Remestip

Το Remestip περιέχει το συστατικό τερλιπρεσσίνη, η οποία είναι ένα τεχνητό ανάλογο της ουσίας βασοπρεσσίνη (μια φυσική ορμόνη του οπίσθιου λοβού της υπόφυσης).

Η θεραπευτική δράση της τερλιπρεσσίνης βασίζεται σε έναν συνδυασμό συγκεκριμένων επιδράσεων στοιχείων που σχηματίζονται κατά την ενζυμική της διάσπαση. Μεταξύ των αξιοσημείωτων ιδιοτήτων της ουσίας είναι η αντιαιμορραγική και οι ισχυροί αγγειοσυσπαστικοί παράγοντες. Από τις ορατές επιδράσεις, η πιο αισθητή είναι η μείωση της ροής του αίματος στο παρέγχυμα των εσωτερικών οργάνων, λόγω της οποίας υπάρχει εξασθένηση της κυκλοφορίας του αίματος στο ήπαρ και πίεση στην πυλαία φλέβα.

Ενδείξεις Remestipa

Χρησιμοποιείται για τις ακόλουθες διαταραχές:

• αιμορραγία από το γαστρεντερικό σωλήνα - λόγω διασταλμένων οισοφαγικών φλεβών λόγω κιρσών, καθώς και ελκωτικών αλλοιώσεων.
• αιμορραγία που εμφανίζεται στην περιοχή του ουρογεννητικού συστήματος - από τη μήτρα, που προκαλείται από λειτουργικές διαταραχές, έκτρωση, τοκετό και άλλους λόγους.
• αιμορραγία που προκαλείται από χειρουργικές επεμβάσεις (π.χ. όργανα στην πυελική περιοχή ή στο περιτόναιο).

Μπορεί να χρησιμοποιηθεί τοπικά σε γυναικολογικές επεμβάσεις που αφορούν τον τράχηλο.

Τύπος απελευθέρωσης

Το συστατικό απελευθερώνεται με τη μορφή ενέσιμου φαρμακευτικού υγρού - σε αμπούλες χωρητικότητας 2 ή 10 ml. Υπάρχουν 5 τέτοιες αμπούλες σε μια συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές δοκιμές του φαρμάκου έδειξαν ότι η τερλιπρεσσίνη, όπως και άλλα παρόμοια πεπτίδια, προκαλεί την ανάπτυξη σπασμού των φλεβιδίων με αρτηρίδια κυρίως εντός του παρεγχύματος των εσωτερικών οργάνων, και επιπλέον, συστολή των λείων μυών του οισοφαγικού τοιχώματος και αυξημένο τόνο μαζί με εντερική περισταλτική γενικά.

Εκτός από την επίδραση στους λείους μύες των αγγείων, η ουσία έχει διεγερτική επίδραση στους λείους μύες της μήτρας, ακόμη και σε περιπτώσεις όπου η γυναίκα δεν είναι έγκυος.

Δοκιμές των επιδράσεων του φαρμάκου, που διεξήχθησαν με τη συμμετοχή ανθρώπων και ζώων, έδειξαν ότι εμφανίζει την υψηλότερη δραστικότητά του μέσα στο δέρμα και τα εσωτερικά όργανα.

Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά συμπτώματα της αντιδιουρητικής δράσης της τερλιπρεσσίνης.

Φαρμακοκινητική

Η ίδια η τερλιπρεσσίνη δεν επιδεικνύει δράση σε σχέση με τους λείους μύες, αλλά ταυτόχρονα δρα ως χημική αποθήκη συστατικών με φαρμακευτική δράση, που σχηματίζονται κατά την ενζυμική διάσπαση. Αυτή η επίδραση αναπτύσσεται με βραδύτερο ρυθμό από την επίδραση της λυσίνης-βαζοπρεσσίνης, αλλά έχει μεγαλύτερη διάρκεια.

Η λυσίνη βασοπρεσσίνη συχνά μετατρέπεται βιολογικά μέσα στα νεφρά, το ήπαρ και άλλους ιστούς.

Η φαρμακοκινητική του χορηγούμενου στοιχείου περιγράφεται πληρέστερα από ένα μοντέλο 2 συστατικών. Ο χρόνος ημιζωής είναι 40 λεπτά, ο ρυθμός μεταβολικής κάθαρσης είναι 9 ml/kg ανά λεπτό και οι τιμές όγκου κατανομής είναι 0,5 l/kg. Η αναμενόμενη τιμή λυσίνης-βασοπρεσσίνης στο πλάσμα παρατηρείται περίπου μισή ώρα μετά τη χορήγηση της τερλιπρεσσίνης. Οι τιμές Cmax παρατηρούνται μετά από 1-2 ώρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Αρχικά, χορηγούνται ενδοφλέβιες ενέσεις 2 mg της ουσίας σε διαστήματα 4 ωρών. Αυτή η θεραπεία πρέπει να συνεχίζεται μέχρι να περάσουν 24 ώρες από τη διακοπή της αιμορραγίας (αλλά αυτό το διάστημα πρέπει να είναι το πολύ 48 ώρες). Μετά τη χρήση της αρχικής δόσης, μπορεί να μειωθεί σε 1 mg σε διαστήματα 4 ωρών για άτομα με βάρος <50 kg ή εάν εμφανιστούν παρενέργειες.

Η αιμορραγία που σχετίζεται με κιρσούς του οισοφάγου θα πρέπει να αντιμετωπίζεται με δόση 1000 mcg (για ενήλικες) σε διαστήματα 4-6 ωρών για 3-5 ημέρες. Για την πρόληψη της υποτροπής της αιμορραγίας, η θεραπεία συνεχίζεται για άλλες 1-2 ημέρες από τη στιγμή που σταματά. Το Remestip χορηγείται bolus, ενδοφλέβια ή μέσω σύντομης έγχυσης. Το φάρμακο χορηγείται αδιάλυτο ή μετά από διάλυση με 0,9% NaCl.

Για άλλους τύπους γαστρεντερικής αιμορραγίας, χρησιμοποιείται η ίδια δοσολογία με το ίδιο χρονικό διάστημα. Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την παροχή επείγουσας φροντίδας χωρίς να συνδέεται με χειρουργικές επεμβάσεις - εάν υπάρχει υποψία αιμορραγίας στο ανώτερο γαστρεντερικό σωλήνα.

Η αιμορραγία που εμφανίζεται στην περιοχή των εσωτερικών οργάνων σε ένα παιδί διακόπτεται με την εισαγωγή μιας δόσης 8-20 mcg/kg με διάστημα 4-8 ωρών. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για όλη την περίοδο της αιμορραγίας. Για την πρόληψη υποτροπών, χρησιμοποιούνται τα ίδια μέτρα όπως και στους ενήλικες. Εάν ο ασθενής έχει σκληρωτικές κιρσούς εντός του οισοφάγου, απαιτείται μία εφάπαξ χορήγηση bolus 20 mcg/kg.

Αιμορραγία που σχετίζεται με την ουρογεννητική οδό: λόγω της διαφοράς στη δραστικότητα της ενδοπεπτιδάσης στο πλάσμα του αίματος και στους ιστούς, τα όρια των μεγεθών των μερίδων δοσολογίας είναι αρκετά μεγάλα - 0,2-1 mg. θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με διάλειμμα 4-6 ωρών.

Σε περίπτωση αιμορραγίας της μήτρας νεανικής φύσης, χρησιμοποιούνται δόσεις 5-20 mcg/kg.

Για τοπική χρήση σε γυναικολογικές επεμβάσεις που αφορούν τον τράχηλο, 400 mcg της ουσίας πρέπει να διαλυθούν σε 0,9% NaCl για να ληφθεί όγκος 10 ml. Το προϊόν πρέπει να χορηγείται παρατραχηλικά ή ενδοτραχηλικά. Η θεραπευτική δράση αρχίζει μετά από 5-10 λεπτά. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να χορηγηθεί ξανά ή να αυξηθεί.

[ 2 ]

Χρήση Remestipa κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Έχει αποδειχθεί ότι προκαλεί συσπάσεις της μήτρας και αυξημένη ενδομήτρια πίεση κατά την πρώιμη εγκυμοσύνη και μπορεί επίσης να αποδυναμώσει την ενδομήτρια ροή αίματος. Δοκιμές σε κουνέλια έχουν δείξει εμβρυϊκές ανωμαλίες και αυθόρμητες αποβολές.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με το εάν το φάρμακο απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Η απέκκριση του φαρμάκου στο γάλα δεν έχει μελετηθεί σε ζώα. Ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών σε θηλάζοντα βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί. Το ζήτημα της διακοπής του θηλασμού ή της διακοπής της θεραπείας πρέπει να αποφασίζεται λαμβάνοντας υπόψη όλους τους παράγοντες κινδύνου και οφέλους κάθε απόφασης.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• σοβαρή ευαισθησία που σχετίζεται με το δραστικό συστατικό ή οποιοδήποτε από τα έκδοχα του φαρμάκου.
• ανάπτυξη σηπτικού σοκ σε άτομα με χαμηλή καρδιακή παροχή.

Παρενέργειες Remestipa

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• Καρδιακές διαταραχές: συχνά παρατηρούνται αρρυθμία ή βραδυκαρδία, καθώς και εκδηλώσεις ισχαιμίας στο ΗΚΓ. Μερικές φορές παρατηρούνται ταχυκαρδία, καρδιακή ανεπάρκεια, κολπική μαρμαρυγή, κοιλιακές έκτακτες συστολές, έμφραγμα του μυοκαρδίου, πόνος που επηρεάζει το στέρνο, ταχυκαρδία τύπου πιρουέτας και υπερυδάτωση με πνευμονικό οίδημα.
• Αγγειακά προβλήματα: κυρίως περιφερική ισχαιμία, περιφερική αγγειοσύσπαση, επιδερμική ωχρότητα και μειωμένη ή αυξημένη αρτηριακή πίεση. Μερικές φορές παρατηρούνται εντερική ισχαιμία, εξάψεις και περιφερική κυάνωση.
• αναπνευστικές διαταραχές: μερικές φορές παρατηρείται αναπνευστική ανεπάρκεια, βρογχικός σπασμός, δυσκολία στην αναπνοή ή αναπνευστική ανακοπή και πόνος κατά τη διάρκεια της αναπνευστικής διαδικασίας. Δύσπνοια εμφανίζεται σπάνια.
• Βλάβες του γαστρεντερικού σωλήνα: συχνά εμφανίζονται προσωρινή διάρροια και παροδικοί κοιλιακοί πόνοι σπαστικής φύσης. Μερικές φορές παρατηρούνται παροδικοί έμετοι ή ναυτία.
• διαταραχές στη λειτουργία του νευρικού συστήματος: συχνά εμφανίζονται πονοκέφαλοι. Μερικές φορές παρατηρούνται επιληπτικές κρίσεις. Η αποπληξία εμφανίζεται σποραδικά.
• προβλήματα με τις μεταβολικές διεργασίες: μερικές φορές, ελλείψει ελέγχου των επιπέδων υγρών, εμφανίζεται υπονατριαιμία.
• αλλοιώσεις των υποδόριων στρωμάτων και της επιδερμίδας: μερικές φορές εμφανίζεται λεμφαγγίτιδα ή τοπική νέκρωση του δέρματος.
• διαταραχές που σχετίζονται με τα γεννητικά όργανα: οι γυναίκες συχνά εμφανίζουν σπασμωδικούς πόνους που επηρεάζουν την κάτω κοιλιακή χώρα. Μερικές φορές αναπτύσσεται ισχαιμία της μήτρας ή αυξάνεται ο τόνος της μήτρας.
• Προβλήματα στην περιοχή της ένεσης: συχνά αναπτύσσεται νέκρωση σε τέτοιες περιοχές.

Υπάρχουν ορισμένα δεδομένα σχετικά με την ανάπτυξη σημείων δυσανεξίας.

[ 1 ]

Υπερβολική δόση

Απαγορεύεται η χρήση δόσεων υψηλότερων από 2 mg σε διάστημα 4 ωρών, επειδή σε τέτοιες περιπτώσεις εμφανίζονται σοβαρές παρενέργειες που σχετίζονται με την εργασία του καρδιαγγειακού συστήματος.

Για τον έλεγχο των αυξανόμενων τιμών της αρτηριακής πίεσης (η οποία μπορεί να εμφανιστεί με τη χορήγηση του Remestip), είναι απαραίτητη η χρήση συμπαθητικολυτικών ή κλονιδίνης.

Η ατροπίνη χρησιμοποιείται για την εξάλειψη της βραδυκαρδίας.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η τερλιπρεσσίνη ενισχύει την επίδραση των μη εκλεκτικών β-αναστολέων στη μείωση της σοβαρότητας της πυλαίας υπέρτασης.

Ο συνδυασμός με φάρμακα που προκαλούν βραδυκαρδία (συμπεριλαμβανομένης της σουφεντανίλης και της προποφόλης) μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη σοβαρής μορφής αυτής της νόσου και τη μείωση της σοβαρότητας της καρδιακής παροχής.

[ 3 ], [ 4 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Remestip πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για μικρά παιδιά σε θερμοκρασία 2-8°C. Απαγορεύεται η κατάψυξη της ουσίας.

Για 1 μήνα, το φάρμακο μπορεί να φυλάσσεται σε θερμοκρασίες που δεν υπερβαίνουν τους 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Remestip έχει εγκριθεί για χρήση για περίοδο 24 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

Ανάλογα

Ανάλογα της ουσίας είναι τα φάρμακα Adiupresin, Uropres, Minirin με Glipresin, καθώς και D-void, H-δεσμοπρεσσίνη και Δεσμοπρεσσίνη.