Tenox

Το Tenox έχει αντιστηθαγχική και αντιυπερτασική δράση.

Ενδείξεις Tenoxa

Χρησιμοποιείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• αυξημένες τιμές αρτηριακής πίεσης (ως μονοθεραπευτικό φάρμακο ή σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα).
• σταθερή μορφή παραλλαγμένης στηθάγχης (ως μονοθεραπευτικός παράγοντας ή ως ανοσοενισχυτικό φάρμακο σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα).

[ 1 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο κυκλοφορεί σε μορφή δισκίου. Το κουτί περιέχει 3, 9 ή 10 συσκευασίες κυψέλης με δισκία των 5 ή 10 mg.

[ 2 ]

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο ανήκει στην ομάδα των αναστολέων διαύλων Ca 2ης γενιάς. Το ενεργό του στοιχείο έχει αντιυπερτασικές και αντιστηθαγχικές ιδιότητες. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα οφείλεται στη σύνθεση με διυδροπυριδινικές απολήξεις, καθώς και στον αποκλεισμό των διαύλων Ca, εμποδίζοντας έτσι τη διέλευση ιόντων ασβεστίου μέσω της κυτταρικής μεμβράνης (κυρίως αγγειακών λείων μυϊκών κυττάρων και, σε μικρότερο βαθμό, καρδιομυοκυττάρων).

Η αντιστηθαγχική δράση αναπτύσσεται με τη διαστολή των αρτηριών (περιφερειακών και στεφανιαίων). Λόγω της διαστολής των αρτηριδίων με τις κύριες στεφανιαίες αρτηρίες στην περιοχή των υγιών και ισχαιμικών περιοχών του καρδιακού μυός, αυξάνεται ο όγκος του εισερχόμενου οξυγόνου, γεγονός που αποτρέπει την εμφάνιση συστολής (μπορεί επίσης να προκληθεί από το κάπνισμα).

Κατά τη διάρκεια της στηθάγχης, η λήψη μίας εφάπαξ ημερήσιας δόσης του φαρμάκου επιτρέπει την αύξηση της περιόδου σωματικής δραστηριότητας, αναστέλλει την ανάπτυξη «ισχαιμικής» κατάθλιψης στο τμήμα ST και επίσης μειώνει την ανάγκη για νιτρογλυκερίνη και τον αριθμό των κρίσεων που εμφανίζονται.

Η αντιυπερτασική δράση είναι μακράς διαρκείας και δοσοεξαρτώμενη. Αναπτύσσεται μέσω άμεσης αγγειοδιασταλτικής δράσης στα λεία μυϊκά κύτταρα των αγγείων. Σε αυξημένα επίπεδα αρτηριακής πίεσης, μία εφάπαξ δόση Tenox οδηγεί σε σημαντική μείωση αυτών των τιμών και αυτή η επίδραση διαρκεί για 24 ώρες. Επιπλέον, μειώνεται η ανοχή στη σωματική δραστηριότητα και η σοβαρότητα της υπερτροφίας της μεμβράνης της αριστερής κοιλίας.

Σε περίπτωση στεφανιαίας νόσου, το φάρμακο έχει καρδιοπροστατευτική και αντιαθηροσκληρωτική δράση.

Το φάρμακο μπορεί να επιβραδύνει τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων και να επιταχύνει τις διαδικασίες σπειραματικής διήθησης και ταυτόχρονα έχει ήπιο νατριουρητικό αποτέλεσμα.

Η ανάπτυξη της δράσης του φαρμάκου εμφανίζεται κατά μέσο όρο 2-4 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου και στη συνέχεια διαρκεί 24 ώρες.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Φαρμακοκινητική

Το φάρμακο απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα με χαμηλό ρυθμό. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 64%. Οι μέγιστες τιμές στον ορό του αίματος παρατηρούνται μετά από 6-9 ώρες. Για να επιτευχθούν σταθερές τιμές ισορροπίας του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να λαμβάνεται για 7 ημέρες.

Ο μεταβολισμός της αμλοδιπίνης είναι εκτεταμένος και λαμβάνει χώρα στο ήπαρ με αργό ρυθμό (περίπου το 90% της ουσίας μεταβολίζεται). Ως αποτέλεσμα, σχηματίζονται ανενεργά προϊόντα αποσύνθεσης που δεν έχουν σημαντική φαρμακευτική δράση.

Με μία μόνο χορήγηση του φαρμάκου από το στόμα, ο χρόνος ημιζωής είναι 32-48 ώρες και με επαναλαμβανόμενη χρήση - περίπου 45 ώρες.

Περίπου το 60% του φαρμάκου απεκκρίνεται με τη μορφή μεταβολικών προϊόντων στα ούρα και ένα άλλο 10% απεκκρίνεται αμετάβλητο. Το υπόλοιπο 20-25% του φαρμάκου απεκκρίνεται με το μητρικό γάλα και τα κόπρανα. Το φάρμακο μπορεί να περάσει μέσω του αιμοσφαιρινο-φραγμού. Δεν απεκκρίνεται κατά την αιμοκάθαρση.

[ 7 ], [ 8 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα. Λαμβάνοντας υπόψη τον τύπο της παθολογίας, επιλέγονται το θεραπευτικό σχήμα και τα μεγέθη των μερίδων δοσολογίας:

• για αυξημένη αρτηριακή πίεση: η αρχική ημερήσια δόση είναι 5 mg (εφάπαξ δόση). η δόση συντήρησης είναι 2,5-5 mg την ημέρα. Επιτρέπεται μέγιστο 10 mg του φαρμάκου την ημέρα.
• για στηθάγχη: μία εφάπαξ δόση 5-10 mg φαρμάκου την ημέρα.

Άτομα με κοντό ανάστημα, χαμηλό βάρος και ηπατικά προβλήματα, καθώς και ηλικιωμένοι ασθενείς, πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο σε αρχική δόση 2,5 mg για να αναπτύξουν αντιυπερτασική δράση και 5 mg για να αναπτύξουν αντιστηθαγχική δράση.

Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με αναστολείς ΜΕΑ, θειαζιδικά διουρητικά και β-αναστολείς, δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας του Tenox.

Το φάρμακο δεν έχει σύνδρομο στέρησης, αλλά πριν από τη διακοπή της χρήσης του, συνιστάται η σταδιακή μείωση του μεγέθους της μερίδας.

[ 11 ], [ 12 ]

Χρήση Tenoxa κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Tenox δεν συνταγογραφείται σε έγκυες γυναίκες.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία δυσανεξίας στην αμλοδιπίνη και άλλα παράγωγα διυδροπυριδίνης, καθώς και στα συστατικά στοιχεία του φαρμάκου.
• σοβαρή μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• καρδιογενές σοκ ή κατάρρευση (οξεία αγγειακή ανεπάρκεια).
• γυναίκες κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Απαιτείται προσοχή κατά τη χρήση στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• προβλήματα με τη λειτουργία του ήπατος.
• σοβαρή ταχυκαρδία ή βραδυκαρδία, καθώς και διαγνωσμένο σύνδρομο Short.
• ΥΜΚ αποφρακτικής φύσης ή CHF σε μη αντιρροπούμενη μορφή.
• στένωση της αορτικής ή μιτροειδούς βαλβίδας.
• χρονική περίοδος μετά το έμφραγμα του μυοκαρδίου (1 μήνας)·
• ηλικιωμένοι.

[ 9 ]

Παρενέργειες Tenoxa

Η λήψη του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει ορισμένες παρενέργειες:

• διαταραχές στη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος: μειωμένη αρτηριακή πίεση, πρήξιμο των ποδιών, δύσπνοια, λιποθυμία, εξάψεις και αγγειίτιδα, και επιπλέον, παρατηρούνται περιστασιακά διαταραχές του καρδιακού ρυθμού. Μπορεί να εμφανιστεί κοιλιακή ταχυκαρδία, κολπική μαρμαρυγή, ορθοστατική κατάρρευση, ημικρανία και πόνος στην περιοχή του στέρνου, καθώς και επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας.
• βλάβες που επηρεάζουν τη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος: αυξημένο αίσθημα κόπωσης, ζάλη, σπασμοί, αστάθεια της διάθεσης και αίσθημα υπνηλίας. Σπάνια, παρατηρήθηκαν υποαισθησία, αίσθημα νευρικότητας, απώλεια συνείδησης, τρόμος, παραισθησία με ίλιγγο, καθώς και διέγερση ή απάθεια, αϋπνία, αμνησία, αταξία ή κατάσταση κατάθλιψης.
• διαταραχές που επηρεάζουν το πεπτικό σύστημα: πόνος στην επιγαστρική περιοχή, ναυτία ή έμετος. Περιστασιακά, αυξάνονται τα επίπεδα ηπατικών ενζύμων (τρανσαμινάσες) και εμφανίζεται ίκτερος που προκαλείται από χολόσταση. Μπορεί επίσης να εμφανιστεί φούσκωμα, γαστρίτιδα, διάρροια ή δυσκοιλιότητα, ξηροστομία, παγκρεατίτιδα και υπερπλασία των ούλων.
• διαταραχές που επηρεάζουν το ουρογεννητικό σύστημα: πολλακιουρία ή νυκτουρία, σεξουαλική δυσλειτουργία, επώδυνη ανάγκη για ούρηση και μειωμένη ισχύς. Πολυουρία ή δυσουρία μπορεί να εμφανιστεί σποραδικά.
• αλλοιώσεις της επιδερμίδας: αλωπεκία, πορφύρα και ξηροδερμία, καθώς και δερματίτιδα και αλλαγές στη σκιά της επιδερμίδας.
• διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος: μυαλγία ή αρθραλγία, καθώς και μυασθένεια ή αρθροπάθεια.
• αλλεργικά συμπτώματα: κνησμός ή εξάνθημα (κνίδωση, κηλιδοβλατιδώδες ή ερυθηματώδες εξάνθημα). Μερικές φορές εμφανίζεται αγγειοοίδημα.
• Άλλες διαταραχές: πολυουρικαιμία, πόνος στην πλάτη, υπεργλυκαιμία, γυναικομαστία, αύξηση ή απώλεια βάρους. Παρατηρούνται επίσης λευκοπενία ή θρομβοπενία, εμβοές, οπτικές διαταραχές (όπως διπλωπία, πόνος στα μάτια, επιπεφυκίτιδα, ξηροφθαλμία ή διαταραχή προσαρμογής), υπεριδρωσία, ρινορραγίες και δίψα.

[ 10 ]

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, παρατηρείται ταχυκαρδία, απότομη μείωση της αρτηριακής πίεσης και αυξημένη περιφερική αγγειοδιαστολή.

Για την εξάλειψη των διαταραχών, συνιστάται η γαστρική πλύση, η χορήγηση ενεργού άνθρακα στον ασθενή, καθώς και η παρακολούθηση και διατήρηση της λειτουργίας του καρδιαγγειακού συστήματος και των δεικτών του αναπνευστικού συστήματος. Συνιστάται επίσης η ανύψωση των άκρων του θύματος και η διεξαγωγή συνεδρίας διούρησης.

Τα αγγειοσυσπαστικά χρησιμοποιούνται για την αποκατάσταση του αγγειακού τόνου και απαιτείται ενδοφλέβια χορήγηση γλυκονικού ασβεστίου για την εξάλειψη επιπλοκών που προκύπτουν λόγω της παρεμπόδισης της δραστηριότητας των διαύλων ασβεστίου. Η αιμοκάθαρση είναι αναποτελεσματική.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Επιτρέπεται ο συνδυασμός του Tenox με αντιβακτηριακά ή αντιδιαβητικά φάρμακα, καθώς και με ΜΣΑΦ (αυτό περιλαμβάνει την ινδομεθακίνη).

Όταν συνδυάζεται με βεραπαμίλη, νιτρικά, διουρητικά της αγκύλης, αναστολείς ΜΕΑ και βήτα-αναστολείς, παρατηρείται αύξηση των αντιυπερτασικών και αντιστηθαγχικών ιδιοτήτων του φαρμάκου.

Η κινιδίνη με αμιωδαρόνη, νευροληπτικά και άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα (CCB) αυξάνουν την αντιυπερτασική δράση του φαρμάκου.

Όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με φάρμακα λιθίου, τα συμπτώματα της νευροτοξικότητάς τους (όπως έμετος, τρόμος, εμβοές, ναυτία, αταξία και διάρροια) μπορεί να αυξηθούν.

[ 13 ], [ 14 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Tenox πρέπει να φυλάσσεται μακριά από μικρά παιδιά. Δείκτες θερμοκρασίας – όχι πάνω από 30°C.

[ 15 ], [ 16 ]

Διάρκεια ζωής

Το Tenox έχει εγκριθεί για χρήση εντός 48 μηνών από την ημερομηνία κυκλοφορίας του θεραπευτικού παράγοντα.

Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται στην παιδιατρική πρακτική, επειδή η ασφάλεια και η φαρμακευτική του αποτελεσματικότητα για αυτήν την ηλικιακή ομάδα δεν έχουν προσδιοριστεί.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι η Νορμοδιπίνη με Αμλοδιπίνη, η Εμλοδιπίνη και το Agen 5/10 με Stamlo.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Κριτικές

Το Tenox λαμβάνει πολλές διαφορετικές κριτικές. Ένας μεγάλος αριθμός ασθενών μιλάει για την υψηλή αποτελεσματικότητά του στην αντιμετώπιση των κρίσεων στηθάγχης και στη μείωση της υψηλής αρτηριακής πίεσης. Ως γενόσημο φάρμακο, η αμλοδιπίνη έχει μικρό αριθμό αρνητικών εκδηλώσεων, κάτι που αποτελεί το πλεονέκτημά του. Ένα από τα μειονεκτήματα του φαρμάκου είναι η αρκετά υψηλή τιμή του.