Tizanidine-ratiopharm

Το Tizanidine ratiopharm είναι ένα μυοχαλαρωτικό με κεντρική δράση στους σκελετικούς μύες.

Η τιζανιδίνη χρησιμοποιείται ως αντισπασμωδικό στη θεραπεία επώδυνων οξέων μυϊκών σπασμών, καθώς και χρόνιων εγκεφαλικών σπασμών. Το φάρμακο μειώνει την αντίσταση σε σχετικά παθητικές κινήσεις, καταστέλλει τους κλονικούς σπασμούς με σπασμούς και μπορεί επίσης να βελτιώσει την εκούσια μυϊκή δύναμη. [ 1 ]

Ενδείξεις Tizanidine-ratiopharm

Χρησιμοποιείται για χρόνιες σπασμωδικές καταστάσεις που προκαλούνται από διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος. Επιπλέον, συνταγογραφείται σε περίπτωση τοπικών σπασμών που επηρεάζουν τους μύες.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται με τη μορφή δισκίων - 10 τεμάχια μέσα σε μια κυψελωτή πλάκα · μέσα σε μια συσκευασία - 3 τέτοιες πλάκες.

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο έχει άμεση επίδραση στον νωτιαίο μυελό, όπου επιβραδύνει τις διαδικασίες απελευθέρωσης διεγερτικών αμινοξέων που διεγείρουν τις απολήξεις NMDA. Αυτή η επίδραση πιθανότατα σχετίζεται με την διέγερση της δραστηριότητας των α2-απολήξεων. Ως αποτέλεσμα, υπάρχει καταστολή της πολυσυναπτικής μετάδοσης σήματος κατά μήκος των διανευρωνικών συνδέσεων εντός του νωτιαίου μυελού (αυτή η μετάδοση οδηγεί σε υπερβολικό μυϊκό τόνο), γεγονός που επιτρέπει την εξασθένηση του μυϊκού τόνου. [ 2 ]

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση και βιοδιαθεσιμότητα.

Η απορρόφηση της τιζανιδίνης είναι ταχεία και σχεδόν πλήρης, αλλά λόγω των εκτεταμένων μεταβολικών διεργασιών πρώτης διόδου, η μέση βιοδιαθεσιμότητα της ουσίας είναι μόνο περίπου 34%. Οι τιμές Cmax στο πλάσμα παρατηρούνται μετά από 1 ώρα από τη στιγμή της χορήγησης του φαρμάκου. [ 3 ]

Διαδικασίες διανομής.

Η μέση τιμή του σταθερού όγκου κατανομής (Vss) με ενδοφλέβια χορήγηση της ουσίας είναι 2,6 l/kg. Ο ρυθμός πρωτεϊνοσύνθεσης είναι 30%.

Όταν το φάρμακο χορηγείται σε δόσεις 4-12 mg, παρατηρούνται γραμμικές φαρμακοκινητικές παράμετροι. Η χαμηλή μεταβλητότητα των τιμών AUC και Cmax μεταξύ ατόμων απλοποιεί τη διαδικασία αξιόπιστης αξιολόγησης των επιπέδων LA στο πλάσμα μετά από χορήγηση από το στόμα.

Διαδικασίες ανταλλαγής.

Η τιζανιδίνη υφίσταται εκτεταμένο ενδοηπατικό μεταβολισμό με υψηλή ταχύτητα. Ο μεταβολισμός συμβαίνει in vitro κυρίως με τη συμμετοχή της αιμοπρωτεΐνης P4501A2. Τα μεταβολικά συστατικά της τιζανιδίνης δεν έχουν θεραπευτική δράση.

Απέκκριση.

Ο τελικός χρόνος ημιζωής της αποβολής του φαρμάκου από το κυκλοφορικό σύστημα είναι κατά μέσο όρο 2-4 ώρες. Η τιζανιδίνη απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών (περίπου το 70% της δόσης) με τη μορφή μεταβολικών στοιχείων. Περίπου το 2,7% του αποβαλλόμενου συστατικού είναι η αμετάβλητη δραστική ουσία.

Σε άτομα με νεφρική ανεπάρκεια (επίπεδο CC κάτω από 25 ml/min), η τιμή Cmax είναι 2 φορές υψηλότερη από ό,τι σε ένα υγιές άτομο. Ο τελικός χρόνος ημιζωής παρατείνεται επίσης σε σχεδόν 14 ώρες, γι' αυτό και το επίπεδο AUC αυξάνεται επίσης (σχεδόν έξι φορές).

Δοσολογία και χορήγηση

Οι ενήλικες πρέπει να λαμβάνουν 2-6 mg του φαρμάκου 3-4 φορές την ημέρα. Η αρχική δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 6 mg 3 φορές την ημέρα. Η δόση του φαρμάκου αυξάνεται σταδιακά, κατά 2-4 mg, 1-2 φορές την εβδομάδα.

Η φαρμακευτική δράση συνήθως αναπτύσσεται στην περίπτωση λήψης ημερήσιας δόσης 12-24 mg, διαιρούμενης σε 3-4 χρήσεις σε ίσες δόσεις. Επιτρέπεται μέγιστο 36 mg της ουσίας ανά ημέρα.

Η διάρκεια της θεραπείας επιλέγεται ξεχωριστά.

Σε περίπτωση νεφρικής/ηπατικής δυσλειτουργίας, η δοσολογία του φαρμάκου μειώνεται. Είναι απαραίτητο να ξεκινήσετε με μια δόση των 2 mg, 1 φορά την ημέρα. Η δόση πρέπει να αυξάνεται σταδιακά. Εάν δεν υπάρχει αποτέλεσμα από την αρχική δόση, αυξήστε πρώτα την ημερήσια δόση που χρησιμοποιείται για 1 χρήση και στη συνέχεια αυξήστε τον αριθμό των δόσεων.

• Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται στην παιδιατρική επειδή δεν υπάρχουν επαρκείς πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του σε παιδιά.

Χρήση Tizanidine-ratiopharm κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Πειράματα σε ζώα δεν έχουν δείξει τερατογόνες επιδράσεις. Δεν έχουν διεξαχθεί ελεγχόμενες δοκιμές του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, γι' αυτό και το Tizanidine-ratiopharm δεν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου (εκτός από περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος της θεραπείας είναι πιθανότερο από οποιονδήποτε κίνδυνο).

Πειραματικές δοκιμές έχουν δείξει ότι μικρές ποσότητες τιζανιδίνης απεκκρίνονται στο γάλα των ζώων · το φάρμακο απαγορεύεται για χρήση κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία στην τιζανιδίνη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
• βολβικό σύνδρομο ασθενικού τύπου.
• συνδυασμένη χρήση με φλουβοξαμίνη ή σιπροφλοξασίνη.

Παρενέργειες Tizanidine-ratiopharm

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• ψυχικές διαταραχές: περιστασιακά εμφανίζονται αϋπνία, προβλήματα ύπνου και ψευδαισθήσεις.
• προβλήματα με τη λειτουργία του νευρικού συστήματος: συχνά παρατηρούνται ζάλη ή υπνηλία.
• διαταραχές της καρδιαγγειακής λειτουργίας: παρατηρείται συχνά μείωση της αρτηριακής πίεσης και βραδυκαρδία.
• συμπτώματα που σχετίζονται με την πεπτική δραστηριότητα: συχνά εμφανίζεται ξηροστομία. Περιστασιακά παρατηρούνται δυσπεπτικές διαταραχές και ναυτία.
• αλλοιώσεις του ηπατοχολικού συστήματος: η ηπατίτιδα εμφανίζεται σποραδικά.
• διαταραχές στην περιοχή των συνδετικών ιστών, των μυών με τα οστά και των αρθρώσεων: εμφανίζεται περιστασιακά μυϊκή αδυναμία.
• συστηματικές εκδηλώσεις: συχνά παρατηρείται αυξημένη κόπωση.
• αλλαγές στα αποτελέσματα των εξετάσεων: η αρτηριακή πίεση συχνά μειώνεται. Τα επίπεδα τρανσαμινασών στον ορό αυξάνονται περιστασιακά.

Υπερβολική δόση

Σημάδια δηλητηρίασης: έμετος, ζάλη, ναυτία, μειωμένη αρτηριακή πίεση, μύση και κώμα.

Εκτελούνται συμπτωματικές ενέργειες.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Απαγορεύεται ο συνδυασμός του φαρμάκου με σιπροφλοξασίνη ή φλουβοξαμίνη (κάθε ένα από αυτά τα φάρμακα επιβραδύνει τη δράση του ανθρώπινου CYP4501A2), επειδή αυτό αυξάνει την τιμή AUC της τιζανιδίνης (κατά 10 και 33 φορές αντίστοιχα). Ως αποτέλεσμα, αναπτύσσεται μια παρατεταμένη, κλινικά σημαντική μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης, τα συμπτώματα της οποίας είναι ζάλη, υπνηλία και εξασθένηση της ψυχοκινητικής δραστηριότητας.

Το Tizanidine-ratiopharm δεν πρέπει να συνδυάζεται με άλλα φάρμακα που αναστέλλουν τη δράση του CYP1A2. Σε αυτά περιλαμβάνονται ορισμένα αντιαρρυθμικά φάρμακα (μεξετίνη με αμιωδαρόνη και προπαφενόνη), ροφεκοξίμπη, σιμετιδίνη με τικλοπιδίνη, ορισμένες φθοροκινολόνες (πεφλοξασίνη και νορφλοξασίνη με ενοξακίνη, καθώς και σιπροφλοξασίνη) και από του στόματος αντισύλληψη.

Η χορήγηση μαζί με αντιυπερτασικά φάρμακα (συμπεριλαμβανομένων των διουρητικών) μπορεί να οδηγήσει σε βραδυκαρδία και μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Τα ηρεμιστικά και το αλκοόλ μπορούν να ενισχύσουν τις ηρεμιστικές επιδράσεις της τιζανιδίνης.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Tizanidine-ratiopharm πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για μικρά παιδιά. Δείκτες θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Tizanidine-ratiopharm μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 3 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του θεραπευτικού προϊόντος.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Tisalud και Sirdalud.