Terbinafine-ratiopharm

Το Terbinafine-ratiopharm είναι ένα παράγωγο αλλυλαμίνης με ευρύ φάσμα αντιμυκητιασικών δράσεων. Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα.

Όταν χορηγείται σε χαμηλές συγκεντρώσεις, το φάρμακο εμφανίζει μυκητοκτόνο δράση έναντι των μυκήτων ζύμης, των δερματοφυτών και μεμονωμένων διμορφικών μυκήτων. Η επίδραση στους μύκητες ζύμης είναι είτε μυκητοστατική είτε μυκητοκτόνος (καθορίζεται από τον τύπο του μύκητα). [ 1 ]

Το φάρμακο επιβραδύνει συγκεκριμένα την πρώιμη φάση της βιοσύνθεσης στερολών μέσα στο μυκητιακό κύτταρο. [ 2 ]

Ενδείξεις Terbinafine-ratiopharm

Χρησιμοποιείται για ονυχομυκητίαση που προκαλείται από την επίδραση δερματοφυτών.

Επιπλέον, συνταγογραφείται για δερματομύκωση (που επηρεάζει τα πόδια, τον κορμό, τις κνήμες και το δέρμα κάτω από το τριχωτό της κεφαλής) και επιδερμικές λοιμώξεις που σχετίζονται με μύκητες Candida (σε περιπτώσεις όπου η θέση της βλάβης, η συχνότητα ή η ανιχνευσιμότητα της καθιστούν σκόπιμη τη χορήγηση από το στόμα).

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται σε δισκία με όγκο 0,25 g - 14 τεμάχια μέσα σε συσκευασία κυψέλης. σε κουτί - 1 ή 2 τέτοιες συσκευασίες.

Φαρμακοδυναμική

Η τερμπιναφίνη ασκεί θεραπευτική δράση αναστέλλοντας την εποξειδάση του σκουαλενίου στο εσωτερικό του κυτταρικού τοιχώματος του μύκητα. Ως αποτέλεσμα, υπάρχει ανεπάρκεια εργοστερόλης και το σκουαλένιο αρχίζει να συσσωρεύεται μέσα στα κύτταρα, με αποτέλεσμα τον θάνατο του μυκητικού κυττάρου. Το ένζυμο εποξειδάση του σκουαλενίου δεν αποτελεί μέρος της δομής της αιμοπρωτεΐνης P450, γι' αυτό και η τερμπιναφίνη δεν επηρεάζει τις διαδικασίες του μεταβολισμού των ορμονών ή άλλων φαρμάκων.

Η τερμπιναφίνη επιδεικνύει δράση έναντι των δερματοφυτών των γενών Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton και των μυκήτων που μοιάζουν με ζυμομύκητες Candida (κυρίως έναντι του Candida albicans). [ 3 ]

Φαρμακοκινητική

Μετά από εφάπαξ δόση 0,25 g τερμπιναφίνης, η συγκέντρωση Cmax στο πλάσμα προσδιορίζεται περίπου μετά από 2 ώρες και είναι ίση με 0,97 μg/ml. Η ενδοπλασματική σύνθεση με πρωτεΐνη είναι 99%.

Το φάρμακο συσσωρεύεται γρήγορα στο εσωτερικό της κερατινοποιημένης λιπόφιλης στιβάδας του δέρματος. Το φάρμακο εκκρίνεται στο σμήγμα, σχηματίζοντας υψηλά επίπεδα μέσα στα νύχια και τους θύλακες των τριχών. Κατά τη διάρκεια αρκετών αρχικών εβδομάδων θεραπείας, το δραστικό συστατικό συσσωρεύεται στο εσωτερικό της επιδερμίδας και των νυχιών σε συγκεντρώσεις που οδηγούν στην ανάπτυξη μυκητοκτόνου δράσης.

Το φάρμακο εμπλέκεται στον ενδοηπατικό μεταβολισμό. Τα περισσότερα από τα ανενεργά μεταβολικά συστατικά (71%) απεκκρίνονται στα ούρα και τα υπόλοιπα (22%) στα κόπρανα. Ο χρόνος ημιζωής είναι 11-17 ώρες. Δεν παρατηρείται συσσώρευση στο εσωτερικό του σώματος.

Η τερμπιναφίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Σε άτομα με ηπατικά/νεφρικά προβλήματα, ο ρυθμός απέκκρισης του φαρμάκου μπορεί να μειωθεί.

Δοσολογία και χορήγηση

Άτομα άνω των 12 ετών, καθώς και ενήλικες, πρέπει να λαμβάνουν 0,25 g του φαρμάκου (1 δισκίο) μία φορά την ημέρα.

Στην περίπτωση της ονυχομυκητίασης, η διάρκεια της θεραπείας είναι 1,5-3 μήνες και εξαρτάται από τη διάρκεια της περιόδου αναγέννησης της πλάκας του νυχιού. Μερικές φορές, εάν το νύχι αναπτύσσεται αργά, ο θεραπευτικός κύκλος μπορεί να είναι μεγαλύτερος. Η διάρκεια της περιόδου θεραπείας μπορεί επίσης να εξαρτάται από άλλους παράγοντες - τη διεξαγωγή μιας ταυτόχρονης αγωγής, την ηλικία του ασθενούς και την κατάσταση των νυχιών κατά την έναρξη της θεραπείας. Το κλινικό αποτέλεσμα συχνά αναπτύσσεται μετά από αρκετούς μήνες από τη στιγμή της μυκητολογικής θεραπείας και την ολοκλήρωση της αγωγής, γεγονός που οφείλεται στο γεγονός ότι ένα υγιές νύχι αναγεννάται.

Μυκητιασικές λοιμώξεις που επηρεάζουν το λείο δέρμα: η διάρκεια της θεραπείας για μυκητίαση στα πόδια είναι 0,5-1,5 μήνες και για μυκητίαση σε άλλες περιοχές του δέρματος (κνήμη, κορμός) - 0,5-1 μήνα. Για μυκητίαση του δέρματος κάτω από τα μαλλιά, η θεραπεία διαρκεί 1 μήνα (αλλά σε περιπτώσεις όπου ο αιτιολογικός παράγοντας της λοίμωξης είναι το M. Canis, μπορεί να είναι μεγαλύτερη).

Χρήση σε άτομα με ηπατικά προβλήματα.

Επειδή δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με τη χρήση της τερμπιναφίνης σε άτομα με ενεργό ή χρόνια ηπατική νόσο, η τερμπιναφίνη συνταγογραφείται σε αυτήν την ομάδα μόνο σε περιπτώσεις όπου τα ευεργετικά αποτελέσματα είναι πιθανότερο να υπερτερούν των πιθανών κινδύνων.

Συνταγή για άτομα με νεφρική δυσλειτουργία.

Άτομα με τέτοια προβλήματα (κάθαρση κρεατινίνης <50 ml ανά λεπτό ή κρεατινίνη ορού >300 μmol/l) υποχρεούνται να λαμβάνουν τη μισή τυπική δόση, η οποία είναι 0,5 δισκία των 0,25 g (0,125 g τερμπιναφίνης), 1 φορά την ημέρα.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την από του στόματος χρήση του φαρμάκου (δισκία των 0,25 g) στην παιδιατρική (ηλικίας κάτω των 12 ετών), γι' αυτό και δεν συνταγογραφείται σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα, εκτός από περιπτώσεις όπου το όφελος από τη λήψη του είναι πιθανότερο από τους κινδύνους αρνητικών συνεπειών. Η διάρκεια της θεραπείας και το μέγεθος της μερίδας καθορίζονται από το βάρος του παιδιού (για παράδειγμα, με βάρος 20-40 kg, απαιτείται το ήμισυ της μερίδας ενός ενήλικα).

Χρήση Terbinafine-ratiopharm κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεδομένου ότι δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια χρήσης του Terbinafine-ratiopharm κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, αυτό συνταγογραφείται μόνο σε περιπτώσεις όπου η πιθανότητα οφέλους είναι υψηλότερη από τον κίνδυνο επιπλοκών.

Επειδή η τερμπιναφίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται για χρήση σε περίπτωση σοβαρής δυσανεξίας στην υδροχλωρική τερμπιναφίνη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.

Παρενέργειες Terbinafine-ratiopharm

Κύριες παρενέργειες:

• συμπτώματα δυσανεξίας: μπορεί να παρατηρηθούν κνίδωση και αναφυλακτικά συμπτώματα (ναυτία, μειωμένη αρτηριακή πίεση, δύσπνοια και ζάλη), επιδερμικές εκδηλώσεις (για παράδειγμα, TEN ή SJS), φωτοευαισθησία και οίδημα Quincke.
• διαταραχές του γαστρεντερικού σωλήνα: φούσκωμα, καούρα, έμετος, βάρος στο στομάχι και διαταραχές της γεύσης (έως και προσωρινή απώλεια γεύσης)
• ηπατικές διαταραχές: ηπατίτιδα, ηπατοχολική δυσλειτουργία, αυξημένα επίπεδα ενδοηπατικών ενζύμων και ίκτερος
• προβλήματα με την αιματοποιητική δραστηριότητα: θρομβοκυτταροπενία ή ουδετεροπενία και ακοκκιοκυτταραιμία.
• διαταραχές του νευρικού συστήματος: παραισθησία, πονοκέφαλοι, σοβαρή κόπωση και αισθητηριακές διαταραχές. Κατάθλιψη ή φόβος παρατηρούνται σποραδικά.
• άλλα αρνητικά συμπτώματα: μυαλγία, ψωρίαση, αρθραλγία, αλωπεκία και διαταραχές της εμμήνου ρύσεως.

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, παρατηρούνται έμετος, ζάλη, πόνος στην επιγαστρική περιοχή, ναυτία και πονοκέφαλοι.

Πραγματοποιείται γαστρική πλύση, χρησιμοποιείται ενεργός άνθρακας και λαμβάνονται συμπτωματικά μέτρα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η τερμπιναφίνη έχει ισχυρή ανασταλτική δράση στο ένζυμο CYP2D6, η οποία θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά τη χρήση του Terbinafine-ratiopharm σε συνδυασμό με φάρμακα των οποίων ο μεταβολισμός αναπτύσσεται με τη βοήθεια του ενζύμου CYP2D6.

Συνεπώς, σε περιπτώσεις όπου ο ασθενής χρησιμοποιεί αντικαταθλιπτικά (ΜΑΟΙ-Β, τρικυκλικά και SIONS) ή β-αναστολείς, η τερμπιναφίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή. Ενδέχεται να χρειαστούν προσαρμογές της δοσολογίας.

Η τερμπιναφίνη διαφέρει από τα αντιμυκητιασικά αζόλης στο ότι ουσιαστικά δεν έχει καμία επίδραση στην ικανότητα αύξησης ή επιβράδυνσης της κάθαρσης φαρμάκων των οποίων ο μεταβολισμός περιλαμβάνει την αιμοπρωτεΐνη P450 (για παράδειγμα, τολβουταμίδη με κυκλοσερίνη και από του στόματος αντισύλληψη). Ταυτόχρονα, ο ρυθμός κάθαρσης της τερμπιναφίνης μπορεί να αυξηθεί με την εισαγωγή παραγόντων που αυξάνουν τον ρυθμό μεταβολισμού (συμπεριλαμβανομένης της ριφαμπικίνης). Ταυτόχρονα, ουσίες που επιβραδύνουν τη δραστικότητα της αιμοπρωτεΐνης P450 (για παράδειγμα, σιμετιδίνη) αναστέλλουν επίσης τον μεταβολισμό της τερμπιναφίνης. Εάν είναι απαραίτητο να συνδυαστούν τέτοια φάρμακα, μπορεί να είναι απαραίτητο να αλλάξει η δόση της τερμπιναφίνης.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Terbinafine-Ratiopharm πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος που δεν είναι προσβάσιμο σε μικρά παιδιά. Τιμές θερμοκρασίας - μέγιστη 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Terbinafine-Ratiopharm μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 36 μηνών από την ημερομηνία παραγωγής του φαρμακευτικού στοιχείου.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Lamisil, Terbisil με Lamicon, Fungotek και Mikofin με Lamifen.