Pasin

Το Pasin είναι ένα αντιφυματικό φάρμακο με συνδυασμένη θεραπευτική σύνθεση. Είναι μέρος μιας ομάδας ουσιών που έχουν φαρμακευτική δράση στη δράση των μυκοβακτηρίων. Η σύνθεση αυτού του φαρμάκου περιέχει τα συστατικά ισονιαζίδη, καθώς και παρα-αμινοσαλικυλικό νάτριο.

Χάρη στην πολύπλοκη θεραπεία, η διαδικασία εξοικείωσης των μυκοβακτηρίων της φυματίωσης με την ισονιαζίδη με στρεπτομυκίνη καθυστερεί και ταυτόχρονα ενισχύεται η δράση των αντιφυματικών φαρμάκων.

Ενδείξεις Πασίνα

Χρησιμοποιείται για την πρόληψη και θεραπεία διαφόρων μορφών φυματίωσης (οποιασδήποτε εντοπισμού).

[ 1 ], [ 2 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φαρμακευτικό στοιχείο απελευθερώνεται σε κόκκους, των 100 g ο καθένας μέσα σε φακελάκια. Το δοχείο περιέχει 1 τέτοιο φακελάκι, καθώς και ένα δοσομετρικό κουτάλι χωρητικότητας 5 g.

Φαρμακοδυναμική

Το παρα-αμινοσαλικυλικό νάτριο έχει βακτηριοστατική δράση στα μυκοβακτήρια της φυματίωσης. Η δράση της ουσίας οδηγεί στην καταστολή της σύνδεσης της βιταμίνης Β9 ή στην καταστολή της σύνθεσης του στοιχείου του κυτταρικού τοιχώματος των μυκοβακτηρίων. Ως αποτέλεσμα, η απορρόφηση του σιδήρου από τα μυκοβακτήρια της φυματίωσης εξασθενεί.

Η ισονιαζίδη έχει επίδραση στην ενεργό αναπαραγωγή μυκοβακτηρίων της φυματίωσης. Είναι λιγότερο αποτελεσματική έναντι άλλων βακτηρίων. Δρα αναστέλλοντας τη σύνδεση των μυκολικών οξέων μακράς αλυσίδας, τα οποία είναι στοιχεία της κυτταρικής μεμβράνης των μυκοβακτηρίων. Το φάρμακο επιβραδύνει την ανάπτυξη των μυκοβακτηρίων όταν χορηγείται σε συγκέντρωση δοσολογίας 0,03 mcg/ml.

Σε σύγκριση με άλλα κοινά μικρόβια που προκαλούν διάφορες λοιμώξεις, το φάρμακο δεν έχει σημαντική χημειοθεραπευτική δράση.

Φαρμακοκινητική

Μετά από 2-3 ώρες από τη στιγμή της χορήγησης του φαρμάκου, οι δείκτες των δραστικών συστατικών στο πλάσμα αίματος είναι 50% · το μέγιστο χρονικό διάστημα για την επίτευξη αυτού του αποτελέσματος είναι 6 ώρες.

Η ουσία περνάει με μεγάλη ταχύτητα στα υγρά (πλευριτικό, εγκεφαλονωτιαίο υγρό και ασκιτικό), στα όργανα με ιστούς και στις εκκρίσεις (πτύελα με σάλιο και κόπρανα). Ταυτόχρονα, το φάρμακο διαπερνά τον πλακούντα και βρίσκεται στο μητρικό γάλα (ο δείκτης είναι παρόμοιος με το πλάσμα). Περίπου το 50-70% του μέρους και των δύο συστατικών απεκκρίνεται με τα ούρα εντός 24 ωρών.

Οι μεταβολικές διεργασίες λαμβάνουν χώρα κυρίως στο ήπαρ – μέσω αφυδροσινίωσης και ακετυλίωσης (η τελευταία καθορίζεται από γενετικούς παράγοντες). Είναι δυνατόν να γίνει διάκριση μεταξύ «αργών» και «ταχέων» απενεργοποιητών. Ο ρυθμός απενεργοποίησης γενικά δεν έχει σημαντική επίδραση στη δραστικότητα του φαρμάκου, αλλά τα άτομα με «αργούς» απενεργοποιητές μπορεί να έχουν αυξημένα επίπεδα ισονιαζίδης στο αίμα και, ως εκ τούτου, αυξημένη πιθανότητα εμφάνισης τοξικών επιδράσεων.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο χορηγείται σε συνδυασμό με άλλα αντιφυματικά φάρμακα. Πρέπει να λαμβάνεται 60 λεπτά πριν ή μετά τα γεύματα. Πριν από την έναρξη της θεραπείας, είναι απαραίτητο να προσδιοριστεί η ευαισθησία των βακτηρίων στο φάρμακο.

Η μερίδα υπολογίζεται με βάση την ισονιαζίδη. Το κουτί του φαρμάκου περιέχει 1 δοσομετρικό κουτάλι χωρητικότητας 5 g, το οποίο έχει διαιρέσεις για 1 g (1 τέτοιο κουτάλι περιέχει περίπου 116,5 mg ισονιαζίδης, επομένως, 1 g αυτού του κουταλιού περιέχει περίπου 23,3 mg της ουσίας).

Η δοσολογία υπολογίζεται σε αναλογία 10-15 mg/kg την ημέρα. Θα πρέπει να λαμβάνεται καθημερινά, σε 1 δόση. Η μερίδα είναι έως 0,3 g (2,5 δοσομετρικά κουτάλια). Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί δόση 20-40 mg/kg - έως 0,9 g (αντιστοιχεί σε 7,5 δοσομετρικά κουτάλια) την ημέρα σε 1 δόση, 2-3 φορές την εβδομάδα.

Για παιδιά ηλικίας 3 ετών και άνω, απαιτείται δόση 5 mg/kg – έως 0,3 g (ισοδύναμο με 2,5 δοσομετρικά κουτάλια) την ημέρα σε 1 δόση, ημερησίως ή 10 mg/kg – έως 0,9 g (ισοδύναμο με 7,5 δοσομετρικά κουτάλια) την ημέρα σε 1 δόση, 2-3 φορές την εβδομάδα.

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται με χυμό ντομάτας ή γάλα.

Η μερίδα για παιδιά βάρους 15 kg είναι 75 mg (αντιστοιχεί σε 3/5 ενός δοσομετρικού κουταλιού) LS, 1 φορά την ημέρα.

Για παιδιά βάρους έως 20 kg – 0,1 g (4/5 κουταλάκι του γλυκού) φαρμάκου μία φορά την ημέρα.

Για παιδιά βάρους έως 30 kg – 0,15 g (1 + περίπου 1/5 κουταλάκι του γλυκού) της ουσίας μία φορά την ημέρα.

Για παιδιά βάρους έως 40 kg – 0,2 g (1 + περίπου 2/5 κουταλάκι του γλυκού) LS 1 φορά την ημέρα.

Για παιδιά βάρους έως 50 kg – 0,25 g (2+περίπου 1/5 κουταλάκι του γλυκού) φαρμάκου μία φορά την ημέρα.

Εάν υπάρχει έντονη ευαισθησία στο φάρμακο, η δόση θα πρέπει να μειωθεί.

Θεραπεία για πνευμονικούς τύπους φυματίωσης.

Το μάθημα συχνά διεξάγεται χρησιμοποιώντας ένα από τα 3 σχήματα που περιγράφονται παρακάτω.

1. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για διάστημα 2 μηνών, καθημερινά ή 2-3 φορές την εβδομάδα. Χορηγείται στρεπτομυκίνη ή εθαμβουτόλη μαζί με αυτό (μέχρι να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα όσον αφορά την ευαισθησία στα μυκοβακτήρια).

2. Καθημερινή χρήση του Pasin με πυραζιναμίδη, ριφαμπικίνη και εθαμβουτόλη ή στρεπτομυκίνη (για διάστημα 2 εβδομάδων) και στη συνέχεια 2 φορές την εβδομάδα για 1,5 μήνα. Στη συνέχεια, το φάρμακο χρησιμοποιείται 2 φορές την εβδομάδα για 4 μήνες.

3. Το φάρμακο χρησιμοποιείται μαζί με στρεπτομυκίνη ή εθαμβουτόλη, πυραζιναμίδη και ριφαμπικίνη 3 φορές την εβδομάδα για διάστημα έξι μηνών.

Θεραπεία για εξωπνευμονική φυματίωση.

Το βασικό μοντέλο θεραπείας είναι παρόμοιο με τα σχήματα που χρησιμοποιούνται για την πνευμονική φυματίωση. Δεν είναι απαραίτητο να παρακολουθείται τόσο προσεκτικά η πορεία της θεραπείας της εξωπνευμονικής παθολογίας, αλλά τα κλινικά δεδομένα μας επιτρέπουν να συμπεράνουμε ότι σύντομοι κύκλοι θεραπείας διάρκειας 6-9 μηνών δίνουν το απαιτούμενο αποτέλεσμα.

Λόγω περιορισμένων δεδομένων στη θεραπεία της οστικής ή κεχροειδούς φυματίωσης και της φυματιώδους μηνιγγίτιδας, καθώς και σε παιδιά, σε αυτές τις περιπτώσεις η θεραπεία θα πρέπει να συνεχιστεί για 1 έτος.

Προληπτικές διαδικασίες.

Πριν από την έναρξη προληπτικών μέτρων, είναι απαραίτητο να αποκλειστεί η πιθανότητα παρουσίας ενεργού μορφής φυματίωσης. Για αυτό, χρησιμοποιούνται ακτινολογικές και βακτηριολογικές διαγνωστικές μέθοδοι.

Για παιδιά βάρους άνω των 30 κιλών και ενήλικες, απαιτείται 1 μερίδα των 0,3 g της ουσίας την ημέρα.

Τα παιδιά που ζυγίζουν λιγότερο από 30 kg χρειάζονται 5 mg/kg του φαρμάκου ημερησίως, μία φορά την ημέρα (έως 0,3 g). Εάν είναι αδύνατο να ακολουθήσετε αυστηρά το προληπτικό θεραπευτικό σχήμα, χρησιμοποιήστε 10 mg/kg (μέγιστο 0,9 g ανά δόση) 2 φορές την εβδομάδα. Σε αυτή την περίπτωση, η χρήση του φαρμάκου πρέπει να επιβλέπεται από γιατρό.

[ 11 ]

Χρήση Πασίνα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση σε έγκυες γυναίκες σε δόση που, όταν υπολογίζεται ως ισονιαζίδη, είναι μεγαλύτερη από 10 mg/kg.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία σοβαρής δυσανεξίας σε οποιοδήποτε από τα φαρμακευτικά στοιχεία.
• ηπατίτιδα που προκαλείται από φάρμακα;
• ηπατική ανεπάρκεια και επιδεινούμενες ηπατικές παθολογίες.

[ 6 ], [ 7 ]

Παρενέργειες Πασίνα

Συνήθως, οι αρνητικές εκδηλώσεις αναπτύσσονται από το νευρικό σύστημα – με τη μορφή πολυνευροπάθειας, η οποία εκφράζεται μέσω παραισθησίας στα άκρα. Αυτή η διαταραχή συνήθως εξαρτάται από το μέγεθος της μερίδας και συχνά αναπτύσσεται σε άτομα με «αργούς» απενεργοποιητές. Μεταξύ άλλων συμπτωμάτων από το νευρικό σύστημα, που εμφανίζονται σποραδικά (όταν χρησιμοποιούνται μέσες φαρμακευτικές δόσεις) είναι η ατροφία ή η νευρίτιδα που επηρεάζει το οπτικό νεύρο, οι σπασμοί, η εξασθένηση της μνήμης, η εγκεφαλοπάθεια ή η ψύχωση, οι οποίες είναι τοξικής φύσης. Οι επιληπτικοί μπορεί να εμφανίσουν πιο συχνές επιληπτικές κρίσεις.

Η ηπατική βλάβη περιλαμβάνει αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών, χολερυθριναιμία με υπερχολερυθριναιμία, καθώς και ίκτερο και, περιστασιακά, ηπατίτιδα. Τέτοιες παρενέργειες εμφανίζονται κυρίως κατά τους πρώτους 3 μήνες της θεραπείας και εξαφανίζονται από μόνες τους, χωρίς να απαιτείται διακοπή της θεραπείας. Εάν οι τιμές των τρανσαμινασών στον ορό είναι τρεις έως πέντε φορές υψηλότερες από τις κανονικές, η ανάγκη συνέχισης της θεραπείας θα πρέπει να αξιολογείται προσεκτικά. Σε ηλικιωμένους ασθενείς, τα αρνητικά συμπτώματα που σχετίζονται με το ήπαρ εμφανίζονται συχνότερα.

Οι πεπτικές διαταραχές περιλαμβάνουν έμετο με πόνο στο στομάχι και ναυτία.

Μπορεί να παρατηρηθούν σημεία αλλεργίας - λεμφαδενοπάθεια, πυρετός, εξάνθημα (κηλιδοβλατιδώδες, απολεπιστικό, νοσογόνο ή πορφυρικό) και αγγειίτιδα.

Οι αιματολογικές εκδηλώσεις περιλαμβάνουν απλαστικές, αιμολυτικές ή σιδηροβλαστικές μορφές αναιμίας, ακοκκιοκυτταραιμία, ηωσινοφιλία ή θρομβοπενία.

Είναι πιθανό να εμφανιστούν καρδιαγγειακές διαταραχές - πόνος στην περιοχή του θώρακα, αίσθημα παλμών και αυξημένη αρτηριακή πίεση.

Περιστασιακά, εμφανίζονται διαταραχές όπως ο ΣΕΛ, η μηνορραγία, το ρευματικό σύνδρομο και, επιπλέον, η τάση για αιμορραγία και η γυναικομαστία.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης με Pasin, οι αρνητικές εκδηλώσεις εμφανίζονται 0,5-3 ώρες μετά την κατανάλωση μιας μεγάλης μερίδας. Μεταξύ των συμπτωμάτων είναι ο έμετος με ναυτία και δυσαρθρία, οι ψευδαισθήσεις που έχουν οπτική μορφή, η οπτική θόλωση, η καταστολή του καρδιαγγειακού συστήματος, τα προβλήματα με την ηπατική λειτουργία και, επιπλέον, το σύνδρομο δύσπνοιας (RDS), η υπεργλυκαιμία, η μεταβολική οξέωση, η πολυνευροπάθεια, η κετονουρία, η κωματώδης κατάσταση και οι σπασμοί. Η υπερδοσολογία αναπτύσσεται μετά την κατανάλωση μιας μερίδας 80-150 mg/kg.

Χρησιμοποιείται γαστρική πλύση και ενεργός άνθρακας. Σε άτομα που δεν έχουν εμφανή σημάδια δηλητηρίασης (με γνωστό όγκο του φαρμάκου που λαμβάνεται) θα πρέπει να χορηγείται πυριδοξίνη ενδοφλεβίως, σε δόση 1 mg της ουσίας ανά 1 mg Pasin. Με άγνωστο όγκο της δόσης που λαμβάνεται και προκάλεσε τη δηλητηρίαση, χρησιμοποιείται αρχική δόση πυριδοξίνης 5 mg (ενήλικες) ή 80 mg/kg (παιδιά), σε διάστημα 0,5-1 ώρας.

Σε άτομα με εμφανή σημάδια δηλητηρίασης συνταγογραφείται θεραπεία που υποστηρίζει τις ζωτικές λειτουργίες του σώματος. Επιπλέον, η πυριδοξίνη χορηγείται με τη μέθοδο bolus (εάν το μέγεθος της λαμβανόμενης δόσης είναι άγνωστο, 5 mg (για ενήλικες) ή 80 mg/kg (για παιδιά)) σε διάστημα 3-5 λεπτών. Εάν η λαμβανόμενη δόση είναι γνωστή, η πυριδοξίνη χορηγείται σε αναλογία 1 mg της ουσίας ανά 1 mg του φαρμάκου που λαμβάνεται. Εάν δεν υπάρξει βελτίωση, η πυριδοξίνη μπορεί να χορηγηθεί ξανά. Μια δόση 10 g είναι συχνά επαρκής. Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη μέγιστη επιτρεπόμενη ασφαλή δόση πυριδοξίνης σε περίπτωση δηλητηρίασης.

Μπορεί να χρησιμοποιηθεί διαζεπάμη εάν είναι απαραίτητο. Επιπλέον, μπορεί να χρησιμοποιηθεί φαινυτοΐνη, αλλά με εξαιρετική προσοχή, επειδή μπορεί να επιβραδύνει τον μεταβολισμό της ισονιαζίδης. Διεξάγονται διαδικασίες για την εξάλειψη της μεταβολικής μορφής οξέωσης. Εάν η κατάσταση του ασθενούς δεν μπορεί να ελεγχθεί, μπορεί να χρησιμοποιηθεί περιτοναϊκή κάθαρση ή αιμοκάθαρση.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το παρα-αμινοσαλικυλικό Na αυξάνει τα επίπεδα ισονιαζίδης στο αίμα, ανταγωνιζόμενο με αυτήν για τις γενικές μεταβολικές διεργασίες και, επιπλέον, διαταράσσει την απορρόφηση της ερυθρομυκίνης με ριφαμπικίνη και λινκομυκίνη. Η ουσία διαταράσσει επίσης την απορρόφηση της κυανοκοβαλαμίνης, η οποία μπορεί να προκαλέσει αναιμία.

Η απορρόφηση της ισονιαζίδης στο πεπτικό σύστημα μειώνεται όταν συνδυάζεται με αντιόξινα.

Το Pasin μπορεί να χρησιμοποιηθεί μαζί με άλλα φάρμακα κατά της φυματίωσης.

Σε περίπτωση μικτής λοίμωξης, το φάρμακο συνδυάζεται με άλλες αντιβακτηριακές ουσίες: σουλφοναμίδες, αντιβιοτικά με ευρύ φάσμα δράσης, καθώς και φθοροκινολόνες.

Η ισονιαζίδη αναστέλλει τον βιομετασχηματισμό της διφαινίνης με την καρβαμαζεπίνη, γι' αυτό και, όταν χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό, τα επίπεδα στο πλάσμα αυξάνονται και η τοξική δράση ενισχύεται.

Η τοξική δράση της ισονιαζίδης ενισχύεται όταν συνδυάζεται με ΜΑΟΙ.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Pasin πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για μικρά παιδιά. Θερμοκρασία – όχι μεγαλύτερη από 25°C.

[ 21 ], [ 22 ]

Διάρκεια ζωής

Το Pasin μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 36 μηνών από την ημερομηνία πώλησης της φαρμακευτικής ουσίας.

[ 23 ]

Αίτηση για παιδιά

Δεν χρησιμοποιείται στην παιδιατρική - σε παιδιά κάτω των 3 ετών.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Akurit-3, Tubavit, Paramin με Combitub, Rifampicin plus και Mayrin με Rucox, καθώς και Mili-cox και Forecox track.

[ 24 ], [ 25 ]