Tizercin

Η τιζερκίνη είναι ένα νευροληπτικό της υποομάδας των φαινοθειαζινών. Το στοιχείο λεβομεπρομαζίνη είναι ένα ανάλογο της χλωροπρομαζίνης, επιδεικνύοντας ισχυρότερη κατασταλτική δράση στην ψυχοκινητική δραστηριότητα.

Η λεβομεπρομαζίνη είναι ένας ισχυρός ανταγωνιστής των α-αδρενεργικών υποδοχέων, ο οποίος έχει ασθενή αντιχολινεργική δράση. Το δραστικό συστατικό αυξάνει το όριο πόνου (η αναλγητική της δράση είναι παρόμοια με τη μορφίνη) και έχει αμνηστικές ιδιότητες. Η ικανότητα ενίσχυσης της δράσης των αναλγητικών επιτρέπει στη λεβομεπρομαζίνη να χρησιμοποιείται ως ανοσοενισχυτικό φάρμακο για σοβαρό οξύ ή χρόνιο πόνο. [ 1 ]

Ενδείξεις Tizercin

Χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις ενεργών μορφών ψυχωσικών καταστάσεων, κατά τις οποίες παρατηρείται έντονο άγχος και ψυχοκινητική διέγερση (οξεία σχιζοφρενική κρίση και άλλες σοβαρές ψυχικές διαταραχές).

Συνταγογραφείται για την επικουρική θεραπεία χρόνιων ψυχώσεων ( σχιζοφρένεια και παραισθησιογόνες ψυχώσεις).

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται με τη μορφή δισκίων - 50 τεμάχια σε γυάλινη φιάλη.

Φαρμακοδυναμική

Η λεβομεπρομαζίνη μπλοκάρει τις απολήξεις ντοπαμίνης μέσα στον υποθάλαμο με τον θάλαμο, καθώς και τα μεταιχμιακά και δικτυωτά συστήματα, γεγονός που οδηγεί στην καταστολή του αισθητηριακού συστήματος, στην αποδυνάμωση της κινητικής δραστηριότητας και στην ανάπτυξη ισχυρού ηρεμιστικού αποτελέσματος. Παράλληλα, το φάρμακο επιδεικνύει ανταγωνιστικό αποτέλεσμα σε σχέση με άλλα συστήματα νευροδιαβιβαστών (σεροτονίνη με νορεπινεφρίνη, ακετυλοχολίνη και ισταμίνη). Το αποτέλεσμα αυτής της δράσης είναι η ανάπτυξη αντιαδρενεργικών, αντιισταμινικών και αντιχολινεργικών επιδράσεων.

Οι εξωπυραμιδικές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι λιγότερο σοβαρές από ό,τι στην περίπτωση χρήσης ισχυρών νευροληπτικών. [ 2 ]

Φαρμακοκινητική

Όταν χορηγείται από το στόμα, το φάρμακο απορροφάται με υψηλή ταχύτητα στο γαστρεντερικό σωλήνα. Οι τιμές Cmax στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από 1-3 ώρες από τη στιγμή της χορήγησης.

Η ουσία εμπλέκεται σε εντατικές μεταβολικές διεργασίες με τον σχηματισμό θειικών και συζευγμάτων μαζί με γλυκουρονικό οξύ. Αυτά τα στοιχεία απεκκρίνονται μέσω των νεφρών. [ 3 ]

Ένα μικρό μέρος (1%) απεκκρίνεται αμετάβλητο στα κόπρανα και τα ούρα. Ο χρόνος ημιζωής είναι 15-30 ώρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Ενήλικες.

Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά με μικρή δόση, αυξάνοντας σταδιακά την (λαμβάνοντας υπόψη την ανοχή). Όταν παρατηρηθεί αισθητή βελτίωση στην κατάσταση του ασθενούς, η δόση μειώνεται σε δόση συντήρησης (επιλέγεται προσωπικά από τον γιατρό).

Η αρχική δόση είναι 25-50 mg (1 δισκίο 1-2 φορές την ημέρα). Εάν είναι απαραίτητο, η αρχική δόση μπορεί να αυξηθεί σε 0,15-0,25 g (6-10 δισκία 2-3 φορές την ημέρα). Σε αυτή την περίπτωση, το μέγιστο μέρος της ημερήσιας δόσης πρέπει να καταναλώνεται το βράδυ. Όταν η κατάσταση βελτιωθεί, η δόση μειώνεται σε δόση συντήρησης. Μπορούν να ληφθούν έως και 0,25 g Tizercin την ημέρα.

Η διάρκεια της θεραπείας επιλέγεται ξεχωριστά από τον γιατρό, λαμβάνοντας υπόψη την επίδραση του φαρμάκου.

Για παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω.

Δεδομένου ότι τα παιδιά είναι πιο ευαίσθητα στις ηρεμιστικές και αντιυπερτασικές επιδράσεις της λεβομεπρομαζίνης, μπορούν να τους συνταγογραφηθούν όχι περισσότερα από 25 mg του φαρμάκου την ημέρα.

• Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν μπορεί να συνταγογραφηθεί στην παιδιατρική (παιδιά κάτω των 12 ετών).

Χρήση Tizercin κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Σε μεμονωμένες περιπτώσεις, όταν χρησιμοποιήθηκε φαινοθειαζίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, παρατηρήθηκαν συγγενείς ανωμαλίες στο παιδί, αλλά δεν ήταν δυνατό να διαπιστωθεί σύνδεση με τη χρήση φαινοθειαζίνης. Δεδομένου ότι δεν έχουν πραγματοποιηθεί κλινικές δοκιμές του φαρμάκου, δεν συνταγογραφείται στο 3ο τρίμηνο.

Η λεβομεπρομαζίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, γι' αυτό και δεν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία που σχετίζεται με το δραστικό συστατικό, τις φαινοθειαζίνες ή άλλα στοιχεία του φαρμάκου.
• γλαυκώμα;
• συνδυασμένη χρήση με άλλες αντιυπερτασικές ουσίες.
• συνδυασμός με ΜΑΟΙ;
• χορήγηση μαζί με κατασταλτικά του ΚΝΣ (γενικά αναισθητικά, αλκοόλ και υπνωτικά χάπια)
• Νόσος του Πάρκινσον;
• καθυστέρηση στην ούρηση.
• σκλήρυνση κατά πλάκας;
• μυασθένεια gravis και ημιπληγία.
• σοβαρή μορφή καρδιομυοπάθειας (κυκλοφορική ανεπάρκεια).
• σοβαρή ηπατική/νεφρική ανεπάρκεια
• κλινικά σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• ασθένειες που επηρεάζουν τα αιμοποιητικά όργανα.
• πορφυρία;
• ηλικιωμένοι (άνω των 65 ετών).

Παρενέργειες Tizercin

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• Διαταραχές του καρδιαγγειακού συστήματος: συχνά παρατηρείται ορθοστατική κατάρρευση, η οποία συνοδεύεται από ζάλη, αδυναμία ή λιποθυμία. Επιπλέον, μπορεί να αναπτυχθεί σύνδρομο Adams-Stokes, νευρικό σύνδρομο ή ταχυκαρδία, καθώς και παράταση του διαστήματος QT (προαρρυθμογόνο φαινόμενο, αρρυθμία τύπου πιρουέτας) και καρδιακές προσβολές, οι οποίες μπορούν να προκαλέσουν αιφνίδιο θάνατο.
• προβλήματα με το αιμοποιητικό σύστημα: λευκοπενία, θρομβοκυτταροπενία ή πανκυτταροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, φλεβική θρομβοεμβολή (αυτό περιλαμβάνει πνευμονική εμβολή και DVT), υπεργλυκαιμία και σύνδρομο στέρησης που παρατηρείται σε νεογνά.
• διαταραχές της λειτουργίας του νευρικού συστήματος: σύγχυση, κατατονία, αποπροσανατολισμός, επιληπτικές κρίσεις, οπτικές ψευδαισθήσεις, αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση, ασαφής ομιλία, επανενεργοποίηση ψυχωτικών εκδηλώσεων και εξωπυραμιδικών διαταραχών (δυστονία, δυσκινησία, οπισθότονος, παρκινσονισμός και υπερρεφλεξία).
• Μεταβολικές και ενδοκρινικές διαταραχές: διαταραχές του εμμηνορροϊκού κύκλου, γαλακτόρροια και απώλεια βάρους. Έχει αναφερθεί αδένωμα της υπόφυσης σε ορισμένα άτομα που χρησιμοποιούν φαινοθειαζίνη. Ωστόσο, απαιτείται μια πιο λεπτομερής μελέτη για να διαπιστωθεί η σύνδεση με το φάρμακο.
• δυσλειτουργία του ουρογεννητικού συστήματος: προβλήματα με την ούρηση, αποχρωματισμός των ούρων και πριαπισμός. Χαοτικές συσπάσεις της μήτρας παρατηρούνται σποραδικά.
• γαστρεντερικές διαταραχές: κοιλιακή δυσφορία, έμετος, ξηροστομία, ναυτία και δυσκοιλιότητα, που μπορεί να προκαλέσουν παραλυτική εντερική απόφραξη. Επιπλέον, ηπατική βλάβη (χολόσταση ή ίκτερος) και νεκρωτική εντεροκολίτιδα, που μπορεί να οδηγήσει σε θάνατο.
• επιδερμικές αλλοιώσεις: ερύθημα, μελάγχρωση, φωτοευαισθησία, απολεπιστική δερματίτιδα και κνίδωση.
• προβλήματα με την οπτική λειτουργία: θόλωση του κερατοειδούς και του φακού, καθώς και μελαγχρωστική αμφιβληστροειδοπάθεια.
• συμπτώματα δυσανεξίας: περιφερικό οίδημα, άσθμα, πρήξιμο στον λάρυγγα και αναφυλακτοειδείς εκδηλώσεις.
• Άλλα: καρδιακή αρρυθμία, υπερθερμία, ανεπάρκεια βιταμινών, δυσανεξία στη γλυκόζη και ανάπτυξη θερμοπληξίας σε ζεστό, υγρό δωμάτιο.

Υπερβολική δόση

Τα σημάδια δηλητηρίασης περιλαμβάνουν:

• αλλαγές στις ζωτικές λειτουργίες (υπερθερμία, μειωμένη αρτηριακή πίεση)
• διαταραχές της καρδιακής αγωγιμότητας (ταχυκαρδία τύπου πιρουέτας, παράταση του δείκτη QT, κοιλιακή μαρμαρυγή ή ταχυκαρδία και μπλοκάρισμα).
• εξωπυραμιδικές εκδηλώσεις.
• ηρεμιστικό αποτέλεσμα;
• διέγερση της δραστηριότητας του κεντρικού νευρικού συστήματος (επιληπτικές κρίσεις) και νευροληπτικό σύνδρομο.
• αλλαγές στις μετρήσεις του ΗΚΓ, απώλεια συνείδησης, δυσκινησία και υποθερμία.

Οι συμπτωματικές διαδικασίες συνταγογραφούνται λαμβάνοντας υπόψη τα δεδομένα από την παρακολούθηση των κύριων ζωτικών λειτουργιών.

Εάν η αρτηριακή πίεση μειωθεί, είναι απαραίτητο να χορηγηθεί υγρό, να τοποθετηθεί ο ασθενής στη θέση Trendelenburg και επίσης να χρησιμοποιηθεί νορεπινεφρίνη ή ντοπαμίνη (ο γιατρός θα πρέπει να έχει μαζί του ένα κιτ ανάνηψης· κατά τη χορήγηση νορεπινεφρίνης ή ντοπαμίνης, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η καρδιακή λειτουργία μέσω ΗΚΓ).

Για τις επιληπτικές κρίσεις χρησιμοποιείται διαζεπάμη· εάν επανεμφανιστούν, χορηγείται φαινοβαρβιτάλη ή φαινυτοΐνη.

Η μαννιτόλη χρησιμοποιείται μόνο σε περιπτώσεις ραβδομυόλυσης.

Οι διαδικασίες αιμοκάθαρσης, αναγκαστικής διούρησης και αιμοδιήθησης δεν έχουν το επιθυμητό αποτέλεσμα. Δεν πρέπει να προκαλείται έμετος, καθώς μπορεί να εμφανιστεί εισρόφηση εμέτου κατά τη διάρκεια παροδικών επιληπτικών κρίσεων (λόγω σπαστικών κινήσεων του αυχένα και της κεφαλής).

Η γαστρική πλύση και η παρακολούθηση των ζωτικών λειτουργιών επιτρέπεται ακόμη και μετά από 12 ώρες από τη στιγμή της χορήγησης του φαρμάκου, επειδή η αντιχολινεργική δράση του Tizercin αναστέλλει τη διαδικασία της γαστρικής κένωσης. Για να μειωθεί η απορρόφηση του φαρμάκου, λαμβάνεται επιπλέον καθαρτικό και ενεργός άνθρακας.

Σε περίπτωση ΝΜΣ, είναι απαραίτητο να διακοπεί αμέσως η λήψη νευροληπτικών και να πραγματοποιηθεί κρυοθεραπεία. Μπορεί να χορηγηθεί νατριούχος δαντρολένη. Εάν απαιτείται επακόλουθη χρήση νευροληπτικών, αυτά χρησιμοποιούνται πολύ προσεκτικά.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο δεν πρέπει να συνδυάζεται με αντιυπερτασικά φάρμακα, καθώς αυτό αυξάνει την πιθανότητα σημαντικής μείωσης της αρτηριακής πίεσης.

Απαγορεύεται η χορήγηση του φαρμάκου μαζί με ΜΑΟΙ, επειδή αυτό θα ενισχύσει και θα παρατείνει τις αρνητικές επιδράσεις του Tizercin.

Είναι απαραίτητο να συνδυάζεται το φάρμακο με αντιχολινεργικές ουσίες (ατροπίνη, τρικυκλικά, Η1-αντιισταμινικά, σουκινυλχολίνη, ορισμένα αντιπαρκινσονικά φάρμακα και σκοπολαμίνη) με εξαιρετική προσοχή - λόγω της ενίσχυσης της αντιχολινεργικής δράσης (κατακράτηση ούρων, παραλυτική εντερική απόφραξη και γλαύκωμα). Η χορήγηση μαζί με σκοπολαμίνη προκαλεί την ανάπτυξη εξωπυραμιδικών διαταραχών.

Όταν χρησιμοποιούνται νευροληπτικά μαζί με τετρακυκλικά (για παράδειγμα, μαπροτιλίνη), η πιθανότητα εμφάνισης αρρυθμιών μπορεί να αυξηθεί.

Ο συνδυασμός με τρι- ή τετρακυκλικά μπορεί επίσης να προκαλέσει ενίσχυση και παράταση των αντιχολινεργικών και ηρεμιστικών δράσεων, καθώς και αυξημένη πιθανότητα εμφάνισης ΝΜΣ.

Η χορήγηση μαζί με κατασταλτικά του ΚΝΣ (γενικά αναισθητικά, ναρκωτικά, ηρεμιστικά, ηρεμιστικά-υπνωτικά, νευροληπτικά και τρικυκλικά) ενισχύει την επίδραση στο ΚΝΣ.

Η τιζερκίνη μειώνει τη δράση των διεγερτικών του ΚΝΣ (μεταξύ αυτών είναι τα παράγωγα αμφεταμινών).

Η χρήση του φαρμάκου αποδυναμώνει σημαντικά την αντιπαρκινσονική δράση της λεβοντόπα λόγω της ανταγωνιστικής αλληλεπίδρασης που αναπτύσσεται λόγω του αποκλεισμού των ντοπαμινεργικών απολήξεων από νευροληπτικά.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με από του στόματος υπογλυκαιμικούς παράγοντες οδηγεί σε εξασθένηση της δράσης των τελευταίων. Αυτό μπορεί να προκαλέσει υπεργλυκαιμία.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT (μακρολίδες, ορισμένα αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας IA και III, σισαπρίδη, ορισμένα αντικαταθλιπτικά, αντιισταμινικά, ορισμένα αντιμυκητιασικά αζόλης και διουρητικά με υποκαλιαιμική δράση) μπορεί να προκαλέσει αθροιστική δράση και να αυξήσει τη συχνότητα εμφάνισης αρρυθμιών.

Η χρήση του φαρμάκου με διλεβαλόλη ενισχύει τη δράση και των δύο φαρμάκων - αυτό οφείλεται στην αμοιβαία αναστολή των μεταβολικών διεργασιών. Όταν χρησιμοποιούνται αυτά τα φάρμακα μαζί, η δοσολογία του ενός από αυτά (ή και των δύο) πρέπει να μειωθεί. Μια τέτοια αλληλεπίδραση δεν μπορεί να αποκλειστεί κατά τη χορήγηση άλλων β-αναστολέων.

Όταν χορηγείται με φάρμακα που έχουν φωτοευαισθητοποιητική δράση, η φωτοευαισθησία μπορεί να αυξηθεί.

Απαγορεύεται η κατανάλωση αλκοολούχων ποτών ή ουσιών που περιέχουν αλκοόλ κατά τη χρήση του Tizercin. Το αλκοόλ μπορεί να ενισχύσει την κατασταλτική δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα και επίσης να αυξήσει τον κίνδυνο εξωπυραμιδικών διαταραχών.

Ο συνδυασμός με βιταμίνη C μειώνει την ανεπάρκεια βιταμινών που προκαλείται από τη χρήση του φαρμάκου.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Tizercin πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για μικρά παιδιά. Θερμοκρασία – όχι μεγαλύτερη από 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Tizercin μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 5 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

Κριτικές

Το Tizercin λαμβάνει ανάμεικτες κριτικές από ασθενείς που το έχουν χρησιμοποιήσει. Το φάρμακο έχει ισχυρό υπνωτικό και ηρεμιστικό αποτέλεσμα, αλλά ταυτόχρονα, σημειώνεται ότι υπάρχει μεγάλος αριθμός παρενεργειών και αντενδείξεων.