Tamsol

Το Tamsol είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία διαταραχών της ουροδόχου κύστης που εμφανίζονται λόγω καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη.

Ενδείξεις Tamsol

Το φάρμακο ενδείκνυται για την ανακούφιση των συμπτωμάτων της δυσουρίας.

[ 1 ], [ 2 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Διατίθεται σε κάψουλες των 0,4 mg, 10 ανά κυψέλη. Μία συσκευασία περιέχει 1 ή 3 κυψέλες.

[ 3 ]

Φαρμακοδυναμική

Συντίθεται ανταγωνιστικά επιλεκτικά με τους μετασυναπτικούς υποδοχείς α1 (υποτύποι α1Α, καθώς και α1D) και επιπλέον αποτρέπει την αύξηση του τόνου των λείων μυών του προστάτη αδένα. Λόγω αυτού του αποτελέσματος, αυξάνεται η εκροή ούρων, γεγονός που τελικά βοηθά στην απαλλαγή από την απόφραξη.

Το φάρμακο μειώνει τις εκδηλώσεις απόφραξης μαζί με τον ερεθισμό, οι οποίες αναπτύσσονται λόγω της εξασθένησης του τόνου της ουρήθρας, καθώς και της ενίσχυσης του τόνου των μυών στα κάτω μέρη της ουρήθρας.

[ 4 ], [ 5 ]

Φαρμακοκινητική

Η ταμσουλοζίνη απορροφάται σχεδόν πλήρως από το έντερο, αλλά αυτός ο δείκτης μειώνεται όταν λαμβάνεται με τροφή. Η λήψη του φαρμάκου την ίδια ώρα της ημέρας μετά τα γεύματα θα παρέχει τις ίδιες συνθήκες απορρόφησης. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι ≈100%. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα αίματος μετά τη λήψη μίας εφάπαξ δόσης επιτυγχάνεται μετά από περίπου 6 ώρες. Σε περίπτωση επαναλαμβανόμενης χρήσης καψουλών, η συγκέντρωση εμφανίζεται την 5η ημέρα και ο δείκτης μέγιστης συγκέντρωσης θα είναι ⅔ υψηλότερος από το επίπεδο μίας εφάπαξ δόσης.

Συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος κατά 99% και ο όγκος κατανομής είναι 0,2 l/kg.

Η διαδικασία του μεταβολισμού της ταμσουλοζίνης συμβαίνει στο ήπαρ, μάλλον αργά, η πρωτογενής φάση της είναι ασήμαντη. Το κύριο μέρος της δραστικής ουσίας παραμένει αμετάβλητο στο πλάσμα. Τα προϊόντα αποσύνθεσης είναι λιγότερο δραστικά.

Το δραστικό συστατικό και οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται από το σώμα με τα ούρα, εκ των οποίων το 9% απεκκρίνεται αμετάβλητο. Μετά από μία εφάπαξ δόση, ο χρόνος ημιζωής είναι 10-13 ώρες.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται 1 κάψουλα/ημέρα μετά τα γεύματα την ίδια ώρα της ημέρας. Η κάψουλα δεν πρέπει να μασάται ή να σπάει, ώστε να μην διαταράσσεται η παρατεταμένη απελευθέρωση του δραστικού συστατικού. Η διάρκεια της θεραπείας καθορίζεται από τον γιατρό.

[ 12 ]

Αντενδείξεις

Το Tamsol αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• Ιστορικό ορθοστατικής υπότασης.
• Δυσανεξία σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου.
• Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.

[ 9 ]

Παρενέργειες Tamsol

Μεταξύ των εκδηλώσεων ανεπιθύμητων ενεργειών στο φάρμακο:

• Πονοκέφαλοι και ζάλη.
• Αυξημένος καρδιακός ρυθμός.
• Ορθοστατική υπόταση;
• Δυσκοιλιότητα ή διάρροια.
• Ρινική καταρροή;
• Έμετος με ναυτία.
• Κνησμός, καθώς και δερματικά εξανθήματα, κνίδωση.
• Ανάδρομη εκσπερμάτιση;
• Ασθενικές διαταραχές;
• Συγκοπικές καταστάσεις;
• Οίδημα του Quincke;
• Πριαπισμός.

[ 10 ], [ 11 ]

Υπερβολική δόση

Η οξεία υπερδοσολογία μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη υπότασης. Σε μια τέτοια περίπτωση, η θεραπεία θα συνίσταται στη διατήρηση του καρδιαγγειακού συστήματος. Για τη σταθεροποίηση της αρτηριακής πίεσης και του καρδιακού ρυθμού, ο ασθενής θα πρέπει να λάβει ύπτια θέση. Εάν είναι απαραίτητο, χορηγούνται φάρμακα που αποκαθιστούν τον όγκο του κυκλοφορούντος αίματος και, επιπλέον, αγγειοσυσπαστικά φάρμακα. Παρακολουθείται η νεφρική λειτουργία. Η αιμοκάθαρση θα είναι αναποτελεσματική, επειδή η ταμσουλοζίνη έχει υψηλή συγγένεια με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Για να αποτραπεί η απορρόφηση της ουσίας, θα πρέπει να προκληθεί έμετος. Εάν καταναλωθεί υψηλή δόση, θα πρέπει να γίνει πλύση στομάχου και να χορηγηθεί ενεργός άνθρακας. Στον ασθενή θα πρέπει επίσης να χορηγηθεί ένα οσμωτικό καθαρτικό (όπως θειικό νάτριο).

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο δεν αλληλεπιδρά με ουσίες όπως η εναλαπρίλη και η θεοφυλλίνη, καθώς και η ατενολόλη και η νιφεδιπίνη.

Η σιμετιδίνη αυξάνει και η φουροσεμίδη, αντίθετα, μειώνει τη συγκέντρωση του δραστικού συστατικού του φαρμάκου στο πλάσμα αίματος. Άλλοι δείκτες αυτών των φαρμάκων δεν υπερβαίνουν τα επιτρεπόμενα όρια, επομένως δεν υπάρχει ανάγκη προσαρμογής της δοσολογίας.

Οι δοκιμές in vitro δεν έδειξαν καμία αλλαγή στο ελεύθερο κλάσμα της ταμσουλοσίνης όταν συνδυάστηκε με προπρανολόλη, χλωρμαδινόνη, διαζεπάμη, καθώς και τριχλωρομεθειαζίδη, δικλοφενάκη, βαρφαρίνη και γλιβενκλαμίδη. Το φάρμακο συνδυάστηκε επίσης με σιμβαστατίνη και αμιτριπτυλίνη χωρίς αλλαγές.

Σε δοκιμές in vitro με ηπατικά μικροσώματα (ένα ενζυμικό σύστημα μεταβολισμού φαρμάκων που συνδέεται με το κυτόχρωμα P450), η ταμσουλοζίνη δεν έδειξε αλληλεπίδραση με ουσίες όπως η σαλβουταμόλη, η φιναστερίδη, καθώς και η αμιτριπτυλίνη και η γλιβενκλαμίδη.

Η βαρφαρίνη, καθώς και η δικλοφενάκη, επιταχύνουν τη διαδικασία αποβολής της ταμσουλοσίνης.

Η ταμσουλοζίνη μπορεί να αυξήσει τις υποτασικές ιδιότητες άλλων φαρμάκων (άλφα-αναστολείς και αναισθητικά).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασία 15-30°C, σε μέρος μακριά από παιδιά και προστατευμένο από τον ήλιο.

[ 16 ], [ 17 ]

Διάρκεια ζωής

Το Tamsol επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για 3 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]