Paroxetine

Η παροξετίνη είναι ένα αντικαταθλιπτικό φάρμακο από την ομάδα φαρμάκων SSRI.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Ενδείξεις Paroxetine

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των ακόλουθων παθήσεων:

• γενικευμένη διαταραχή άγχους;
• κοινωνική φοβία;
• διαταραχές πανικού, συμπεριλαμβανομένης της αγοραφοβίας;
• Ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή;
• οποιαδήποτε μορφή κατάθλιψης, συμπεριλαμβανομένης της αντιδραστικής, της ενδογενούς και επίσης συνοδευόμενης από αίσθημα άγχους.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται σε δισκία, σε ποσότητα 10 τεμαχίων μέσα σε μια συσκευασία κυψέλης. Υπάρχουν 3 τέτοιες συσκευασίες σε ένα κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Η αντικαταθλιπτική δράση και η θεραπευτική αποτελεσματικότητα του φαρμάκου κατά τη θεραπεία των διαταραχών πανικού και της ιδεοψυχαναγκαστικής διαταραχής (OCD) αναπτύσσονται με την ειδική επιβράδυνση των διαδικασιών πρόσληψης 5-υδροξυτρυπταμίνης από τους νευρώνες του εγκεφάλου. Η χημική δομή του φαρμάκου διαφέρει από τα τρικυκλικά, τα τετρακυκλικά και άλλα γνωστά αντικαταθλιπτικά.

Το φάρμακο έχει ασθενή συγγένεια με τις χολινεργικές μουσκαρινικές απολήξεις. Η παροξετίνη διαφέρει από τα τρικυκλικά στο ότι έχει ασθενή συγγένεια με τις α1-, α2-, καθώς και με την ντοπαμίνη (D2), την ισταμίνη (H1), τις 5-HT2- και τις 5-HT1-ομοιάζουσες απολήξεις, καθώς και με τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς.

Το φάρμακο δεν επηρεάζει τη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος και, επιπλέον, δεν οδηγεί στην ανάπτυξη κλινικά σημαντικών αλλαγών στον καρδιακό ρυθμό, την αρτηριακή πίεση και τις τιμές του ΗΚΓ.

Το φάρμακο διαφέρει επίσης από τα αντικαταθλιπτικά που επιβραδύνουν τη διαδικασία πρόσληψης νορεπινεφρίνης. Έχει πολύ ασθενέστερη επίδραση στις αντιυπερτασικές ιδιότητες της γουανεθιδίνης.

Φαρμακοκινητική

Το δραστικό στοιχείο του φαρμάκου απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα με υψηλή ταχύτητα, μετά την οποία υφίσταται ενδοηπατικό μεταβολισμό. Η ουσία υφίσταται εκτεταμένη κατανομή στους ιστούς (μόνο το 1% του φαρμάκου βρίσκεται στο πλάσμα). Η πρωτεϊνοσύνθεση είναι 95%.

Περίπου το 64% του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα και ένα άλλο 36% απεκκρίνεται στη χολή μέσω των εντέρων. Λιγότερο από το 1% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο.

Τα επίπεδα του δραστικού συστατικού παροξετίνης αυξάνονται σε ηλικιωμένους και σε άτομα με ηπατικά ή νεφρικά προβλήματα.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται μία φορά την ημέρα, με τροφή. Τα δισκία δεν μασώνται, αλλά καταπίνονται με σκέτο νερό. Εντός περιόδου 14-21 ημερών, η δοσολογία επιλέγεται ξεχωριστά για κάθε ασθενή, προσαρμόζοντάς την αργότερα.

Σε περίπτωση κατάθλιψης, η ουσία πρέπει να λαμβάνεται μία φορά την ημέρα, 20 mg. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί (+10 mg την ημέρα), αλλά όχι περισσότερο από 50 mg την ημέρα.

Για τη θεραπεία της ιδεοψυχαναγκαστικής διαταραχής (OCD), στο αρχικό στάδιο, λαμβάνονται 20 mg της ουσίας την ημέρα και αργότερα η δόση αυξάνεται - ημερησίως +10 mg, μέχρι η ημερήσια δόση να φτάσει τα 40 mg.

Σε περίπτωση γενικευμένων αγχωδών διαταραχών, λαμβάνονται 20 mg του φαρμάκου ημερησίως. Για να αποφευχθεί η εμφάνιση συνδρόμου στέρησης, είναι απαραίτητο να διακόψετε σταδιακά τη λήψη του φαρμάκου.

Για τη θεραπεία της κοινωνικής φοβίας ή της κοινωνικής αγχώδους διαταραχής, λαμβάνετε 20 mg του φαρμάκου ημερησίως. Εάν δεν υπάρξει αποτέλεσμα μετά από 14 ημέρες λήψης του φαρμάκου, η δόση αυξάνεται (η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 50 mg). Η δόση αυξάνεται εβδομαδιαίως κατά 10 mg.

Για τη θεραπεία των διαταραχών πανικού, λαμβάνονται αρχικά 10 mg του φαρμάκου την ημέρα, μετά τα οποία η δόση αυξάνεται ημερησίως κατά 10 mg μέχρι να φτάσει τα 40 mg.

[ 9 ]

Χρήση Paroxetine κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• η παρουσία σοβαρής ευαισθησίας στα συστατικά του φαρμάκου.
• περίοδος θηλασμού;
• επιληψία ασταθούς φύσης.
• συνδυασμένη χρήση με ΜΑΟΙ (και εντός 14 ημερών από τη διακοπή της χρήσης τους).

Απαιτείται προσοχή κατά τη χρήση στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• ασθένειες που αυξάνουν την αιμορραγία.
• συνδυασμένη χρήση με φάρμακα που αυξάνουν την αιμορραγία.
• κατά τη διάρκεια της ηλεκτροπαλμικής θεραπείας.
• επιληπτικές κρίσεις ή σπασμοί
• υπερπλασία του προστάτη;
• καρδιακό νόσημα;
• μανία;
• γλαύκωμα κλειστής γωνίας;
• ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια.

Παρενέργειες Paroxetine

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη ορισμένων παρενεργειών:

• διαταραχές της έκκρισης της αντιδιουρητικής ορμόνης, υπεριδρωσία και υπονατριαιμία.
• κνίδωση, αλλεργικά εξανθήματα, οίδημα του Quincke και εκχύμωση.
• ορθοστατική κατάρρευση;
• δυσκοιλιότητα ή διάρροια, έμετος, ηπατίτιδα, ξηροστομία, διαταραχές γεύσης, ναυτία, μειωμένη ή αυξημένη όρεξη.
• υπερπρολακτιναιμία ή γαλακτόρροια, καθώς και ανοργασμία και σεξουαλική δυσλειτουργία, συμπεριλαμβανομένης της ανικανότητας και των προβλημάτων εκσπερμάτισης.
• καθυστέρηση ή αυξημένη συχνότητα ούρησης.
• αίσθημα μυϊκής αδυναμίας, μυοπάθειας, μυοκλονίας, αρθραλγίας ή μυαλγίας
• οπτική βλάβη;
• αισθήματα άγχους, σύγχυσης, νευρικότητας, κόπωσης ή υπνηλίας. Αμνησία, διέγερση, παραισθήσεις, κρίσεις πανικού και αισθήματα αποπροσωποποίησης, καθώς και μανία, επιληπτικές κρίσεις, αϋπνία, εξωπυραμιδικές διαταραχές και ζάλη. Επιπλέον, τρόμος, δηλητηρίαση από σεροτονίνη και εξασθένιση.

[ 8 ]

Υπερβολική δόση

Η δηλητηρίαση μπορεί να προκαλέσει έμετο με ναυτία, βραδυκαρδία, κομβικό ρυθμό, σπασμούς, υπεριδρωσία, φλεβοκομβική ταχυκαρδία, καθώς και διέγερση, αίσθημα υπνηλίας ή ευερεθιστότητας, νυσταγμό, μυδρίαση, ξηροστομία και αυξημένη αρτηριακή πίεση.

Περιστασιακά (κυρίως σε συνδυασμό με άλλα ψυχοτρόπα φάρμακα ή αλκοολούχα ποτά), παρατηρούνται αλλαγές στις μετρήσεις του ΗΚΓ ή κωματώδης κατάσταση.

Η σοβαρή δηλητηρίαση οδηγεί στην ανάπτυξη δηλητηρίασης από σεροτονίνη και, μερικές φορές, ραβδομυόλυσης.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ο συνδυασμός με βαρφαρίνη μπορεί να προκαλέσει αιμορραγικό σύνδρομο.

Απαγορεύεται η κατανάλωση αλκοολούχων ποτών κατά τη διάρκεια της θεραπείας με παροξετίνη.

Ο συνδυασμός με αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας 1 (όπως προπαφαινόνη ή φλεκαϊνίδη), σουματριπτάνη, φλουοξετίνη και θειοριδαζίνη αυξάνει την πιθανότητα ανεπιθύμητων ενεργειών.

Η φαινοβαρβιτάλη με πριμιδόνη μειώνει το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας του φαρμάκου. Το ίδιο το φάρμακο καταστέλλει τις μεταβολικές διεργασίες των τρικυκλικών (όπως η ιμιπραμίνη με δεσιπραμίνη, καθώς και η αμιτριπτυλίνη) και της αστεμιζόλης, αυξάνοντας τις τιμές τους στο αίμα και αυξάνοντας την πιθανότητα παρενεργειών.

Αυτό το φάρμακο είναι ασυμβίβαστο με τρυπτοφάνη, άλατα λιθίου και ΜΑΟΙ (συμπεριλαμβανομένης της προκαρβαζίνης και της φουραζολίδης με σελεγιλίνη). Τα αντιόξινα δεν επηρεάζουν τον βαθμό απορρόφησης του φαρμάκου.

[ 10 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η παροξετίνη πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος προστατευμένο από το ηλιακό φως. Οι τιμές θερμοκρασίας είναι εντός 25°C.

[ 11 ]

Διάρκεια ζωής

Η παροξετίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του θεραπευτικού παράγοντα.

Αίτηση για παιδιά

Η χρήση της παροξετίνης στην παιδιατρική απαγορεύεται.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι φάρμακα όπως το Rexetin με το Paxil και το Adepress.

Κριτικές

Η παροξετίνη θεωρείται αρκετά αποτελεσματικό φάρμακο - οι αξιολογήσεις από ειδικούς δείχνουν ένα καλό αποτέλεσμα της επίδρασής της και τη σπάνια εμφάνιση αρνητικών συμπτωμάτων. Συνιστάται επίσης να ληφθεί υπόψη ότι το φάρμακο επηρεάζει τον συντονισμό, γι' αυτό και δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί από οδηγούς και άτομα με ενεργό τρόπο ζωής.