Ρανιτιδίνη

Η ρανιτιδίνη είναι ένα φάρμακο κατά του έλκους και ανήκει στην κατηγορία των ανταγωνιστών των υποδοχέων H2 ισταμίνης.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Ενδείξεις Ρανιτιδίνη

Μεταξύ των ενδείξεων:

• επιδεινωμένο έλκος του δωδεκαδακτύλου ή του στομάχου.
• προφυλακτικός παράγοντας κατά της επιδείνωσης του έλκους.
• έλκη συμπτωματικής φύσης (ελκώδεις αλλοιώσεις (ταχέως αναπτυσσόμενες) του στομάχου ή του δωδεκαδακτύλου, οι οποίες εμφανίζονται υπό την επίδραση του στρες, λαμβάνοντας διάφορα φάρμακα ή παθολογίες κοντινών εσωτερικών οργάνων).
• διαβρωτική μορφή οισοφαγίτιδας (φλεγμονώδης διαδικασία στον οισοφάγο, στην οποία καταστρέφεται η ακεραιότητα της βλεννογόνου μεμβράνης του), καθώς και οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση (φλεγμονώδης διαδικασία στον οισοφάγο, που προκαλείται από την παλινδρόμηση του περιεχομένου του στομάχου σε αυτόν).
• γαστρινώμα (συνδυασμός ελκώδους βλάβης του στομάχου και καλοήθους όγκου που σχηματίζεται στο πάγκρεας).
• πρόληψη της ανάπτυξης διαταραχών στην ανώτερη γαστρεντερική οδό, καθώς και στην περίοδο μετά την επέμβαση.
• πρόληψη πιθανής διείσδυσης γαστρικού υγρού στο αναπνευστικό σύστημα σε ασθενείς που υποβάλλονται σε χειρουργική επέμβαση υπό αναισθησία.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Παράγεται με τη μορφή δισκίων και ενέσιμου διαλύματος. Τα δισκία έχουν όγκο 0,15 και 0,3 g. Μία συσκευασία περιέχει 20, 30 ή 100 δισκία. Το διάλυμα περιέχεται σε αμπούλες των 2 ml.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο μπλοκάρει επιλεκτικά τους υποδοχείς ισταμίνης H2 στα βρεγματικά κύτταρα του γαστρικού βλεννογόνου και επίσης καταστέλλει την έκκριση υδροχλωρικού οξέος. Η δράση της ρανιτιδίνης μειώνει επίσης τον συνολικό εκκριτικό όγκο, γεγονός που μειώνει τη συγκέντρωση πεψίνης στο γαστρικό περιεχόμενο.

Οι αντιεκκριτικές ιδιότητες του φαρμάκου δημιουργούν συνθήκες στις οποίες οι ελκώδεις αλλοιώσεις του δωδεκαδακτύλου και του στομάχου επουλώνονται ταχύτερα. Η ρανιτιδίνη ενισχύει τις προστατευτικές ιδιότητες των ιστών της γαστροδωδεκαδακτυλικής περιοχής: βελτιώνει τις διαδικασίες μικροκυκλοφορίας, ενισχύει το αποκαταστατικό αποτέλεσμα και επίσης αυξάνει την έκκριση των βλεννογόνων στοιχείων.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Φαρμακοκινητική

Μετά από χορήγηση από το στόμα, απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η μέγιστη συγκέντρωση είναι 440-545 ng/ml. Επιτυγχάνεται 2-3 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου σε δόση 150 mg. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 50% (αυτό οφείλεται στο φαινόμενο της «πρώτης διόδου» στο ήπαρ). Η λήψη τροφής δεν επηρεάζει την απορρόφηση της ουσίας.

Συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος κατά 15%. Μπορεί να διαπεράσει τα ιστοαιματικά φράγματα (επίσης μέσω του πλακούντα), αλλά διέρχεται ελάχιστα μέσω του αιμοσφαιρινο-φραγμού. Ο όγκος κατανομής είναι περίπου 1,4 l/kg. Μερική βιομετατροπή λαμβάνει χώρα στο ήπαρ. Ως αποτέλεσμα, σχηματίζεται το κύριο προϊόν αποσύνθεσης - Ν-οξείδιο, και μαζί με αυτό S-οξείδιο, και στη συνέχεια λαμβάνει χώρα η απομεθυλίωσή τους.

Ο χρόνος ημιζωής με φυσιολογικό ρυθμό κάθαρσης κρεατινίνης είναι 2-3 ώρες. Σε περίπτωση μειωμένης κάθαρσης, αυτή η περίοδος παρατείνεται. Ο ρυθμός νεφρικής κάθαρσης είναι περίπου 410 ml/min (αυτό αποτελεί ένδειξη μιας ενεργού διαδικασίας σωληναριακής έκκρισης).

Η απέκκριση γίνεται κυρίως με τα ούρα - κατά τη διάρκεια των επόμενων 24 ωρών μετά τη χορήγηση (αμετάβλητη ουσία) απεκκρίνεται περίπου το 30% (χορήγηση από το στόμα) ή το 70% (ενδοφλέβια χορήγηση) του φαρμάκου. Απεκκρίνεται επίσης ως Ν-οξείδιο (λιγότερο από 4% της συνολικής δόσης) και επιπλέον ως S-οξείδιο με δεσμεθυλρανιτιδίνη (1% έκαστο).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Η δοσολογία επιλέγεται ξεχωριστά. Για έναν ενήλικα, είναι συνήθως 0,15 g δύο φορές την ημέρα (πρωί και βράδυ) ή μία εφάπαξ δόση 0,3 g το βράδυ. Η διάρκεια της θεραπείας είναι 1-2 μήνες.

Ως προληπτικό μέτρο κατά της επιδείνωσης του έλκους, θα πρέπει να λαμβάνονται 0,15 g τη νύχτα. Η διάρκεια μιας τέτοιας πορείας μπορεί να είναι έως και 1 έτος (απαιτείται επίσης τακτική ενδοσκοπική παρακολούθηση (κάθε τέσσερις μήνες) - εξέταση του γαστρικού βλεννογόνου χρησιμοποιώντας μια ειδική συσκευή που χρησιμοποιείται για οπτική εξέταση).

Για το γαστρίνωμα, πρέπει να λαμβάνετε 0,15 g του φαρμάκου τρεις φορές την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί σε 0,6-0,9 g.

Ως προληπτικό μέτρο κατά της εμφάνισης αιμορραγίας ή έλκους (λόγω στρες), το φάρμακο πρέπει να χορηγείται ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά, σε δόση 0,05-0,1 g κάθε 6-8 ώρες.

Για παιδιά ηλικίας 14-18 ετών, η δόση είναι 0,15 g δύο φορές την ημέρα.

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (επίπεδο κρεατινίνης στον ορό του αίματος μεγαλύτερο από 3,3 mg/100 ml) θα πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο δύο φορές την ημέρα σε δόση 0,075 g.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Χρήση Ρανιτιδίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο απαγορεύεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• ατομική δυσανεξία στα συστατικά του φαρμάκου.
• παιδιά κάτω των 14 ετών.

Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση του φαρμάκου σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική απεκκριτική λειτουργία.

[ 20 ], [ 21 ]

Παρενέργειες Ρανιτιδίνη

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• νευρικό σύστημα: ζάλη με πονοκεφάλους, αίσθημα κόπωσης ή άγχους, κατάθλιψη, αίσθημα υπνηλίας, καθώς και ίλιγγος και αϋπνία. Σε σπάνιες περιπτώσεις, παρατηρούνται αναστρέψιμη απώλεια οπτικής οξύτητας, διαταραχή της προσαρμογής των ματιών, σύγχυση και εμφάνιση παραισθήσεων.
• Καρδιαγγειακά και αιμοποιητικά όργανα: Κολποκοιλιακός αποκλεισμός, βραδυκαρδία ή ταχυκαρδία, και επιπλέον αρρυθμία, θρομβοπενία, λευκοπενία και κοκκιοκυτταροπενία. Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να αναπτυχθεί ακοκκιοκυτταραιμία, απλαστική αναιμία και πανκυτταροπενία (σε ορισμένες περιπτώσεις με υποπλασία του μυελού των οστών). Μεμονωμένες περιπτώσεις - IHA.
• Γαστρεντερικά όργανα: έμετος με ναυτία, διάρροια ή δυσκοιλιότητα, σύνδρομο κοιλιακού άλγους. Περιστασιακά μπορεί να εμφανιστεί παγκρεατίτιδα. Μεμονωμένες περιπτώσεις - χολοστατική, ηπατοκυτταρική ή μικτή μορφή ηπατίτιδας (μερικές φορές μπορεί να εμφανιστεί με φόντο ίκτερο) - σε αυτή την περίπτωση, είναι απαραίτητο να διακοπεί αμέσως η χρήση του φαρμάκου. Τέτοιες αντιδράσεις είναι συνήθως αναστρέψιμες, αλλά μερικές φορές μπορεί να είναι θανατηφόρες. Σε εξαιρετικά σπάνιες περιπτώσεις, έχει εμφανιστεί ηπατική ανεπάρκεια.
• όργανα του μυοσκελετικού συστήματος: μεμονωμένος πόνος στις αρθρώσεις ή τους μύες.
• αλλεργία: δερματικό εξάνθημα, βρογχόσπασμος, ηωσινοφιλία ή πυρετός. Μεμονωμένες περιπτώσεις – πολύμορφο ερύθημα, αναφυλαξία και οίδημα του Quincke.

Άλλα: Περιστασιακά παρατηρούνται αγγειίτιδα ή τριχόπτωση. Μεμονωμένες περιπτώσεις - μειωμένη λίμπιντο ή ισχύς, καθώς και γυναικομαστία. Η μακροχρόνια χρήση μπορεί να προκαλέσει αναιμία λόγω ανεπάρκειας βιταμίνης Β12.

[ 22 ], [ 23 ]

Υπερβολική δόση

Οι εκδηλώσεις υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν σπασμούς, καθώς και την ανάπτυξη βραδυκαρδίας και κοιλιακής αρρυθμίας.

Η θεραπεία περιλαμβάνει πρόκληση εμέτου ή έκπλυση του στομάχου του ασθενούς, ακολουθούμενη από συμπτωματική θεραπεία. Σε περίπτωση επιληπτικών κρίσεων, θα πρέπει να χορηγείται ενδοφλέβια διαζεπάμη, ατροπίνη για την εξάλειψη της βραδυκαρδίας και λιδοκαΐνη για την εξάλειψη της κοιλιακής αρρυθμίας.

[ 28 ], [ 29 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Σε περίπτωση συνδυασμού ρανιτιδίνης με αντιόξινα φάρμακα, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ένα χρονικό διάστημα (τουλάχιστον 1-2 ώρες) μεταξύ της χρήσης αυτών των φαρμάκων, καθώς το τελευταίο μπορεί να έχει αρνητική επίδραση στην απορρόφηση της ρανιτιδίνης.

[ 30 ], [ 31 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε κανονικές συνθήκες για φάρμακα - σε σκοτεινό, ξηρό μέρος, μακριά από μικρά παιδιά. Η θερμοκρασία πρέπει να είναι μεταξύ 15-30°C.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Διάρκεια ζωής

Η ρανιτιδίνη επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για 3 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

[ 35 ]