Uprima

Η ανικανότητα είναι η αδυναμία επίτευξης ή διατήρησης της στύσης που είναι απαραίτητη για τη σεξουαλική επαφή. Ένα νέο φάρμακο, το Uprima, αναπτύχθηκε για την καταπολέμηση της ανδρικής ανικανότητας. Το κύριο δραστικό συστατικό των δισκίων είναι η υδροχλωρική απομορφίνη. Τα βοηθητικά συστατικά του φαρμάκου είναι το στεατικό μαγνήσιο, η μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, το κιτρικό οξύ, η υπρομελλόζη, το ασκορβικό οξύ, το δινάτριο εδετικό, το διοξείδιο του πυριτίου, το κόκκινο οξείδιο του σιδήρου (E172), το ακεσουλφάμη κάλιο, η αρωματική ουσία μέντας-πορτοκαλιού, η μαννιτόλη.

Ενδείξεις Uprima

Οι κύριες ενδείξεις για τη χρήση του Uprim είναι η αύξηση της δραστηριότητας του ντοπαμινεργικού νευροδιαβιβαστικού συστήματος του εγκεφάλου, προκειμένου να ενεργοποιηθεί το σεξουαλικό ενδιαφέρον και να ενταθούν οι αισθήσεις στη στυτική δυσλειτουργία.

Τύπος απελευθέρωσης

Το Uprim διατίθεται σε μορφή υπογλώσσιων παστιλιών των 2 mg (πενταγωνικές παστίλιες) ή 3 mg (τριγωνικές παστίλιες), που αντιστοιχεί στην ποσοτική περιεκτικότητα σε υδροχλωρική απομορφίνη. Τα κοκκινοκαφέ δισκία έχουν χάραξη διπλής όψης - το γράμμα "a" στη μία πλευρά και τον αριθμό 2 ή 3 στην άλλη.

Φαρμακοδυναμική

Η φαρμακολογική δράση του Uprim κατευθύνεται στους πυρήνες του υποθαλάμου. Αυτή η περιοχή του εγκεφάλου είναι υπεύθυνη για την παραγωγή ντοπαμίνης, η οποία ανήκει στην ομάδα των νευροδιαβιβαστών και επηρεάζει την ικανότητα λήψης ευχαρίστησης. Με τη σειρά της, ο παρακοιλιακός πυρήνας του υποθαλάμου είναι η περιοχή όπου συγκεντρώνονται πτυχές της σεξουαλικής διέγερσης.

Η φαρμακοδυναμική του Uprim καθορίζεται από τις ιδιότητες της απομορφίνης, η οποία δρα ως ο κύριος εκκινητής της στύσης και στέλνει προ-στυτικά ερεθίσματα. Η αποκατάσταση της στυτικής λειτουργίας καθίσταται δυνατή λόγω της ομαλοποίησης του κεντρικού νευρικού συστήματος, το οποίο επηρεάζει τις αγγειακές αντιδράσεις των σπηλαιωδών ιστών του πέους.

Φαρμακοκινητική

Ο χρόνος ημιζωής της απομορφίνης είναι περίπου 3 ώρες. Η χορήγηση του φαρμάκου από το στόμα, ενδοφλέβια και υποδόρια δίνει μέγιστη δράση 2%.

Φαρμακοκινητική του Uprim:

• απορρόφηση – λαμβάνει χώρα μέσω του στοματικού βλεννογόνου και μετά από 10 λεπτά η απομορφίνη εμφανίζεται στο πλάσμα του αίματος (η μέγιστη συγκέντρωση παρατηρείται μετά από 40-60 λεπτά).
• κατανομή – η απομορφίνη συνδέεται κατά 90% με την πρωτεΐνη του πλάσματος (αλβουμίνη).
• μεταβολική διάσπαση - συμβαίνει κυρίως μέσω σύζευξης με γλυκουρονικό οξύ ή θειικό άλας. Η δεύτερη οδός αποικοδόμησης είναι μέσω της Ν-απομεθυλίωσης και της δημιουργίας νοραπομορφίνης, η οποία μετατρέπεται σε συζεύγματα γλυκουρονιδίου και θειικού άλατος.
• Επιτάχυνση της διαδικασίας αποβολής - η υπογλώσσια χορήγηση 2 mg της ουσίας προκαλεί την παρουσία δραστικών ενώσεων της απομορφίνης περίπου 90% στα ούρα και 15% στα κόπρανα. Λιγότερο από 2% της απομορφίνης ανιχνεύεται στα ούρα αμετάβλητη. Τα κόπρανα περιέχουν απομορφίνη, νοραπομορφίνη και τα θειικά τους άλατα.

Θα πρέπει να σημειωθεί ότι η φαρμακοκινητική του Uprim δεν έχει μελετηθεί σε γυναίκες ή άτομα κάτω των 18 ετών. Τα δεδομένα σχετικά με τη φαρμακοκινητική της απομορφίνης αφορούν υγιείς άνδρες άνω των 65 ετών.

Δοσολογία και χορήγηση

Η αρχική δόση του Uprim συνταγογραφείται σε όλους τους ασθενείς στα 2 mg. Η ποσότητα της ουσίας του δισκίου φέρεται σε μια τιμή επαρκή για σεξουαλική επαφή. Η τιμή επιλέγεται ξεχωριστά και η επαναλαμβανόμενη χορήγηση πραγματοποιείται σε διάστημα 8 ωρών.

Τρόπος χορήγησης και δοσολογία:

• Πιείτε λίγο νερό αμέσως πριν από την υπογλώσσια χρήση για να βοηθήσετε το φάρμακο να διαλυθεί καλύτερα.
• περίπου 20 λεπτά πριν από τη σεξουαλική επαφή, τοποθετήστε το δισκίο κάτω από τη γλώσσα σας.
• Το φάρμακο συνήθως διαλύεται πλήρως μετά από 10 λεπτά. Εάν το δισκίο δεν έχει διαλυθεί πλήρως μετά από 20 λεπτά, το υπόλοιπο πρέπει να καταποθεί.
• η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου αυξάνεται με σεξουαλική διέγερση.
• Η σεξουαλική επαφή πρέπει να ξεκινά μόνο όταν νιώθετε έτοιμοι γι' αυτήν.

[ 2 ]

Χρήση Uprima κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση του Uprim κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, από γυναίκες και παιδιά αποκλείεται.

Αντενδείξεις

Οι αντενδείξεις για τη χρήση του Uprim ισχύουν για ασθενείς με σοβαρή στηθάγχη, ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου, καρδιακή ανεπάρκεια ή υπόταση, καθώς και για ασθένειες που περιορίζουν τη σεξουαλική δραστηριότητα.

Η παρουσία ατομικής δυσανεξίας σε ένα από τα συστατικά του φαρμάκου θα απαγορεύσει επίσης τη χρήση του.

Για άτομα με ποικίλους βαθμούς ηπατικής ανεπάρκειας, η συνιστώμενη δόση δεν υπερβαίνει τα 2 mg, υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση.

Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίνεται σε άτομα με μειωμένη νεφρική λειτουργία και ανατομικές αλλαγές στο πέος (καμπυλότητα, σπηλαιώδης ίνωση, νόσος Peyronie, κ.λπ.).

Δεδομένου ότι το Uprima μπορεί να προκαλέσει ζάλη ή απώλεια συνείδησης, η οδήγηση μηχανημάτων και μηχανισμών επιτρέπεται το νωρίτερο 2 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου.

Παρενέργειες Uprima

Δεδομένα από ιατρικές παρατηρήσεις μιας ομάδας 4.000 ασθενών διαφόρων ηλικιών που είχαν διαγνωστεί με στυτική δυσλειτουργία οργανικής, ψυχογενετικής ή μικτής προέλευσης, οι οποίοι έλαβαν 2-3 ml απομορφίνης, κατέστησαν δυνατή την αναγνώριση των παρενεργειών του Uprim:

• η ικανότητα ανάπτυξης ενός φυτικού συνδρόμου, που εκδηλώνεται με αυθόρμητη και βραχυπρόθεσμη πτώση της αρτηριακής πίεσης, ακολουθούμενη από απώλεια συνείδησης (εάν παρατηρηθεί η δοσολογία, ο αριθμός των περιπτώσεων δεν υπερβαίνει το 0,2%).
• επιδείνωση της γενικής κατάστασης, που χαρακτηρίζεται από σύνδρομο πόνου διαφόρων εντοπισμάτων ή πονοκεφάλων.
• μειωμένη άμυνα του σώματος και ευαισθησία σε λοιμώξεις.
• αγγειοδιαστολή (ροή αίματος λόγω χαλάρωσης των μυών των τοιχωμάτων των αγγείων και αύξησης του αυλού τους).
• κρίσεις ναυτίας.
• υπνηλία, απώλεια συνείδησης.
• αίσθημα δύσπνοιας, επιδείνωση ρινίτιδας/φαρυγγίτιδας και αυξημένος βήχας
• υπερβολική εφίδρωση;
• αλλαγές στη γεύση.

Η λήψη του Uprim σύμφωνα με ένα σχήμα που έχει συμφωνηθεί με έναν ειδικό δείχνει καλή ανεκτικότητα στο φάρμακο και οι καταγεγραμμένες περιπτώσεις παρενεργειών είναι βραχύβιες και ήπιες.

Το φάρμακο δοκιμάστηκε σε ασθενείς με ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια, διαβήτη, υπέρταση, τραυματισμούς στη σπονδυλική στήλη και σε ασθενείς που είχαν υποβληθεί σε προστατεκτομή. Οι παρενέργειες στις αναφερόμενες ασθένειες δεν διέφεραν σε συχνότητα και ένταση από άλλους ασθενείς.

[ 1 ]

Υπερβολική δόση

Κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών, δεν ανιχνεύθηκε υπερδοσολογία του Uprima. Η υπέρβαση της δοσολογίας του φαρμάκου όταν χορηγείται υπογλώσσια συχνά προκαλεί αντανακλαστικό εμετού. Η από του στόματος χρήση του φαρμάκου μειώνει σημαντικά την επίδραση της απομορφίνης ως αποτέλεσμα της μεταβολικής διάσπασης.

Με βάση το γεγονός ότι δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο για την απομορφίνη, σε περίπτωση υπερδοσολογίας, συνταγογραφείται συμπτωματική και γενική ενισχυτική θεραπεία.

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται υπό τον έλεγχο των κύριων ζωτικών σημείων - αρτηριακής πίεσης και καρδιακού ρυθμού. Συνιστάται η εφαρμογή μεθόδων για την πρόληψη πιθανής ορθοστατικής υπότασης.

Εάν αισθανθείτε έντονη ναυτία, χλωμό δέρμα, έντονη ροή αίματος ή υπερβολική εφίδρωση, θα πρέπει να ξαπλώσετε ανάσκελα και να σηκώσετε τα πόδια σας. Θα πρέπει να παραμείνετε σε αυτή τη θέση μέχρι να εξαφανιστούν εντελώς τα αρνητικά συμπτώματα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η ανάλυση της αλληλεπίδρασης του Uprim με άλλα φάρμακα (αντιυπερτασικά φάρμακα) προειδοποιεί για την αποφυγή της ταυτόχρονης χορήγησης απομορφίνης και νιτρικών. Η ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων με υπερβολική δόση Uprim (περισσότερο από 5 mg) οδηγεί σε εμφάνιση αγγειοπνευμονογαστρικών συμπτωμάτων και σημαντική μείωση της πίεσης κατά την ορθόσταση.

Έχει παρατηρηθεί φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση μεταξύ της απομορφίνης σε παστίλιες και των κεντρικά δρώντων αγωνιστών/ανταγωνιστών των υποδοχέων ντοπαμίνης.

Η κατανάλωση αλκοόλ κατά τη λήψη δισκίων απομορφίνης αυξάνει τη συχνότητα και τη σοβαρότητα της υπότασης. Ταυτόχρονα, τα ποτά που περιέχουν αλκοόλ οδηγούν σε μείωση της σεξουαλικής διέγερσης.

Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ηλικιωμένους άνδρες, ειδικά σε εκείνους με ιστορικό ανεξέλεγκτης υπέρτασης, υπότασης ή ορθοστατικής υπότασης, καθώς και σε εκείνους που λαμβάνουν αντιυπερτασικά φάρμακα.

Δεν συνιστάται η διάλυση των δισκίων απομορφίνης ενώ λαμβάνετε άλλο φάρμακο για την ανικανότητα.

[ 3 ], [ 4 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Συνθήκες αποθήκευσης: Φυλάσσετε το Uprima σε μέρος προστατευμένο από το άμεσο ηλιακό φως και μακριά από παιδιά, διατηρώντας θερμοκρασία έως 25º C.

Διάρκεια ζωής

Η διάρκεια ζωής του Uprim σε κλειστή συσκευασία είναι 2 χρόνια από την ημερομηνία κατασκευής.