Hypatone

Το Ipaton είναι ένα αντιθρομβωτικό φάρμακο. Περιέχει το συστατικό τικλοπιδίνη. Αναστέλλει την προσκόλληση και συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων, καθώς και τις διαδικασίες απελευθέρωσης αιμοπεταλιακών παραγόντων. Επιπλέον, παρατείνει την περίοδο αιμορραγίας, μειώνει την συστολή των θρόμβων αίματος, μειώνει το ιξώδες του αίματος και τα επίπεδα ινωδογόνου και ταυτόχρονα αυξάνει τη δραστικότητα διήθησης των ερυθρών αιμοσφαιρίων με πλήρες αίμα.

Τα αποτελέσματα που αποκαλύφθηκαν σε διάφορες δοκιμές δείχνουν ότι το φάρμακο μειώνει την πιθανότητα θρόμβωσης στις αρτηρίες (κυρίως στην περίπτωση αγγειακών βλαβών στα πόδια και διαταραχών της εγκεφαλικής ροής αίματος). [ 1 ]

Η τικλοπιδίνη δεν επηρεάζει την ινωδόλυση και τις διαδικασίες πήξης του αίματος. [ 2 ]

Ενδείξεις Hypatone

Χρησιμοποιείται για την πρόληψη της ανάπτυξης ισχαιμικών επιπλοκών (καρδιαγγειακών ή εγκεφαλοαγγειακών) σε άτομα με διαταραχές της αρτηριακής ροής του αίματος (περιφερικές ή εγκεφαλικές).

Συνταγογραφείται για τη διόρθωση ή την πρόληψη της δυσλειτουργίας των αιμοπεταλίων που σχετίζεται με την τεχνητή ροή αίματος κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων ή μακροχρόνιας αιμοκάθαρσης.

Χρησιμοποιείται για την πρόληψη της ανάπτυξης υποξείας απόφραξης που επηρεάζει το εμφυτευμένο στεφανιαίο στεντ.

Στις παραπάνω περιγραφόμενες διαταραχές, το φάρμακο χρησιμοποιείται συνήθως σε άτομα με δυσανεξία στην ασπιρίνη ή όταν η χρήση του είναι αναποτελεσματική.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται σε δισκία - 10 τεμάχια σε συσκευασία κυψέλης · υπάρχουν 2 τέτοιες συσκευασίες σε ένα κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Η τικλοπιδίνη έχει ανασταλτική δράση στη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων αναστέλλοντας τη σύνθεση ινωδογόνου και γλυκοπρωτεϊνών IIb/IIIa (ειδικές απολήξεις των τοιχωμάτων των αιμοπεταλίων) που σχετίζονται με την ADP. Το φάρμακο δεν έχει καμία επίδραση στη δραστηριότητα των αιμοπεταλίων που σχετίζεται με την AMP και την COX. Αν και η βιοχημική αρχή δράσης και οι εμπλεκόμενοι μεσολαβητές έχουν μελετηθεί εκτενώς, η αναστολή της συσσωμάτωσης των αιμοπεταλίων συμβαίνει μόνο in vivo. in vitro, η τικλοπιδίνη δεν μεταβάλλει τη λειτουργία των αιμοπεταλίων. [ 3 ]

Οι θεραπευτικές δόσεις τικλοπιδίνης επιτρέπουν την καταστολή της συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων που προκαλείται από το στοιχείο ADP (δείκτης 2,5 μmol/l) κατά 50-70%. Μετά από χορήγηση από το στόμα, η αντιαιμοπεταλιακή δράση της τικλοπιδίνης εξαρτάται από το μέγεθος της δοσολογίας έως την ημερήσια δόση των 0,5 g, αλλά δεν αυξάνεται με τις επακόλουθες αυξήσεις.

Στην περίπτωση χορήγησης του φαρμάκου δύο φορές την ημέρα σε δόση 0,25 g, η αναστολή της συσσωμάτωσης των αιμοπεταλίων αναπτύσσεται μετά από 2 ημέρες και το μέγιστο αποτέλεσμα παρατηρείται την 5η-8η ημέρα.

Στους περισσότερους ασθενείς, η περίοδος αιμορραγίας και άλλες τιμές της λειτουργίας των αιμοπεταλίων σταθεροποιούνται μετά από 7 ημέρες από τη στιγμή που διακόπτεται το φάρμακο.

Φαρμακοκινητική

Όταν χορηγείται από το στόμα σε μία εφάπαξ δόση, η τικλοπιδίνη απορροφάται σχεδόν πλήρως και με υψηλό ρυθμό. Στο πλάσμα, οι τιμές Cmax καταγράφονται μετά από 2 ώρες.

Σε περίπτωση λήψης του φαρμάκου μετά τα γεύματα, η βιοδιαθεσιμότητά του αυξάνεται κατά 20%. Σταθερές παράμετροι πλάσματος επιτυγχάνονται μετά από 7-10 ημέρες χρήσης του φαρμάκου σε δόση 0,25 g 2 φορές την ημέρα.

Η σύνθεση της τικλοπιδίνης με λιποπρωτεΐνες, αλβουμίνη και α1-γλυκοπρωτεΐνες είναι 98%. Η ανασταλτική δράση της τικλοπιδίνης στη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων δεν σχετίζεται με το επίπεδο του φαρμάκου στο πλάσμα. Μια μεγάλη ποσότητα τικλοπιδίνης εμπλέκεται στον ενδοηπατικό μεταβολισμό με το σχηματισμό 20 μεταβολικών συστατικών που δεν έχουν φαρμακευτική δράση.

Περίπου το 50-60% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται στα ούρα και το υπόλοιπο στα κόπρανα. Ο χρόνος ημιζωής της τικλοπιδίνης είναι περίπου 30-50 ώρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Για τη μείωση της συχνότητας εμφάνισης γαστρεντερικών διαταραχών, τα δισκία λαμβάνονται με τροφή.

Ένας ενήλικας πρέπει να παίρνει 1 δισκίο 2 φορές την ημέρα.

Για την πρόληψη της ανάπτυξης υποξείας απόφραξης που σχετίζεται με την εμφύτευση στεφανιαίου στεντ, η θεραπεία ξεκινά πριν ή αμέσως μετά την εμφύτευση - πάρτε 1 δισκίο του φαρμάκου 2 φορές την ημέρα σε συνδυασμό με ασπιρίνη (0,1-0,325 g την ημέρα). Ένας τέτοιος συνδυασμένος κύκλος θα πρέπει να διαρκεί τουλάχιστον 1 μήνα.

Χρήση σε άτομα με ηπατική δυσλειτουργία.

Η θεραπεία πρέπει να διεξάγεται πολύ προσεκτικά. Μερικές φορές είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση του Ipaton. Σε περίπτωση ίκτερου ή ηπατίτιδας, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί. Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε περίπτωση ηπατικής ανεπάρκειας, η οποία έχει σοβαρή μορφή.

Η σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία μπορεί να απαιτήσει μείωση της δόσης της τικλοπιδίνης ή διακοπή της θεραπείας.

• Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται στην παιδιατρική.

Χρήση Hypatone κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Λόγω του μικρού όγκου πληροφοριών σχετικά με τη χρήση του Ipaton κατά τη διάρκεια του θηλασμού και της εγκυμοσύνης, δεν συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια αυτών των περιόδων.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• σοβαρή δυσανεξία στην τικλοπιδίνη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• αιμορραγική διάθεση;
• οργανικές αλλοιώσεις που προκαλούνται από τάση αιμορραγίας (συμπεριλαμβανομένης της επιδείνωσης των ελκών στο εσωτερικό του γαστρεντερικού σωλήνα ή ενός αιμορραγικού τύπου εγκεφαλικού επεισοδίου στην ενεργό φάση).
• αιματολογικές παθολογίες στις οποίες η περίοδος αιμορραγίας παρατείνεται.
• σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
• θρομβοπενία ή λευκοπενία, καθώς και ακοκκιοκυτταραιμία, που υπάρχουν στο ιστορικό.

Απαγορεύεται αυστηρά η χρήση του φαρμάκου σε υγιείς ανθρώπους ως μέσο πρωτογενούς πρόληψης θρομβοεμβολικών επεισοδίων.

Παρενέργειες Hypatone

Κύριες παρενέργειες:

• Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος: ουδετεροπενία (επίσης σοβαρή μορφή της). Κατά τη διάρκεια των πρώτων 3 μηνών θεραπείας, παρατηρήθηκε κυρίως σοβαρή ουδετεροπενία ή ακοκκιοκυτταραιμία. Μπορεί να αναπτυχθεί απλασία του μυελού των οστών, πανκυτταροπενία ή θρομβοπενία (δείκτες <80.000/mm3). Παρατηρήθηκε ανάπτυξη θρομβοπενίας (TTP), καθώς και αιμολυτική αναιμία που σχετίζεται με θρομβοπενία. Η σοβαρή ουδετεροπενία μπορεί να προκαλέσει σήψη. Είναι πιθανή η εμφάνιση σηπτικού σοκ, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε θάνατο. Υπάρχει κίνδυνος υπονατριαιμίας.
• ανοσολογικές διαταραχές: μπορεί να παρατηρηθούν ανοσολογικά συμπτώματα διαφόρων τύπων - μεταξύ των οποίων σημεία αλλεργίας, αναφυλακτικές εκδηλώσεις, αρθραλγία, νεφροπάθεια, οίδημα Quincke, αγγειίτιδα, ηωσινοφιλία, σύνδρομο τύπου λύκου και διάμεση πνευμονίτιδα αλλεργικής αιτιολογίας.
• προβλήματα με τη λειτουργία του νευρικού συστήματος: πονοκέφαλοι ή πόνος σε άλλες περιοχές, εμβοές, πολυνευροπάθεια, υπνηλία, νευρικότητα, αδυναμία, ζάλη και μειωμένη συγκέντρωση.
• αλλοιώσεις που επηρεάζουν το καρδιαγγειακό σύστημα: ταχυκαρδία ή αίσθημα παλμών.
• αγγειακή δυσλειτουργία: αιματώματα, υπεραιμία ή αιμορραγία. Αιμορραγικές επιπλοκές παρατηρήθηκαν συχνά σε ρινορραγίες. Μπορεί να εμφανιστεί προεγχειρητική και μετεγχειρητική αιμορραγία, καθώς και αιματουρία, μώλωπες και αιμορραγίες στον επιπεφυκότα. Είναι επίσης πιθανές ενδοεγκεφαλικές αιμορραγίες.
• Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος: μπορεί να εμφανιστεί κολίτιδα (συμπεριλαμβανομένης της λεμφοκυτταρικής μορφής), η οποία συνοδεύεται από σοβαρή διάρροια. Σε περίπτωση επίμονου και σοβαρού σταδίου της νόσου, η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται. Συνήθως, αναπτύσσεται διάρροια με ναυτία. Η διάρροια είναι συχνά βραχυπρόθεσμη και μέτρια (εμφανίζεται κατά τους πρώτους 3 μήνες της θεραπείας). Βασικά, αυτή η αρνητική επίδραση υποχωρεί σε 7-14 ημέρες χωρίς να χρειάζεται διακοπή του φαρμάκου. Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστούν έλκη ή να επιδεινωθεί η όρεξη.
• προβλήματα με το ηπατοχολικό σύστημα: περιστασιακά κατά τη διάρκεια του πρώτου μήνα θεραπείας, εμφανίζεται ηπατίτιδα (χολοστατικός ή αιμολυτικός ίκτερος). Αυτά τα συμπτώματα συνήθως εξαφανίζονται μετά τη διακοπή του φαρμάκου. Μπορεί να παρατηρηθεί κεραυνοβόλος ηπατίτιδα. Η χρήση τικλοπιδίνης μπορεί να προκαλέσει αύξηση των τιμών των ηπατικών ενζύμων (αύξηση της δραστικότητας της μη απομονωμένης ή απομονωμένης αλκαλικής φωσφατάσης και των τρανσαμινασών ορού διπλάσια από το φυσιολογικό). Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι πιθανή μια μικρή αύξηση των τιμών της χολερυθρίνης ορού.
• βλάβες της επιδερμίδας και του υποδόριου στρώματος: κατά τη διάρκεια των πρώτων 3 μηνών της θεραπείας, εμφανίζονται συχνά εξανθήματα (κηλιδοβλατιδώδη ή κνίδωση, τα οποία συχνά εμφανίζουν κνησμό). Τα δερματικά συμπτώματα μπορεί να γενικευτούν, αλλά μετά τη διακοπή του φαρμάκου, εξαφανίζονται μέσα στις πρώτες ημέρες. Πολύμορφο ερύθημα, TEN ή SSD εμφανίζονται σποραδικά.
• συστηματικά συμπτώματα: ανάπτυξη πυρετώδους κατάστασης.
• αλλαγή στα εργαστηριακά δεδομένα: αύξηση 8-10% στις τιμές της LDL-C, της HDL-C, της VLDL-C και των τριγλυκεριδίων ορού κατά τους πρώτους 1-4 μήνες της αγωγής χωρίς επακόλουθη εξέλιξη με τη συνέχιση της θεραπείας. Το επίπεδο των αναλογιών των κλασμάτων λιποπρωτεϊνών (ιδιαίτερα της HDL/LDL) παραμένει εντός των προηγούμενων ορίων. Πληροφορίες που ελήφθησαν από κλινικές δοκιμές δείχνουν ότι αυτή η αντίδραση δεν σχετίζεται με το φύλο, την ηλικία, την παρουσία διαβήτη, την κατανάλωση αλκοόλ και δεν αυξάνει την πιθανότητα καρδιαγγειακών παθήσεων.
• άλλες διαταραχές: φαρυγγίτιδα, αρθροπάθεια, έλκη στον στοματικό βλεννογόνο, νεφρωσικό σύνδρομο και πονόλαιμος εμφανίζονται περιστασιακά. Μπορεί να παρατηρηθεί παράταση της περιόδου αιμορραγίας (διπλάσια/πενταπλάσια) σε σύγκριση με τις τιμές κατά την έναρξη της θεραπείας. Το φάρμακο μπορεί να μειώσει τον δείκτη ινωδογόνου του αίματος.

Υπερβολική δόση

Δεδομένα από δοκιμές σε ζώα δείχνουν ότι η δηλητηρίαση από φάρμακα μπορεί να προκαλέσει σοβαρή γαστρεντερική δυσανεξία.

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, είναι απαραίτητη η πρόκληση εμέτου, η γαστρική πλύση και η χορήγηση υποστηρικτικών διαδικασιών.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Επειδή η τικλοπιδίνη μπορεί να επηρεάσει τις επιδράσεις ορισμένων φαρμάκων, θα πρέπει να συνδυάζεται με τα ακόλουθα φάρμακα με εξαιρετική προσοχή.

Θεοφυλλίνη.

Τα επίπεδά της στο πλάσμα αυξάνονται με τη χρήση τικλοπιδίνης. Εάν είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθούν αυτά τα φάρμακα μαζί, η κατάσταση του ασθενούς θα πρέπει να παρακολουθείται στενά και τα επίπεδα θεοφυλλίνης στο πλάσμα θα πρέπει να παρακολουθούνται εάν είναι απαραίτητο. Η δοσολογία της θεοφυλλίνης μπορεί να χρειαστεί προσαρμογή στην αρχή της θεραπείας με Ipaton και κατά την ολοκλήρωσή της.

Διγοξίνη.

Είναι πιθανή μια μικρή (≈15%) μείωση των επιπέδων διγοξίνης στο πλάσμα.

Κυκλοσπορίνη.

Η χορήγηση με το φάρμακο μπορεί να μειώσει τα επίπεδα κυκλοσπορίνης στο πλάσμα, επομένως τα επίπεδά της θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά.

Φαινυτοΐνη.

Είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται οι ενδοπλασματικές τιμές της φαινυτοΐνης. Μερικές φορές ο συνδυασμός του Ipaton με φαινυτοΐνη μπορεί να αυξήσει τις τιμές της και να προκαλέσει τοξικά συμπτώματα.

Λόγω του αυξημένου κινδύνου αιμορραγίας, το φάρμακο και οι ουσίες που περιγράφονται παρακάτω πρέπει να συνδυάζονται με εξαιρετική προσοχή, παρακολουθώντας στενά τις εργαστηριακές τιμές:

• Από του στόματος αντιπηκτικά (τα επίπεδα INR πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά).
• ΜΣΑΦ;
• ηπαρινικοί παράγοντες (όταν χρησιμοποιείται μη κλασματωμένη ηπαρίνη, οι τιμές APTT θα πρέπει να παρακολουθούνται συχνότερα)
• αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες (για παράδειγμα, παράγωγα σαλικυλικού οξέος).

Τα αντιόξινα μειώνουν την απορρόφηση του φαρμάκου, προκαλώντας μείωση των επιπέδων του στο πλάσμα.

Η σιμετιδίνη, η οποία μπλοκάρει τις διεργασίες οξείδωσης των μικροσωμάτων, μειώνει τον ρυθμό κάθαρσης κατά το ήμισυ.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Ipaton πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για μικρά παιδιά. Τιμές θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 25°C.

Διάρκεια ζωής

Η ιπατόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής της φαρμακευτικής ουσίας.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Vazotik και Ticlopidine με Ticlid και Aklotin.