Rantak

Το Rantak χρησιμοποιείται στη θεραπεία της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης (ΓΟΠΝ) και των παθολογιών του έλκους. Είναι ανταγωνιστής των υποδοχέων H2.

Ενδείξεις Rantaka

Το φάρμακο ενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• στην πρόληψη της αιμορραγίας λόγω «ελκών από στρες»·
• ως προληπτικό μέτρο για την εξάλειψη της επαναλαμβανόμενης αιμορραγίας σε άτομα με ελκώδεις νόσους του δωδεκαδακτύλου ή του στομάχου.
• για την πρόληψη της εισρόφησης όξινου γαστρικού περιεχομένου (κατά τη διάρκεια γενικής αναισθησίας· σε πνευμονίτιδα από εισρόφηση οξέος).

[ 1 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το προϊόν κυκλοφορεί ως ενέσιμο διάλυμα σε αμπούλες των 2 ml. Κάθε κυψέλη περιέχει 10 αμπούλες με το διάλυμα. Μία κυψέλη σε ξεχωριστή συσκευασία.

[ 2 ], [ 3 ]

Φαρμακοδυναμική

Η δραστική ουσία του φαρμάκου είναι η ρανιτιδίνη. Αναστέλλει τους υποδοχείς H2 των βρεγματικών κυττάρων εντός του γαστρικού βλεννογόνου. Η δράση της ρανιτιδίνης συμβαίνει μέσω της αντίστροφης ανταγωνιστικής αναστολής της δράσης της ισταμίνης σε σχέση με τους υποδοχείς H2 στις μεμβράνες των βρεγματικών κυττάρων εντός του γαστρικού βλεννογόνου.

Η ουσία μειώνει την ποσότητα του εκκρινόμενου υδροχλωρικού οξέος (διεγερμένου και μη διεγερμένου), η διαδικασία έκκρισης του οποίου προκαλείται από το φορτίο τροφής, την ερεθιστική επίδραση στους βαροϋποδοχείς και, επιπλέον, την επίδραση ορμονών με βιογενή διεγερτικά (όπως γαστρίνη με πενταγαστρίνη και ισταμίνη).

Η ρανιτιδίνη μειώνει τον όγκο του γαστρικού υγρού που εκκρίνεται, καθώς και το επίπεδο υδροχλωρικού οξέος που περιέχεται σε αυτήν. Επιπλέον, αυξάνει το pH του γαστρικού περιεχομένου, γεγονός που μειώνει τη δραστικότητα της πεψίνης. Το φάρμακο επιβραδύνει επίσης τη δράση των μικροσωμικών ενζύμων. Η διάρκεια της δράσης του φαρμάκου με μία μόνο χρήση δεν υπερβαίνει τις 12 ώρες.

Φαρμακοκινητική

Μετά τη χορήγηση του φαρμάκου σε δόση 2 ml (50 mg), τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα (565 nm/ml) επιτυγχάνονται μετά από 15-30 λεπτά.

Το επίπεδο σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος δεν υπερβαίνει το 15%. Ο μεταβολισμός λαμβάνει χώρα στο ήπαρ (ένα μικρό μέρος της ουσίας), με αποτέλεσμα τον σχηματισμό συστατικών δεσμεθυλρανιτιδίνης, καθώς και S-οξειδίων ρανιτιδίνης. Παρατηρείται επίσης η «πρώτη διέλευση» από το ήπαρ. Η κατάσταση του ήπατος έχει μικρή επίδραση στον βαθμό και την ταχύτητα της διαδικασίας αποβολής.

Ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 2-3 ώρες και με ρυθμό CC 20-30 ml/λεπτό - περίπου 8-9 ώρες. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, το 93% του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα και το υπόλοιπο - στα κόπρανα. Ταυτόχρονα, περίπου το 70% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο.

Η ρανιτιδίνη διεισδύει ασθενώς στο αιμοσφαιριοεγκεφαλικό φραγμό, αλλά είναι σε θέση να περάσει από τον πλακούντα. Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου μπορεί επίσης να διεισδύσει στο μητρικό γάλα (και το επίπεδο συγκέντρωσής του στο γάλα των θηλαζουσών μητέρων είναι υψηλότερο από τον παρόμοιο δείκτη στο πλάσμα).

Δοσολογία και χορήγηση

Για την πρόληψη της αιμορραγίας, είναι απαραίτητο να πραγματοποιούνται ενδομυϊκές ή ενδοφλέβιες ενέσεις κάθε 6-8 ώρες (2 ml (50 mg)). Το υγρό που περιέχεται στην αμπούλα (όγκος 50 mg) πρέπει να αραιώνεται με διάλυμα χλωριούχου νατρίου (0,9%) ή γλυκόζης (5%) μέχρι να επιτευχθεί συνολικός όγκος 20 ml. Αυτό το διάλυμα χορηγείται στον ασθενή σε διάστημα 5 λεπτών.

Οι ενδοφλέβιες εγχύσεις πρέπει να χορηγούνται στάγδην σε διάστημα 2 ωρών (ρυθμός 25 mg/ώρα). Εάν είναι απαραίτητο, η διαδικασία επαναλαμβάνεται μετά από 6-8 ώρες.

Για την πρόληψη της αιμορραγίας σε άτομα με ελκώδεις παθολογίες του δωδεκαδακτύλου ή του στομάχου, συνιστάται η χρήση της ενδοφλέβιας ένεσης με αρχική δόση 50 mg και επακόλουθη έγχυση με ρυθμό 0,125-0,25 mg/kg/ώρα.

Για την πρόληψη της διαδικασίας εισρόφησης όξινου υγρού στο στομάχι κατά την εισαγωγή γενικής αναισθησίας (πνευμονίτιδα από εισρόφηση οξέος). Το φάρμακο χορηγείται αργά ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά σε δόση 50 mg πριν από τη διαδικασία γενικής αναισθησίας (45-60 λεπτά).

Σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας και CC <50 ml/λεπτό, η συνιστώμενη εφάπαξ δόση του φαρμάκου είναι 25 mg.

Χρήση Rantaka κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Εάν απαιτείται η χρήση του διαλύματος κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται για την περίοδο χρήσης του φαρμάκου.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων του φαρμάκου:

• υπερευαισθησία στη ρανιτιδίνη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• κακοήθεις γαστρικές παθολογίες.
• ιστορικό κίρρωσης του ήπατος (στο πλαίσιο της ηπατικής εγκεφαλοπάθειας).
• σοβαρή μορφή νεφρικής ανεπάρκειας.

Παρενέργειες Rantaka

Η εισαγωγή του φαρμακευτικού διαλύματος μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη των ακόλουθων παρενεργειών:

• Ψυχικές διαταραχές και όργανα του νευρικού συστήματος: ζάλη ή πονοκέφαλοι, υπνηλία ή διέγερση και σοβαρή κόπωση. Περιστασιακά, μπορεί να εμφανιστούν εμβοές, ακούσιες κινήσεις, ευερεθιστότητα ή σύγχυση (αναστρέψιμη). Οι ηλικιωμένοι εμφανίζουν μερικές φορές προβλήματα με την όραση (θολή όραση) λόγω διαταραχών προσαρμογής. Οι ηλικιωμένοι και οι σοβαρά πάσχοντες αναπτύσσουν θεραπεύσιμες ψυχικές διαταραχές (αίσθημα αποπροσανατολισμού, ανησυχίας, άγχους και σύγχυσης, καθώς και κατάθλιψη και παραισθήσεις).
• καρδιαγγειακά όργανα: ανάπτυξη εξωσυστολίας ή ταχυκαρδίας, καθώς και μείωση της αρτηριακής πίεσης, αρρυθμία, βραδυκαρδία, καθώς και αγγειίτιδα, ασυστολία (παρεντερική χρήση φαρμάκων) και αποκλεισμοί παρατηρούνται σποραδικά.
• ήπαρ και ηπατοκυτταρικό σύστημα: έμετος, δυσκοιλιότητα, διάρροια, ναυτία, φούσκωμα, καθώς και ξηροστομία, απώλεια όρεξης, κοιλιακό άλγος και προσωρινή ηπατική δυσλειτουργία που μπορεί να αντιμετωπιστεί. Επιπλέον, παρατηρούνται προσωρινές αναστρέψιμες αλλαγές στις μετρήσεις ορισμένων εργαστηριακών εξετάσεων (χολερυθρίνη, αλκαλική φωσφατάση, τρανσαμινάσες και επίπεδα GGT). Ηπατίτιδα (χολοστατική, ηπατοκυτταρική ή μικτή) με ή χωρίς ίκτερο (συχνά αντιμετωπίσιμη) και οξεία παγκρεατίτιδα έχουν αναπτυχθεί σποραδικά.
• όργανα του ενδοκρινικού συστήματος: δυσφορία ή πρήξιμο στους μαστικούς αδένες στους άνδρες, ανάπτυξη γυναικομαστίας, υπερπρολακτιναιμία, καθώς και γαλακτόρροια και αμηνόρροια. Επιπλέον, ανάπτυξη ανικανότητας και εξασθένηση της λίμπιντο.
• όργανα του αιμοποιητικού συστήματος: ιάσιμη θρομβοπενία, καθώς και ουδετεροπενία και λευκοπενία. Πανκυτταροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, απλασία/υποπλασία του μυελού των οστών, καθώς και η ανοσοαιμολυτική μορφή αναιμίας εμφανίζονται περιστασιακά.
• ουροποιητικό σύστημα: νεφρική δυσλειτουργία, καθώς και οξεία σωληναριοδιάμεση νεφρίτιδα.
• εκδηλώσεις αλλεργιών: εμφάνιση κνησμού, εξανθήματα, ανάπτυξη αναφυλαξίας, οίδημα του Quincke, κνίδωση, MEE, καθώς και βρογχικοί σπασμοί.
• Άλλα: ανάπτυξη μυαλγίας ή αρθραλγίας, καθώς και υπερκρεατινιναιμία, καθώς και κατάσταση πυρετού, αλωπεκίας, οξείας πορφυρίας και σπασμού στέγασης.

Υπερβολική δόση

Εκδηλώσεις υπερδοσολογίας: ανάπτυξη βραδυκαρδίας, κοιλιακής αρρυθμίας και εμφάνιση σπασμών.

Είναι απαραίτητο να εξαλειφθούν τα συμπτώματα των διαταραχών: σε περίπτωση σπασμών, χορηγήστε διαζεπάμη ενδοφλεβίως. σε περίπτωση κοιλιακής αρρυθμίας ή βραδυκαρδίας, χρησιμοποιήστε λιδοκαΐνη ή ατροπίνη. Η αιμοκάθαρση θα είναι επίσης αποτελεσματική.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η ρανιτιδίνη αυξάνει τα επίπεδα μετοπρολόλης στο πλάσμα (κατά 50%) και ο χρόνος ημιζωής της αυξάνεται από 4,4 σε 6,5 ώρες.

Οι φαρμακευτικές δόσεις ρανιτιδίνης δεν επηρεάζουν τη λειτουργία του ενζυμικού συστήματος αιμοπρωτεΐνης P450 και δεν ενισχύουν την επίδραση φαρμάκων που μεταβολίζονται από αυτό το σύστημα (όπως λιδοκαΐνη με προπρανολόλη, διαζεπάμη με θεοφυλλίνη και φαινυτοΐνη, κ.λπ.).

Το φάρμακο είναι ικανό να αλλάξει το επίπεδο του γαστρικού pH, επηρεάζοντας έτσι τη βιοδιαθεσιμότητα μεμονωμένων φαρμάκων. Ως αποτέλεσμα, η απορρόφησή τους μπορεί να αυξηθεί (μιδαζολάμη με τριαζολάμη και γλιπιζίδη) ή, αντίστροφα, να μειωθεί (ιτρακοναζόλη με κετοκοναζόλη, καθώς και γεφιτινίμπη με αταζαναβίρη).

Η ρανιτιδίνη είναι ικανή να επιβραδύνει τον ηπατικό μεταβολισμό φαρμάκων όπως η αμινοφαιναζόνη, η φαινυτοΐνη και η φαιναζόνη, καθώς και η προπρανολόλη, η θεοφυλλίνη με γλιπιζίδη, η εξοβαρβιτάλη με μετρονιδαζόλη και η λιδοκαΐνη, η διαζεπάμη με βουφορμίνη, η αμινοφυλλίνη, καθώς και οι ανταγωνιστές ασβεστίου και τα έμμεσα αντιπηκτικά.

Τα φάρμακα που καταστέλλουν τη λειτουργία του μυελού των οστών αυξάνουν την πιθανότητα ουδετεροπενίας όταν συνδυάζονται με ρανιτιδίνη.

Ο συνδυασμός ρανιτιδίνης με σουκραλφάτη και αντιόξινα φάρμακα σε υψηλές δόσεις μπορεί να επηρεάσει την απορρόφηση της ρανιτιδίνης, γι' αυτό και είναι απαραίτητο να διατηρείται ένα διάστημα τουλάχιστον 2 ωρών μεταξύ της χρήσης αυτών των φαρμάκων.

Το Rantac σε υψηλές δόσεις είναι ικανό να αναστείλει την απέκκριση της προκαϊναμίδης και της Ν-ακετυλοπροκαϊναμίδης, με αποτέλεσμα την αύξηση των επιπέδων αυτών των συστατικών στο πλάσμα.

[ 4 ], [ 5 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος προστατευμένο από το ηλιακό φως και μακριά από μικρά παιδιά. Απαγορεύεται η κατάψυξη του διαλύματος. Η θερμοκρασία αποθήκευσης δεν υπερβαίνει τους 30°C.

Διάρκεια ζωής

Το Rantak επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για περίοδο 3 ετών από την ημερομηνία κυκλοφορίας του φαρμάκου.