Texol

Η τεξόλη είναι ένας ανταγωνιστής ορμονών και ένα φάρμακο που αναστέλλει την ενζυμική δράση.

Ενδείξεις Texola

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του προχωρημένου καρκίνου του μαστού σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες (εκτός από γυναίκες με καρκίνο αρνητικό στα οιστρογόνα) που δεν έχουν προηγουμένως ανταποκριθεί θετικά στην ταμοξιφαίνη.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο κυκλοφορεί σε δισκία, σε ποσότητα 7 τεμαχίων μέσα σε μια συσκευασία κυψέλης. Το κουτί περιέχει 4 τέτοιες συσκευασίες.

Φαρμακοδυναμική

Η αναστροζόλη είναι ένα επιλεκτικό μη στεροειδές στοιχείο που αναστέλλει τη δράση της αρωματάσης. Κατά τη διάρκεια της μετεμμηνόπαυσης, ο σχηματισμός οιστραδιόλης συμβαίνει κυρίως με τη συμμετοχή της οιστρόνης που παράγεται από τους περιφερειακούς ιστούς, μέσω μετασχηματισμού από ανδροστενοδιόλη. Το ένζυμο αρωματάση εμπλέκεται σε αυτή τη διαδικασία.

Τα μειωμένα επίπεδα οιστραδιόλης οδηγούν σε επιδράσεις του φαρμάκου σε γυναίκες με καρκίνο του μαστού. Κατά τη διάρκεια της μετεμμηνόπαυσης, το συστατικό αναστροζόλη σε δόση 1 g την ημέρα οδηγεί σε μείωση των επιπέδων οιστραδιόλης κατά 80%.

Το φάρμακο δεν έχει ανδρογόνο, προγεστερόνη ή οιστρογονική δράση και σε θεραπευτικές δόσεις δεν επηρεάζει την απελευθέρωση αλδοστερόνης με κορτιζόλη.

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, το φάρμακο απορροφάται ταχέως στο γαστρεντερικό σωλήνα. Οι μέγιστες τιμές στο πλάσμα του αίματος παρατηρούνται μετά από 2 ώρες (όταν λαμβάνεται με άδειο στομάχι). Η τροφή μειώνει ελαφρώς τον ρυθμό απορρόφησης, χωρίς να επηρεάζει τον βαθμό του. Η σύνθεση της ουσίας με την πρωτεΐνη που βρίσκεται στο πλάσμα είναι 40%. Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη συσσώρευση του φαρμάκου.

Οι μεταβολικές διεργασίες του φαρμάκου συμβαίνουν με τη συμμετοχή της Ν-απαλκυλίωσης, της γλυκουρονιδίωσης και της υδροξυλίωσης. Το κύριο προϊόν αποσύνθεσης είναι η τριαζόλη, η οποία δεν οδηγεί σε επιβράδυνση της δράσης της αρωματάσης.

Η αναστροζόλη, μαζί με τα μεταβολικά της προϊόντα, απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα (λιγότερο από το 10% των οποίων είναι αμετάβλητο) για 72 ώρες μετά από μία εφάπαξ δόση. Ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 40-50 ώρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Το Texol συνταγογραφείται σε ενήλικες γυναίκες για από του στόματος χρήση σε δόση 1 mg μία φορά την ημέρα.

[ 2 ]

Χρήση Texola κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η συνταγογράφηση του Texol σε έγκυες γυναίκες αντενδείκνυται.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• γυναίκες που δεν έχουν ακόμη εισέλθει στην εμμηνόπαυση·
• σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (επίπεδο CC μικρότερο από 20 ml/λεπτό).
• θηλάζουσες γυναίκες;
• παρουσία υπερευαισθησίας στην αναστροζόλη.
• ηπατική ανεπάρκεια.

Παρενέργειες Texola

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει διάφορες παρενέργειες που εμφανίζονται με ποικίλη συχνότητα.

Στις περισσότερες περιπτώσεις, αναπτύσσονται αντιδράσεις που επηρεάζουν την αγγειακή δραστηριότητα, όπως ξαφνικές ριπές αίματος στο δέρμα του προσώπου, συχνά ήπιας ή μέτριας σοβαρότητας.

Συχνά παρατηρούνται τα ακόλουθα σημάδια:

• συστηματική: αίσθημα κόπωσης ή εξασθένισης.
• διαταραχές που επηρεάζουν τη λειτουργία του μυοσκελετικού συστήματος: μυϊκή δυσκαμψία ή πόνος και, επιπλέον, κίνδυνος καταγμάτων οστών·
• διαταραχές των μαστικών αδένων ή των αναπαραγωγικών οργάνων: ξηρότητα του κολπικού βλεννογόνου (συνήθως μέτρια).
• αλλοιώσεις της επιδερμίδας ή των εξαρτημάτων της: μέτρια μορφή αλωπεκίας.
• προβλήματα με το γαστρεντερικό σωλήνα: εμφάνιση διάρροιας ή ναυτίας.
• δυσλειτουργία του νευρικού συστήματος: αισθήματα διέγερσης ή άγχους, πονοκέφαλοι και σύνδρομο καρπιαίου σωλήνα.
• βλάβη στα οπτικά όργανα: ανάπτυξη καταρράκτη.
• διαταραχές στη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος: ανάπτυξη εμφράγματος του μυοκαρδίου, στεφανιαίας νόσου ή στηθάγχης.
• διαταραχές του ηπατοχολικού συστήματος: αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων, όπως ALT με AST και αλκαλική φωσφατάση.

Μερικές φορές εμφανίζονται οι ακόλουθες διαταραχές:

• βλάβες στην περιοχή των μαστικών αδένων ή των αναπαραγωγικών οργάνων: κολπική αιμορραγία (συχνά σε ασθενείς με προχωρημένο καρκίνο του μαστού - κατά τη διάρκεια των πρώτων εβδομάδων μετά την αλλαγή της θεραπείας από ορμονοθεραπεία σε φάρμακο που περιέχει αναστροζόλη).
• Μεταβολικές και μεταβολικές διαταραχές: ανάπτυξη ανορεξίας (κυρίως σε μέτριο βαθμό). Το συνολικό επίπεδο χοληστερόλης μπορεί επίσης να αυξηθεί ελαφρώς.
• γαστρεντερικές διαταραχές: έμετος;
• συμπτώματα που σχετίζονται με την εργασία του νευρικού συστήματος: αίσθημα υπνηλίας.
• βλάβες που επηρεάζουν το ηπατοχολικό σύστημα: ανάπτυξη ηπατίτιδας ή αυξημένα επίπεδα GGT και χολερυθρίνης.
• δυσλειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος: οποιεσδήποτε επιπλοκές θρομβοεμβολικής φύσης στις φλέβες, καθώς και αγγειακή ισχαιμία στον εγκέφαλο.

Περιστασιακά παρατηρούνται οι ακόλουθες εκδηλώσεις:

• βλάβες που επηρεάζουν τη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος: ισχαιμία στο μυοκάρδιο ή στις στεφανιαίες αρτηρίες.
• διαταραχές της επιδερμίδας και των εξαρτημάτων της: σύνδρομο Stevens-Johnson ή πολύμορφο ερύθημα.
• άλλες διαταραχές: συμπτώματα αλλεργίας όπως κνίδωση, αγγειοοίδημα και αναφυλαξία.
• Διαταραχές της αναπαραγωγικής λειτουργίας και της λειτουργίας του μαστικού αδένα: καρκίνος στο ενδομήτριο.

[ 1 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο αποδυναμώνει τις φαρμακευτικές ιδιότητες των οιστρογόνων όταν συνδυάζεται με αυτά.

Πληροφορίες από κλινικές δοκιμές δείχνουν ότι όταν το Texol συνδυάζεται με σιμετιδίνη ή αντιπυρίνη, η πιθανότητα εμφάνισης θεραπευτικής αλληλεπίδρασης που σχετίζεται με την επαγωγή μικροσωμικών ηπατικών ενζύμων είναι πολύ χαμηλή.

[ 3 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Texol πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά, σε θερμοκρασίες κάτω των 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Texol μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 2 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του θεραπευτικού παράγοντα.

Χρήση σε παιδιά

Απαγορεύεται η χρήση του φαρμάκου σε παιδιά.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα ακόλουθα φάρμακα: Axastrol, Actastrozole, Anastera, Anastrozole, Anatero, Arimidex, Armotraz, Aromasin, Lezra, Letoraip, Letrozole, Letromara, Letrotera, Mammozole, Nexazole, Femara, Femizet, Egistrazole, Exemestane, Enzamidex, Etrusil.