Taflotan

Ο οφθαλμολογικός παράγοντας με τη μορφή οφθαλμικών σταγόνων Taflotan προορίζεται για τη θεραπεία ασθενών με γλαύκωμα. Το φάρμακο είναι ένα ανάλογο της προσταγλανδίνης.

Ενδείξεις Taflotana

Η χρήση του Taflotan είναι κατάλληλη για τη μείωση της υψηλής ενδοφθάλμιας πίεσης, η οποία συνήθως συνοδεύει το γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας και το σύνδρομο οφθαλμικής υπερτασικής πίεσης στην πρακτική των ενηλίκων.

Το Taflotan μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως κύριο φάρμακο σε περίπτωση ανεπαρκούς δυναμικής μετά την αρχική θεραπεία, καθώς και σε περίπτωση δυσανεξίας ή υπερευαισθησίας στη θεραπεία με φάρμακα πρώτης γραμμής.

Ως μέρος σύνθετης θεραπείας, το Taflotan συνταγογραφείται μαζί με β-αναστολείς.

[ 1 ], [ 2 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το Taflotan είναι ένα οφθαλμικό διάλυμα συσκευασμένο σε ειδικά σταγονομετρικά σωληνάρια των 0,3 ml. Ο αριθμός των σωληναρίων σε μια συσκευασία είναι 10 τεμάχια, σε αλουμινένιες σακούλες.

Το δραστικό συστατικό είναι η ταφλουπρόστη, η περιεκτικότητα της οποίας σε ένα σωληνάριο σταγόνων είναι 4,5 mcg.

Το διάλυμα Taflotan δεν έχει συγκεκριμένο χρώμα, είναι εντελώς διαφανές.

Φαρμακοδυναμική

Η ταφλοτάνη ανήκει στα φθοριωμένα ανάλογα της προσταγλανδίνης _F2α.

Ο βιοδραστικός μεταβολίτης του φαρμάκου είναι το οξύ ταφλουπρόστης, ένας ενεργός και επιλεκτικός αγωνιστής του ανθρώπινου υποδοχέα προστανοειδών. Ο μεταβολίτης έχει συγγένεια για τον υποδοχέα FP που είναι 12 φορές μεγαλύτερη από αυτή της λατανοπρόστης.

Σύμφωνα με μελέτες, το Taflotan μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση αυξάνοντας την παροχέτευση του ραγοειδοσκληρικού υγρού.

Το δραστικό συστατικό Taflotan έχει υψηλής ποιότητας επίδραση στις διαδικασίες μείωσης της ενδοφθάλμιας πίεσης. Το πρώτο αποτέλεσμα παρατηρείται 2-4 ώρες μετά την εφαρμογή των σταγόνων και το μέγιστο δυνατό αποτέλεσμα παρατηρείται μετά από 12 ώρες. Η επίδραση του φαρμάκου διαρκεί 24 ώρες.

Κατά τη διάρκεια των πειραμάτων διαπιστώθηκε ότι το Taflotan μείωσε την ενδοφθάλμια πίεση κατά μέσο όρο 6-8 mm Hg, σε σύγκριση με 7-9 mm Hg μετά την εισαγωγή λατανοπρόστης. Σε σύγκριση με την τιμολόλη, τα στοιχεία είναι τα εξής: 5-7 mm Hg και 4-6 mm Hg, αντίστοιχα.

[ 3 ], [ 4 ]

Φαρμακοκινητική

Κατά την εφαρμογή μίας σταγόνας Taflotan κάτω από τον επιπεφυκότα κάθε οφθαλμού τη νύχτα για οκτώ ημέρες, η συγκέντρωση του οξέος ταφλουπρόστης στον ορό ήταν ελάχιστη και η ίδια - τόσο την πρώτη όσο και την όγδοη ημέρα χρήσης του φαρμάκου.

Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό ανιχνεύθηκαν 10 λεπτά μετά την εφαρμογή του διαλύματος και μειώθηκαν πριν από το τέλος των πρώτων 60 λεπτών. Η μέση μέγιστη συγκέντρωση ήταν η ίδια την πρώτη και την όγδοη ημέρα, υποδεικνύοντας ισοδύναμη περιεκτικότητα σε φάρμακο κατά τη διάρκεια της πρώτης εβδομάδας θεραπείας.

Δεν έχουν καταγραφεί κλινικά σημαντικές διαφορές στη συστηματική βιοδιαθεσιμότητα των σκευασμάτων Taflotan με και χωρίς συντηρητικό.

Δεν βρέθηκαν ιδιαιτερότητες στην κατανομή του επισημασμένου διαλύματος στην ίριδα και το ακτινωτό σώμα: αυτό υποδηλώνει χαμηλή συγγένεια για τη χρωστική ουσία μελανίνη. Κατά τη διάρκεια των πειραμάτων, τα οποία πραγματοποιήθηκαν με αυτοραδιογραφία, η μέγιστη περιεκτικότητα ραδιενέργειας βρέθηκε στον κερατοειδή, τα βλέφαρα, τον σκληρό χιτώνα και την ίριδα. Εκτός του οφθαλμικού οργάνου, η ραδιενέργεια εξαπλώθηκε μέσω της δακρυϊκής συσκευής, του άνω ουρανίσκου, του οισοφάγου και του πεπτικού συστήματος, των νεφρών και του ήπατος.

Η σύνδεση του μεταβολίτη με την πρωτεΐνη του πλάσματος ήταν 99% (σε συγκέντρωση μεταβολίτη 500 ng/ml).

Ο μεταβολισμός λαμβάνει χώρα μέσω γλυκουρονιδίωσης ή β-οξείδωσης.

Η ταφλοτάνη απεκκρίνεται σε μικρότερο βαθμό μέσω των νεφρών (έως 38%) και σε μεγαλύτερο βαθμό με τα κόπρανα (έως 58%).

[ 5 ], [ 6 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Η τυπική δοσολογία του Taflotan είναι μία σταγόνα διαλύματος, η οποία πρέπει να ενσταλάζεται κάτω από τον επιπεφυκότα του προσβεβλημένου οφθαλμικού οργάνου κάθε βράδυ.

Το Taflotan δεν πρέπει να χρησιμοποιείται συχνότερα από ό,τι σας έχει συνταγογραφήσει ο γιατρός σας, καθώς αυτό μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα της ομαλοποίησης της ενδοφθάλμιας πίεσης.

Μία συσκευασία Taflotan χρησιμοποιείται για ενστάλαξη και στα δύο μάτια. Εάν παραμείνει το ανοιγμένο παρασκεύασμα, πρέπει να πεταχτεί.

Εάν το διάλυμα Taflotan έρθει σε επαφή με το δέρμα κατά την εφαρμογή των σταγόνων, θα πρέπει να αφαιρεθεί, εάν είναι δυνατόν, για να αποφευχθεί ο αποχρωματισμός του δέρματος.

Εάν ο ασθενής χρειάζεται να χρησιμοποιήσει πολλά οφθαλμικά φάρμακα, τότε θα πρέπει να διατηρείται ένα χρονικό διάστημα 5-10 λεπτών μεταξύ της εφαρμογής τους.

Χρήση Taflotana κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Οι ειδικοί δεν έχουν διεξάγει μελέτες σχετικά με την επίδραση του Taflotan στο σώμα των εγκύων γυναικών και στην ανάπτυξη του αγέννητου παιδιού. Ωστόσο, τέτοιες μελέτες διεξήχθησαν σε ζώα: κατά τη διάρκεια της μελέτης, ανακαλύφθηκε ότι το Taflotan έχει αναπαραγωγική τοξικότητα. Με βάση αυτό, αυτό το φάρμακο δεν πρέπει να συνιστάται σε ασθενείς που περιμένουν παιδί.

Όσον αφορά τη χρήση του Taflotan από γυναίκες που θηλάζουν, μελέτες σε τρωκτικά έχουν δείξει ότι το φάρμακο και οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα ακόμη και με τοπική χρήση του φαρμάκου. Συνεπώς, το Taflotan δεν συνταγογραφείται σε ασθενείς που βρίσκονται στην περίοδο του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Το Taflotan δεν χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις υπερευαισθησίας στα δραστικά ή βοηθητικά συστατικά του φαρμάκου.

Παρενέργειες Taflotana

Διεξήχθησαν κλινικές δοκιμές με τη συμμετοχή σχεδόν ενάμισι χιλιάδων ασθενών. Σε όλους τους ασθενείς συνταγογραφήθηκε θεραπεία με Taflotan – είτε ως μονοθεραπεία είτε σε συνδυασμό με 0,5% Τιμολόλη. Διαπιστώθηκε ότι το πιο συνηθισμένο (13%) σύμπτωμα που παρατηρήθηκε κατά τη διάρκεια της θεραπείας ήταν η ερυθρότητα των ματιών. Ωστόσο, μόνο το 0,4% των ασθενών αναγκάστηκε να διακόψει τη θεραπεία εξαιτίας αυτού.

Άλλες παρατηρήσεις από Ευρωπαίους και Αμερικανούς ειδικούς, οι οποίες διήρκεσαν δύο χρόνια, κατέδειξαν άλλες πιθανές παρενέργειες του Taflotan:

• πονοκεφάλους;
• κνησμός και πόνος στα μάτια.
• αλλαγή στην εμφάνιση των βλεφαρίδων (αλλαγή στο πάχος, την ποσότητα, το μήκος κ.λπ.)
• αίσθηση ξένου αντικειμένου στα μάτια, αυξημένη δακρύρροια (ή, αντίθετα, «ξηροφθαλμία»).
• πρήξιμο των βλεφάρων, αυξημένη κόπωση των οφθαλμικών οργάνων, βλεφαρίτιδα, επιπεφυκίτιδα, προσωρινή επιδείνωση της όρασης.

Σε σπάνιες περιπτώσεις, έχουν αναφερθεί αλλεργικές αντιδράσεις στο φάρμακο Taflotan.

[ 7 ], [ 8 ]

Υπερβολική δόση

Δεν έχουν αναφερθεί επί του παρόντος περιπτώσεις υπερδοσολογίας με Taflotan.

Αν λάβουμε υπόψη τη θεωρητική πιθανότητα υπερδοσολογίας, τότε σε μια τέτοια περίπτωση θα πρέπει να χρησιμοποιηθούν συμπτωματικά φάρμακα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Κατά κανόνα, δεν γίνεται λόγος για φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις με το Taflotan, καθώς η συστηματική είσοδος του φαρμάκου στην κυκλοφορία του αίματος είναι εξαιρετικά χαμηλή. Δεδομένου αυτού, οι ειδικοί δεν έχουν διεξάγει ακριβείς μελέτες σχετικά με πιθανές φαρμακολογικές αλληλεπιδράσεις.

Η ταυτόχρονη χρήση Taflotan και Timolol έχει ελεγχθεί και δεν έχουν παρατηρηθεί διασταυρούμενες αλληλεπιδράσεις.

[ 9 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το οφθαλμικό διάλυμα Taflotan φυλάσσεται στη συσκευασμένη του μορφή, διατηρώντας θερμοκρασία από +2 έως +8°C, μακριά από παιδιά.

Μόλις ανοιχτεί η συσκευασία με το Taflotan, το διάλυμα μπορεί να φυλαχθεί για διάστημα που δεν υπερβαίνει το ένα μήνα, σε θερμοκρασία έως +25°C. Εάν οι σταγόνες χρησιμοποιήθηκαν μία φορά, το υπόλοιπο διάλυμα Taflotan πρέπει να απορριφθεί.

Διάρκεια ζωής

Το συσκευασμένο διάλυμα Taflotan μπορεί να αποθηκευτεί για έως και 3 χρόνια υπό κατάλληλες συνθήκες.

[ 10 ]