Recofol

Το Recofol είναι ένα ταχείας δράσης αναισθητικό για ενδοφλέβια χορήγηση.

Ενδείξεις Recofol

Χρησιμοποιείται για τις ακόλουθες διαδικασίες:

• επαγωγή αναισθησίας στον ασθενή ακολουθούμενη από διατήρηση συστηματικής αναισθησίας.
• ηρεμιστική δράση σε ασθενείς που συνδέονται με τεχνητή αναπνοή στο στάδιο της εντατικής θεραπείας.
• ηρεμιστική δράση κατά τη διάρκεια διαγνωστικών ή χειρουργικών επεμβάσεων υπό τοπική ή περιοχική αναισθησία.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο κυκλοφορεί σε αμπούλες χωρητικότητας 20 ml. Υπάρχουν 5 τέτοιες αμπούλες μέσα στη συσκευασία. Μπορεί επίσης να πωληθεί σε φιάλες των 50 ml, 1 φιάλη μέσα στη συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο έχει μη ειδική δράση στο επίπεδο των λιπιδικών τοιχωμάτων εντός του κεντρικού νευρικού συστήματος. Δεν οδηγεί στην ανάπτυξη του αρχικού διεγερτικού αποτελέσματος.

Κατά την έξοδο από την αναισθησία, συχνά δεν παρατηρούνται πονοκέφαλοι και μετεγχειρητικοί έμετοι με ναυτία.

Φαρμακοκινητική

Η προποφόλη συντίθεται κατά 97% με ενδοπλασματικές πρωτεΐνες.

Διαπιστώθηκε ότι κατά την έγχυση του φαρμάκου, ο χρόνος ημιζωής κατά την αποβολή είναι 277-403 λεπτά. Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της προποφόλης κατά την ένεση bolus αναπτύσσονται σε 3 στάδια: το στάδιο των διεργασιών ταχείας κατανομής (ο χρόνος ημιζωής είναι 1,8-8,3 λεπτά), το στάδιο της β-αποβολής (ο χρόνος ημιζωής είναι 0,5-1 ώρα) και το στάδιο της γ-αποβολής (ο χρόνος ημιζωής είναι εντός 200-300 λεπτών). Κατά τη διάρκεια του σταδίου της γ-αποβολής, τα επίπεδα του φαρμάκου στο αίμα μειώνονται αργά, γεγονός που σχετίζεται με αργές διεργασίες ανακατανομής από τα βαθύτερα στρώματα (πιθανότατα, λιπώδεις ιστούς). Αυτό το στάδιο δεν επηρεάζει τη διαδικασία ανάρρωσης από την αναισθησία.

Ο μεταβολισμός της προποφόλης λαμβάνει χώρα στο ήπαρ μέσω διαδικασιών σύζευξης. Οι τιμές κάθαρσης είναι περίπου 2 l/min. Υπάρχουν επίσης μηχανισμοί που δεν περιλαμβάνουν μεταβολικές διεργασίες.

Τα ανενεργά μεταβολικά προϊόντα απεκκρίνονται κυρίως μέσω των νεφρών (περίπου 88%).

Με το τυπικό σχήμα συντήρησης της αναισθησίας, δεν παρατηρήθηκε σημαντική συσσώρευση προποφόλης (κατά τη διάρκεια επεμβάσεων που διήρκεσαν τουλάχιστον 5 ώρες).

[ 1 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Η δόση του φαρμάκου επιλέγεται για κάθε άτομο ξεχωριστά (αυτό πρέπει να γίνεται από έμπειρο αναισθησιολόγο), λαμβάνοντας υπόψη την κλινική κατάσταση και το βάρος του ασθενούς, καθώς και την ευαισθησία του στην προποφόλη.

Υπάρχει εμπειρία χρήσης γαλακτώματος 20 mg/ml για την επίτευξη ηρεμιστικής δράσης κατά τη διάρκεια διαγνωστικών ή χειρουργικών επεμβάσεων (σε συνδυασμό με επισκληρίδιο και ραχιαία αναισθησία).

Για την εισαγωγή στην αναισθησία, η δοσολογία του φαρμάκου τιτλοδοτείται ξεχωριστά, κατά 20-40 mg της ουσίας σε διαστήματα 10 δευτερολέπτων, λαμβάνοντας υπόψη την αντίδραση του ασθενούς. Για πολλούς ενήλικες κάτω των 55 ετών, η βέλτιστη δόση θεωρείται ότι είναι 1,5-2,5 mg/kg.

Σε ηλικιωμένους (άνω των 55 ετών) και σε ασθενείς με ASA βαθμού 3 ή 4 θα πρέπει να χορηγούνται χαμηλότερες δόσεις: η συνολική δόση μειώνεται στον ελάχιστο επιτρεπόμενο όγκο του 1 mg/kg. Σε αυτά τα άτομα το φάρμακο θα πρέπει να χορηγείται με χαμηλότερο ρυθμό - περίπου 20 mg (που περιέχονται σε 2 ml γαλακτώματος 10% ή 1 ml γαλακτώματος 20%) με διαστήματα 10 δευτερολέπτων. Η συνολική δόση μπορεί να μειωθεί με βραδύτερο ρυθμό ένεσης (εντός 20-50 mg/λεπτό).

Για την πρόκληση αναισθησίας, μπορεί να χορηγηθεί γαλάκτωμα 10 mg/ml μέσω έγχυσης bolus ή ένεσης χαμηλού ρυθμού. Για τη διατήρηση της γενικής αναισθησίας, χορηγείται γαλάκτωμα 20 mg/ml μέσω συνεχούς έγχυσης και γαλάκτωμα 10 mg/ml μπορεί επίσης να χορηγηθεί μέσω επαναλαμβανόμενων ενέσεων bolus, παρέχοντας επαρκή αναισθησία.

Κατά τη διάρκεια συνεχούς έγχυσης, ο κατάλληλος ρυθμός ποικίλλει σημαντικά μεταξύ των ατόμων. Για τη διατήρηση της γενικής αναισθησίας σε ενήλικες, το Recofol χρησιμοποιείται σε δόση 4-12 mg/kg/ώρα. Για εξασθενημένα ή ηλικιωμένα άτομα, καθώς και για άτομα με υποογκαιμία ή ASA βαθμού 3 και 4, η δόση μειώνεται στα 4 mg/kg/ώρα. Μετά την έναρξη της αναισθητικής δράσης (περίπου μετά τα πρώτα 10-20 λεπτά), επιτρέπεται μια μικρή αύξηση του ρυθμού έγχυσης (έως 8-10 mg/kg/ώρα) σε μεμονωμένους ασθενείς.

Οι επαναλαμβανόμενες ενέσεις bolus πραγματοποιούνται σε δόσεις των 25-50 mg (ισοδύναμες με 2,5-5 ml), λαμβάνοντας υπόψη την αντίδραση του ασθενούς. Οι ηλικιωμένοι δεν πρέπει να χρησιμοποιούν ενέσεις bolus με υψηλή ταχύτητα (τόσο μεμονωμένες όσο και επαναλαμβανόμενες), επειδή αυτό μπορεί να οδηγήσει σε καρδιακή και πνευμονική ανεπάρκεια.

Για την παροχή καταστολής σε άτομα που βρίσκονται σε μηχανικό αερισμό σε μονάδες εντατικής θεραπείας, το φάρμακο χορηγείται με συνεχή έγχυση με ρυθμό που επιλέγεται σύμφωνα με το απαιτούμενο βάθος καταστολής. Σε πολλούς ασθενείς, το απαιτούμενο επίπεδο παρατηρείται μετά τη χορήγηση δόσης που υπολογίζεται εντός 0,3-4 mg/kg/ώρα. Συνιστάται η χρήση δόσεων που δεν υπερβαίνουν τα 4 mg/kg/ώρα. Η διάρκεια του κύκλου των διαδικασιών συνεχούς έγχυσης του φαρμάκου μπορεί να είναι το πολύ 7 ημέρες. Η καταστολή σε μονάδες εντατικής θεραπείας θα πρέπει να επιτυγχάνεται χωρίς τη χρήση ελεγχόμενου συστήματος έγχυσης-στόχου.

Για την παροχή καταστολής κατά τη διάρκεια διαγνωστικών ή χειρουργικών επεμβάσεων, η δοσολογία επιλέγεται ξεχωριστά. Επαρκής καταστολή αναπτύσσεται μετά τη χρήση του φαρμάκου σε δόση 0,5-1 mg / kg / ώρα για 1-5 λεπτά και στη συνέχεια αυτό το αποτέλεσμα διατηρείται με την εισαγωγή μιας σταθερής έγχυσης με ρυθμό 1-4,5 mg / kg / ώρα. Εάν απαιτείται ισχυρότερο καταπραϋντικό αποτέλεσμα, επιτρέπεται μια επιπλέον δόση bolus 10-20 mg προποφόλης. Άτομα με ASA βαθμούς 3 και 4, καθώς και οι ηλικιωμένοι, είναι συχνά κατάλληλα για χαμηλότερες δόσεις φαρμάκων.

Για την πρόκληση αναισθησίας σε ένα παιδί, είναι απαραίτητο να τιτλοδοτείται η δόση αργά, λαμβάνοντας υπόψη την αντίδραση του ασθενούς μέχρι την εμφάνιση κλινικών συμπτωμάτων αναισθησίας. Οι δόσεις επιλέγονται με βάση το βάρος ή την ηλικία του παιδιού. Για πολλά παιδιά άνω των 8 ετών, μια δόση περίπου 2,5 mg/kg είναι επαρκής για την πρόκληση αναισθησίας. Ωστόσο, για ένα παιδί κάτω των 8 ετών, αυτή η δοσολογία μπορεί να είναι ακόμη υψηλότερη (εντός 2,5-4 mg/kg). Δεδομένου ότι δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση του Recofol σε παιδιά από την κατηγορία υψηλού κινδύνου (βαθμού ASA 3 ή 4), χρησιμοποιείται σε χαμηλότερες δόσεις.

Το γαλάκτωμα σε δόση 20 mg/ml απαγορεύεται για χρήση στην εισαγωγή αναισθησίας σε παιδιά ηλικίας από 1 μηνός έως 3 ετών, επειδή οι μικρές ποσότητες του φαρμάκου είναι αρκετά δύσκολες στη χορήγηση. Για τέτοιες διαδικασίες, συνιστάται η χρήση του γαλακτώματος σε δόση 10 mg/ml.

Για τη διατήρηση της γενικής αναισθησίας, χορηγούνται 20 mg/ml γαλακτώματος μέσω συνεχούς έγχυσης και, επιπλέον, μπορεί να χρησιμοποιηθεί δόση 10 mg/ml γαλακτώματος για διαδικασίες συνεχούς έγχυσης ή επαναλαμβανόμενες ενέσεις bolus (για την παροχή της απαιτούμενης αναισθησίας). Το Recofol για τη διατήρηση της συστηματικής αναισθησίας χορηγείται μέσω συνεχούς έγχυσης, η δόση της οποίας επιλέγεται ξεχωριστά για κάθε ασθενή. Για την επίτευξη της απαιτούμενης αναισθησίας, ο ρυθμός έγχυσης είναι συχνά μεταξύ 9-15 mg/kg/ώρα. Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου σε παιδιά με ASA βαθμού 3 ή 4.

Για παιδιά κάτω των 3 ετών, απαιτείται υψηλότερη δόση. Πρέπει να επιλέγεται ξεχωριστά, παρακολουθώντας προσεκτικά την παροχή της απαραίτητης αναισθησίας.

Τα αποτελέσματα των δοκιμών διατήρησης συστηματικής αναισθησίας σε παιδιά κάτω των 3 ετών έδειξαν ότι η διάρκεια χορήγησης του φαρμάκου ήταν συχνά περίπου 20 λεπτά και η μέγιστη διάρκεια ήταν 75 λεπτά. Απαγορεύεται η χορήγηση του φαρμάκου για περισσότερο από 1 ώρα (εκτός από περιπτώσεις όπου απαιτείται μεγαλύτερη διαδικασία - για παράδειγμα, σε περίπτωση κακοήθους υπερθερμίας, η οποία απαιτεί την αποφυγή χρήσης εισπνεόμενων αναισθητικών).

Η χρήση προποφόλης χωρίς την τήρηση των οδηγιών οδηγεί στην εμφάνιση σοβαρών παρενεργειών (συμπεριλαμβανομένων θανάτων), αν και δεν ήταν δυνατό να αποδειχθεί ότι η ανάπτυξή τους σχετίζεται με τη χρήση του φαρμάκου. Παρενέργειες παρατηρήθηκαν συχνά σε παιδιά που είχαν λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος και στα οποία συνταγογραφήθηκαν δόσεις που υπερέβαιναν αυτές που συνιστώνται για ενήλικες.

[ 3 ]

Χρήση Recofol κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η προποφόλη διαπερνά τον πλακούντα και μπορεί να καταστείλει τις διαδικασίες ανάπτυξης του εμβρύου. Επομένως, το φάρμακο δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή κατά τη διάρκεια του τοκετού σε μεγάλες δόσεις.

Μικρές ποσότητες της ουσίας απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Θεωρείται ασφαλές για το βρέφος, αλλά μόνο εάν η γυναίκα δεν θηλάσει για αρκετές ώρες μετά τη λήψη προποφόλης.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται η χρήση σε περίπτωση δυσανεξίας στην προποφόλη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.

Παρενέργειες Recofol

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση ορισμένων παρενεργειών:

• Γενικές εκδηλώσεις: μειωμένη αρτηριακή πίεση και παροδική αναπνευστική ανακοπή (αυτές οι διαταραχές μπορεί να είναι σοβαρές, ειδικά σε άτομα με σοβαρή γενική πάθηση). Περιστασιακά, εμφανίζονται επιληπτόμορφες κινήσεις, συμπεριλαμβανομένων σπασμών ή οπισθότονου (μερικές φορές διαρκούν αρκετές ώρες ή και ημέρες), καθώς και πνευμονικό οίδημα.
• μετά την αφύπνιση από την αναισθησία: μερικές φορές παρατηρείται βραχυπρόθεσμη διαταραχή της συνείδησης. Πονοκέφαλοι, έμετος, μετεγχειρητικός πυρετός και ναυτία εμφανίζονται περιστασιακά. Εμφανίζονται μεμονωμένα συμπτώματα αλλεργίας που σχετίζονται με αναφυλακτικά σημεία (βρογχικοί σπασμοί, ερύθημα προσώπου, έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης και οίδημα Quincke). Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις βραδυκαρδίας ή καρδιακής ανακοπής (ανάπτυξη ασυστολίας).
• Μεμονωμένες περιπτώσεις μεταβολικής οξέωσης, ραβδομυόλυσης, υπερκαλιαιμίας ή καρδιακής ανεπάρκειας (σε ορισμένες περιπτώσεις με θανατηφόρο έκβαση) παρατηρήθηκαν κατά τη χρήση προποφόλης για την επίτευξη ηρεμιστικού αποτελέσματος σε μονάδες εντατικής θεραπείας σε δόσεις μεγαλύτερες από 4 mg/kg/ώρα.
• Έχει επίσης αναφερθεί η εμφάνιση παγκρεατίτιδας σε μεμονωμένες περιπτώσεις μετά τη χορήγηση προποφόλης (αν και δεν μπορεί να τεκμηριωθεί σχέση αιτίας-αποτελέσματος). Υπάρχουν αναφορές μετεγχειρητικών εκδηλώσεων - αίσθημα ζέστης ή κρύου, ρίγη και ευφορία. Μπορεί να εμφανιστεί αλλαγή στο χρώμα των ούρων (κόκκινο-καφέ ή πράσινο) και σεξουαλική δυσλειτουργία (με παρατεταμένη χρήση). Μερικές φορές παρατηρείται θρομβοπενία με επαναλαμβανόμενη χρήση προποφόλης.
• Τοπικά συμπτώματα: το φάρμακο είναι συχνά ανεκτό χωρίς επιπλοκές. Συχνότερα, ο πόνος εμφανίζεται στην περιοχή χορήγησης του φαρμάκου (αυτή η εκδήλωση μπορεί να μειωθεί με την έγχυση της ουσίας σε μία από τις μεγαλύτερες φλέβες που βρίσκονται στον αγκώνα ή στο αντιβράχιο). Σπάνια, αναπτύσσεται φλεβική θρόμβωση ή φλεβίτιδα. Με παρααγγειακές ενέσεις, μπορεί να παρατηρηθούν ιστικές εκδηλώσεις σε σοβαρή μορφή.

[ 2 ]

Υπερβολική δόση

Σημάδια υπερδοσολογίας: καταστολή της καρδιαγγειακής και αναπνευστικής λειτουργίας.

Για την εξάλειψη των διαταραχών, είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθεί τεχνητός αερισμός μαζί με οξυγόνο. Εάν είναι απαραίτητο, χρησιμοποιούνται διαλύματα δεξτρόζης (γλυκόζης), υποκατάστατα πλάσματος, αλατούχα διαλύματα (συμπεριλαμβανομένου του διαλύματος Ringer) και, επιπλέον, αγγειοσυσπαστικά φάρμακα.

[ 4 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ο συνδυασμός προποφόλης και προληπτικών φαρμάκων, αναλγητικών ή εισπνεόμενων φαρμάκων μπορεί να οδηγήσει σε ενίσχυση της αναισθησίας και στην ανάπτυξη ανεπιθύμητων καρδιαγγειακών επιδράσεων.

Ο συνδυασμός με οπιοειδή αυξάνει την πιθανότητα αναπνευστικής καταστολής (η αναπνευστική ανακοπή εμφανίζεται συχνότερα και διαρκεί περισσότερο).

Όταν χρησιμοποιείται φαιντανύλη, παρατηρείται παροδική αύξηση των επιπέδων προποφόλης στο πλάσμα.

Σε άτομα που λαμβάνουν κυκλοσπορίνη, η χρήση λιπιδικών γαλακτωμάτων (συμπεριλαμβανομένου του Recofol) οδηγεί μερικές φορές στην ανάπτυξη λευκοεγκεφαλοπάθειας.

Η χορήγηση του φαρμάκου ως συμπλήρωμα σε τοπικά αναισθητικά φάρμακα μπορεί να απαιτεί χαμηλότερες δόσεις προποφόλης.

Η ανάμειξη του φαρμάκου σε ένα σταγονόμετρο ή σύριγγα επιτρέπεται μόνο με διάλυμα δεξτρόζης (γλυκόζης) 5% ή λιδοκαΐνη.

[ 5 ], [ 6 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Recofol πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος. Απαγορεύεται η κατάψυξη του φαρμάκου.

Διάρκεια ζωής

Το Recofol μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του θεραπευτικού παράγοντα.

Η διάρκεια ζωής των ουσιών που λαμβάνονται μετά τη διάλυση γαλακτώματος 10 mg/ml με διάλυμα δεξτρόζης 5% είναι 6 ώρες από τη στιγμή της παρασκευής τους. Τα διαλύματα που λαμβάνονται μετά την αραίωση γαλακτώματος 10 mg/ml με λιδοκαΐνη πρέπει να χορηγούνται αμέσως.

Αίτηση για παιδιά

Δεν πρέπει να συνταγογραφείται για την εισαγωγή στην αναισθησία με επακόλουθη διατήρηση της αναισθησίας σε βρέφη ηλικίας κάτω του 1 μηνός. Επίσης, δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για καταστολή κατά τη διάρκεια διαδικασιών εντατικής θεραπείας σε παιδιά και εφήβους κάτω των 16 ετών.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι το Diprivan, το Propofol-Medargo, το Propofol Fresenius με Pofol, το Propofol-Lipuro και το Propovan, καθώς και το Propofol Abbott και το 1% Propofol Fresenius.