Vap 20.

Το Vap 20 περιέχει την ουσία αλπροσταδίλη. Ανήκει στην ομάδα των προσταγλανδινών.

Ενδείξεις Wapa 20.

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη των εξαλειπτικών παθολογιών του 3-4ου βαθμού χρόνιου τύπου (χρησιμοποιείται η ταξινόμηση Fontaine), οι οποίες δεν υπόκεινται σε επαναγγείωση (ή εάν η επαναγγείωση σε τέτοια άτομα δεν έχει αποφέρει αποτελέσματα).

Το φάρμακο δεν συνιστάται για χρήση στη θεραπεία αποφρακτικών παθολογιών (χρόνιου τύπου) στην περιοχή των περιφερειακών αρτηριών του 4ου βαθμού.

Τύπος απελευθέρωσης

Κυκλοφορεί ως συμπύκνωμα για την παρασκευή έγχυσης σε γυάλινες αμπούλες όγκου 1 ml (τύπου I Ph.EUR). Μια ξεχωριστή συσκευασία περιέχει 5 ή 10 αμπούλες με το φάρμακο.

[ 1 ]

Φαρμακοδυναμική

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου, η αλπροσταδίλη, είναι ένα αγγειοδιασταλτικό που βοηθά στην αύξηση της κυκλοφορίας του αίματος, εκτελώντας τη διαδικασία διαστολής των προτριχοειδικών σφιγκτήρων με αρτηρίδια. Το φάρμακο έχει θετική επίδραση στις διαδικασίες μικροκυκλοφορίας, καθώς και στις ρεολογικές παραμέτρους του αίματος.

Μετά από ενδοφλέβια έγχυση, παρατηρείται αύξηση της ελαστικότητας των ερυθροκυττάρων, καθώς και καταστολή της συσσωμάτωσής τους σε ενδείξεις ex vivo. Ταυτόχρονα, η αλπροσταδίλη αναστέλλει αποτελεσματικά τη διαδικασία ενεργοποίησης των αιμοπεταλίων όταν δρα in vitro. Αυτή η επίδραση επεκτείνεται στις ιδιότητες αλλαγής του τύπου των αιμοπεταλίων, καθώς και στη συσσωμάτωση και απελευθέρωση συστατικών που βρίσκονται μέσα στους κόκκους, καθώς και στην απελευθέρωση της ουσίας θρομβοξάνη (βοηθά στις διαδικασίες συσσωμάτωσης). Το φάρμακο βοηθά στη μείωση του σχηματισμού αρτηριακών θρόμβων σε δοκιμές in vivo σε ζώα.

Η χρήση φαρμάκων ενεργοποιεί τις διαδικασίες ινωδόλυσης, αυξάνοντας τις μεμονωμένες εσωτερικές τιμές της (πλασμίνη με πλασμινογόνο και, επιπλέον, τη δράση του ενεργοποιητή πλασμινογόνου μέσα στους ιστούς).

[ 2 ]

Φαρμακοκινητική

Η αλπροσταδίλη είναι ένα συνθετικό ανάλογο της φυσικής PG:E1, η οποία έχει σύντομο χρόνο ημιζωής. Κατά τη λήψη του φαρμάκου από το στόμα σε δόση 60 mcg, μετά από 2 ώρες η μέγιστη στάθμη στο πλάσμα σε ένα υγιές άτομο ήταν υψηλότερη κατά 6 pg/ml από τη μέγιστη τιμή στο στάδιο του εικονικού φαρμάκου (είναι 2,4 pg/ml). Ο χρόνος ημιζωής στο στάδιο α είναι περίπου 0,2 λεπτά (υπολογιζόμενη τιμή) και στο στάδιο β - περίπου 8 λεπτά. Ως αποτέλεσμα, το φάρμακο φτάνει στο επίπεδο ισορροπίας αρκετά σύντομα μετά την έναρξη της έγχυσης.

Η αλπροσταδίλη μεταβολίζεται στους πνεύμονες – περίπου 80-90% κατά την πρώτη διέλευση. Τα κύρια προϊόντα διάσπασης που σχηματίζονται κατά την πρώτη διέλευση είναι η 15-κετο-PGE1, καθώς και η PGE0 (η λεγόμενη 13,14-διυδρο-PGE1) με το στοιχείο 15-κετο-PGE0 (η οποία είναι η 13,14-διυδρο-15-κετο-PGE1) – και στη συνέχεια συνεχίζουν να διασπώνται (μεταξύ άλλων, λαμβάνουν χώρα διεργασίες β-οξείδωσης και ω-οξείδωσης).

Τα προϊόντα αποσύνθεσης απεκκρίνονται στα ούρα (88%) και στα κόπρανα (12%). Η πλήρης απέκκριση διαρκεί 72 ώρες. Από τα πρωτογενή προϊόντα αποσύνθεσης, μόνο το στοιχείο 15-κετο-PGE0 μπορεί να προσδιοριστεί με έκθεση in vitro χρησιμοποιώντας ομογενοποιήματα πνευμόνων.

Όταν η αλπροσταδίλη λαμβάνεται σε ποσότητα 60 mcg, η PGE0 φτάνει σε μέγιστο επίπεδο στο πλάσμα σε ένα υγιές άτομο σε 2 ώρες - 11,8 pg/ml μετά το στάδιο του εικονικού φαρμάκου (ίσο με 1,7 pg/ml), ενώ ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 2 λεπτά στο στάδιο α και περίπου 33 λεπτά κατά τη διάρκεια του σταδίου β. Η μέγιστη τιμή παρατηρείται μετά από 119 λεπτά. Ταυτόχρονα, οι αντίστοιχοι δείκτες για το στοιχείο 15-κετο-PGE0 είναι: μέγιστο επίπεδο - 151 pg/ml (ενώ το εικονικό φάρμακο είναι 8 mcg/ml), ο χρόνος ημιζωής α είναι περίπου 2 λεπτά και ο χρόνος ημιζωής β είναι 20 λεπτά. Η κορυφή επιτυγχάνεται σε 106 λεπτά.

Η σύνθεση της αλπροσταδίλης με μακρομοριακά στοιχεία στο πλάσμα είναι 93%.

[ 3 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται ενδοφλεβίως ή ενδοαρτηριακά, υπό την προϋπόθεση ότι ο γιατρός που εκτελεί τη διαδικασία έχει εμπειρία στον τομέα της αγγειολογίας, είναι εξοικειωμένος με τις σύγχρονες μεθόδους τακτικής παρακολούθησης των καρδιαγγειακών τιμών και διαθέτει τον εξοπλισμό που απαιτείται για τους σκοπούς αυτούς. Το διάλυμα δεν μπορεί να χορηγηθεί ενδοφλεβίως με τη μέθοδο bolus.

Για ενδοφλέβια θεραπεία παθολογιών βαθμού 3.

Χρησιμοποιείται το ακόλουθο ενδοφλέβιο θεραπευτικό σχήμα: διαλύστε το περιεχόμενο 2 αμπούλων (ίσο με 40 mcg του φαρμάκου) σε διάλυμα χλωριούχου νατρίου (0,9%, πάρτε 50-250 ml) και στη συνέχεια χορηγήστε την προκύπτουσα ουσία σε διάστημα 2 ωρών. Αυτή η δοσολογία χρησιμοποιείται 2 φορές την ημέρα.

Εναλλακτική μέθοδος: εφάπαξ ημερήσια έγχυση διάρκειας 3 ωρών. Θα πρέπει να χορηγούνται τρεις αμπούλες (60 mcg αλπροσταδίλης), οι οποίες διαλύονται χρησιμοποιώντας την ίδια ποσότητα του παραπάνω διαλύτη.

Για άτομα με νεφρική δυσλειτουργία (νεφρική ανεπάρκεια με τιμές CC >1,5 mg/dl), η ενδοφλέβια θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά με την εισαγωγή 1 αμπούλας δύο φορές την ημέρα (δύο φορές των 20 mcg Vap 20). Κάθε διαδικασία διαρκεί 2 ώρες. Λαμβάνοντας υπόψη τη συνολική κλινική εικόνα, επιτρέπεται η αύξηση της δοσολογίας στην τυπική δόση που αναφέρεται παραπάνω σε διάστημα 2-3 ημερών.

Για άτομα με νεφρική ανεπάρκεια, καθώς και για άτομα που εμπίπτουν στην κατηγορία κινδύνου για καρδιακή δυσλειτουργία, είναι απαραίτητο να περιοριστεί ο ημερήσιος όγκος έγχυσης σε 50-100 ml και η χορήγηση πρέπει να πραγματοποιείται με χρήση συσκευής έγχυσης.

Θεραπεία παθολογιών του 3ου και 4ου βαθμού με την εισαγωγή φαρμάκων στην αρτηριακή περιοχή.

Παρακάτω είναι το ακόλουθο σχήμα ενδοαρτηριακής θεραπείας: διαλύστε 1 αμπούλα (20 mcg της ουσίας) σε διάλυμα χλωριούχου νατρίου (0,9%). Σε αυτή την περίπτωση, ο όγκος του τελικού διαλύματος θα είναι το μισό της φαρμακευτικής αμπούλας (σε 25 ml αυτού του διαλύματος - 10 mcg του φαρμάκου). Η έγχυση πραγματοποιείται χρησιμοποιώντας μια ειδική συσκευή για 1-2 ώρες. Εάν η ανοχή του φαρμάκου παραμένει ικανοποιητική, επιτρέπεται η αύξηση της δόσης σε 1 αμπούλα (ή 20 mcg του δραστικού συστατικού), ειδικά εάν υπάρχουν νεκρώσεις στο σώμα. Συχνά απαιτείται 1 έγχυση την ημέρα.

Κατά την έγχυση μέσω καθετήρα, λαμβάνοντας υπόψη τη σοβαρότητα της νόσου και την ανοχή του φαρμάκου, συνταγογραφείται δόση 0,1-0,6 ng/kg/λεπτό (περίπου το ένα τέταρτο/μισή αμπούλα με το φάρμακο). Σε αυτήν την περίπτωση, η διάρκεια της έγχυσης με τη χρήση της συσκευής είναι 12 ώρες.

Μετά από 3 εβδομάδες θεραπείας, είναι απαραίτητο να καθοριστεί η σκοπιμότητα περαιτέρω χρήσης του φαρμάκου. Εάν δεν υπάρξει αποτέλεσμα, το φάρμακο πρέπει να διακοπεί. Η θεραπευτική αγωγή δεν μπορεί να διαρκέσει περισσότερο από 1 μήνα.

[ 6 ], [ 7 ]

Χρήση Wapa 20. κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε έγκυες γυναίκες και, εάν είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται για όλη τη διάρκεια της θεραπείας.

Οι γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας θα πρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη κατά τη χρήση του φαρμάκου για να αποφύγουν την εγκυμοσύνη.

Δεδομένα προκλινικών δοκιμών καταδεικνύουν ότι το Vap 20 δεν επηρεάζει τη γονιμότητα όταν λαμβάνεται στις συνιστώμενες φαρμακευτικές δόσεις.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία υπερευαισθησίας στην αλπροσταδίλη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• σε περίπτωση διαταραχών στη λειτουργία της καρδιάς: μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια (στάδια 3 και 4 σύμφωνα με την ταξινόμηση NYHA)· ανεπαρκής θεραπεία καρδιακής αρρυθμίας και καρδιακής ανεπάρκειας· αρρυθμία διαφόρων αιτιολογιών (συμπεριλαμβανομένων εκείνων που προκαλούν την ανάπτυξη αιμοδυναμικών διαταραχών)· στένωση/ανεπάρκεια αορτικής/μιτροειδούς βαλβίδας· ακατάλληλα ελεγχόμενη στεφανιαία νόσος· στεφανιαία νόσος και πρόσφατο (εντός των τελευταίων έξι μηνών) έμφραγμα του μυοκαρδίου·
• υποψία για την ανάπτυξη πνευμονικού οιδήματος (σε χρόνια ή οξεία μορφή), που γίνεται μετά από ακτινογραφία ή κλινική εξέταση, καθώς και ιστορικό πνευμονικού οιδήματος ή πνευμονικής διήθησης.
• χρόνιες αποφρακτικές πνευμονικές παθολογίες σε σοβαρούς βαθμούς και, επιπλέον, πνευμονική εμβολή.
• άτομα με τεκμηριωμένη ηπατική νόσο (συμπεριλαμβανομένων εκείνων που έχουν συμπτώματα οξείας ηπατικής ανεπάρκειας - αυξημένα επίπεδα GGT ή τρανσαμινάσης) ή σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (αυτό περιλαμβάνει και ιστορικό ηπατικής ανεπάρκειας)·
• νεφρική δυσλειτουργία (ολιγουρία);
• η παρουσία τάσης για ανάπτυξη αιμορραγίας (πολλαπλοί τραυματισμοί, καθώς και αιμορραγία/διαβρωτική ελκώδης παθολογία του δωδεκαδακτύλου ή του στομάχου σε οξεία μορφή).
• ιστορικό εγκεφαλικού επεισοδίου τους τελευταίους έξι μήνες·
• σοβαρά χαμηλή αρτηριακή πίεση.
• η παρουσία γενικών αντενδείξεων σχετικά με τις διαδικασίες έγχυσης (συμπεριλαμβανομένης της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, του εγκεφαλικού ή πνευμονικού οιδήματος και της υπερυδρίας)·
• παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών.

[ 4 ]

Παρενέργειες Wapa 20.

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες παρενέργειες:

• διαταραχές του νευρικού συστήματος: κυρίως παραισθησία του άκρου στο οποίο πραγματοποιήθηκε η επέμβαση, καθώς και πονοκέφαλοι. Σπάνια, εμφανίζονται εγκεφαλικές κρίσεις και αίσθημα σύγχυσης. Είναι πιθανή η ανάπτυξη ψύχωσης ή εγκεφαλικού επεισοδίου και ζάλης.
• Γαστρεντερικές διαταραχές: Περιστασιακά παρατηρούνται γαστρεντερικές διαταραχές, συμπεριλαμβανομένου εμέτου με διάρροια και ναυτία, καθώς και αυξημένης εντερικής περίσταλσης (μια επίδραση που προκαλείται από την αλπροσταδίλη). Μπορεί να εμφανιστεί κοιλιακός πόνος με καούρα και ανορεξία.
• εκδηλώσεις από το καρδιαγγειακό σύστημα: σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστεί στηθάγχη ή ταχυκαρδία και να παρατηρηθεί μείωση της αρτηριακής πίεσης. Σπάνια, εμφανίζεται αρρυθμία ή καρδιακή ανεπάρκεια, ως αποτέλεσμα της οποίας ξεκινά οξύ πνευμονικό οίδημα, το οποίο μπορεί να προκαλέσει γενική καρδιακή ανεπάρκεια. Μπορεί να παρατηρηθούν αποκλεισμοί και έμφραγμα του μυοκαρδίου.
• αντιδράσεις του πεπτικού συστήματος: τα επίπεδα των ηπατικών ενζύμων μπορεί περιστασιακά να διαταραχθούν.
• εκδηλώσεις από το αναπνευστικό σύστημα: παρατηρείται περιστασιακά πνευμονικό οίδημα. Μπορεί να εμφανιστεί δύσπνοια.
• διαταραχές στη λειτουργία του αιμοποιητικού συστήματος: περιστασιακά παρατηρούνται αναιμία ή λευκοκυττάρωση, καθώς και θρομβοπενία ή λευκοπενία.
• αποτελέσματα εργαστηριακών εξετάσεων: μερικές φορές παρατηρείται αύξηση της θερμοκρασίας ή των επιπέδων τρανσαμινασών. Οι τιμές CRP μπορεί επίσης να αλλάξουν, αλλά επιστρέφουν γρήγορα στο φυσιολογικό μετά το τέλος της θεραπείας.
• αντιδράσεις του υποδόριου στρώματος και του δέρματος: συχνά εμφανίζονται πρήξιμο, ερυθρότητα και εξάψεις.
• συστηματικές διαταραχές και εκδηλώσεις στο σημείο έγχυσης: συχνά παρατηρούνται οίδημα και αύξηση της θερμοκρασίας με οίδημα στην περιοχή χορήγησης. επιπλέον, παρατηρείται ερυθρότητα των φλεβών και ανάπτυξη παραισθησίας. λιγότερο συχνά, αρχίζουν ρίγη με πυρετό και υπεριδρωσία. μπορεί να εμφανιστεί φλεβίτιδα στο σημείο έγχυσης, και επιπλέον, θρόμβωση στην περιοχή εισαγωγής του καθετήρα. μπορεί επίσης να εμφανιστεί τοπική αιμορραγία, αίσθημα αδιαθεσίας και διαταραχή της ευαισθησίας των βλεννογόνων με το δέρμα.
• ανοσολογικές διαταραχές: μερικές φορές εμφανίζονται αλλεργικές αντιδράσεις (αυξημένη ευαισθησία του δέρματος - εξανθήματα, πρήξιμο, υπεριδρωσία, δυσφορία στις αρθρώσεις με ρίγη, καθώς και πυρετογόνος αντίδραση). Σπάνια - ανάπτυξη αναφυλακτοειδών ή αναφυλακτικών συμπτωμάτων. Είναι δυνατή η αναφυλαξία.
• διαταραχές στη λειτουργία των μυών και των οστών: μερικές φορές εμφανίζονται σημάδια διαταραχών στην περιοχή των αρθρώσεων (συμπεριλαμβανομένου του πόνου). Σποραδικά παρατηρείται ιάσιμη υπερόστωση στην περιοχή των μακρών σωληνοειδών οστών (όταν χρησιμοποιείται το φάρμακο για περίοδο μεγαλύτερη του 1 μήνα).
• άλλα: αυξημένη κόπωση, ανουρία με αγγειαλγία, αίσθημα γενικής αδυναμίας, νεφρική ανεπάρκεια και ορθοστατική κατάρρευση.

[ 5 ]

Υπερβολική δόση

Οι εκδηλώσεις υπερδοσολογίας είναι η μείωση της αρτηριακής πίεσης, καθώς και η αντανακλαστική ταχυκαρδία λόγω αγγειοδιαστολής. Άλλα πιθανά σημεία είναι: υπεριδρωσία, έμετος, αγγειοπνευμονογαστρική συγκοπή συνοδευόμενη από ωχρότητα, καθώς και καρδιακή ανεπάρκεια, ναυτία και ισχαιμία του μυοκαρδίου. Μπορεί να εμφανιστούν τοπικά συμπτώματα: ερυθρότητα και πρήξιμο του άκρου όπου πραγματοποιείται η έγχυση, καθώς και αντιδράσεις δυσανεξίας.

Η θεραπεία πρέπει να είναι συμπτωματική. Το φάρμακο δεν έχει ειδικό αντίδοτο. Εάν η αρτηριακή πίεση μειωθεί ή εμφανιστεί έντονος πόνος όταν υπερβεί την απαιτούμενη δόση, η έγχυση πρέπει να μειωθεί ή να διακοπεί αμέσως. Εάν η αρτηριακή πίεση μειωθεί, το θύμα πρέπει πρώτα να ξαπλωθεί ανάσκελα, με τα πόδια ελαφρώς ανασηκωμένα. Εάν τα συμπτώματα της διαταραχής δεν υποχωρήσουν, το καρδιαγγειακό σύστημα θα πρέπει να παρακολουθείται. Θα πρέπει να συνταγογραφούνται συμπαθομιμητικά φάρμακα εάν είναι απαραίτητο.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Κατά τη χρήση του Vap 20, μπορεί να παρατηρηθεί ενίσχυση των ιδιοτήτων των αντιυπερτασικών φαρμάκων, καθώς και των αντιστηθαγχικών φαρμάκων και των αγγειοδιασταλτικών. Ο συνδυασμός αυτών των φαρμάκων με αλπροσταδίλη ή η ταυτόχρονη χρήση με άλλα αγγειοδιασταλτικά απαιτεί συνεχή παρακολούθηση του καρδιαγγειακού συστήματος (αυτό περιλαμβάνει την παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης).

Η αδρεναλίνη με νοραδρεναλίνη, καθώς και οι συμπαθομιμητικοί παράγοντες, αποδυναμώνουν την αγγειοδιασταλτική δράση του φαρμάκου.

Ο συνδυασμός με αντιθρομβωτικά φάρμακα (φάρμακα που αναστέλλουν τη συσσώρευση αιμοπεταλίων, αντιπηκτικά και θρομβολυτικά) μπορεί να αυξήσει την τάση για αιμορραγία. Δεδομένης της ασθενούς ανασταλτικής δράσης του Bap 20 στη συσσώρευση αιμοπεταλίων in vitro, θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε συνδυασμό με αντιπηκτικά.

Η ταυτόχρονη χρήση με τα φάρμακα κεφατετάνη και κεφοπεραζόνη με κεφαμενδόλη αποδυναμώνει την επίδραση της αλπροσταδίλης.

[ 8 ], [ 9 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Vap 20 πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος προστατευμένο από το φως και απρόσιτο σε μικρά παιδιά. Συνθήκες θερμοκρασίας – εντός 2-8°C.

[ 10 ]

Διάρκεια ζωής

Το Vap 20 επιτρέπεται για χρήση εντός 3 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

[ 11 ]