Relium

Το Relium είναι ένα αγχολυτικό με ηρεμιστικές και αντισπασμωδικές ιδιότητες.

Ενδείξεις Relium

Χρησιμοποιείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• ένα αίσθημα ανησυχίας ή άγχους, καθώς και νευρώσεις και οριακές καταστάσεις που συνοδεύονται από σημάδια έντασης·
• πρόωρη αποκόλληση του πλακούντα ή έναρξη του τοκετού, καθώς και τετάνος και διευκόλυνση της διαδικασίας του τοκετού.
• για προκαταρκτική φαρμακευτική αγωγή πριν από την αναισθησία.
• επίστατος;
• θυλακίτιδα με αρθρίτιδα και μυοσίτιδα, στο πλαίσιο της οποίας εμφανίζεται ένταση στους σκελετικούς μύες, καθώς και σπαστικές καταστάσεις που προκαλούνται από βλάβη στον εγκέφαλο και τον νωτιαίο μυελό.
• στέρηση αλκοόλ, η οποία έχει χρόνια μορφή.
• διαταραχές ύπνου;
• κινητική διέγερση διαφόρων προελεύσεων (στη νευρολογία ή την ψυχιατρική).
• καρδιομετατροπή.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται σε δισκία (20 τεμάχια ανά συσκευασία) ή με τη μορφή θεραπευτικού διαλύματος σε αμπούλες των 2 ml.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Φαρμακοδυναμική

Τα δισκία του φαρμάκου περιέχουν ένα στοιχείο που είναι παράγωγο των ενώσεων 1,4-βενζοδιαζεπίνης, το οποίο έχει αγχολυτικό, ηρεμιστικό και αντισπασμωδικό αποτέλεσμα.

Η δράση του δραστικού συστατικού του φαρμάκου σχετίζεται με ένα σύμπλεγμα απολήξεων, το οποίο περιλαμβάνει την απόληξη GAM-A, το GABA, τον δίαυλο χλωριδίου και την απόληξη βενζοδιαζεπίνης. Το φάρμακο καταστέλλει ορισμένες δομές εντός του κεντρικού νευρικού συστήματος (συμπεριλαμβανομένου του εγκεφαλικού φλοιού, της σπονδυλικής στήλης, του σπλαχνικού εγκεφάλου, της παρεγκεφαλίδας και του υποθαλάμου). Το φάρμακο έχει ισχυρή αγχολυτική δράση, ηρεμιστική και υπνωτική δράση. Επίσης, μειώνει τον τόνο των σκελετικών μυών και τη σοβαρότητα των επιληπτικών κρίσεων.

Το φάρμακο σε αμπούλες έχει ηρεμιστικό, υπνωτικό, αντισπασμωδικό και αγχολυτικό αποτέλεσμα. Το ενεργό του στοιχείο επηρεάζει τις απολήξεις του GABA-A και του GABA (είναι ένας ενδογενής μεσολαβητής), που εμπλέκονται στις διαδικασίες επιβράδυνσης της δραστηριότητας του κεντρικού νευρικού συστήματος. Η χρήση του διαλύματος οδηγεί σε μείωση της σοβαρότητας των σπασμών, καθώς και σε μια ελαφρά χαλάρωση των σκελετικών μυών. Ταυτόχρονα, το φάρμακο έχει επίσης κάποια υπνωτική δράση.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητάς του είναι 98%. Ταυτόχρονα, οι τιμές Cmax στον ορό παρατηρούνται μετά από 0,9-1,3 ώρες και είναι ίσες με 500 ng/ml. Το μεγαλύτερο μέρος του δραστικού συστατικού βρίσκεται στον ορό σε συνθετική μορφή.

Ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 2 ημέρες. Η διαζεπάμη διέρχεται από τον αιματοπλακουντιακό φραγμό και τον αιμοσφαιρινο-φορέα (αιματοεγκεφαλικό φραγμό) και, επιπλέον, ένα μικρό μέρος της βρίσκεται στο μητρικό γάλα. Ο μεταβολισμός λαμβάνει χώρα στο ήπαρ και η απέκκριση γίνεται μέσω του ουροποιητικού συστήματος.

Μετά την ένεση του φαρμάκου, το δραστικό συστατικό συγκεντρώνεται στον αρθρικό υμένα και στο αμνιακό υγρό, καθώς και στο μητρικό γάλα. Αυτό το στοιχείο είναι ικανό να συσσωρεύεται στους λιπώδεις ιστούς και στη συνέχεια να απελευθερώνεται στην κυκλοφορία του αίματος. Περίπου το 25% του στοιχείου απεκκρίνεται αμετάβλητο.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Η λήψη του φαρμάκου σε δισκία επιτρέπεται ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής και η δοσολογία επιλέγεται για κάθε ασθενή ξεχωριστά.

Για αγχώδεις καταστάσεις, συνήθως λαμβάνετε 1 δισκίο LS την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 30 mg.

Κατά τη διάρκεια σπαστικών καταστάσεων, χρησιμοποιούνται 5-15 mg του φαρμάκου την ημέρα. Επιτρέπεται μέγιστο 60 mg της ουσίας την ημέρα.

Σε περιπτώσεις αϋπνίας που προκαλείται από άγχος, είναι απαραίτητη η λήψη 5-15 mg του φαρμάκου. Συνιστάται η λήψη του δισκίου 20-30 λεπτά πριν τον ύπνο.

Για προφαρμακευτική αγωγή, είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθούν 5-20 mg διαζεπάμης.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να λαμβάνετε το φάρμακο μόνο σε ελάχιστες δόσεις που έχουν φαρμακευτική δράση (η αύξηση της δοσολογίας επιτρέπεται μόνο σε περιπτώσεις όπου υπάρχει σημαντική ανάγκη ενίσχυσης της δράσης). Συνιστάται η χρήση της πλήρους δοσολογίας το πολύ 4 φορές την εβδομάδα.

Η θεραπεία μπορεί να διαρκέσει το πολύ 1 μήνα και σε περιπτώσεις άγχους - εντός 2-3 μηνών (αυτές οι περίοδοι περιλαμβάνουν και τον χρόνο που απαιτείται για τη διακοπή της φαρμακευτικής αγωγής).

Το φαρμακευτικό διάλυμα πρέπει να χορηγείται ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως. Οι ενέσεις μπορούν να χορηγούνται σε διαστήματα τουλάχιστον 3-4 ωρών (η ωριαία χορήγηση του φαρμάκου επιτρέπεται σε εξαιρετικά σοβαρές καταστάσεις). Η ενδοφλέβια ένεση πρέπει να χορηγείται με εξαιρετικά χαμηλό ρυθμό για να αποφευχθεί η κατάρρευση. Σε άτομα άνω των 65 ετών, καθώς και σε εξασθενημένους ασθενείς, πρέπει να συνταγογραφούνται μόνο ελάχιστες δόσεις.

Η ενδοφλέβια χορήγηση μπορεί να γίνει μόνο στην περιοχή των μεγάλων φλεβών. Οι ενδοαρτηριακές ενέσεις είναι απαράδεκτες. Οι ενδομυϊκές ενέσεις πρέπει επίσης να γίνονται μόνο στην περιοχή των μεγάλων μυών. Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται αποκλειστικά ξεχωριστά, επειδή δεν είναι συμβατό με άλλα φάρμακα.

[ 26 ]

Χρήση Relium κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε έγκυες γυναίκες.

Δεδομένου ότι η διαζεπάμη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, εάν υπάρχει ανάγκη χρήσης του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου.

Όταν συνταγογραφείται το Relium σε γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας, πρέπει να προειδοποιούνται ότι η θεραπεία πρέπει να διακοπεί εάν εμφανιστεί εγκυμοσύνη ή εάν υπάρχει υποψία σύλληψης.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία ισχυρής ευαισθησίας στο δραστικό συστατικό του φαρμάκου και σε άλλες βενζοδιαζεπίνες.
• ιστορικό εξάρτησης από το αλκοόλ και τα ναρκωτικά (εξαιρουμένης της οξείας στέρησης)·
• σοβαρή υπερκαπνία χρόνιας φύσης.
• μυασθένεια gravis, η οποία έχει σοβαρό βαθμό έκφρασης.

[ 17 ], [ 18 ]

Παρενέργειες Relium

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει αίσθημα κόπωσης ή υπνηλίας, καθώς και μυϊκή αδυναμία. Αυτές οι αισθήσεις εξαφανίζονται αυθόρμητα μετά από λίγες ημέρες. Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστούν και άλλες παρενέργειες:

• συμπτώματα αλλεργίας: εξανθήματα, αναφυλακτικές αντιδράσεις, κνίδωση και κνησμός.
• εθισμός στα ναρκωτικά;
• αλλαγές στις τιμές του ΗΚΓ, κράμπες, πόνος στα οστά, τις αρθρώσεις και τους μύες, καθώς και υπεριδρωσία, αναπνευστική ανεπάρκεια, αυξημένος κίνδυνος καταγμάτων, ηπατική δυσλειτουργία, ίκτερος, αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων, καθώς και κατακράτηση ή ακράτεια ούρων.
• ναυτία, ανορεξία, εντερικές διαταραχές, ξηροστομία ή, αντίθετα, υπερσιελόρροια, κολικοί και έμετος.
• ίλιγγος, μειωμένη οπτική οξύτητα και διπλωπία.
• αλλαγές στη σύνθεση του αίματος ή ανάπτυξη ουδετεροπενίας.
• κατάσταση κατάθλιψης, ψύχωσης, αισθήματος διέγερσης, σύγχυσης, εχθρότητας, άγχους ή ευερεθιστότητας, καθώς και μείωσης των συναισθημάτων, μείωσης της προσοχής, εφιαλτών, παραισθήσεων και κοινωνικής απόκλισης.
• αισθήματα επιθετικότητας ή θυμού, πρόωρη αμνησία (όταν χρησιμοποιούνται μεγάλες δόσεις διαζεπάμης), ζάλη, διαταραχές ομιλίας ή προσανατολισμού, πονοκεφάλους, απώλεια συνείδησης, τρόμο, δυσαρθρία και αστάθεια διάθεσης.
• καρδιακή ανεπάρκεια (μπορεί να οδηγήσει σε πλήρη καρδιακή ανακοπή), βραδυκαρδία, μειωμένη αρτηριακή πίεση, πόνος στο στέρνο και κυκλοφορική ανεπάρκεια.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Υπερβολική δόση

Μετά από δηλητηρίαση με Relium, εμφανίζονται νυσταγμός, αταξία, δυσαρθρία και αίσθημα υπνηλίας. Επιπλέον, μερικές φορές μπορεί να παρατηρηθούν άπνοια, καταστολή του καρδιαγγειακού συστήματος ή των αντανακλαστικών, κωματώδης κατάσταση και μειωμένες τιμές αρτηριακής πίεσης. Σε άτομα με παθήσεις που επηρεάζουν το αναπνευστικό σύστημα, παρατηρείται πιο έντονη καταστολή της αναπνευστικής διαδικασίας κατά τη διάρκεια υπερδοσολογίας.

Λαμβάνονται συμπτωματικά και υποστηρικτικά μέτρα για την εξάλειψη των διαταραχών (διαδικασίες τεχνητής αναπνοής (εάν ο ασθενής είναι αναίσθητος), παρακολούθηση της εργασίας του νευρικού συστήματος, του καρδιαγγειακού συστήματος και του αναπνευστικού συστήματος). Χρησιμοποιούνται εντεροσφαιρίδια για τη μείωση της απορρόφησης της διαζεπάμης (δεν πρέπει να γίνεται γαστρική πλύση).

[ 27 ], [ 28 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με παράγοντες που καταστέλλουν τη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος (συμπεριλαμβανομένων υπνωτικών, αναισθητικών και ηρεμιστικών, ναρκωτικών αναλγητικών και νευροληπτικών) ενισχύει την κατασταλτική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα και στο αναπνευστικό κέντρο και ταυτόχρονα συμβάλλει σε σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Ο συνδυασμός με αιθυλική αλκοόλη ή φάρμακα που περιέχουν αυτό το συστατικό οδηγεί σε ενίσχυση της κατασταλτικής δράσης στο κεντρικό νευρικό σύστημα (ειδικά στο αναπνευστικό κέντρο) και συμβάλλει στην ανάπτυξη παθολογικής δηλητηρίασης.

Η χρήση με ομεπραζόλη, δισουλφιράμη ή σιμετιδίνη αυξάνει την ένταση και παρατείνει τη διάρκεια της θεραπευτικής δράσης της διαζεπάμης.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με φλουβοξαμίνη αυξάνει τα επίπεδα της διαζεπάμης στο πλάσμα και τις παρενέργειες.

Η φαινοβαρβιτάλη με φαινυτοΐνη αυξάνει τον ρυθμό των μεταβολικών διεργασιών της διαζεπάμης, ενώ η ριφαμπικίνη ενισχύει την απέκκρισή της. Η παρακεταμόλη μειώνει την απέκκριση του Relium και ο συνδυασμός με ρισπεριδόνη οδηγεί στην ανάπτυξη NMS.

Ο συνδυασμός με μετοπρολόλη προκαλεί εξασθένηση των ψυχοκινητικών εκδηλώσεων και μειώνει την οπτική οξύτητα. Η χρήση μαζί με ανθρακικό λίθιο προκαλεί κώμα.

Η ταυτόχρονη χορήγηση με λεβοντόπα αναστέλλει την αντιπαρκινσονική δράση, ενώ με την κλοζαπίνη οδηγεί σε καταστολή της αναπνευστικής διαδικασίας, απώλεια συνείδησης και σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Η χρήση μαζί με δικλοφενάκη οδηγεί σε ενίσχυση της ζάλης και με βουπιβακαΐνη - σε αύξηση των παραμέτρων της στο πλάσμα.

Ο συνδυασμός με από του στόματος αντισύλληψη προκαλεί ενίσχυση των επιδράσεων της διαζεπάμης και μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη αιμορραγίας εκ διαφυγής.

Όταν το Relium χρησιμοποιείται μαζί με μυοχαλαρωτικά, η φαρμακευτική τους δράση ενισχύεται και, επιπλέον, αυξάνεται η πιθανότητα άπνοιας.

Τα τρικυκλικά (συμπεριλαμβανομένης της αμιτριπτυλίνης) ενισχύουν την κατασταλτική δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα, αυξάνουν τις επιδράσεις των αντικαταθλιπτικών και ενισχύουν τη χολινεργική δράση.

Η ταυτόχρονη χρήση με καφεΐνη οδηγεί σε μείωση των αγχολυτικών και ηρεμιστικών δράσεων του φαρμάκου. Τα φάρμακα που μπορούν να επάγουν ηπατικά ένζυμα (συμπεριλαμβανομένων των αντισπασμωδικών, όπως η καρβαμαζεπίνη ή η φαινυτοΐνη) αυξάνουν τον ρυθμό απέκκρισης της διαζεπάμης.

Σε άτομα που έχουν χρησιμοποιήσει CG, κεντρικά δρώντα αντιυπερτασικά φάρμακα, αντιπηκτικά και β-αναστολείς για μεγάλο χρονικό διάστημα, ο βαθμός και οι μηχανισμοί των φαρμακευτικών αλληλεπιδράσεων μπορεί να είναι απρόβλεπτοι.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Relium πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό, ξηρό μέρος, μακριά από παιδιά. Οι τιμές θερμοκρασίας είναι τυπικές.

Διάρκεια ζωής

Το Relium μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

[ 35 ]

Αίτηση για παιδιά

Τα δισκία διαζεπάμης δεν πρέπει να συνταγογραφούνται σε παιδιά επειδή ο όγκος τους (5 mg) δεν μπορεί να δοσολογηθεί με ακρίβεια (χωρίστε το δισκίο).

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Apaurin, Relanium, Seduxen και Valium με διαζεπάμη.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Κριτικές

Το Relium επιδεικνύει υψηλή θεραπευτική αποτελεσματικότητα, η οποία αντικατοπτρίζεται στις κριτικές των περισσότερων ασθενών, αλλά θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο σε σοβαρές καταστάσεις. Εάν ο ασθενής έχει ήπιες νευρώσεις, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται άλλα φάρμακα που δεν έχουν μεγάλο αριθμό αρνητικών συμπτωμάτων και δεν προκαλούν εθισμό.