Vigrande

Το Vigrande είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις στυτικής δυσλειτουργίας. Βοηθά στην αποκατάσταση της εξασθενημένης στυτικής δραστηριότητας αυξάνοντας τη ροή του αίματος στο πέος.

Η αρχή της θεραπευτικής επίδρασης αναπτύσσεται με την απελευθέρωση υποξειδίου του αζώτου μέσα στα σπηλαιώδη σώματα (εφόσον υπάρχει σεξουαλικό ερέθισμα). Το ελεύθερο υποξείδιο του αζώτου διεγείρει την ενεργοποίηση του ενζύμου γουανυλική κυκλάση, προκαλώντας αύξηση του όγκου της cGMP, κατά την οποία οι ίνες των λείων μυϊκών στοιχείων των σπηλαιωδών σωμάτων χαλαρώνουν και η ροή του αίματος ενισχύεται. [ 1 ]

Ενδείξεις Vigrande

Χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις στυτικής δυσλειτουργίας στους άνδρες (αδυναμία διατήρησης ή επίτευξης στύσης του πέους που απαιτείται για την επιτυχή σεξουαλική επαφή).

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο κυκλοφορεί με τη μορφή δισκίων (25, 50 ή 100 mg) - 1 ή 4 τεμάχια μέσα σε ξεχωριστή συσκευασία. Υπάρχει 1 τέτοια πλάκα σε ένα κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Η σιλδεναφίλη είναι ένα συστατικό που επιβραδύνει επιλεκτικά το ειδικό για την cGMP συστατικό της PDE-5 (η δράση της προκαλεί τις διαδικασίες διάσπασης της cGMP στα σπηλαιώδη σώματα), το οποίο έχει ισχυρό θεραπευτικό αποτέλεσμα. Η ουσία δεν έχει άμεση χαλαρωτική επίδραση στα σπηλαιώδη σώματα, αλλά ενισχύει τη χαλαρωτική επίδραση που έχει το υποξείδιο του αζώτου σε αυτόν τον ιστό. Κατά τη σεξουαλική διέγερση, η τοπική απελευθέρωση του στοιχείου ΝΟ υπό την επίδραση της σιλδεναφίλης προκαλεί καταστολή της δράσης της PDE-5 και αύξηση των τιμών της cGMP μέσα στα σπηλαιώδη σώματα, γεγονός που οδηγεί σε χαλάρωση των λείων μυών και ενίσχυση της κυκλοφορίας του αίματος μέσα στα σπηλαιώδη σώματα. [ 2 ]

Η σιλδεναφίλη μπορεί να προκαλέσει προσωρινή ήπια αχρωματοψία (πράσινο έναντι μπλε). Πιστεύεται ότι αυτή η διαταραχή αναπτύσσεται λόγω της καταστολής της PDE-6, η οποία εμπλέκεται στις διαδικασίες μετάδοσης του φωτός εντός του αμφιβληστροειδούς. Δοκιμές in vitro έχουν δείξει ότι η επίδραση της σιλδεναφίλης στην PDE-6 είναι δέκα φορές ασθενέστερη από την επίδρασή της στην PDE-5.

Δοκιμές in vitro δείχνουν επίσης ότι η επίδραση της σιλδεναφίλης στην PDE5 είναι 10-10.000 φορές ισχυρότερη από ό,τι σε άλλες ισομορφές PDE (PDE1, -2, -3, καθώς και -4 και -6). Για παράδειγμα, η επίδραση στην PDE5 είναι 4.000 φορές ισχυρότερη από την επίδραση στην PDE3, το ειδικό για την cAMP συστατικό της PDE που εμπλέκεται στις καρδιακές συσπάσεις.

Φαρμακοκινητική

Μετά από χορήγηση από το στόμα, η σιλδεναφίλη απορροφάται με υψηλό ρυθμό. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 40% (στην περιοχή 25-63%). Με μία εφάπαξ από του στόματος δόση 0,1 g, η τιμή Cmax είναι 18 ng/ml και στην περίπτωση λήψης με άδειο στομάχι επιτυγχάνεται σε 0,5-2 ώρες. Στην περίπτωση λήψης σιλδεναφίλης μαζί με λιπαρά τρόφιμα, ο ρυθμός απορρόφησης μειώνεται. Οι τιμές Tmax αυξάνονται κατά 1 ώρα και το επίπεδο Cmax μειώνεται κατά μέσο όρο 29%.

Οι τιμές ισορροπίας του Vd της σιλδεναφίλης είναι ίσες με 105 l. Το ενεργό στοιχείο μαζί με το κύριο κυκλοφορούν μεταβολικό συστατικό N-δεσμεθυλίου συντίθεται περίπου κατά 96% με ενδοπλασματικές πρωτεΐνες. Οι συνολικές τιμές της σιλδεναφίλης δεν επηρεάζουν τη σύνδεση με πρωτεΐνες.

Λιγότερο από 0,0002% του τμήματος LS (μέση τιμή – 188 ng) καταγράφεται μετά από 1,5 ώρα μέσα στο σπέρμα.

Δοσολογία και χορήγηση

Το Vigrande λαμβάνεται από το στόμα. Για να έχει το φάρμακο μέγιστη δράση, απαιτείται σεξουαλική διέγερση. Επομένως, το δισκίο πρέπει να λαμβάνεται περίπου 60 λεπτά πριν από τη σεξουαλική επαφή.

Συνήθως χρησιμοποιούνται 50 mg του φαρμάκου για μία μόνο δόση (συνιστάται να το λαμβάνετε με άδειο στομάχι). Γενικά, δεν επιτρέπεται η λήψη περισσότερων από 0,1 g του φαρμάκου κάθε φορά.

• Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται στην παιδιατρική (κάτω των 18 ετών).

Χρήση Vigrande κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Vigrande δεν χρησιμοποιείται για τη θεραπεία γυναικών.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• παρουσία αλλεργίας στη σιλδεναφίλη.
• υπερευαισθησία που σχετίζεται με τα έκδοχα του φαρμάκου.
• συνδυασμός με ουσίες δότες υποξειδίου του αζώτου (για παράδειγμα, νιτρώδες αμύλιο) ή νιτρικά άλατα·
• καταστάσεις στις οποίες απαγορεύεται η σεξουαλική επαφή (στηθάγχη, η οποία είναι ασταθής ή καρδιακή ανεπάρκεια σε σοβαρό βαθμό σοβαρότητας)·
• απώλεια όρασης που επηρεάζει το ένα μάτι λόγω της ανάπτυξης ισχαιμικής νευροπάθειας (πρόσθιου μη αρτηριτικού τύπου) που επηρεάζει το οπτικό νεύρο.
• σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
• μειωμένες τιμές αρτηριακής πίεσης (δείκτες κάτω των 90/50 mmHg).
• πρόσφατο ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικού επεισοδίου.
• εκφυλιστικές αλλαγές στον αμφιβληστροειδή (κληρονομικής φύσης) (μεταξύ αυτών, για παράδειγμα, μελαγχρωστική αμφιβληστροειδοπάθεια).

Παρενέργειες Vigrande

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• νευρολογικές διαταραχές: νευραλγία, κατάθλιψη, πονοκέφαλοι, τρόμος και υπαισθησία, καθώς και έξαψη του προσώπου, λιποθυμία, παραισθησία, ημικρανία, ζάλη, μειωμένα αντανακλαστικά, αταξία και υπνηλία ή αϋπνία.
• προβλήματα οφθαλμολογικής αιτιολογίας: οπτικές διαταραχές (θόλωση όρασης, φωτοφοβία και αλλαγές στην αντίληψη χρώματος), μυδρίαση, πόνος στους βολβούς των ματιών ή αιμορραγία σε αυτούς, επιπεφυκίτιδα, ξηροφθαλμία και καταρράκτης.
• ωτορινολαρυγγολογικές αλλοιώσεις: εμβοές ή κώφωση.
• αναπνευστικές διαταραχές: φαρυγγίτιδα, βρογχικό άσθμα, δύσπνοια, λαρυγγίτιδα και ρινική συμφόρηση, αυξημένος όγκος πτυέλων, ιγμορίτιδα, αυξημένος βήχας και βρογχίτιδα.
• καρδιαγγειακές διαταραχές: στηθάγχη, καρδιακή ανεπάρκεια, αλλαγές στις μετρήσεις του ΗΚΓ, ταχυκαρδία, θρόμβωση εγκεφαλικών αγγείων και μειωμένη αρτηριακή πίεση, καθώς και αίσθημα παλμών, ορθοστατική κατάρρευση, καρδιομυοπάθεια, κολποκοιλιακός αποκλεισμός, ισχαιμία του μυοκαρδίου και καρδιακή ανακοπή.
• προβλήματα που σχετίζονται με αιματολογικές αλλοιώσεις: λευκοπενία ή αναιμία.
• γαστρεντερικά συμπτώματα: γαστρίτιδα, δυσφαγία, γλωσσίτιδα, γαστρεντερίτιδα με στοματίτιδα, ναυτία και κολίτιδα, καθώς και ουλίτιδα, αιμορραγία από το ορθό, οισοφαγίτιδα και ξηροστομία.
• μεταβολικές διαταραχές: ουρική αρθρίτιδα, δίψα, υπερνατριαιμία ή β-ουρικαιμία, καθώς και ασταθής διαβήτης και υπο-/υπεργλυκαιμία
• προβλήματα με την ουρογεννητική λειτουργία: κυστίτιδα, γυναικομαστία, λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, διαταραχή εκσπερμάτισης, αυξημένη ούρηση, νυκτουρία, οίδημα των γεννητικών οργάνων και ακράτεια ούρων.
• βλάβες του μυοσκελετικού συστήματος: αρθρίτιδα, μυασθένεια, τενοντοσυνοβίτιδα, οσαλγία, αρθροπάθεια, καθώς και ρήξεις στην περιοχή των τενόντων, μυαλγία και υμενίτιδα.
• δερματολογικές εκδηλώσεις: κοινός έρπης, απολεπιστική ή εξ επαφής δερματίτιδα, επιδερμική εξέλκωση, φωτοευαισθησία, κνίδωση, εξανθήματα και κνησμός.
• άλλα: πόνος, σοκ, περιφερικό οίδημα, ρίγη, συμπτώματα αλλεργίας και εφίδρωση.

Υπερβολική δόση

Πιθανές εκδηλώσεις δηλητηρίασης περιλαμβάνουν πονοκεφάλους, ρινική συμφόρηση, οπτικές διαταραχές, δυσπεψία, εξάψεις και ζάλη.

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, εφαρμόζονται τα συνήθη υποστηρικτικά μέτρα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η χορήγηση του φαρμάκου μαζί με παράγοντες που αναστέλλουν τη δράση του στοιχείου CYP3A4 (σιμετιδίνη ή ερυθρομυκίνη) μειώνει τον ρυθμό κάθαρσης της σιλδεναφίλης και αυξάνει τις τιμές της στο πλάσμα.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με ριτοναβίρη, ινδιναβίρη ή σακουιναβίρη αυξάνει την ενδοπλασματική Cmax, καθώς και την AUC της σιλδεναφίλης - λόγω της επιβράδυνσης της δραστικότητας του ισοενζύμου CYP3A4 υπό την επίδραση αυτών των φαρμάκων.

Είναι πιθανό ότι πιο ισχυρές ουσίες που αναστέλλουν τη δράση του ισοενζύμου CYP3A4, συμπεριλαμβανομένης της ιτρακοναζόλης ή της κετοκοναζόλης, θα αυξήσουν τα επίπεδα σιλδεναφίλης στο πλάσμα.

Ο συνδυασμός Vigrande και νιτρικών οδηγεί σε ενίσχυση της αντιυπερτασικής δράσης των τελευταίων.

Υπάρχει μια περιγραφή μίας περίπτωσης εμφάνισης σημείων ραβδομυόλυσης με μία μόνο δόση σιλδεναφίλης σε άτομο που χρησιμοποιούσε σιμβαστατίνη.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Vigrande πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασίες που δεν υπερβαίνουν τους +30°C.

Διάρκεια ζωής

Το Vigrande μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 24 μηνών από την ημερομηνία πώλησης της φαρμακευτικής ουσίας.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Silagra, Ergos, Adamax με Zidena, καθώς και τα Novigra, Erosil και Vekta με Kamshila. Επιπλέον, η λίστα περιλαμβάνει τα Viafil, Filap, Confido με Superviga, Erectra και Potenciale.

Κριτικές

Το Vigrande λαμβάνει καλά σχόλια από τους ασθενείς - είναι ικανοποιημένοι με την επίδραση που παρέχει το φάρμακο, καθώς και με το χαμηλότερο κόστος του φαρμάκου σε σύγκριση με τα δημοφιλή ανάλογα.