Remesulide

Η ρεμεσουλίδη είναι ένα φάρμακο με αντιρευματική φαρμακευτική δράση. Ανήκει στην ομάδα των ΜΣΑΦ και έχει τις ακόλουθες θεραπευτικές ιδιότητες - αντιπυρετικές, αντιφλεγμονώδεις και αναλγητικές.

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι η ουσία νιμεσουλίδη. Αυτό το συστατικό επιβραδύνει επιλεκτικά τη δράση του στοιχείου COX-2 και ταυτόχρονα καταστέλλει τις διαδικασίες σύνδεσης των PG ουσιών εντός της ζώνης που επηρεάζεται από τη φλεγμονή.

Ενδείξεις Remesulide

Χρησιμοποιείται ως ουσία που εξαλείφει τον οξύ πόνο. Συνιστάται για τη θεραπεία συμπτωμάτων οστεοαρθρίτιδας, που συνοδεύονται από πόνο. Ταυτόχρονα, χρησιμοποιείται σε γυναίκες για τη θεραπεία της πρωτοπαθούς δυσμηνόρροιας.

[ 1 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το συστατικό κυκλοφορεί σε δισκία - 10 τεμάχια ανά πλάκα. Σε κουτί - 1 ή 3 πλάκες.

Φαρμακοδυναμική

Η νιμεσουλίδη επιβραδύνει την απελευθέρωση του ενζύμου μυελοϋπεροξειδάση και ταυτόχρονα καταστέλλει τον σχηματισμό ελεύθερων ριζών οξυγόνου, ενώ δεν επηρεάζει τη χημειοταξία με φαγοκυττάρωση.

Το φάρμακο καταστέλλει επίσης τον σχηματισμό παράγοντα νέκρωσης όγκων και άλλων φλεγμονωδών παραγόντων.

Φαρμακοκινητική

Μετά από χορήγηση από το στόμα, η νιμεσουλίδη απορροφάται με υψηλή ταχύτητα εντός του γαστρεντερικού σωλήνα. Οι τιμές της ενδοπλασματικής Cmax καταγράφονται μετά από 2-3 ώρες. Η σύνθεση της ουσίας με ενδοπλασματική πρωτεΐνη αίματος είναι 97,5%.

Το φάρμακο εμπλέκεται σε ενδοηπατικές μεταβολικές διεργασίες· το κύριο μεταβολικό του στοιχείο είναι η φαρμακευτικά δραστική ουσία υδροξυνιμεσουλίδη.

Περίπου το 65% της χρησιμοποιούμενης δόσης του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα και το υπόλοιπο 35% απεκκρίνεται στα κόπρανα.

Δοσολογία και χορήγηση

Η ρεμεσουλίδη πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα, μετά τα γεύματα, με λίγο υγρό. Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται 1 δισκίο 2 φορές την ημέρα - το πρωί και το βράδυ.

Η μέγιστη διάρκεια χρήσης του φαρμάκου είναι 15 ημέρες.

[ 6 ]

Χρήση Remesulide κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η ρεμεσουλίδη δεν πρέπει να χορηγείται σε έγκυες ή θηλάζουσες ασθενείς.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• χρήση σε περίπτωση δυσανεξίας που σχετίζεται με το φάρμακο ή άλλα ΜΣΑΦ.
• ένα επιδεινωμένο έλκος που επηρεάζει το γαστρεντερικό σωλήνα.
• σοβαρές διαταραχές των διαδικασιών πήξης του αίματος.
• αιμορραγία στο εσωτερικό του πεπτικού συστήματος.
• σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια;
• ιστορικό γαστρεντερικής αιμορραγίας.
• ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια (σοβαρή)
• η παρουσία υποψίας για την παρουσία χειρουργικής νόσου οξείας φύσης ·
• συνδυασμός με φάρμακα που, θεωρητικά, μπορούν να προκαλέσουν την ανάπτυξη ηπατοτοξικών συμπτωμάτων.

Παρενέργειες Remesulide

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• νευρικότητα, κρίσεις άσθματος, κοιλιακό άλγος, ζάλη, δύσπνοια και θολή όραση
• διάφορα σημάδια δυσανεξίας, αναιμία, αδιαθεσία, ναυτία, εξασθένιση, ταχυκαρδία και έμετος, καθώς και πονοκεφάλους και αυξημένη αρτηριακή πίεση.
• εφιάλτες, υπερκαλιαιμία, θρομβοπενία ή πανκυτταροπενία, υπνηλία, δυσκοιλιότητα και διάρροια.
• πορφύρα, πρήξιμο, κνησμός και υποθερμία, καθώς και φόβος, φούσκωμα και νεφρική ανεπάρκεια.
• εξάνθημα στην επιδερμίδα, υπεριδρωσία και εξάψεις.
• ίκτερος, γαστρίτιδα, βρογχικός σπασμός, ερύθημα, δυσπεψία και σωληναριοδιάμεση νεφρίτιδα.
• στοματίτιδα, κνίδωση και δερματίτιδα, καθώς και αιμορραγία στο πεπτικό σύστημα και οίδημα του Quincke.
• αιματουρία ή ολιγουρία, καθώς και διάτρηση ή έλκος στο γαστρεντερικό σωλήνα.
• οίδημα προσώπου, πολύμορφο ερύθημα, δυσουρία και ηπατίτιδα
• κατακράτηση ούρων, χολόσταση και SSc.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Υπερβολική δόση

Η δηλητηρίαση με το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει συμπτώματα όπως απάθεια, έμετο, υπνηλία, λήθαργο, ναυτία, κοιλιακό άλγος και αυξημένη αρτηριακή πίεση. Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστεί αιμορραγία στο πεπτικό σύστημα, οξεία νεφρική ανεπάρκεια, αναπνευστική καταστολή και κώμα.

Το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο. Σε περίπτωση δηλητηρίασης, απαιτείται πλύση στομάχου τις πρώτες 4 ώρες και στον ασθενή συνταγογραφούνται εντερορροφητικά. Στη συνέχεια, λαμβάνονται υποστηρικτικά και συμπτωματικά μέτρα. Ταυτόχρονα, πρέπει να παρακολουθείται στενά η λειτουργία των νεφρών και του ήπατος.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων.

Κορτικοστεροειδή.

Ο κίνδυνος εμφάνισης ελκών ή αιμορραγίας στο πεπτικό σύστημα αυξάνεται.

SSRIs και αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες.

Η πιθανότητα αιμορραγίας στο πεπτικό σύστημα αυξάνεται.

Αντιπηκτικά.

Τα ΜΣΑΦ μπορούν να ενισχύσουν τη δράση των αντιπηκτικών, όπως η ασπιρίνη ή η βαρφαρίνη. Από αυτή την άποψη, η χρήση τέτοιων συνδυασμών σε άτομα με σοβαρές μορφές διαταραχών πήξης απαγορεύεται. Εάν είναι αδύνατο να αρνηθεί κανείς έναν τέτοιο συνδυασμό, είναι απαραίτητο να παρακολουθεί πολύ προσεκτικά τις τιμές πήξης του αίματος.

Αναστολείς ΜΕΑ, διουρητικά και ανταγωνιστές του συστατικού της αγγειοτενσίνης-2.

Τα ΜΣΑΦ μπορούν να μειώσουν τη δράση των αντιυπερτασικών φαρμάκων και των διουρητικών. Σε ορισμένους ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (π.χ. ηλικιωμένους ή αφυδατωμένους), η συνδυασμένη χρήση αναστολέων ΜΕΑ, ανταγωνιστών αγγειοτενσίνης-2 ή παραγόντων που καταστέλλουν το σύστημα COX μπορεί να οδηγήσει σε περαιτέρω επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας και ανάπτυξη οξείας νεφρικής ανεπάρκειας (η οποία συνήθως είναι θεραπεύσιμη).

Τέτοιες αλληλεπιδράσεις θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη σε περιπτώσεις όπου ο ασθενής χρησιμοποιεί νιμεσουλίδη μαζί με αναστολείς ΜΕΑ ή ανταγωνιστές αγγειοτενσίνης-2. Απαιτείται εξαιρετική προσοχή, ειδικά στους ηλικιωμένους. Μετά την έναρξη χρήσης αυτού του συνδυασμού, η νεφρική λειτουργία θα πρέπει να παρακολουθείται στενά. Οι ασθενείς θα πρέπει επίσης να πίνουν αρκετά υγρά.

Το φάρμακο μειώνει προσωρινά την επίδραση της φουροσεμίδης στην απέκκριση Na, και επίσης (λιγότερο έντονα) – K. Ταυτόχρονα, αποδυναμώνει τη διουρητική δράση. Η χρήση φουροσεμίδης με νιμεσουλίδη σε άτομα με καρδιακές ή νεφρικές διαταραχές πρέπει να γίνεται με προσοχή.

Σε εθελοντές, η χρήση νιμεσουλίδης προκάλεσε ταχεία εξασθένηση της δράσης της φουροσεμίδης, η οποία προώθησε την απέκκριση Na, καθώς και K (αλλά λιγότερο έντονη), και επιπλέον, μείωσε τη διουρητική δράση. Ο συνδυασμός αυτών των φαρμάκων προκαλεί μείωση των τιμών AUC (κατά περίπου 20%), καθώς και εξασθένηση της αθροιστικής απέκκρισης της φουροσεμίδης, χωρίς να αλλάζει τους δείκτες της ενδονεφρικής κάθαρσής της.

Φαρμακοκινητικές επιδράσεις όταν συνδυάζονται με άλλα φάρμακα.

Υπάρχουν πληροφορίες που επιβεβαιώνουν ότι τα ΜΣΑΦ μπορούν να μειώσουν την κάθαρση του λιθίου, γεγονός που προκαλεί αύξηση των τιμών του στο πλάσμα και της τοξικότητάς του. Σε περίπτωση χρήσης Ρεμεσουλίδης σε άτομα που χρησιμοποιούν παράγοντες λιθίου, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται τακτικά οι τιμές του λιθίου στο πλάσμα.

Δεν έχει κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση με τη θεοφυλλίνη, τη σιμετιδίνη και τη γλιβενκλαμίδη, καθώς και με τη διγοξίνη, τη βαρφαρίνη και τα αντιόξινα (συνδυασμός υδροξειδίου μαγνησίου και αργιλίου) όταν χρησιμοποιείται in vivo.

Το φάρμακο αναστέλλει τη δράση του ενζύμου CYP2C9. Η ταυτόχρονη χρήση με φάρμακα που είναι υποστρώματα αυτού του ενζύμου μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των δεικτών τους στο πλάσμα. Είναι απαραίτητο να χρησιμοποιείται η νιμεσουλίδη πολύ προσεκτικά λιγότερο από 24 ώρες πριν ή μετά τη χρήση μεθοτρεξάτης, επειδή αυτό μπορεί να αυξήσει τις τιμές της τελευταίας στον ορό του αίματος και να ενισχύσει τις τοξικές της ιδιότητες.

Λόγω της επίδρασης που έχουν ουσίες που αναστέλλουν τη συνθετάση (συμπεριλαμβανομένης της νιμεσουλίδης) στη νεφρική PG, η νεφροτοξική δράση των κυκλοσπορινών μπορεί να αυξηθεί.

Η επίδραση που έχουν άλλα φάρμακα σε σχέση με τη νιμεσουλίδη.

Δοκιμές in vitro έδειξαν ότι το βαλπροϊκό και το σαλικυλικό οξύ, καθώς και η τολβουταμίδη, είναι ικανά να εκτοπίσουν τη νιμεσουλίδη από τις θέσεις σύνθεσης. Ωστόσο, αν και αυτές οι επιδράσεις ανιχνεύθηκαν στο πλάσμα του αίματος, δεν παρατηρήθηκαν κατά την κλινική χρήση του φαρμάκου.

[ 7 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η ρεμεσουλίδη πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινά μέρη σε θερμοκρασίες κάτω των 25°C.

Διάρκεια ζωής

Η ρεμεσουλίδη μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 5 ετών από την ημερομηνία πώλησης του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Δεν προορίζεται για χρήση στην παιδιατρική – κάτω των 12 ετών.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Nimid, Aponil, Nimesil, Affida Fort και Nimesulide, καθώς και τα Nise, Nimegesic με Nimesin και Toro-Sanovel.

Κριτικές

Η ρεμεσουλίδη θεωρείται πολύ αποτελεσματικό φάρμακο - σύμφωνα με κριτικές, αντιμετωπίζει το έργο της όπως και άλλα γνωστά φάρμακα, αλλά το κόστος της είναι πολύ χαμηλότερο.