκοι είναι ανθεκτικοί στην κεφουροξίμη, όπως και τα στελέχη των αρνητικών κατά Gram νοσοκομειακών βακίλων από την υποομάδα Enterobacteriaceae, τα οποία παράγουν β-λακταμάσες με ευρύτερο φάσμα υποστρωμάτων.

Φαρμακοκινητική

Με ενδομυϊκές ενέσεις, οι τιμές Cmax του αντιβιοτικού στο αίμα σημειώνονται μετά από 0,5-1 ώρα. Το θεραπευτικό επίπεδο του φαρμάκου στον ορό, ίσο με 2+ mcg/ml, διατηρείται σε αυτό το εύρος για 5,5-8 ώρες. Η σύνθεση του φαρμάκου με πρωτεΐνες είναι 33% και ο χρόνος ημιζωής από το αίμα σε έναν ενήλικα είναι περίπου 80 λεπτά.

Στα βρέφη κατά τις πρώτες 3 εβδομάδες ζωής, ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου από τον ορό μπορεί να είναι τρεις έως πέντε φορές μεγαλύτερος από ό,τι σε έναν ενήλικα. Μεταξύ των βρεφών ηλικίας κάτω των 2 εβδομάδων, οι τιμές του φαρμάκου στο αίμα είναι κατά μέσο όρο υψηλότερες σε άτομα με χαμηλό βάρος και ο χρόνος ημιζωής του είναι αντιστρόφως ανάλογος με την ηλικία. Για παράδειγμα, είναι 5,6 ώρες σε ένα νεογέννητο 1 ημέρας και 4 ώρες σε ένα παιδί 2 εβδομάδων.

Η αμετάβλητη κεφουροξίμη απεκκρίνεται μέσω των νεφρών (πάνω από το 90% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα εντός 6 ωρών). Όταν χρησιμοποιείται εφάπαξ δόση 0,75 g, οι τιμές του φαρμάκου στα ούρα για τις πρώτες 8 ώρες είναι κατά μέσο όρο 1300 mcg/ml, και όταν χρησιμοποιούνται δόσεις 0,75 και 1,5 g - 1150 και 2500 mcg/ml.

Το φάρμακο επιτυγχάνει θεραπευτικές τιμές εντός των υγρών και των οστικών ιστών: πτύελα, χολή και ούρα, αρθρικό υμένα, πλευριτικό υγρό και εγκεφαλονωτιαίο υγρό (μόνο παρουσία φλεγμονής), καθώς και υδατοειδές υγρό.

Δοσολογία και χορήγηση

Το παρασκευασμένο φαρμακευτικό υγρό χρησιμοποιείται ενδοφλεβίως ή ενδομυϊκά. Πριν από την έναρξη της θεραπευτικής αγωγής, είναι απαραίτητο να εξεταστεί ο ασθενής για αλλεργίες με επιδερμική εξέταση.

Για παιδιά άνω των 12 ετών (ή βάρους άνω των 50 kg) και ενήλικες, χρησιμοποιείται δόση 0,75 g 2-3 φορές την ημέρα. Εάν η λοίμωξη είναι σοβαρή ή η δράση του φαρμάκου δεν είναι επαρκής, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί στο 4πλάσιο της χορήγησης των 0,75 g την ημέρα.

Για νεογνά (γεννημένα στην ώρα τους ή πρόωρα), χρησιμοποιήστε 0,03-0,1 g/kg την ημέρα (η δόση διαιρείται σε αρκετές δόσεις).

Χρήση Βιοφουροξίμη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η βιοφουροξίμη μπορεί να διαπεράσει τον πλακούντα, αλλά η ασφάλειά της κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης έχει μελετηθεί ελάχιστα.

Μικρές ποσότητες του δραστικού συστατικού του φαρμάκου απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα, γι' αυτό και ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται σε περίπτωση αλλεργίας στις κεφαλοσπορίνες (εάν υπάρχει αλλεργία στις πενικιλίνες, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα διασταυρούμενης επίδρασης).

Παρενέργειες Βιοφουροξίμη

Κύριες παρενέργειες:

• λοιμώξεις: μυκητίαση που επηρεάζει το αναπαραγωγικό σύστημα, λοιμώξεις που σχετίζονται με ανθεκτικά βακτήρια και δευτερογενείς μυκητιασικές λοιμώξεις·
• διαταραχές που σχετίζονται με το αιμοποιητικό και λεμφικό σύστημα: αιμολυτική αναιμία, λευκοπενία, θρομβοκυτταροπενία ή κοκκιοκυτταροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, ηωσινοφιλία, διαταραχές πήξης, αυξημένα επίπεδα κρεατινίνης ή τιμές PT.
• προβλήματα με την πεπτική λειτουργία: ναυτία, απόφραξη της χοληφόρου οδού, στοματίτιδα, διάρροια, παγκρεατίτιδα και γλωσσίτιδα. Περιστασιακά παρατηρείται ψευδομεμβρανώδης εντεροκολίτιδα.
• βλάβες του ηπατοχολικού συστήματος: ιάσιμος σχηματισμός λίθων στο εσωτερικό της χοληδόχου κύστης (χολολιθίαση), εναπόθεση αλάτων Ca στο εσωτερικό της χοληδόχου κύστης και αύξηση των τιμών των ηπατικών ενζύμων στο αίμα (AST, ALP και ALT)
• προβλήματα που σχετίζονται με τους υποδόριους ιστούς και την επιδερμίδα: εξάνθημα, κνίδωση, εξάνθημα και δερματίτιδα αλλεργικής προέλευσης, καθώς και κνησμός, TEN, πολύμορφο ερύθημα και οίδημα.
• διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος: αιματουρία, ολιγουρία, νεφρική ανεπάρκεια, γλυκοζουρία και σχηματισμός νεφρικών λίθων.
• συστηματικές διαταραχές: πονοκέφαλος, ρίγη, φλεβίτιδα, πυρετός, ζάλη και αναφυλακτικά ή αναφυλακτοειδή συμπτώματα.
• αλλαγές στα εργαστηριακά διαγνωστικά δεδομένα: ψευδώς θετικά αποτελέσματα σε δοκιμές Coombs και δοκιμές για γλυκοζουρία ή γαλακτοζαιμία.

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης με αυτό το αντιβιοτικό, μπορεί να εμφανιστούν σημάδια εγκεφαλικού ερεθισμού, συμπεριλαμβανομένων σπασμών.

Πραγματοποιούνται αιμοκάθαρση ή περιτοναϊκή κάθαρση, καθώς και τα απαιτούμενα συμπτωματικά μέτρα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η χορήγηση μαζί με νεφροτοξικά στοιχεία (ισχυρά διουρητικά φάρμακα ή αμινογλυκοσίδες) οδηγεί σε ενίσχυση της τοξικής τους δράσης σε σχέση με τη νεφρική λειτουργία.

Η χρήση κεφουροξίμης μπορεί να προκαλέσει ψευδώς θετικά αποτελέσματα σε δοκιμές μείωσης σακχάρου ούρων. Ψευδώς θετικά τεστ Coombs μπορεί να παρατηρηθούν σε ορολογικές εξετάσεις.

Όπως και άλλα αντιβιοτικά, η Βιοφουροξίμη επηρεάζει την εντερική μικροχλωρίδα, προκαλώντας εξασθένηση της επαναρρόφησης οιστρογόνων στα συνδυασμένα από του στόματος αντισυλληπτικά.

Κατά τη χρήση της κεφουροξίμης, τα επίπεδα σακχάρου στο πλάσμα και στο αίμα θα πρέπει να προσδιορίζονται χρησιμοποιώντας μεθόδους κινάσης εξόζης ή οξειδάσης γλυκόζης.

Το φάρμακο έχει ασθενή επίδραση στα αποτελέσματα των μεθόδων που διεξάγονται με τη χρήση αναγωγής χαλκού (δοκιμές Fehling ή Benedict, καθώς και Clintest), αλλά δεν προκαλεί την εμφάνιση ψευδώς θετικών δεδομένων, όπως συμβαίνει με τη χρήση ορισμένων άλλων κεφαλοσπορινών.

Συνθήκες αποθήκευσης

Η βιοφουροξίμη μπορεί να αποθηκευτεί σε θερμοκρασίες εντός του εύρους 15-25°C.

Διάρκεια ζωής

Η βιοφουροξίμη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 24 μηνών από την ημερομηνία πώλησης της φαρμακευτικής ουσίας.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Zinnat, Cefoktam, Aksef και Baktil με Abitsef Farmunion, και επιπλέον αυτού, τα Mikrex, Aksetin, Cefunort και Spizef με Auroxetil, Cefur και Euroxim με Furocef και Zinacef. Επίσης στη λίστα περιλαμβάνονται τα Cefuroxime, Zocef, Cefumax και Kimacef με Cetyl και Cefutil, και επιπλέον, τα Yokel, Enfeksia και Furexa με Cefurox.