Velcade

Το Velcade έχει αντικαρκινική δράση.

Ενδείξεις Velcade

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του πολλαπλού μυελώματος, καθώς και του λεμφώματος από κύτταρα του μανδύα (σε άτομα που έχουν ήδη υποβληθεί σε θεραπεία).

[ 1 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται με τη μορφή σκόνης, από την οποία παρασκευάζεται ένα φαρμακευτικό διάλυμα, χορηγούμενο ενδοφλεβίως ή υποδόρια. Περιέχεται σε φιαλίδια χωρητικότητας 3,5 mg.

[ 2 ]

Φαρμακοδυναμική

Το δραστικό συστατικό του Velcade, η βορτεζομίμπη, είναι μια ουσία που επιβραδύνει αναστρέψιμα τη χυμοθρυψινοειδή δράση του πρωτεασώματος 26S που βρίσκεται μέσα σε συγκεκριμένα κύτταρα θηλαστικών. Το προαναφερθέν πρωτεάσωμα είναι το μεγαλύτερο πρωτεϊνικό σύμπλεγμα ικανό να διασπά πρωτεΐνες συζευγμένες με την ουσία ουβικιτίνη. Πρέπει να σημειωθεί ότι η μορφή μεταφοράς ουβικιτίνης-πρωτεασώματος είναι εξαιρετικά σημαντική στις ρυθμιστικές διεργασίες του ενδοκυτταρικού επιπέδου μεμονωμένων πρωτεϊνών, επειδή διατηρεί τη διαδικασία της ομοιόστασης μέσα στα κύτταρα.

Η αναστολή της λειτουργίας του πρωτεασώματος οδηγεί στην πρόληψη των επιλεκτικών διεργασιών πρωτεόλυσης, οι οποίες επηρεάζουν επίσης πολλές κυτταρικές αντιδράσεις. Εάν διαταραχθεί ο μηχανισμός διατήρησης των διεργασιών ομοιόστασης, το κύτταρο μπορεί να πεθάνει. Η βορτεζομίμπη συχνά προκαλεί αναστολή της ανάπτυξης του όγκου (για παράδειγμα, στο μυέλωμα, το οποίο είναι πολλαπλό).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Φαρμακοκινητική

Μετά την εκτέλεση της διαδικασίας υποδόριας ή ενδοφλέβιας ένεσης κατά τη διάρκεια της θεραπείας, τα επίπεδα του φαρμάκου στο πλάσμα αυξάνονται σημαντικά.

Η βορτεζομίμπη κατανέμεται κυρίως στους περιφερικούς ιστούς. Η πρωτεϊνοσύνθεση είναι περίπου 83%.

Κατά τον μεταβολισμό των φαρμάκων, σχηματίζονται δύο προϊόντα διάσπασης, τα οποία στη συνέχεια υφίστανται μια διαδικασία υδροξυλίωσης, με αποτέλεσμα τον σχηματισμό άλλων προϊόντων διάσπασης.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο χρησιμοποιείται αποκλειστικά για ένεση με υποδόρια ή ενδοφλέβια μέθοδο. Όταν η ουσία χορηγείται με άλλες μεθόδους, μπορεί να προκύψει θανατηφόρα έκβαση.

Είναι σημαντικό να θυμάστε ότι το διάλυμα πρέπει να παρασκευάζεται και στη συνέχεια να χορηγείται από άτομο με την απαιτούμενη εμπειρία και γνώση. Κατά τη χορήγηση ενδοφλέβιων ενέσεων, πρέπει να χρησιμοποιείται συγκέντρωση 1 mg και κατά τη χορήγηση υποδόριων ενέσεων, πρέπει να χρησιμοποιείται συγκέντρωση 2,5 mg.

Είναι απαραίτητο να υπολογιστεί η συγκέντρωση του φαρμάκου εξαιρετικά προσεκτικά, επειδή επηρεάζει όχι μόνο τη διαδικασία θεραπείας αλλά και τη ζωή του ασθενούς.

Κατά τη μονοθεραπεία, το φάρμακο χορηγείται υποδόρια ή ενδοφλέβια (έγχυση με πίδακα που διαρκεί 3-5 δευτερόλεπτα).

Το μέγεθος της θεραπευτικής δόσης είναι 1,3 mg. Θα πρέπει να χορηγείται δύο φορές την εβδομάδα, για μια περίοδο 14 ημερών. Συχνά, το θεραπευτικό σχήμα έχει ως εξής: μια ένεση χορηγείται την 1η, 4η και στη συνέχεια την 8η και 11η ημέρα, μετά την οποία θα πρέπει να γίνει ένα διάλειμμα 10 ημερών. Τα διαστήματα μεταξύ των διαδικασιών ένεσης πρέπει να είναι τουλάχιστον 72 ώρες.

Η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου θα αξιολογηθεί μετά τον 3ο και 5ο κύκλο θεραπείας. Μετά την επίτευξη πλήρους κλινικής ανταπόκρισης, είναι απαραίτητο να συμπληρωθεί η θεραπεία με 2 ακόμη κύκλους θεραπείας.

Η μακροχρόνια θεραπεία (περισσότεροι από 8 κύκλοι) μπορεί να πραγματοποιηθεί σύμφωνα με το τυπικό θεραπευτικό σχήμα ή με τη μορφή διαδικασιών συντήρησης (σε αυτή την περίπτωση, είναι απαραίτητο να τηρούνται διαστήματα 13 ημερών).

Η σύνθετη θεραπεία πραγματοποιείται με ενδοφλέβιες ενέσεις με έγχυση (διάρκειας 3-5 δευτερολέπτων) σε συνδυασμό με μελφαλάνη, καθώς και πρεδνιζόνη, που λαμβάνονται από το στόμα. Σε αυτή την περίπτωση, συχνά συνταγογραφείται ένα σχήμα που αποτελείται από 9 κύκλους και διαρκεί 1,5 μήνες. Κατά τη διάρκεια των πρώτων 4 κύκλων, η ουσία χορηγείται δύο φορές την εβδομάδα (την 1η, 4η, 8η και 11η ημέρα, καθώς και την 22η, 25η, 29η και 32η ημέρα). Κατά τη διάρκεια των κύκλων 5-9, το φάρμακο χρησιμοποιείται μία φορά την εβδομάδα - λαμβάνεται την 1η, 8η, καθώς και την 22η και 29η ημέρα.

Πριν από την έναρξη της θεραπείας, ο ασθενής θα πρέπει να υποβληθεί σε πλήρη ιατρική εξέταση, η οποία περιλαμβάνει επίσης διάφορες εργαστηριακές εξετάσεις και αναλύσεις.

Μόνο ο θεράπων ιατρός μπορεί να αλλάξει τα μεγέθη των μερίδων ή το θεραπευτικό σχήμα.

[ 18 ]

Χρήση Velcade κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Velcade δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις του φαρμάκου:

• η παρουσία υπερευαισθησίας στα συστατικά του φαρμάκου.
• αλλοιώσεις που επηρεάζουν το περικάρδιο.
• περίοδος θηλασμού;
• οξείες πνευμονικές παθήσεις (με διεισδυτική διάχυτη φύση).
• ανάθεση σε παιδιά.

Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή κατά τη διάρκεια της θεραπείας σε άτομα με διάφορες λειτουργικές νεφρικές/ηπατικές διαταραχές, επιληψία ή επιληπτικές κρίσεις, αφυδάτωση, διαβητική πολυνευροπάθεια, δυσκοιλιότητα κ.λπ.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Παρενέργειες Velcade

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει αρνητικά συμπτώματα που επηρεάζουν οποιοδήποτε σύστημα και όργανο - καρδιαγγειακό σύστημα, αιμοποιητικό, αναπνευστικό, πεπτικό σύστημα, νευρικό σύστημα, οπτικά και ακουστικά όργανα κ.λπ.

Συχνά παρατηρούμενες παρενέργειες περιλαμβάνουν ουδετεροπενία, λευκοπενία, θρομβοπενία ή λεμφοπενία, καρδιογενές σοκ, αναιμία, στηθάγχη ή καρδιακή ανακοπή. Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστούν επιδείνωση της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, έμφραγμα του μυοκαρδίου, κοιλιακή υποκινησία, καθώς και δύσπνοια, πνευμονικό οίδημα, ρινόρροια, βήχας και ρινορραγίες.

Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστούν διάρροια, κοιλιακό άλγος, έμετος, δυσκοιλιότητα, απώλεια όρεξης, ναυτία, δυσπεπτικά συμπτώματα, στοματίτιδα ή φούσκωμα. Μπορεί επίσης μερικές φορές να εμφανιστούν πονοκέφαλοι, παραισθησία, ζάλη, πολυνευροπάθεια, κατάθλιψη και αίσθημα σύγχυσης. Μπορεί να παρατηρηθεί ίλιγγος, νεφρική δυσλειτουργία, μειωμένη οπτική οξύτητα, δυσουρία, εξανθήματα κ.λπ.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Υπερβολική δόση

Σε περιπτώσεις δηλητηρίασης, όταν η επιτρεπόμενη δόση ξεπεράστηκε δύο φορές, τα θύματα εμφάνισαν θρομβοπενία και απότομη μείωση της αρτηριακής πίεσης, με αποτέλεσμα τον θάνατο.

Εξαιτίας αυτού, σε περίπτωση δηλητηρίασης, είναι απαραίτητο να ληφθούν επειγόντως όλα τα απαραίτητα μέτρα που θα υποστηρίξουν τη λειτουργία των ζωτικών συστημάτων και στη συνέχεια να παρακολουθούνται συνεχώς οι δείκτες τους και να εκτελούνται συμπτωματικές διαδικασίες.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η ταυτόχρονη χρήση του Velcade με φάρμακα που αναστέλλουν ασθενώς ή μέτρια τη δράση των ισοενζύμων της πρωτεΐνης αίμης (όπως η δεξαμεθαζόνη ή η κετοκοναζόλη) μπορεί να μεταβάλει ελαφρώς τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της βορτεζομίμπης.

Όταν συνδυάζεται με ριφαμπικίνη, οι τιμές αυτού του φαρμάκου μειώνονται.

Απαγορεύεται η χρήση σε συνδυασμό με ισχυρούς επαγωγείς του στοιχείου CYP3A4 (όπως φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη ή φαινοβαρβιτάλη) και βαλσαμόχορτο - επειδή αυτό μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.

Η χρήση με το σύμπλοκο μελφαλάνης-πρεδνιζόνης μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα βορτεζομίμπης, αν και αυτό δεν έχει καμία φαρμακολογική σημασία.

Περιστασιακά, σε άτομα με σακχαρώδη διαβήτη που χρησιμοποιούν από του στόματος αντιδιαβητικά φάρμακα, ο συνδυασμός με Velcade προκαλεί την ανάπτυξη υπερ- ή υπογλυκαιμίας.

Απαιτείται προσοχή κατά τον συνδυασμό του φαρμάκου με αντιιικά φάρμακα, αμιωδαρόνη, ισονιαζίδη, καθώς και νιτροφουραντοΐνη ή στατίνες.

[ 22 ], [ 23 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Velcade πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος προστατευμένο από το ηλιακό φως και μακριά από μικρά παιδιά, σε κανονικές θερμοκρασίες φαρμάκου.

[ 24 ], [ 25 ]

Διάρκεια ζωής

Το Velcade μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 3 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

[ 26 ], [ 27 ]

Κριτικές

Το Velcade λαμβάνει συχνά κριτικές που περιγράφουν την αρκετά υψηλή αποτελεσματικότητά του. Συχνά αναφέρεται ότι η θεραπεία με αυτό ήταν σε θέση να σταματήσει την ανάπτυξη μιας μάλλον σοβαρής παθολογίας - του μυελώματος.

Υπάρχουν επίσης σχόλια που υποδεικνύουν την απουσία μονοκλωνικής πρωτεΐνης στον μυελό των οστών και στο αίμα (κατά την αξιολόγηση της κατάστασης του ασθενούς μετά την ολοκλήρωση του 5ου κύκλου θεραπείας). Αλλά σε αυτό το στάδιο, η αλλαγή στο θεραπευτικό σχήμα και το μέγεθος της δοσολογίας του φαρμάκου είναι καθοριστικής σημασίας - δηλαδή, απαιτείται μια αρμόδια προσέγγιση από τον θεράποντα ιατρό. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι υπάρχουν ενδείξεις ότι η μείωση της δόσης προκάλεσε την επιστροφή των τιμών που παρατηρήθηκαν πριν από την έναρξη της θεραπείας.

Ταυτόχρονα, οι ασθενείς συχνά αναφέρουν ότι μαζί με την επίδραση της χρήσης του φαρμάκου, εμφανίζονται αρνητικά συμπτώματα. Συχνά, οι ασθενείς παραπονιούνται για δύσπνοια, αλλαγές στην αρτηριακή πίεση και τρόμο. Αλλά συνήθως αυτές οι ενοχλήσεις πρέπει να γίνονται ανεκτές, επειδή δεν είναι πάντα δυνατό να βρεθεί μια εναλλακτική λύση στο φάρμακο.

Συνοψίζοντας, μπορούμε να πούμε ότι η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου καθορίζεται σε μεγάλο βαθμό από τα ατομικά χαρακτηριστικά του ασθενούς, καθώς και από τις ενέργειες του γιατρού. Αλλά γενικά, υπό οποιεσδήποτε συνθήκες, δεν πρέπει να αρνηθείτε τη θεραπεία. Εάν έχετε αμφιβολίες σχετικά με την ικανότητα του ειδικού που σας θεραπεύει, συνιστάται να βρείτε έναν άλλο γιατρό.