Simvacore

Το Simvacor είναι μια υποομάδα μονοσυστατικών υπολιπιδαιμικών φαρμάκων. Το φάρμακο επιβραδύνει τη δράση ενός από τους υποτύπους της αναγωγάσης. Το κύριο δραστικό συστατικό του είναι η σιμβαστατίνη.

Η χορήγηση σιμβαστατίνης επιτρέπει τη μείωση του επιπέδου της χοληστερόλης, των απολιποπρωτεινών και της HDL, καθώς και τη μείωση του καταβολισμού και της παραγωγής της LDL-C. Ταυτόχρονα, το φάρμακο επηρεάζει τα επίπεδα των παραπάνω στοιχείων στο αίμα, αλλάζοντας τις αναλογίες των λιποπρωτεϊνών με διαφορετικές πυκνότητες. [ 1 ]

Ενδείξεις Simvacore

Χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις δυσλιπιδαιμίας ή υπερχοληστερολαιμίας (ως συμπλήρωμα σε μη φαρμακευτικές μεθόδους), καθώς και σε περιπτώσεις οικογενούς ομόζυγης υπερχοληστερολαιμίας.

Επιπλέον, μπορεί να συνταγογραφηθεί για την πρόληψη της ανάπτυξης καρδιαγγειακών παθήσεων. Χάρη στη χρήση φαρμάκων, μειώνεται η πιθανότητα θανατηφόρου έκβασης σε άτομα με καρδιαγγειακές παθολογίες, σακχαρώδη διαβήτη και αθηροσκλήρωση.

Τύπος απελευθέρωσης

Η θεραπευτική ουσία απελευθερώνεται σε δισκία με όγκο 10 mg.

Φαρμακοδυναμική

Η σιμβαστατίνη είναι μια ανενεργή λακτόνη, ένας εστέρας υδροξυοξύ ικανός για ενδοηπατική υδρόλυση. Ως αποτέλεσμα, σχηματίζεται ένα παράγωγο που έχει επιβραδυντική δράση στο ένζυμο HMG-CoA αναγωγάση, το οποίο είναι ικανό να καταλύει τον σχηματισμό κρυστάλλων μεβαλονικού οξέος από αυτήν, οι οποίοι συμμετέχουν στο αρχικό και πιο σημαντικό στάδιο των διεργασιών σχηματισμού χοληστερόλης.

Λόγω αυτών των ιδιοτήτων, η σιμβαστατίνη μπορεί να μειώσει όχι μόνο τις αυξημένες αλλά και τις φυσιολογικές τιμές της χοληστερόλης λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας. [ 2 ]

Αυτός ο τύπος χοληστερόλης μπορεί επίσης να σχηματιστεί από χοληστερόλη χαμηλής πυκνότητας και στη συνέχεια να καταβολιστεί, κυρίως με καταλήξεις που έχουν αισθητή ομοιότητα με την LDL. [ 3 ]

Φαρμακοκινητική

Η σιμβαστατίνη έχει υψηλό ρυθμό απορρόφησης. Κατά τη χρήση του φαρμάκου, η συγκέντρωση της δραστικής ουσίας στο πλάσμα (Cmax) φτάνει στο μέγιστο (Cmax) μετά από 1,3-2,4 ώρες, με επακόλουθη μείωση κατά 90% μετά από 12 ώρες μετά την πρώτη χρήση. Η δραστική μορφή του φαρμάκου στο κυκλοφορικό σύστημα είναι ίση με το 5% της δόσης που χορηγείται από το στόμα. Η πρωτεϊνοσύνθεση είναι 95%.

Οι μεταβολικές διεργασίες του Simvacor πραγματοποιούνται στο εσωτερικό του ήπατος με την επίδραση της πρώτης ενδοηπατικής διέλευσης (η πλειονότητα υδρολύεται με το σχηματισμό της δραστικής μορφής - β-υδροξυοξύ. Επιπλέον, παρατηρούνται και άλλα μεταβολικά συστατικά, τόσο με όσο και χωρίς θεραπευτική δράση) και περαιτέρω απέκκριση του φαρμάκου στη χολή.

Ο χρόνος ημιζωής των ενεργών μεταβολικών στοιχείων είναι περίπου 3 ώρες. Το μεγαλύτερο μέρος (60%) του φαρμάκου απεκκρίνεται με τη μορφή μεταβολικών προϊόντων με τα κόπρανα. Περίπου το 10-15% της ανενεργής ουσίας απεκκρίνεται μέσω των νεφρών.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, μία φορά την ημέρα, πριν τον ύπνο. Το μέγεθος της μερίδας επιλέγεται από τον θεράποντα ιατρό (δοσολογία εντός 5-80 mg).

Η μερίδα μπορεί να προσαρμόζεται μία φορά το μήνα.

Η μέγιστη επιτρεπόμενη δόση (80 mg) χορηγείται μόνο σε σοβαρές περιπτώσεις της διαταραχής με αυξημένα επίπεδα χοληστερόλης στο αίμα ή με κίνδυνο σοβαρών επιπλοκών, καθώς και σε συνυπάρχουσες καρδιαγγειακές παθήσεις.

Όταν χρησιμοποιείτε το φάρμακο, δεν πρέπει να μειώσετε τη σωματική σας δραστηριότητα ή να διακόψετε τη δίαιτά σας.

Άτομα με ηπατική/νεφρική ανεπάρκεια δεν χρειάζεται να αλλάξουν τη δοσολογία του φαρμάκου. Εάν παρατηρηθεί νεφρική ανεπάρκεια σε σοβαρή μορφή, χρησιμοποιούνται 10-20 mg του φαρμάκου.

• Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί στην παιδιατρική.

Χρήση Simvacore κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Simvacor αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Εάν χρειάζεται να λαμβάνετε φάρμακα κατά τη διάρκεια του θηλασμού, συνιστάται να διακόψετε τον θηλασμό κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία στη δραστική ουσία ή στα βοηθητικά στοιχεία του φαρμάκου.
• παθολογίες του ήπατος;
• χορήγηση σε συνδυασμό με φάρμακα που έχουν ισχυρή ανασταλτική δράση στο CYP3A4 (κετοκοναζόλη με ιτρακοναζόλη, φάρμακα που αναστέλλουν την πρωτεάση HIV, ποζακοναζόλη, κ.λπ.)
• συνδυασμένη χρήση με κυκλοσπορίνη, γεμφιβροζίλη ή δαναζόλη.

Παρενέργειες Simvacore

Συχνά το φάρμακο γίνεται ανεκτό χωρίς επιπλοκές. Μερικές φορές μπορεί να εμφανιστεί δυσανεξία:

• κατάθλιψη, νευροπάθεια, αναιμία, παραισθησία, διαταραχές μνήμης και αϋπνία.
• φούσκωμα, έμετος, δυσπεψία, παγκρεατίτιδα και ναυτία.
• ηπατική ανεπάρκεια, ίκτερος;
• αλωπεκία, εξανθήματα και κνησμός.
• εξασθένιση, μυαλγία και ανικανότητα.
• συμπτώματα αλλεργίας με τη μορφή αρθρίτιδας, αγγειίτιδας, εξάψεων, οιδήματος Quincke, ηωσινοφιλίας, κνίδωσης και αρθραλγίας.
• η κατανάλωση με άδειο στομάχι μπορεί να προκαλέσει αύξηση των επιπέδων σακχάρου στο αίμα.
• γνωστικές διαταραχές.

Υπερβολική δόση

Δηλητηρίαση με Simvacor παρατηρείται μόνο μία φορά. Κατά τη χρήση 3,6 g του φαρμάκου, δεν παρατηρήθηκαν αρνητικά συμπτώματα. Θεωρητικά, μια πιο έντονη υπερδοσολογία του φαρμάκου για μεγάλο χρονικό διάστημα μπορεί να προκαλέσει ενίσχυση των παρενεργειών.

Εάν εμφανιστούν οποιεσδήποτε διαταραχές, θα πρέπει να πραγματοποιηθεί γαστρική πλύση και εντεροπροσροφητικά.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η κολεστιπόλη με χολεστυραμίνη μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου (μπορεί να χρησιμοποιηθεί μετά από 4 χρόνια από το τέλος της προηγούμενης θεραπείας. Επιπλέον, σε αυτή την περίπτωση, αναπτύσσεται εθισμός).

Το Simvacor ενισχύει τη φαρμακευτική δράση των κουμαρινικών αντιπηκτικών.

Η χορήγηση σε συνδυασμό με ανοσοκατασταλτικά και παράγωγα φιβρικού οξέος αυξάνει την πιθανότητα μυοπάθειας.

Το φάρμακο ενισχύει την επίδραση των έμμεσων αντιπηκτικών, γεγονός που αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας.

Οι αντιμυκητιασικοί παράγοντες (ιτρακοναζόλη με κετοκοναζόλη), τα κυτταροστατικά, η νιασίνη σε υψηλές δόσεις, οι φιβράτες, η ερυθρομυκίνη με ανοσοκατασταλτικά, οι αναστολείς πρωτεάσης και η κλαριθρομυκίνη, όταν συνδυάζονται με το φάρμακο, αυξάνουν την πιθανότητα ραβδομυόλυσης.

Το φάρμακο αυξάνει τα επίπεδα διγοξίνης στον ορό.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Simvacor πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Simvacor επιτρέπεται να χρησιμοποιείται εντός περιόδου 18 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του θεραπευτικού παράγοντα.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Vasilip, Simvastatin με Allesta, Zocor και Vasostat.