Tenoric

Το Tenoric είναι ένα σύνθετο αντιυπερτασικό φάρμακο με αρκετά μακράς διαρκείας θεραπευτική δράση.

Ενδείξεις Tenorica

Χρησιμοποιείται για τη μείωση της υπερβολικά υψηλής αρτηριακής πίεσης.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο κυκλοφορεί σε μορφή δισκίων, μέσα σε συσκευασίες κυψέλης ή ταινίες, με 28 ή 100 δισκία μέσα σε μια συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Το Tenoric περιέχει το στοιχείο ατενολόλη, η οποία είναι ένας καρδιοεκλεκτικός β-αναστολέας και έχει υποτασική δράση, και επιπλέον χλωρθαλιδόνη, η οποία έχει διουρητικές ιδιότητες. Και τα δύο αυτά συστατικά έχουν μεγάλο χρόνο ημιζωής ως φάρμακο, γεγονός που επιτρέπει την επίτευξη αντιυπερτασικής δράσης που διαρκεί τουλάχιστον 24 ώρες.

Η ατενολόλη είναι ένας συνθετικός καρδιοεκλεκτικός αναστολέας αδρενεργικών υποδοχέων που δεν διαθέτει σταθεροποίηση μεμβράνης ή μερικές συμπαθομιμητικές αγωνιστικές επιδράσεις.

Φαρμακοκινητική

Ατενολόλη

Διαδικασίες απορρόφησης και κατανομής.

Μετά από χορήγηση από το στόμα, το δραστικό συστατικό απορροφάται στο γαστρεντερικό σωλήνα κατά περίπου 45-50%. Η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) αυτού του συστατικού στο πλάσμα αίματος καταγράφεται 2-3 ώρες μετά τη χρήση. Η σύνθεση με πρωτεΐνες είναι αρκετά ασθενής - μόνο περίπου 5-15%.

Μεταβολικές διεργασίες και απέκκριση.

Είναι γνωστό ότι η ατενολόλη δεν μεταβολίζεται στο ήπαρ. Περισσότερο από το 90% της ουσίας που απορροφάται στην κυκλοφορία του αίματος απεκκρίνεται εντελώς αμετάβλητη.

Ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 6-9 ώρες, αλλά σε περιπτώσεις σοβαρής νεφρικής ανεπάρκειας, αυτός ο αριθμός μπορεί να αυξηθεί, επειδή η ατενολόλη απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών.

Χλωρθαλιδόνη

Διαδικασίες απορρόφησης και κατανομής.

Μετά την από του στόματος χορήγηση χλωροταλιδόνης, περίπου το 60-65% της ουσίας απορροφάται στο γαστρεντερικό σωλήνα. Οι τιμές Cmax στο πλάσμα παρατηρούνται περίπου μετά από 10-12 ώρες. Η χλωροταλιδόνη έχει αρκετά ισχυρή σύνθεση με πρωτεΐνες - περίπου 70-75%.

Απέκκριση.

Αποβάλλεται μέσω των νεφρών και ο χρόνος ημιζωής της ουσίας κυμαίνεται εντός 50 ωρών.

Δοσολογία και χορήγηση

Η μέση δόση για έναν ενήλικα είναι 0,1 g την ημέρα. Ωστόσο, συνιστάται η έναρξη της θεραπείας με μία εφάπαξ δόση 0,05 g του φαρμάκου την ημέρα.

Για τους ηλικιωμένους, συνιστάται η χρήση χαμηλότερων δόσεων του φαρμάκου.

Τα άτομα με νεφρικά προβλήματα θα πρέπει να μειώσουν τη συχνότητα χρήσης φαρμάκων εάν προκύψει τέτοια ανάγκη.

Είναι επίσης απαραίτητο να ληφθεί υπόψη ότι με τη μακροχρόνια χρήση του Tenoric, η απόσυρσή του πρέπει να γίνεται σταδιακά, χωρίς να διακόπτεται η λήψη πολύ απότομα.

Χρήση Tenorica κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση του Tenoric κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης επιτρέπεται μόνο εάν υπάρχουν ζωτικές ενδείξεις.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• βραδυκαρδία υψηλής έντασης.
• καρδιογενές σοκ;
• μειωμένες τιμές αρτηριακής πίεσης σε έντονη ή προοδευτική μορφή.
• φαιοχρωμοκύττωμα;
• μεταβολική μορφή οξέωσης;
• σοβαρές διαταραχές της λειτουργίας της περιφερικής ροής του αίματος.
• Κολποκοιλιακός αποκλεισμός 1ου ή 3ου βαθμού.
• SSSU;
• σακχαρώδης διαβήτης ή υπογλυκαιμία.
• καρδιακή ανεπάρκεια (χρόνια ή οξεία φάση).
• μεταβλητή στηθάγχη;
• βρογχικό άσθμα, το οποίο έχει προοδευτική μορφή.
• αποφρακτική βρογχίτιδα;
• μυασθένεια gravis ή ουρική αρθρίτιδα.
• ηπατίτιδα στην οξεία μορφή της.
• οξεία νεφρική ανεπάρκεια;
• η παρουσία υπερευαισθησίας στα φαρμακευτικά στοιχεία.

Παρενέργειες Tenorica

Η λήψη του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει ορισμένες παρενέργειες:

• διαταραχές στο καρδιαγγειακό σύστημα: ανάπτυξη βραδυκαρδίας, ορθοστατικής κατάρρευσης, νόσου Raynaud, αρρυθμίας και κολποκοιλιακών μπλοκ, καθώς και αυξημένες εκδηλώσεις καρδιακής ανεπάρκειας, κρύων άκρων και εμφάνιση σημείων διαλείπουσας χωλότητας.
• διαταραχές που επηρεάζουν τη λειτουργία του ΠΝΣ ή του ΚΝΣ: πονοκέφαλοι, σύγχυση, αστάθεια της διάθεσης, ζάλη, παραισθήσεις, καθώς και οξεία ψύχωση, διαταραχές ύπνου, παραισθησία, απάθεια, οπτικές διαταραχές, αυξημένη κόπωση και αίσθημα αποπροσανατολισμού.
• προβλήματα με την πεπτική λειτουργία: γαστρεντερικές διαταραχές, ξηροστομία, ναυτία (λόγω των επιδράσεων της χλωροταλιδόνης), ηπατοτοξικότητα λόγω ενδοηπατικής χολόστασης, παγκρεατίτιδα, αυξημένα επίπεδα ηπατικών τρανσαμινασών, ανορεξία και δυσκοιλιότητα.
• διαταραχές της αιμοποίησης: ακοκκιοκυτταραιμία, θρομβοπενία ή λευκοπενία, ηωσινοφιλία ή πορφύρα.
• αλλοιώσεις που επηρεάζουν την επιδερμίδα: ξηροφθαλμία, επιδείνωση της ψωρίασης ή συμπτώματα που μοιάζουν με ψωρίαση, καθώς και αλωπεκία, φωτοευαισθησία και εξανθήματα.
• αναπνευστική δυσλειτουργία: βρογχικοί σπασμοί.
• αποτελέσματα εργαστηριακών εξετάσεων: υποκαλιαιμία, υπερουρικαιμία ή υπονατριαιμία.
• άλλα: μειωμένη ισχύς, αυξημένα επίπεδα αντιπυρηνικών αντισωμάτων και μειωμένη ανοχή στη γλυκόζη.

Γενικά, όμως, το Tenoric είναι συχνά ανεκτό από τους ασθενείς χωρίς σημαντικές επιπλοκές. Οι αρνητικές εκδηλώσεις εμφανίζονται σπάνια και έχουν πολύ αδύναμο βαθμό έκφρασης, ενώ ως επί το πλείστον είναι παροδικές.

[ 1 ]

Υπερβολική δόση

Η δηλητηρίαση με το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει έντονη βραδυκαρδία, οξεία καρδιακή ανεπάρκεια, μειωμένη αρτηριακή πίεση, σπασμούς με βρογχικούς σπασμούς και έντονο αίσθημα υπνηλίας.

Για την εξάλειψη τέτοιων συμπτωμάτων, μερικές φορές απαιτείται ακόμη και νοσηλεία με τοποθέτηση στη μονάδα εντατικής θεραπείας, όπου η γαστρική πλύση πραγματοποιείται υπό την επίβλεψη των γιατρών.

Σε περίπτωση σημαντικής μείωσης της αρτηριακής πίεσης και σοβαρού σοκ, είναι απαραίτητο να χορηγηθεί πλάσμα ή υποκατάστατο πλάσματος στο θύμα.

Όταν αναπτύσσονται βρογχικοί σπασμοί, χρησιμοποιούνται βρογχοδιασταλτικά.

Εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να πραγματοποιηθεί αιμοδιήθηση ή αιμοκάθαρση.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Όταν συνδυάζεται το φάρμακο με διυδροπυριδίνη (την ουσία νιφεδιπίνη), καθώς και τα παράγωγά της, η πιθανότητα μείωσης της αρτηριακής πίεσης μπορεί να αυξηθεί και σε άτομα με λανθάνουσα καρδιακή ανεπάρκεια, ένας τέτοιος συνδυασμός μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρές κυκλοφορικές διαταραχές.

Επιπλέον, είναι απαραίτητο να αποφεύγεται ο συνδυασμός της ουσίας με CG και β-αναστολείς, επειδή αυτό μπορεί να αυξήσει σημαντικά τον δείκτη αγωγιμότητας AV.

Επιπλέον, οι β-αναστολείς μπορούν να προκαλέσουν επιδείνωση της υποτροπιάζουσας υπέρτασης, η οποία συχνά εμφανίζεται όταν η κλονιδίνη διακόπτεται απότομα. Υπό την προϋπόθεση ότι το θεραπευτικό σχήμα περιλαμβάνει τη χρήση και των δύο φαρμάκων, οι β-αναστολείς θα πρέπει να διακόπτονται αρκετές ημέρες πριν από τη διακοπή της κλονιδίνης. Εάν η κλονιδίνη χρειάζεται να αντικατασταθεί με β-αναστολέα, ο τελευταίος θα πρέπει να ξεκινήσει μερικές ημέρες μετά τη διακοπή της κλονιδίνης.

Θα πρέπει να σημειωθεί ότι οι β-αναστολείς πρέπει να συνδυάζονται με αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας 1 με εξαιρετική προσοχή, επειδή τέτοιοι συνδυασμοί μπορούν να οδηγήσουν σε άθροιση της καρδιοκατασταλτικής δράσης.

Η θεραπευτική δράση των β-αναστολέων μπορεί να εξουδετερωθεί και οι τιμές της αρτηριακής πίεσης μπορούν να αυξηθούν σημαντικά με τη χρήση τους σε συνδυασμό με ορισμένα συμπαθομιμητικά - νορεπινεφρίνη (νοραδρεναλίνη) ή επινεφρίνη (αδρεναλίνη).

Φάρμακα όπως η ινδομεθακίνη και η ιβουπροφαίνη (ουσίες από την ομάδα των ΜΣΑΦ και των σαλικυλικών) οδηγούν σε εξασθένηση των αντιυπερτασικών ιδιοτήτων των β-αδρενοαναστολέων. Επιπλέον, όταν χρησιμοποιούνται σαλικυλικά σε υψηλές δόσεις, η τοξική επίδραση αυτών των στοιχείων στο κεντρικό νευρικό σύστημα αυξάνεται.

Η χρήση φαρμάκων που περιέχουν λίθιο θα πρέπει επίσης να αποκλειστεί εάν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα διουρητικά φάρμακα με αυτά. Λόγω ενός τέτοιου συνδυασμού, οι τιμές της κάθαρσης λιθίου στους νεφρούς μειώνονται.

Αυξημένη πιθανότητα μείωσης της αρτηριακής πίεσης (ή απότομης πτώσης αυτών των δεικτών) μπορεί να προκληθεί από τον συνδυασμό β-αναστολέων με γενικά αναισθητικά φάρμακα. Επιπλέον, υπάρχει κίνδυνος ενίσχυσης των ιδιοτήτων των μυοχαλαρωτικών που μοιάζουν με κουράρη.

Η χρήση του Tenoric σε συνδυασμό με ΜΑΟΙ μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Μετά την ταυτόχρονη χρήση του φαρμάκου με αναστολείς ΜΕΑ (όπως εναλαπρίλη ή καπτοπρίλη) στο αρχικό στάδιο της θεραπείας, μπορεί να αναμένεται απότομη αύξηση της υποτασικής δράσης.

Η συνδυασμένη χορήγηση με φουροσεμίδη, κορτικοστεροειδή και αμφοτερικίνη Β οδηγεί σε αυξημένη απέκκριση καλίου.

Η φαρμακευτική αποτελεσματικότητα της ινσουλίνης και η επίδραση των από του στόματος αντιδιαβητικών φαρμάκων ενδέχεται να αποδυναμωθούν όταν συνδυάζονται με το Tenoric. Από αυτή την άποψη, τα άτομα που λαμβάνουν αυτά τα φάρμακα πρέπει να παρακολουθούν συνεχώς τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα.

Ορισμένες αντιυπερτασικές ουσίες (συμπεριλαμβανομένων βαρβιτουρικών, τρικυκλικών, διουρητικών και φαινοθειαζινών με αγγειοδιασταλτικά) μπορούν να ενισχύσουν τις αντιυπερτασικές ιδιότητες του Tenoric.

Η χρήση β-αναστολέων ταυτόχρονα με φάρμακα που μπλοκάρουν τη δραστηριότητα των διαύλων Ca οδηγεί στην ανάπτυξη αρνητικής ινότροπης δράσης και ενισχύει την επίδρασή της. Απαιτείται εξαιρετική προσοχή για άτομα με μειωμένη συσταλτική λειτουργία του μυοκαρδίου και διαταραχές της κολποκοιλιακής και της φλεβοκομβικής αγωγιμότητας, επειδή τέτοιοι συνδυασμοί μπορούν να οδηγήσουν στην ανάπτυξη έντονης βραδυκαρδίας, ισχυρής μείωσης της αρτηριακής πίεσης και καρδιακής ανεπάρκειας. Απαγορεύεται η λήψη αναστολέων διαύλων Ca εντός 48 ωρών μετά τη διακοπή της χρήσης β-αναστολέων.

Μια σοβαρή μορφή βραδυκαρδίας μπορεί να αναπτυχθεί όταν το φάρμακο συνδυάζεται με κλονιδίνη, ρεσερπίνη και γουανφασίνη.

[ 2 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Tenoric πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό, ξηρό μέρος, μακριά από μικρά παιδιά. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασία 20-25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Tenoric μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

Αίτηση για παιδιά

Απαγορεύεται η χρήση από άτομα κάτω των 18 ετών.

[ 3 ]

Ανάλογα

Ανάλογα του θεραπευτικού φαρμάκου είναι τα φάρμακα Atenol, Tenoret και Dinorik.

Κριτικές

Το Tenoric λαμβάνει αρκετά ποικίλες κριτικές. Μεταξύ των πλεονεκτημάτων του, οι ασθενείς επισημαίνουν κυρίως το χαμηλό κόστος του, καθώς και την αρκετά υψηλή φαρμακευτική του αποτελεσματικότητα.

Μεταξύ των μειονεκτημάτων, επισημαίνεται η ανάπτυξη παρενεργειών, εκ των οποίων οι πιο συχνά συζητούμενες είναι η ανάπτυξη επιληπτικών κρίσεων, καθώς και η ανικανότητα ή η αλωπεκία που εμφανίζονται με παρατεταμένη χρήση του φαρμάκου.