Πεντοξιφυλλίνη

Η πεντοξυφυλλίνη έχει αγγειοδιασταλτική δράση σε σχέση με τα περιφερειακά αγγεία.

Το φάρμακο είναι ένα παράγωγο μεθυλοξανθίνης. Η αρχή της δράσης του βασίζεται στην καταστολή της δράσης των PDE και στη συσσώρευση cAMP μέσα στα κύτταρα του αίματος και στα λεία μυϊκά κύτταρα των αγγείων, καθώς και μέσα σε άλλα όργανα και ιστούς. [ 1 ]

Το φάρμακο αυξάνει την ευελιξία των ερυθρών αιμοσφαιρίων με τα αιμοπετάλια και επιβραδύνει τη συσσωμάτωσή τους, μειώνει τις αυξημένες τιμές ινωδογόνου στο πλάσμα και ενισχύει την ινωδόλυση, λόγω της οποίας εξασθενεί το ιξώδες του αίματος και βελτιώνονται οι ρεολογικές παράμετροι του αίματος. [ 2 ]

Ενδείξεις Πεντοξιφυλλίνη

Χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις τέτοιων διαταραχών:

• εγκεφαλοπάθεια αθηροσκληρωτικής ή εγκεφαλοαγγειακής φύσης.
• εγκεφαλική μορφή ισχαιμικού εγκεφαλικού επεισοδίου.
• διαταραχή της περιφερικής ροής του αίματος που προκαλείται από την ανάπτυξη αθηροσκλήρωσης, φλεγμονής ή σακχαρώδους διαβήτη (αυτό περιλαμβάνει επίσης τη διαβητική αγγειοπάθεια).
• αγγειονευροπάθεια ( σύνδρομο Raynaud );
• αλλοιώσεις ιστών τροφικής φύσης που προκαλούνται από φλεβική νόσο ή διαταραχή μικροκυκλοφορίας (τροφικά έλκη, κρυοπαγήματα, μεταθρομβοφλεβιτικό σύνδρομο ή γάγγραινα).
• ενδαρτερίτιδα, η οποία έχει μια εξουδετερωτική μορφή.
• διαταραχές της ενδοφθάλμιας ροής αίματος (υποξεία, οξεία ή χρόνια ανεπάρκεια ροής αίματος εντός του αμφιβληστροειδούς ή του χοριοειδούς)
• προβλήματα με τη λειτουργία του εσωτερικού αυτιού, τα οποία έχουν αγγειακή αιτιολογία (σε αυτή την περίπτωση, αναπτύσσεται απώλεια ακοής).

Τύπος απελευθέρωσης

Το φαρμακευτικό στοιχείο απελευθερώνεται σε δισκία - 10 τεμάχια σε μια συσκευασία κυττάρων · υπάρχουν 5 τέτοιες συσκευασίες σε ένα κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Η πεντοξυφυλλίνη μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη μιας ήπιας αγγειοδιασταλτικής δράσης, η οποία έχει μυοτροπικό χαρακτήρα. Ταυτόχρονα, αποδυναμώνει ελαφρώς τη συστηματική αντίσταση των περιφερικών αγγείων και προκαλεί θετική ινοτροπική δράση.

Η χρήση του φαρμάκου οδηγεί σε βελτίωση των διεργασιών μικροκυκλοφορίας και της παροχής οξυγόνου στους ιστούς (κυρίως εντός του κεντρικού νευρικού συστήματος με τα άκρα· ασκείται ασθενέστερη επίδραση σε σχέση με τους νεφρούς). Το φάρμακο προκαλεί κάποια διαστολή των στεφανιαίων αγγείων. [ 3 ]

Φαρμακοκινητική

Το κύριο μεταβολικό συστατικό που επιδεικνύει φαρμακολογική δράση (1-(5-υδροξυεξυλ)-3,7-διμεθυλοξανθίνη) βρίσκεται στο πλάσμα του αίματος σε τιμές διπλάσιες από το επίπεδο του αμετάβλητου στοιχείου και βρίσκεται σε κατάσταση αντίστροφης βιοχημικής ισορροπίας σε σχέση με αυτό. Για το λόγο αυτό, η δραστική ουσία του φαρμάκου με τον μεταβολίτη της θεωρείται ως ένα δραστικό σύνολο.

Ο χρόνος ημιζωής της πεντοξυφυλλίνης είναι 1,6 ώρες. Το φάρμακο συμμετέχει πλήρως στις μεταβολικές διεργασίες. πάνω από το 90% του φαρμάκου απεκκρίνεται μέσω των νεφρών (με τη μορφή μη συζευγμένων, υδατοδιαλυτών πολικών μεταβολικών στοιχείων). Λιγότερο από το 4% της εφαρμοζόμενης δόσης απεκκρίνεται με τα κόπρανα.

Σε άτομα με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, παρατηρείται επιβράδυνση στην απέκκριση των μεταβολικών συστατικών του φαρμάκου.

Σε άτομα με ηπατική δυσλειτουργία, ο χρόνος ημιζωής της πεντοξυφυλλίνης παρατείνεται.

Δοσολογία και χορήγηση

Η πεντοξυφυλλίνη χρησιμοποιείται σε ποσότητα 2-4 δισκίων, 2-3 φορές την ημέρα. Τα δισκία λαμβάνονται μετά τα γεύματα, χωρίς μάσημα και πλένονται με καθαρό νερό. Επιτρέπεται μέγιστο 1200 mg του φαρμάκου την ημέρα.

Άτομα με ασταθή ή μειωμένη αρτηριακή πίεση ή με σημαντική εξασθένηση της νεφρικής λειτουργίας (δείκτης CC κάτω από 30 ml ανά λεπτό) και άτομα από την ομάδα με υψηλό κίνδυνο επιπλοκών με μείωση της αρτηριακής πίεσης (για παράδειγμα, σε περίπτωση σοβαρής βλάβης στα στεφανιαία αγγεία ή έντονης στένωσης των κύριων εγκεφαλικών αγγείων) πρέπει να ξεκινήσουν τη θεραπεία με ελάχιστες δόσεις. Οι μερίδες επιλέγονται ξεχωριστά και η αύξησή τους πραγματοποιείται σταδιακά, λαμβάνοντας υπόψη την ανεκτικότητα της θεραπείας.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχει εμπειρία χρήσης του φαρμάκου στην παιδιατρική.

Χρήση Πεντοξιφυλλίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Υπάρχει μόνο περιορισμένη εμπειρία με τη χρήση της πεντοξυφυλλίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, γι' αυτό και δεν συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου.

Το φάρμακο απεκκρίνεται σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα και επομένως είναι απαραίτητο να διακοπεί ο θηλασμός κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• σοβαρή δυσανεξία στην πεντοξυφυλλίνη, άλλες μεθυλοξανθίνες ή βοηθητικά συστατικά του φαρμάκου.
• παρουσία βαριάς αιμορραγίας (υπάρχει πιθανότητα αυξημένης αιμορραγίας).
• σοβαρή αιμορραγία στην περιοχή του αμφιβληστροειδούς ή ενδοεγκεφαλική αιμορραγία (υπάρχει κίνδυνος ενίσχυσης της αιμορραγίας). Εάν εμφανιστεί αιμορραγία στην περιοχή του αμφιβληστροειδούς κατά τη χρήση του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να διακοπεί αμέσως η λήψη του.
• ενεργός φάση εμφράγματος του μυοκαρδίου.
• ελκωτικές αλλοιώσεις στο γαστρεντερικό σωλήνα.
• διάθεση που έχει αιμορραγική μορφή.

Παρενέργειες Πεντοξιφυλλίνη

Κύριες παρενέργειες:

• διαταραχές στη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος: ταχυκαρδία, εξάψεις, μείωση ή αύξηση της αρτηριακής πίεσης, αρρυθμία, περιφερικό οίδημα και στηθάγχη.
• προβλήματα με την αιμοποιητική λειτουργία: αιμορραγία, απλαστική αναιμία, ουδετεροπενία ή λευκοπενία, πανκυτταροπενία, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε θάνατο, καθώς και θρομβοπενία μαζί με θρομβοπενική πορφύρα.
• διαταραχές του νευρικού συστήματος: πονοκέφαλοι, παραισθησία, παραισθήσεις, ζάλη και σπασμοί, καθώς και διαταραχές ύπνου, διέγερση, τρόμος και ασηπτική μηνιγγίτιδα.
• βλάβες που επηρεάζουν το γαστρεντερικό σωλήνα: αίσθημα πίεσης στο στομάχι, έμετος, υπερσιελόρροια, γαστρεντερικές διαταραχές, ναυτία, δυσκοιλιότητα, φούσκωμα και διάρροια.
• συμπτώματα που σχετίζονται με το υποδόριο στρώμα και την επιδερμίδα: κνίδωση, ερυθρότητα, κνησμός, εξάνθημα, SJS και TEN.
• ανοσολογικές διαταραχές: βρογχικός σπασμός, αναφυλακτικά ή αναφυλακτοειδή συμπτώματα, αναφυλαξία και οίδημα του Quincke.
• προβλήματα με τη λειτουργία των χοληφόρων οδών και του ήπατος: ενδοηπατική χολόσταση.
• οπτικές διαταραχές: επιπεφυκίτιδα, αποκόλληση ή αιμορραγία αμφιβληστροειδούς και οπτική δυσλειτουργία.
• αλλαγές στα αποτελέσματα των εξετάσεων: αυξημένες τιμές τρανσαμινάσης·
• Άλλα: ανάπτυξη υπεριδρωσίας ή υπογλυκαιμίας και αύξηση της θερμοκρασίας.

Υπερβολική δόση

Τα πρώιμα σημάδια οξείας δηλητηρίασης περιλαμβάνουν ζάλη, ναυτία ή μειωμένη αρτηριακή πίεση. Παράλληλα με αυτά, μπορεί να εμφανιστούν τα ακόλουθα συμπτώματα: διέγερση, ταχυκαρδία, αρρυθμία, εξάψεις, πυρετός, αρεφλεξία και τονικοκλονικές κρίσεις. Μπορεί επίσης να εμφανιστεί απώλεια συνείδησης και έμετος σκούρου καφέ χρώματος (σύμπτωμα αιμορραγίας στο γαστρεντερικό σωλήνα).

Η εξάλειψη της οξείας δηλητηρίασης και η πρόληψη της ανάπτυξης επιπλοκών πραγματοποιείται με τη διεξαγωγή συμπτωματικών διαδικασιών και εντατικής ειδικής ιατρικής παρακολούθησης της κατάστασης του ασθενούς.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η αντιδιαβητική δράση που αναπτύσσεται κατά τη χρήση υπογλυκαιμικών φαρμάκων για χορήγηση από το στόμα, καθώς και ινσουλίνης, μπορεί να ενισχυθεί όταν χορηγείται με φαρμακευτική αγωγή. Εξαιτίας αυτού, τα άτομα που θεραπεύουν σακχαρώδη διαβήτη πρέπει να βρίσκονται υπό συνεχή ιατρική παρακολούθηση.

Μελέτες μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου έχουν δείξει αύξηση της αντιπηκτικής δράσης σε άτομα που χρησιμοποιούν το φάρμακο μαζί με ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ. Η αντιπηκτική δράση τέτοιων συνδυασμών θα πρέπει να παρακολουθείται κατά τη συνταγογράφηση ή την αλλαγή της δοσολογίας της πεντοξυφυλλίνης.

Το φάρμακο μπορεί να ενισχύσει τις αντιυπερτασικές ιδιότητες των αντιυπερτασικών ουσιών και άλλων φαρμάκων που μπορούν να οδηγήσουν σε μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης.

Η χρήση του φαρμάκου μαζί με θεοφυλλίνη μπορεί να προκαλέσει αύξηση στις αιματολογικές εξετάσεις της τελευταίας σε ορισμένα άτομα. Εξαιτίας αυτού, η σοβαρότητα και η συχνότητα εμφάνισης παρενεργειών της θεοφυλλίνης μπορεί να αυξηθούν.

Σε ορισμένους ασθενείς, η χορήγηση μαζί με σιπροφλοξασίνη προκαλεί αύξηση των επιπέδων πεντοξυφυλλίνης στον ορό. Εξαιτίας αυτού, η ένταση των παρενεργειών μπορεί να αυξηθεί και η συχνότητα εμφάνισής τους μπορεί να αυξηθεί.

Θεωρητικά, μπορεί να αναπτυχθεί ένα αθροιστικό αποτέλεσμα κατά τη χρήση ουσιών που επιβραδύνουν τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων. Λόγω της αυξημένης πιθανότητας αιμορραγίας, ο συνδυασμός αυτών των ουσιών (συμπεριλαμβανομένων της τιροφιβάνης, της κλοπιδογρέλης με ιλοπρόστη, της αναγρελίδης, της τικλοπιδίνης και της επτιφιμπατίδης με αμπσιξιμάμπη, καθώς και της διπυριδαμόλης, της εποπροστενόλης, των ΜΣΑΦ (εξαιρουμένων των επιλεκτικών αναστολέων COX-2) και των ακετυλοσαλικυλικών) με το φάρμακο πρέπει να γίνεται με εξαιρετική προσοχή.

Η χρήση σε συνδυασμό με σιμετιδίνη μπορεί να προκαλέσει αύξηση των επιπέδων πεντοξυφυλλίνης στο πλάσμα μαζί με τη μεταβολική της μονάδα Ι.

Συνθήκες αποθήκευσης

Η πεντοξυφυλλίνη πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος μακριά από μικρά παιδιά. Οι τιμές θερμοκρασίας δεν πρέπει να υπερβαίνουν τους 25ºC.

Διάρκεια ζωής

Η πεντοξυφυλλίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 36 μηνών από την ημερομηνία πώλησης του θεραπευτικού προϊόντος.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Trental, Latren με Vazonit, Pentoxipharm και Agapurin με νικοτινικό Xanthinol, καθώς και τα Flexital, Pentilin και Trentan.