Therion

Το Terion είναι ένα φάρμακο κατά της φυματίωσης που περιέχει το δραστικό συστατικό τεριζιδόνη.

Αυτό το στοιχείο μπλοκάρει πλήρως τη δράση του ενζύμου που μετατρέπει την αλανίνη στο συστατικό διπεπτίδιο αλανυλ-αλανίνης, το οποίο είναι το κύριο συστατικό της μικροβιακής μεμβράνης των μυκοβακτηρίων. Δεν δημιουργεί διασταυρούμενη αντοχή με άλλα αντιφυματικά φάρμακα. [ 1 ]

Το φάρμακο έχει ένα ευρύ φάσμα ισχυρών αντιμικροβιακών δράσεων. Έχει σημαντική επίδραση σε στελέχη που προκαλούν λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος και φυματίωση, και έχει επίσης σημαντική επίδραση σε στελέχη που είναι ανθεκτικά σε άλλα γνωστά αντιβιοτικά. Το επίπεδο MIC του φαρμάκου για ευαίσθητα στελέχη είναι 4-130 mg/ml. [ 2 ]

Ενδείξεις Therion

Χρησιμοποιείται για πνευμονική ή εξωπνευμονική φυματίωση, συμπεριλαμβανομένηςτης φυματίωσης που επηρεάζει τα νεφρά και το ουρογεννητικό σύστημα (σε περίπτωση αντοχής των μυκοβακτηρίων της φυματίωσης στα τυπικά αντιφυματικά φάρμακα και έλλειψης δράσης από τη χρήση άλλων αντιφυματικών αγωγών).

Τύπος απελευθέρωσης

Η φαρμακευτική ουσία απελευθερώνεται σε κάψουλες - 50 ή 100 τεμάχια μέσα σε μια σακούλα, η οποία τοποθετείται σε ένα δοχείο.

Φαρμακοδυναμική

Στελέχη των Candida albicans, Klebsiella pneumoniae, Pasteurella multocida, Staphylococcus aureus με Escherichia coli, Shigella, Staphylococcus epidermidis και Pseudomonas aeruginosa εμφανίζουν ευαισθησία στη θερισιδόνη. Επιπλέον, στελέχη του Bacillus subtilis, του βάκιλου του Koch, της Salmonella enterica, διάφορα στελέχη στρεπτόκοκκων (συμπεριλαμβανομένου του πυογόνου στρεπτόκοκκου) και ρικέτσια, τα οποία προκαλούν ενδημικό τύφο, παρατυφοειδή πυρετό και τύφο. [ 3 ]

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση.

Όταν χορηγείται από το στόμα με άδειο στομάχι, η τεριζιδόνη απορροφάται με υψηλή ταχύτητα και πλήρως (70-90%), φτάνοντας στη μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) μετά από 2-4 ώρες.

Διαδικασίες διανομής.

Κατανέμεται σε πολλούς ιστούς και σωματικά υγρά, συμπεριλαμβανομένης της χολής, της λέμφου με τον αρθρικό υμένα, του σπέρματος, του εγκεφαλονωτιαίου υγρού, των πνευμόνων, των πλευριτικών και ασκιτικών υγρών. Το ΕΝΥ διέρχεται στο εσωτερικό του στο 80-100% των επιπέδων στο πλάσμα (σε φλεγμονές που επηρεάζουν τις μηνιγγικές μεμβράνες).

Μεταβολικές διεργασίες και απέκκριση.

Η απέκκριση μέσω του ουροποιητικού συστήματος γίνεται σταδιακά, με χαμηλό ρυθμό, επομένως ακόμη και μετά από 24 ώρες από τη στιγμή της χορήγησης από το στόμα, τα επίπεδα στο πλάσμα παραμένουν στη μέση των τιμών Cmax.

Η παρατεταμένη απέκκριση μέσω του ουροποιητικού συστήματος διατηρεί θεραπευτικά αποτελεσματικές παραμέτρους ούρησης για 12 ώρες. Το 60-70% απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα με τη βοήθεια του CF. Ένα μικρό μέρος απεκκρίνεται με τα κόπρανα και ένα άλλο μέρος υπόκειται σε μεταβολικές διεργασίες.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο λαμβάνεται 1 κάψουλα των 0,25 g 3 φορές την ημέρα ή 1 κάψουλα των 0,3 g 2 φορές την ημέρα. Μην λαμβάνετε περισσότερο από 15-20 mg/kg του φαρμάκου την ημέρα.

Τα άτομα άνω των 60 ετών και βάρους κάτω των 60 kg πρέπει να λαμβάνουν 0,25 g του φαρμάκου δύο φορές την ημέρα.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια ή την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου κατά τη χρήση στην παιδιατρική, επομένως δεν χρησιμοποιείται σε παιδιά.

Χρήση Therion κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Therion χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο σε περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος για τη γυναίκα είναι μεγαλύτερο από την πιθανότητα ανεπιθύμητων ενεργειών στο έμβρυο.

Το επίπεδο του φαρμάκου στο μητρικό γάλα είναι κοντά στα επίπεδα στο πλάσμα, γι' αυτό και ο θηλασμός διακόπτεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• σοβαρή δυσανεξία που σχετίζεται με την τεριζιδόνη ή άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• νεφρική ανεπάρκεια;
• ψυχώσεις;
• επιληψία;
• αλκοολισμός.

Παρενέργειες Therion

Κύριες παρενέργειες:

• προβλήματα που σχετίζονται με τη λειτουργία του νευρικού συστήματος: υπνηλία, σύγχυση με επακόλουθη απώλεια μνήμης, σπασμοί, δυσαρθρία και τρόμος. Επιπλέον, εναλλαγές διάθεσης, επιθετικότητα, πονοκέφαλοι, αυξημένη ευερεθιστότητα, ζάλη, υπερρεφλεξία, ψύχωση (μπορεί να συνοδεύεται από απόπειρες αυτοκτονίας), πάρεση περιφερικής φύσης, κωματώδης κατάσταση και κρίσεις κλονικού τύπου (μείζονες ή ελάσσονες).
• σημάδια αλλεργίας: κνησμός ή επιδερμικό εξάνθημα.
• άλλες διαταραχές: μεγαλοβλαστική αναιμία, καούρα, αυξημένα επίπεδα ηπατικής αμινοτρανσφεράσης, ναυτία και διάρροια (ειδικά σε άτομα με ηπατική νόσο).

Υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ανάπτυξη επιδείνωσης της CHF σε άτομα που χρησιμοποιούν 1000-1500 mg του φαρμάκου την ημέρα.

Υπερβολική δόση

Οξεία υπερδοσολογία παρατηρείται σε περίπτωση λήψης περισσότερων από 1000 mg του φαρμάκου. Η χρόνια δηλητηρίαση καθορίζεται από το μέγεθος της δόσης και μπορεί να αναπτυχθεί με την καθημερινή χρήση περισσότερων από 0,5 g του φαρμάκου.

Κυρίως τοξικές αντιδράσεις παρατηρούνται από το κεντρικό νευρικό σύστημα: σύγχυση, παραισθησία, πονοκέφαλοι, σοβαρή ευερεθιστότητα, δυσαρθρία, ζάλη και ψύχωση. Όταν χορηγούνται πολύ μεγάλες δόσεις, μπορεί να εμφανιστούν σπασμοί, περιφερική πάρεση και κωματώδεις καταστάσεις. Η αιθυλική αλκοόλη αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης επιληπτικών κρίσεων.

Λαμβάνονται συμπτωματικά και υποστηρικτικά μέτρα. Η χορήγηση ενεργού άνθρακα μειώνει αποτελεσματικότερα την απορρόφηση του Terion σε σύγκριση με την πλύση στομάχου. Εάν εμφανιστούν νευροτοξικά συμπτώματα, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται 0,2-0,3 g πυριδοξίνης ημερησίως.

Η αιμοκάθαρση επιτρέπει την απέκκριση του φαρμάκου από το αίμα, αλλά μπορεί να προκαλέσει απειλητικές για τη ζωή τοξικές επιδράσεις.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ο συνδυασμός με αιθιοναμίδη ενισχύει τη νευροτοξική δράση του Terion.

Το φάρμακο δεν πρέπει να συνδυάζεται με αλκοολούχα ποτά, ειδικά όταν χορηγούνται μεγάλες δόσεις του φαρμάκου, επειδή το αλκοόλ αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης επιληπτικών κρίσεων.

Τα άτομα που χρησιμοποιούν το φάρμακο μαζί με ισονιαζίδη πρέπει να βρίσκονται υπό ιατρική παρακολούθηση, επειδή ένας τέτοιος συνδυασμός μπορεί να ενισχύσει την τοξική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα και να απαιτήσει αλλαγή στο μέγεθος της δόσης.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Therion πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για μικρά παιδιά. Θερμοκρασία – όχι μεγαλύτερη από 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Therion μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 24 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι οι ουσίες Teriz και Terizidone.